Propanorm

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Propanorm, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 tableta může obsahovat 150 mg nebo 300 mg propafenon hydrochlorid.

Navíc, laurylsulfát sodný, mikrokrystalická celulóza se granuluje, kopovidonu, kukuřičný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, 5 hypromelosa, magnesium-stearát, makrogol 6000, dimethikonu s oxidem křemičitým, oxid titaničitý.

release Form

Propanorm lék je ve formě 10 ks tablet v blistru v kartonu №5 (50 tablet).

farmakologické účinky

Antiarytmika.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Propanorm přípravek patří do skupiny léků proti arytmii třídy IC, které jsou blokátory sodíkových kanálů rychle. vyznačující se tím, m-anticholinergní aktivita a slabá -adrenoblokiruyuschey účinnost přibližně odpovídající 1/40 účinků propranolol. Účinnost antiarytmické látky, je založen na přímé membránu stabilizující a Valium akci proti myocardiocytes, jakož i blokování vápníkových kanálů a adrenergní adrenoreceptorem. Lokální anestetikum, efekt je přibližně rovná účinku prokain.

Mechanismus účinku propafenon založen na jeho schopnosti k blokování rychlých kanálů sodný, tak, že je inhibice automacie, na dávce závislé snížení rychlosti depolarizace, potlačení fáze 0 akčního potenciálu amplitudy a kontraktilních vláken a ventrikulární Purkyňových vláknech. Droga inhibuje vedení impulzů podél Purkyňových vláknech a zvyšuje trvání pulsu předsíní a sinoatriálním uzlu. když dostanete propafenon na ECG pozorovaná prodloužení PQ intervalu a rozšíření QRS komplexu (15 až 25), a histogram Výrazný nárůst VN a AH intervalech. Inhibice tohoto procesu vede k pulsu prodloužení efektivní refrakterní periodu v AV-uzlu, předsíní, přídavné nosníky, a v menší míře v komorách. Droga nevykazoval žádný významný vliv propafenon na QT intervalu. Elektrofyziologické účinky se projevují ve větší míře v ischemická myokardu. Pro tento lék také charakterizována negativním inotropním účinkem, obvykle projevující se snížením ejekční frakci krve z levé komory na 40% nebo méně.

Účinky léčiva pozorován již po 60 minut po perorálním podání, dosahuje maxima po 2-3 hodiny a trvá po dobu 8-12 hodin.

Absorpce perorálně přijata propafenon Rozkládá se více než 95%. Biologická dostupnost léčiva je nelineárně zvyšuje se zvýšením jednotkové dávce od 5% při příjmu 150 mg 12%, když se vezme v dávce 300 mg a až do 40-50% při příjmu 450 mg. Plazmové Cmax se rovná 500-1500 g / l a pozorován po 1-3,5 hodiny.

Vazba na plazmatické proteiny a proteiny vnitřností je 85-97%. Vd je 34 l / kg. propustnost přes krve mozkem a placentární bariéry poměrně nízká.

metabolická přeměna propafenon vyskytují téměř v celém rozsahu. K dispozici je 11 metabolismu léčiv produktů, z nichž pouze dvě jsou farmakologicky účinné a mají srovnatelné propafenon antiarytmické účinnosti (N-depropilpropafenon a 5 gidroksipropafenon). Oxidativní metabolismus je určena specifická cytochrom, která je určena geneticky aktivitu. Terapeutické rozmezí obsahu plazmy propafenon 0,5-2 mg / l.

U pacientů s charakteristikou rychlost metabolismu T1 / 2 léku trvá 2-10 hodin u pacientů s pomalejší metabolismus - 10-32 hodin. Vylučování ve formě metabolických produktů se provádí v moči 38% (méně než 1% propafenon Je zobrazen ve své původní formě), a žluč je 53% (ve formě sulfátů a glukuronidů).

Při nedostatečnosti funkce jater snížení časové eliminace léku.

indikace

Jmenování propanorm ukázáno za účelem prevence a léčby těchto chorobných stavů spojených s prací srdečního svalu:

• ventrikulární a supraventrikulární arytmie;
• atrioventrikulární tachykardie re-entry;
• poruchy paroxysmální srdeční frekvence (WPW syndrom, třepetání a fibrilace síní - supraventrikulární);
• monomorfní komorová tachykardie s prodlouženým.

kontraindikace

Absolutně kontraindikované jmenovat propanorm na adrese:

• dekompenzované srdeční selhání;
• infarkt myokardu;
• chronické nekontrolované srdeční selhání;
• raménka blok;
• kardiogenní šok (s výjimkou antiarytmické šok a arteriální hypotenze, která se vyvinula v důsledku tachykardie);
• syndrom "tachykardie, bradykardie";
• osobní přecitlivělost;
• bradykardie;
• SSS;
• AV-blokáda II a závažnost III (bez kardiostimulátor);
• těžká arteriální hypotenze;
• kojení;
• sinoatriální blokáda;
• opojení digoxin;
• Narušena intraatrial chování;
• bifastsikulyarnoy intraventrikulární blokádu (bez kardiostimulátor);
• do 18 let (kvůli neznámé stupeň bezpečnosti a účinnosti).

Relativní kontraindikace příjem propanorm jsou:

• COPD;
• jaterní cholestáza;
• myasthenia (včetně myasthenia gravis);
• dostupnost kardiostimulátor;
• srdeční selhání (alespoň 30% ejekční frakce);
• patologie játra/ledvina;
• kardiomyopatie;
• pokročilý věk (70 let a starší);
• hypotenze;
• poruchy elektrolytů (Povinné vyžadovat seřízení před léčbou);
• souběžná terapie s jinými antiarytmických léčiv s podobnými účinky, jejichž cílem je elektrofyziologii srdce.

nežádoucí účinky

Trávicí systém:

• hořká chuť v ústech;
• změna chuti;
• závažnost epigastrický;
• sucho v ústech;
• snížená chuť k jídlu;
• nevolnost;
• zácpa/průjem;
• Porušení funkce jater;
• cholestasia;
• cholestatická žloutenka.

Kardiovaskulární systém:

• zhoršení diagnostikována selhání srdce (U pacientů s funkčností sníženou levé komory);
• AV blokáda;
• bradykardie;
• supraventrikulární tachyarytmie;
• AV-Disociace;
• sinoatriální blok;
• ventrikulární tachyarytmie;
• intraventrikulární poruchy vedení;
• angína;
• ortostatická hypotenze (Při užívání vysokých dávek).

Nervový systém:

• diplopie;
• bolesti hlavy;
• rozmazané vidění;
• závrať;
• křeče.

Hematopoetický systém:

• agranulocytóza;
• leukopenie;
• Prodloužení času krvácející;
• vznik antinukleární protilátky;
• trombocytopenie.

Poruchy reprodukčního systému:

• zhoršení potencialita;
• oligospermie.

Alergické reakce:

• lupus-like syndrom;
• kožní vyrážka/svědění;
• zčervenání kůže;
• vyrážka;
• kopřivka.

Ostatní:

• hemoragické kožní vyrážky;
• bronchospasmus;
• pocit slabosti.

Propanorm, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Návod k použití propanorm zahrnuje instalaci dávkovacího režimu na jednotlivce a jeho přizpůsobení k lékaři na všech fázích léčby. Tablety léku je třeba užívat po jídle jako celek (ne žvýkat nebo tlačenici) a vypít malé množství vody.

Zpočátku Propanorm podáván v denní dávce 450 mg. Tablety se užívají třikrát denně v dávce 150 mg každých 8 hodin. Následoval postupný (3-4 dnů), zvýšení denní dávky na 600 mg ve dvou rozdělených dávkách (ráno a večer). Maximální povolená po dobu 24 hodin příjem 900 mg propafenon do 3 dílčích dávkách.

Rozšiřování na pozadí léčby QRS komplex nebo QT intervalu více než 20% ve srovnání s původními daty, zvýšení PQ-interval více než 50% QT intervalu více než 500 ms, jakož i pro zvýšení závažnosti a četnosti arytmie, vyžadovat snížení dávky nebo dočasné přerušení léčby.

U starších pacientů (nad 70 let) a u pacientů s hmotností nižší než 70 kg vyžadují počáteční jmenování propanorm menší dávky, s povinnou první dávkou v nemocnice pod kontrolou HELL a ECG.

V případě porušení jaterní funkce, vzhledem k možnému kumulace propafenon, dávky použity propanorm rovné 20-30% z běžně doporučené dávky.

V případě porušení funkce ledvin (CC méně než 10 ml / min) snížena počáteční dávku o 50%.

předávkovat

V případě jednorázového dávkování propafenon dvojnásobek doporučené denní dávky, negativní symptomy opojení To se může objevit v průběhu 60 minut až několik hodin.

Za stavu opilosti při předávkování propafenon To je charakteristické pro následující stavy: stabilní snížení krevního tlaku, extrapyramidové poruchy, nevolnost / zvracení, rozšíření zřítelnic očí, sucho v ústech, ospalost, bradykardie, zmatek, AV blokáda, prodloužení QT intervalu, komorová tachyarytmie, narušení intraventrikulární vedení a intraatrial, nával polymorfní komorové tachykardie, asystole, sinoatriální blok, kóma, delirium, křeče, plicní edém.

Účinky léčby předávkování, v závislosti na závažnosti, může vyžadovat čištění GI, podávání diazepam a dobutamin, prováděním kompresí hrudníku a defibrilace, převést pacienta k ventilátoru.

interakce

V důsledku působení zesílení cardiodepressive se vyhnout kombinaci propafenon s lidokain.

paralelní příjem propafenon a warfarin To zvyšuje účinek druhé (tím, že blokuje metabolismu).

Zároveň obdržel propafenon může zvýšit plazmatické koncentrace metoprolol, propranolol a digoxin (Čímž se zvyšuje možnost glykosid intoxikace), Jakož i cyklosporin a antikoagulanty.

Kombinují schůzku s tricyklická antidepresiva nebo beta-blokátory To může vést ke zvýšení antiarytmické působení.

rifampicin snižuje plazmatické koncentrace propafenon.

chinidin a cimetidin zpomalení metabolismu a zvýšení sérové ​​hladiny propafenon 20%.

současné používání místní anestetika To zvyšuje možnost CNS.

Paralelní strávil terapie amiodaron To zvyšuje riziko vzniku Typ tachykardie "pirueta".

společná recepce propafenon s léčivými látkami, které potlačují krvetvorbu kostní dřeně může způsobit myelosuprese.

Možnost tvorby vedlejších účinků spojených propafenon, zvyšuje se při současném užívání drog sešlápnutí AV-uzlu a sinoatriální uzel, a vyznačující se tím negativním inotropním účinkem.

Podmínky prodeje

Propanorm propuštěn z lékáren po předložení lékařského předpisu.

skladovací podmínky

Propanorm Tablety by měly být skladovány při teplotě v rozmezí 15-25 ° C,

skladovatelnost

3 roky od data jeho vydání.

Upozornění

V celém průběhu léčby terapeutickým propanorm, zejména na počátku léčby by mělo být provedeno monitorování EKG.

Vzhledem ke zvýšenému riziku arytmogenní účinky, související činnosti propafenon, Doporučujeme zahájením léčby v nemocnici.

Terapie s recepcí propanorm by měla být pod kontrolou rovnováha v krvi elektrolyt (Zejména na úrovni draslík) A studie pravidelnou činnost jaterních transamináz.

Přítomnost pacienta kardiostimulátor To vyžaduje zejména opatrný přístup k vymezení indikace pro použití a výběr své propanorm dávkovacího schématu.

Při léčení poruch srdečního rytmu komorové etiologie propafenon účinnější než antiarytmika třídy IA a IB.

biologická dostupnost propafenon u pacientů s porucha funkce jater zvýší o 70%, což vyžaduje snížení dávky a pravidelné sledování laboratorních parametrů.

Pacienti, kteří podstoupili delší terapii a rovnoběžně s přijímací propanorm hypoglykemický drog nebo antikoagulancia, vyžadují klinické a laboratorní monitorování.

častý beats, AV blokáda III Stupeň nebo sinoatriální blok, pozorováno u pacientů v průběhu léčby, je to důvodem k přerušení léčby.

Vzhledem k tomu, pravděpodobnost proaritmogennoe expozice propafenon, Propanorm lék je určen pro použití pouze na lékařský předpis a pod lékařským dohledem.

Během pacientovi příjem propanorm se doporučuje zdržet se potenciálně život ohrožující činnosti, včetně řízení motorových vozidel.

analogy propanorm