che.duranhedt.ru

Felodipin

felodipinFotografie léku

Popis splatnosti na 16/11/2015

  • Latinský název: felodipin
  • ATC kód: C08CA02
  • Léčivá látka: Felodipin (felodipin)
  • výrobce: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Ltd. P.R.China (Čína), Everlight Chemical Industrial Corporation (Taiwan), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (India), Kanonfarma Production JSC (Rusko)

struktura

1 tableta může obsahovat 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg felodipin.

Volitelné: gipromelloza- dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, Aerosil, laktóza, alginát sodný, magnesium-stearát, povidon skořepina selekout AQ-01812.

release Form

výrobce "výroba Kanonfarma" Felodipin vyrábí ve formě tablety potažené filmem s prodlouženým účinkem (s modifikovaným uvolňováním). V závislosti na množství účinné látky může obsahovat sekundární obal 10/20/30 nebo 60 tablet.

farmakologické účinky

Antianginózní, hypotenzní.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Felodipin je droga dihydropyridin Série patřící do skupiny blokátory „pomalu“ vápníkové kanály, hlavní činností, která je zaměřena na poskytování Antianginózní a Antihypertenzní akce.

Antihypertenzní účinnost, inherentní léku projevující se jeho schopnost ovlivnit celkovou periferní vaskulární rezistence ve směru k jeho snížení, zejména ve vztahu k arterioles. felodipin vyznačující se antiischemické účinek je závislý na dávce, se snižuje množství infarkt myokardu a zabraňuje vzniku komplikací reperfúzní poškození. Tím, že jednají v buněčných membránách na kanály vápníku inhibuje kontraktilitu a cévní vodivost hladkého svalstva. V důsledku značné selektivním účinkem na hladké svalstvo je arterioles, terapeutické dávkování felodipin není nepříznivě inotropní účinek srdeční systém.

paralelní felodipin relaxační účinek na hladké svalstvo dýchacích cest a má malý vliv na gastrointestinální motility. Dlouhodobé užívání této drogy nemá žádný významný klinický dopad na sérum lipidy. recepce felodipin pacienti trpící Typ 2 cukrovka po dobu šesti měsíců, nevedly ke klinicky významným změnám v metabolických procesech. povoleno používat felodipin pro léčbu pacientů s omezenou funkčností levé komory, podstupuje standardní léčby pacientů hyperglykémie, astma, dna nebo cukrovka.

Antihypertenzní účinnost lék je v důsledku snížení celkového odporu periferní vaskulární onemocnění. aktivní snížit HELL pozorováno u pacientů s diagnózou vysoký tlak v klidu i při fyzické námaze. Vzhledem k nedostatku vlivu felodipin na hladká struktura žíly nebo ovládání vasomotor adrenergního systému, tvorba ortostatická hypotenze To není pozorován. V počáteční fázi terapie, vliv léků na snížení krevního tlaku ve směru jejího možného výskytu dočasného zvýšení reflexu srdeční výdej a HR (Ta je upravena tak, aby kombinovat příjem beta-blokátory). Účinně snižuje periferní vaskulární rezistenci a krevní tlak mechanismy felodipin Záleží na obsahu plazmy. Klinický účinek léčiva v rovnovážném stavu se udržuje po dobu 24 hodin.

Díky provádět terapii felodipin regresi ventrikulární hypertrofie levé, snížení renální vaskulární odpor a zvýšení perfuze. felodipin To nemá žádný vliv na rychlost glomerulární filtrace a albuminu močí. Pro léčiva mají tendenci diuretický a natriuretického akce a netypický kaliyureticheskaya Aktivitu. přihláška felodipin To vede k poklesu trubkovité reabsorpci sodného a vody v souvislosti s tím, co se děje v těle zadržování tekutin a solí. k použití felodipin pro léčbu vysoký tlak možné jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antihypertenzivními terapeutickými činidly (beta-blokátory, ACE inhibitory, diuretika).

antiischemické účinky droga je díky zlepšené přívod krve do srdečního svalu (Myokardu), který se vyskytuje v důsledku dilatace felodipin koronární cévy a zmírnění křečí. snížit srdeční stres To nastane v důsledku poklesu CSO, přičemž je třeba infarkt dodatečný přívod kyslíku se snižuje.

Speciální fóliové potahové tablety určené pro prodloužené uvolňování účinné látky, čímž se prodlužuje jeho sací fáze a poskytuje jednotnou terapeutické koncentrace v plazmě po dobu 24 hodin. sání felodipin v zažívacím traktu probíhá téměř v plné výši. systém biologická dostupnost bez ohledu na jídlo, je v průměru o 15%. Vezmeme-li lék během jídla může mít vliv na rychlost vstřebávání bez ovlivnění jeho stupeň, a plazma Cmax se zvýšila o 65%. TSmax mění během 3-5 hodin. Vazba sérových proteinů se vyskytuje o 99%, a to zejména ve vztahu k bílkovina. Vss je 10 l / kg.

Full metabolická přeměna felodipin testováno v játrech na výrobky neaktivních uvolňováním metabolismus. Rovnovážného stavu je ve většině případů dochází během 5 dnů. T1 / 2 - zhruba 25 hodin. Akumulace léku, i když dojde k jeho dlouhodobé užívání. průměrná hrubá plasma clearance rovnající se 1200 ml / min. Snížená clearance u starších pacientů a pacientů s abnormalitami jater zobrazena zvýšení obsahu plazmy felodipin.

Přibližně 70% dávky dostal perorálně felodipin vylučován ledvinami (0,5% beze změny), zbývající část léčiva v podobě metabolity Zobrazí střevo. felodipin schopné proniknout gematoplatsentarny bariéra, stejně jako mléko kojící matky.

U pacientů s onemocněním jater a u starších pacientů ke zvýšení sérových koncentrací léku. Při jaterní patologií, včetně pacientů, kteří podstoupili hemodialýza, farmakokinetické parametry léku zůstávají nezměněny.

indikace

Terapeutické použití felodipinu prokázáno zacházet s diagnózou vysoký tlak (Hypotenze) a angína (V případě předčasného selhání na dusičnany a beta-blokátory), Stejně jako pro léčbu Raynaudova choroba (Jako symptomatické činidlo).

kontraindikace

Absolutně kontraindikované příjem felodipin na adrese:

  • kardiogenní šok;
  • těhotenství;
  • osobní přecitlivělost na aktivní a / nebo dalších složek, léky a jiné dihydropyridin deriváty;
  • nestálý angína;
  • laktace;
  • infarkt myokardu v akutní fázi, stejně jako v průběhu 30 dnů po diagnóze;
  • hemodynamicky významné mitrální nebo aortální stenóza;
  • vyjádřený hypotenze;
  • obstrukční hypertrofické kardiomyopatie;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • patologické stavy spojené s nesnášenlivost na cukry;
  • mladších 18 let.

Užíváním léku s velkou opatrností, pokud je to možné:

  • porušování funkce jater;
  • labilní krevní tlak;
  • selhání ledvin (QC ukazatele je menší než 30 ml / min);
  • selhání srdce, vznikají v důsledku infarktu myokardu;
  • mitrální nebo aortální stenóza;
  • ve stáří.

nežádoucí účinky

Poruchy pohybového systému:

  • svalů;
  • bolesti kloubů.

Kardiovaskulární systém:

  • pocit "přílivy" tvář;
  • tachykardie;
  • hyperemie (Zejména obličej);
  • otok v oblasti kotníků (díky prekapilární extenze);
  • beats;
  • leukocytoklastická vaskulitida;
  • hypotenze výrazné (může být doprovázena zhoršení příznaků angína a reflex tachykardie).

Nervový systém:

Trávicí soustava:

  • zánět dásní;
  • nevolnost/zvracení;
  • zvýšení transamináz činnosti jater;
  • bolest břicha;
  • hyperplazie sliznice jazyka a guma.

Alergické reakce:

jiné:

Symptomy pozorované ve studiích bez zavedeného příčiny a následku vztahu:

Felodipin, návod k použití

Tablety felodipin, díky speciální povrchové úpravy na plášti má být odebírán pomocí úst (orálně) zcela (není granulační a nikoli tekutiny). Příjem tablety s výhodou provádí na prázdný žaludek s vodou. Povoleno používat drogu spolu s malým množstvím nízkým obsahem tuku, malouglevodnoy potravy.

pro terapii vysoký tlak výpočet dávek se provádí individuálně. Obecně se léčení zahajuje s jedné denní dávce 5 mg přípravku. V souladu s odpovědi pacienta na léčbu, felodipin dávka může být zvýšena. Ve většině případů je udržovací dávka se rovná 5-10 mg jedna dávka za den. Určit jednotlivé terapeutické dávky bude účelné použití pelet z 2,5 mg.

na patologie funkce jater, stejně jako u starších pacientů, doporučujeme zahájením léčby s denní dávkou 2,5 mg. Maximální tolerovatelný denní dávka by měla odpovídat na 10 mg.

pro léčbu stabilní angina i praxe individuální výběr dávek. Léčba by měla začít v jedné denní dávce 5 mg, s možností zvýšit na 10 mg odnorazovo 24 hodin.

Felodipin léčivo mohou být podávány v kombinaci s ACE inhibitory, beta-blokátory nebo diuretika. V tomto případě je antihypertenzní účinnost léčby se zvyšuje, což vyžaduje pozornost lékaře, z důvodu možného nadměrné snížení krevního tlaku.

na onemocnění ledvin Žádné významné změny ve farmakokinetice léčiva, ale v těžkých případech (méně než 30 ml QC / min) musí být zvláště opatrní.

předávkovat

V případě příjmu nadměrných dávek felodipinu negativní opojení Předávkování symptomy mohou objevit až po 12-16 hodin, a někdy i po několika dnech. Typicky, příznaky předávkování jsou vyjádřeny: důležité snižování krevního tlaku, hypokalcémie, AV blokáda (1-2 stupňů) bradykardie, hyperglykémie, ventrikulární ekstrasistoliej, nevolnost, atrioventrikulární disociace, hypokalémie, asystole, komorová fibrilace, zvracení, bolesti hlavy, hypotermie, závrať, zčervenání obličeje, poruchy vědomí (Až do kómatu) apnoe, křeče, dušnost, acidóza, otok plic, Syndrom respirační tísně.

Účinná opatření proti příznaky předávkování jsou: čištění GI a přijímání sorbenty, v některých případech, a to i v pozdějších stádiích vývoje opojení. K antidota felodipin lze přičíst doplňky vápníku. V případě výrazného snížení krevního tlaku pacienta by měly být na rovném povrchu a zvedněte nohy. V případě, bradykardie praktikována v / injekce 0,25-0,5 mg atropin, určena výhradně výplach žaludku, vzhledem k možnosti jejich aktivace vagus. Celý bod antiintoksikatsionnoy terapie by měla být kontrola ECG. Pokud je to nutné, pacient je třeba zajistit průchodnost dýchacích cest a související plicní ventilace. Je nutné provést opravu séra elektrolyty a Stav alkalických kyselina.

při formování AV blok I / podávané 0,5-1,0 mg atropin, s možností opakovaného podání nebo předupravené 0,05-0,1 ug / kg / min isoprenalin. V případě opojení akutní, a to zejména v počátečních fázích svého vývoje, může být nutné použít kardiostimulátor. Snížený tlak krve srovnal termín / v roztok chlorid sodný (0,9%) dextróza, dextran. Někdy infúze během 5 minut se podává 20-30 ml glukonát vápenatý, s opakováním podobným infuze. To může také občas potřebovat kapání dopamin nebo noradrenalin. V akutních případech může být použita glukagon, a rozvoj záchvatů - diazepam.

interakce

V paralelním k přijímání digoxin zvyšuje jeho koncentrace v séru.

Souběžné podávání s inhibitory izoenzymem CYP3A4 (včetně erythromycin, itrakonazol, cimetidin, ketokonazol) Zpomaluje metabolické jaterní konverze felodipin, čímž se zvyšuje jeho obsah v plazmě.

Interakce s induktory CYP3A4 isoenzymu (včetně léků Třezalka tečkovaná, karbamazepin, barbituráty, rifampicin, fenobarbitalu, fenytoin) Vede ke snížení Cmax felodipin 82% a AUC o 93%, což znamená, nepřijatelnost takových kombinačních přípravků.

Léčiva ze skupiny NSAID To nemá žádný vliv na účinnost antihypertenzní felodipin.

Vysoký výkon lepení felodipin sérové ​​proteiny nemají vliv na volnou část podobný protein sloučeniny warfarin.

Současná léčba diuretika, tricyklická antidepresiva, beta-blokátory, verapamil zvyšuje antihypertenzní účinek felodipin.

Současné používání makrolidů (clarithromycin, midecamycin, azithromycin, spiramycin, erythromycin) Zvyšuje Cmax felodipin a AUC 2,5 násobně.

Současné podávání s léky azolu (včetně sulconazol, itrakonazol, oxikonazol, ketokonazol) Vede ke zvýšení AUC felodipin 8 krát, stejně jako jeho Cmax 6 krát.

obsah plazma felodipin se zvyšuje, pokud je podáván současně s inhibitory HIV proteázy.

grapefruitový džus schopný zvýšení 2násobné Cmax a AUC felodipin, (Vyhněte se pití grapefruitového džusu).

Společně s přijetím tacrolimus zvyšuje jeho hladiny v séru, což vyžaduje řídící data a možnost upravit dávkování tacrolimus.

Ve společné žádosti s cyklosporin pozorovaný nárůst AUC felodipin 60% Cmax a 150%, zatímco opačný vliv na farmakokinetiku cyklosporin nevýznamný.

kombinuje příjem cimetidin To vede ke zvýšení AUC a Cmax felodipin 55%.

Podmínky prodeje

Chcete-li koupit felodipin, musíte poskytnout předpis ošetřujícího lékaře.

skladovací podmínky

Maximální teplota mez skladování tablet je 25 ° C,

skladovatelnost

V původním primární protidrogové balení lze skladovat po dobu 2 let.

Upozornění

Opatrný cílové felodipin vyžadují pacienti náchylní k tachykardie, stejně jako závažné dysfunkce levé komory.

Stejně jako u ostatních vazodilatancií felodipin To může někdy vést k Těžká nízký krevní tlak, což mělo za následek v některých predisponovaných pacientů mohou být vytvořeny ischemii myokardu. V tuto chvíli nejsou k dispozici žádné přesné údaje o vhodnosti jmenování léku pro sekundární prevenci projevů infarkt myokardu.

Podle výsledků studií Felodipin nalézt účinný lék pro léčbu vysoký tlak, který je dobře snášen u většiny pacientů bez ohledu na věk a pohlaví, stejně jako u pacientů s takovými komorbidit, jako jsou: Raynaudův syndrom, bronchiální astma, dna, diabetes mellitus, hyperlipidémie.

Uplatňovat léčbu pomocí Felodipin neovlivňuje lipidový profil a obsah glukóza v krevní. tvoření hyperglykémie Je pozorován pouze v jednotlivých případech.

Patologie funkce ledvin To nemá žádný vliv na koncentraci léčiva v plazmě, a tím i korekce pro jeho režimu dávkování požadované. Avšak jmenování felodipinu u těchto pacientů by mělo být prováděno s nejvyšší opatrností.

V průběhu léčby je třeba pečlivě dodržovat ústní hygienu dutiny vzhledem k možnému rozvoji zánět dásní a hyperplazie dásní.

Pacienti, kteří mají pocit, během léčby vedlejších účinků, spočívající v závrať a cit slabost, Měli bychom si dávat pozor na nebezpečnou práci a řízení motorových vozidel.

analogy felodipinu

Odpovídá úroveň kódu ATC 4.:
  • nifedipin gel
  • amlodipinum
  • Farmadipin
  • Amlotop
  • Nimotop
  • Tenoks
  • Nifecard CL
  • cordipin
  • Felodip
  • normodipin
  • fenigidin
  • Norvasc
  • Kordafleks
  • Lerkamen
  • Corinfar
  • Vero Amlodipin

děti

Felodipin se nepoužívá k léčbě pacientů ve věku 18 let.

Těhotenství a kojení

Studie na zvířatech způsobilo selhání při použití felodipinu kojení a těhotenství.

recenze

Recenze felodipinu, stejně, a většina antihypertenziv je velmi rozmanitá a závisí na reakci osobním pacienta na léky předepsané k němu. V případech, kdy je felodipin zcela vhodné pro pacienta ve své hlavní činnosti a nezpůsobuje žádné vedlejší účinky, odsuzuje jeho účinnost není možno vysledovat. Naopak v situacích nežádoucí reakce těla pacienta s touto drogou mohou zaznamenat odlišné nežádoucí účinky, které činí potíže a předurčují k jejímu provedení.

Proto, pokud je to nutné, antihypertenzní léky, aby jejich výběr by měl přístup zejména individuálně, v souladu s historií pacienta, závažnosti onemocnění a osobní vlastnosti organismu.

Cena, kde koupit

Průměrná cena felodipin tablety 2,5 mg №30 - 400 RUR je 5 mg №30 - 500 RUR 10 mg №30 - 800 rublů.

Sdílet na sociálních sítích:

Podobné

che.duranhedt.ru
Kosmetologie Choroby, příznaky, léčba Lékařství Diagnostika a analýza Zařízení Těhotenství Správné výživy Lékařský slovník Různé