Alkeran
Popis splatnosti na 9.6.2015
- Latinský název: Alkeran®
- ATC kód: L01AA03
- Léčivá látka: Melfalan (Melphalanum)
- výrobce: Nadace Wellcome (UK), Excella GmbH (Německo), Glaxo Smith Kline Manufacturing S.p.A. (Itálie).
struktura
v 1 tableta melphalan 2 mg.
MCC, oxid křemičitý, krospovidon, magnesium-stearát, Opadry white - jako adjuvans.
v 1 láhev melfalan hydrochlorid 50 mg. Povidon, kyselina chlorovodíková - jako adjuvans.
release Form
Tablety jsou potaženy filmem 2 mg.
Lyofilizát 50 mg lahvička s rozpouštědlem.
farmakologické účinky
protinádorová, cytostatika.
Farmakodynamika a farmakokinetika
farmakodynamika
melphalan - alkylačního činidla. Alkylační proces je vazba molekul DNA a RNA, tvorby příčných vazeb mezi dvěma DNA šroubovic, což způsobuje porušení procesu buněčného dělení a smrti. Je účinný proti aktivně se dělících nádorových buněk, a v klidu.
na mnohočetný myelom přípravek je účinný jako monoterapie (w / w, orální) nebo v kombinaci s jinými cytotoxická léčiva.
při běžné neuroblastom u dětí účinné při vysokých dávkách (po transplantaci kmenových buněk nebo bez transplantace) jako monoterapie kombinovat.
B / v provozu (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými tsitotostatikami) Je účinný u 50% žen s adenokarcinom vaječníků.
Farmakokinetika
Absorpce léčiva se vyznačuje vysokou variabilitou. Rozsah prvního výskytu účinné složky v krvi, je od 0 do 336 minut. Hodnoty Cmax v plazmě má také velkou škálu - od 70 do 630 ng / ml. Lék je s největší pravděpodobností dochází k spontánní degradaci (štěpení skupiny, N-al-Kilov) místo enzymatického metabolismu. Toto určuje dobu trvání T1 / 2.
Při požití T1 / 2 fáze konečných 90 ± 57 minut. V rámci jednoho dne v moči se stanoví asi 11% dávky.
indikace
Alkeran použitý v malignit:
- melanom kůže;
- melanom a sarkom měkkých tkání;
- adenokarcinom vaječník;
- karcinom prsu;
- sympathicoblastoma u dětí (v / v s vysokou dávkou);
- hematopoetického systému (myeloidní leukémie, polycythemia vera).
kontraindikace
- těhotenství;
- kojení;
- Přecitlivělost na lék.
Bezpečnostní opatření předepisující lékař provede po radioterapie a cytostatické léčby, na anémie, leukopenie, trombocytopenie.
Jedná se o relativní kontraindikace virové infekce, přísný somatická onemocnění (zánět jater, stižený dnou artritida, nefrit, urate nefropatie, dekompenzované srdeční choroba).
nežádoucí účinky
Alkeran může způsobit:
- leukopenie, trombocytopenie, anémie;
- ostrý leukózy (Při dlouhodobém užívání);
- nevolnost, průjem, zvracení;
- stomatitida;
- vředové choroby;
- hepatitida, žloutenka;
- plešatost (Rare);
- kožní vyrážka, svědění, kopřivka;
- hyperurikémie;
- ovariální suprese (v období menopauza).
Usage Guide Alkeran (metoda a dávkování)
Tablety se užívají perorálně bez žvýkání, ne rozdrtit. V jmenování léku uvnitř třeba vzít v úvahu, že absorpce se liší od pacienta k pacientovi, a tak, aby se dosáhlo terapeutického účinku (myelosuprese), může se zvýšení dávky. Léčba je předepsána lékařem.
mnohočetný myelom
Ve většině případů, je dávka 0,15 mg / kg tělesné hmotnosti, rozdělena do několika dávek. Vzít 4 dny v intervalech 6 týdnů. V závislosti na stádiu nemoci jsou přiřazeny jednotlivým lékařem léčebný režim, ve kterém je zahrnuto prednisolon. Kombinovaná terapie se rovněž provádí přerušované.
Společný adenokarcinom vaječníků
Přibližná dávkou 0,2 mg / kg tělesné hmotnosti po dobu 5 dnů. Opakované běhy 4-8 týdnů.
polycythemia vera
K dosažení remise podává 6-10 mg / den. 7 dní a potom byla dávka snížena na 2,4 mg / den. K dosažení terapeutického účinku je přiřazen udržovací dávku 2-6 mg jednou za týden.
karcinom prsu
Uvnitř 0,15 mg / kg tělesné hmotnosti za den, 5 dnů, kurzy opakovat každých 6 týdnů.
Použití při selhání ledvin
Je vhodné v časných stádiích léčby k léčbě menší dávky. Počáteční dávka je závislá na clearance kreatininu a potom se měnit v souladu s reakcí z krve.
Použití u starších pacientů
Aplikovaný v obvyklém dávkování, ale přísně řízené funkce ledvin a jater.
Přípravek pro intravenózní nebo intraarteriální podávání je přiřazen na jednotlivé režimy v závislosti na stupni onemocnění, a prevalencí procesu zpracování se provádí pouze v nemocnici pod dohledem lékaře s konstantní řízení periferních krevních testů, funkce jater a ledvin.
předávkovat
Alkeran intravenózní podání může způsobit akutní předávkování projevuje okamžitý zvracení a průjem, někdy hemoragická. Jeho hlavní toxické účinky - útlum kostní dřeně a následný vývoj leukopenie, chudokrevnost a trombocytopenie.
Žádné specifické antidotum. Ruční krve a krevních destiček transfuze, další opatření symptomatické léčby. Pravidelné sledování krevních parametrů v průběhu jednoho měsíce před normalizace ukazatelů.
interakce
Při zařazování dětí ve vysokých dávkách spolu s kyselina nalidixová příčiny hemoragické enterokolitidy, který může být fatální.
akce Mielodepressivnoe posílena, zatímco jmenování chlorpromazin a chloramfenikol.
cisplatina a melphalan ve velkých dávkách způsobit poruchy funkce ledvin, jako je cisplatina nefrotoxicitu ovlivňuje funkci ledvin a snižuje clearance melfalanu.
To se nedoporučuje, která má být očkována s vakcínami, které obsahují živé mikroorganismy.
Podmínky prodeje
Alkeran předpis.
skladovací podmínky
Při teplotě 2-8 ° C,
skladovatelnost
2 roky.
analogy
Melfalan.
recenze
Mezi běžně používané chemoterapeutické léky zahrnují cisplatina, doxorubicin, cyklofosfamid, Alkeran a Leykeran.
Mezi nejčastější odpovědi pacientů mnohočetný myelom (MM), které se Alkeran. Uvádí se, že průběh léčby s touto drogou se konají střídavě po dobu 4-5 dnů s odstupem 28 dnů. Ve většině případů, je lék používá jako kombinační terapie - Alkeran + prednisolon (dexamethason) + thalidomid.
Do konce prvního měsíce, u většiny pacientů se pozitivní trend: Snížení bolesti kostí, zlepšení v celkovém zdravotním stavu. Po ošetření po dobu 8 měsíců při 20% je uvedeno v kompletní remisi, 30% - Částečná, 10% - procesu stabilizace a 30% mělo minimální odpověď na léčbu. Mnozí pacienti jsou na takovou léčbu po dobu několika let.
V některých případech, v MM pacientů léčených dlouhodobou léčbu s cytotoxickými léky, rozvinutý ostrý hemoblastóz.
Alkeran cena, kde koupit
Buy Alkeran na Ukrajině je možné v některých lékárnách (Ludmila Pharm Co., OLFA) podle předpisu. Náklady tablety 2 mg № 25 pohybuje v rozmezí od 2552 USD. až 3565 UAH.