che.duranhedt.ru

Esmiya

EsmiyaFotografie léku

Popis splatnosti na 26/11/2014

  • Latinský název: Esmya
  • ATC kód: G03XB02
  • Léčivá látka: Ulipristal (Ulipristal)
  • výrobce: Gedeon Richter (Maďarsko)

struktura

Jedna tableta Esmiya formulace obsahuje 5 mg ulipristali acetát - účinná látka.

Tento lék obsahuje jako pomocné látky: 43,5 mg - mannitol- 93,5 mg - mikrokrystalická tsellyulozy- 4 mg - 1,5 mg talka- - magniya- stearát 2,5 mg - sodná sůl kroskarmelosy.

release Form

Léčivo Esmiya (Esmya) je vyroben ve formě tablet, jehož jedna strana rytina je přítomen "ES5", Jeden balíček může obsahovat 28 nebo 84 tablet.

farmakologické účinky

Antigestageny.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Příprava Esmiya (Esmya) obsahuje látku - ulipristali syntetického původu, je selektivní, modulátor receptoru progesteronu vyznačující se tím, tkáňově specifický a selektivní anti-progesteron účinek.

Ulipristal se vyznačuje přímým účinkem na děložní sliznice. Pro většinu žen, uplatňování 5 mg účinné látky denně v průběhu menstruační cyklus, včetně utrpení myom, To nenastane po tomto cyklu menstruační krvácení. Když přijímacím tablet menstruační cyklus, obvykle využity v rámci jednoho měsíce.

Přímý účinek léku na děložní sliznice Je to spojeno s některými jeho specifických změn charakteristických pro tuto třídu léků a vyvolat antagonistický účinek na progesteronové receptory. V 60% žen užívajících ulipristali po dobu 3 měsíců, histologické změny jsou slabé množí neaktivní epitel se současným asymetrií růstu a růstu stroma, stejně jako cystická expanze žlázy progestagenní a estrogenní dopady na epitel. Tyto změny jsou reverzibilní se zmizením na konci průběhu léčby a nesouvisí s hyperplazie endometria.

V držel terapie 10-15% žen s ulipristala, pozorovaný endometria růst, ztluštění který dosáhl více než 16 mm. Toto ztluštění také samo zmizí po ukončení léčby a vrátit se k normálu menstruační krvácení. Jestliže během 3 měsíců po vysazení léku, endometria zahušťování nepřichází do státních norem, je třeba předat další testy s cílem vyloučit nebo potvrdit další patologií.

Ulipristal vyvolává apoptózu a utlačuje buněčná proliferace, což má přímý dopad na leiomyom, což vede k jejich snížení.

Denní příjem 5 mg ulipristala To vede k zaručené inhibice ovulace Většina žen užívajících ji, což potvrzuje udržení úrovně progesteron na asi 0,3 ng / ml. Také denní příjem této dávky částečně snižuje koncentrace FSH, a přitom ponechat obsah v krevní plazmě estradiol na střední úrovni folikulární fáze.

Během 3 měsíců léčby ulipristali To nemá žádný vliv na výši krevní plazmy ACTH, prolaktin, thyroxin vázající globulin.

V preklinických studiích na zvířatech, při příjmu opakovaných dávkách, tam byl žádná hrozba toxicity a genotoxicity Výrobky pro lidskou spotřebu. Bylo zjištěno, smrt zvířat ovoce při příjmu dávky vyšší než 1 mg / kg, a proto nebyla stanovena bezpečnost ulipristala vůči lidská embrya. V malých dávkách, které mají povoleno nosit těhotenství u zvířat, teratogenní nebyla pozorována akce. Také podle zjištění těchto studií, není tam žádný přímý důkaz o vlivu látek na reprodukční schopnost zvířat a jejich potomků.

Klinické studie bezpečnosti a účinnosti Esmii v denních dávkách 5 a 10 mg, byly provedeny na dobrovolnicích s menstruační krvácení těžký příroda, vyvolalo děložní myomy. Ve srovnání se skupinou placebo Bylo zjištěno, klinicky významný snížení objemu ztráty krve příbuzný menstruace, U některých pacientů léčených ulipristali, což umožňuje efektivnější rapid korekce anémie, než při použití samotného železné doplňky. Pacienti užívající skupinu ulipristala, snížení objemu ztráty krve byl srovnatelný se skupinou pacientů léčených leuprorelin (GnRH agonista). Ve většině případů to vedlo ke jmenování Esmii zastavení krvácení Během prvního týdne léčby (vyvinutý amenorea). MRI studie v této skupině vykazovala významné děložní myomy zmenšit, ve srovnání se skupinou placebo. chování ovládání ultrazvuk Na konci léčebné kúry (13. týden), za účelem prokázání zmenšení velikosti myomů, Show zachránil její parametry ve skupině ulipristala po dobu 25 týdnů, v porovnání se mírnému zvýšení jeho velikosti skupině leuprorelin.

po obdržení ulipristala v jedné dávce 5 mg je rychlá absorpce léčiva ze dosažení Cmax po 60 minutách při - 23,5 ± 14,2 ng / ml a plazmatické koncentrace 61,3 ± 31,7 ng / ml. Ulipristal dochází k rychlé transformaci s vydáním farmakologicky aktivní metabolit, kde Cmax je dosaženo za 60 minut 9 ± 4,4 ng / ml a koncentrace v plazmě z 26 ± 12 ng / ml.

Při dávce 30 mg Esmii během snídaně s velkým množstvím tuků, snížení o 45% bylo pozorováno Cmax, až 3 hodiny, zvýšení T max a zvýšení o 25% koncentrace v plazmě, jak ulipristala, a jemu metabolit, Na rozdíl od přijímací půstu. S denní pilulka, tento účinek není považován za významný.

S proteiny plazmy ulipristali Váže se až do 98%, a dokonce i více.

Metabolismus dochází za účasti cytochromu P450 s oddělením konečné di-N-demethyl metabolit.

Ve více výstupním střeva, méně (asi 10%) ledvinami. T1 / 2 v dávce 5 mg, asi 38 hodin, s průměrnou clearance asi 100 l / h.

indikace

předoperační léčba projevy děložní myomy středně těžké a těžké stupně závažnosti u žen v reprodukčním věku, kteří dosáhli věku 18 let, trvání nejvýše 3 měsíců.

kontraindikace

Vedení farmakoterapie je kontraindikováno Esmiya:

  • na přecitlivělost ulipristalu k pacientovi nebo jiné složky tablet;
  • na krvácení z pochvy nediagnostikované povahy nebo z důvodů nesouvisejících k děložní myomy;
  • na zhoubné nádory čípku děložního, vaječníků, dělohy, mléčné žlázy;
  • na těžký astma, které nelze vyléčit perorální kortikosteroidy;
  • pokud není dosažení věku 18 let;
  • v dobách kojení a těhotenství;
  • V případě údajného průběhu léčby než 3 měsíce (vzhledem k nedostatku spolehlivých údajů o dopadech ulipristala na těle, neboť v tomto období).

Bezpečnostní opatření:

  • onemocnění a / nebo jater ledvin;
  • bronchiální astma.

nežádoucí účinky

CNS:

Gastrointestinální orgány:

Orgány slyšení:

  • závrať.

Dýchací systém:

  • krvácení z nosu.

Kožní a podkožní tkáně:

Poruchy pohybového systému:

  • bolestivost svalů a kostí;
  • bolest v zádech.

Urogenitálního systému a prsní žlázy:

  • amenorea;
  • inkontinence moči;
  • endometria zahušťování;
  • metroragie;
  • přílivy;
  • tvoření ovariální cysty;
  • bolest v pánvi;
  • bolestivost, zvýšit, napětí prsa;
  • poševní výtok;
  • ruptura cysty vaječník.

jiné:

  • přibývání na váze;
  • únava;
  • otok;
  • astenie.

Laboratorní důkaz:

V klinických studiích se nejčastěji pozorované nežádoucí účinky, z nichž 10-15% je endometria zahušťování, Ve většině případů sami procházející po zrušení lecheniya- 12-13% - přílivy- 6,4% - bolesti hlavy mírné nebo středně závažné tyazhesti- 1,5% - cysty na vaječnících, mizí spontánně v průběhu několika nedel- děložní krvácení, což v některých případech vyžadovat chirurgický zákrok.

Esmiya, návod k použití

Pokyny k Esmiyu doporučené denní dávky jednorázově první tablet perorálně (vnitřní) v jíst nezávislost.

Počáteční čas prvního týdne léčby je omezeno menstruační cyklus. Během tohoto období, by měly začít užívat pilulky Esmiya, nejlépe ve stejnou denní dobu.

Když budete trávit čas příjmu další tabletu by měla být přijata co nejdříve, v průběhu 12 hodin. Pokud překročíte je tato lhůta prošla přijetí a pokračovat v léčbě s následnou tablet najednou.

Vzhledem k nedostatku zkušeností s Esmii v průběhu času než 3 měsíce, je toto období platí pouze pro terapii.

předávkovat

Úplné údaje o možné předávkování drogami Esmiya a následných negativních projevů, v současné době neexistuje. Důkladně je známo, že při jediné dávce 200 mg a 50 mg denní dávky po dobu 10 dnů, nevedlo k závažným nebo těžkých stavů pacienta.

interakce

hormonální antikoncepční pilulky léky, stejně jako dopad na Esmiya progesteronové receptory a může snížit účinky navzájem, a proto není vhodný pro jejich kombinované použití.

Kombinuje příjem a Esmii inhibitory izoenzymu CYP3A4 mírná (erythromycin) A high-power (nefazodon, ritonavir, ketokonazol) Akce může způsobit výrazný nárůst v plazmě koncentrace ulipristala. Z tohoto důvodu se nedoporučuje používat je společně. recepce inhibitory izoenzymu CYP3A4 slabé akce nemá významný vliv na farmakokinetiku Esmii, a proto nevyžaduje úpravu poslední dávky.

recepce induktory CYP3A4, To vede k poklesu obsahu v plazmě ulipristala. Proto současné užívání induktory CYP3A4 silný účinek (rifampicin, fenytoin, karbamazepin, prostředky včetně Třezalka tečkovaná) Se nedoporučuje.

Během absorpce ve stěnách zažívacího traktu ulipristali schopný inhibují P-gp, čímž se zvýší plazmatické koncentrace P-gp substráty. V tomto ohledu se nedoporučuje společnou schůzku a Esmii P-gp substráty (digoxin, dabigatran).

Následně Esmii klinická aplikace může identifikovat další lékové interakce.

Pacient připravuje podstoupit léčbu Esmii je povinen informovat svého lékaře o všech prostředků, které přijal od předpis a OTC seznamu.

Podmínky prodeje

V lékárnách, Rusko, na nákup léku Esmiya musí předložit lékařský předpis.

skladovací podmínky

formulace Esmiya tablety musí být skladovány v původním obalu, při teplotě místnosti až 30 ° C

skladovatelnost

V souladu s podmínkami skladování léčiv, trvanlivost je 2 roky.

Upozornění

Esmiya lék může být podáván pouze po důkladném vyšetření za účelem potvrzení o indikace, kontraindikace a vyloučení těhotenství.

V době ošetření se doporučuje používat další bariérové ​​metody antikoncepce, protože účinnost hormonální antikoncepce To může být snížena, protože působení léku.

Přestože spolehlivé údaje o vlivu selhání ledvin o odstranění ulipristala Ne, to nedoporučuje jeho přijetí ze strany pacientů s touto chorobou, a to zejména v těžké formě, bez dohledu lékaře. Tato doporučení platí pro pacienty s jaterní nedostatečnost středně těžké a těžké stupně závažnosti, neboť se předpokládá, dopad tohoto onemocnění o odstranění ulipristala.

Délka léčby by neměla přesáhnout 3 měsíce.

Pacienti užívající Esmiyu by měli být informováni o tom, že lék je obvykle doprovázena významným snížení nadměrné ztrátě menstruační krve nebo vede k amenorea během 10 dnů léčby. Po uplynutí této doby, v případě pokračující silné krvácení, by se měl poradit s lékařem. V podstatě normální menstruační cyklus Vrátil se do jednoho měsíce po ukončení léčby.

Většina pacientů léčených léčivem Esmiya, pozorováno anovulace. Přesto, plodnost během léčby ulipristalom To nebyl studován.

analogy Esmii

Odpovídá úroveň kódu ATC 4.:
  • mifepriston
  • Penkrofton
  • Mifepreks
  • Mifolian
  • Gynestril
  • Zhenale
  • Mifegin
  • Miropriston
  • Ginepriston

Analogy ulipristala patří do jedné skupiny a farmakologické podobné, ale ne identické v hlavním řízení, zastoupené následující přípravky:

děti

Vzhledem k nedostatku studií s podáváním Esmii u pacientů mladších 18 let se neprovádí.

Těhotenství a kojení

V tomto okamžiku, doby kojení a těhotenství jsou kontraindikace terapie chování ulipristalom.

recenze Esmii

V současné době je léčba děložní myomy s užíváním léku Esmiya ještě nedosáhl měřítko, po kterém je možné provést jednoznačný závěr o vhodnosti jejího hromadného zadání. Recenze lékaři o drogy nejčastěji opatrný, i když někteří odborníci říkají o Esmii, jako skutečný „průlom“ v léčbě tohoto onemocnění, většina lékařů se umístí ji jako lék na předoperační Pacient, za účelem zmenšení velikosti myomů a korekce anémie o snížení dávky nebo vysazení děložní krvácení.
Je prokázáno, že v mnoha případech umožňují přípravu tablet Esmii děloha do ordinace, aby se následně uložit reprodukční funkce. Mezi vedlejší účinky, lékaři obvykle říkají přílivy, a to zejména na začátku léčby, nepohodlí, bolesti hlavy a tvorba cyst, jak bylo potvrzeno reakcí u pacientů užívajících tento lék.

Esmii recenze na fórech jednat způsoby a metody léčení myomů, také smíšené. Hlavně ženy diskutovat nedostatečná, podle jejich názoru, účinnosti Esmii a souvisí s jeho sací straně projevu. Také není nedůležité roli v diskusi pokrývá náklady na drogy, který je dnes poměrně vysoká. Většina pacientů léčených ulipristali, její činnost nejsou splněny a četnost výskytu nežádoucích účinků. Pro spravedlnost je třeba poznamenat, že jen málo z nich měl plnou léčebnou kúru, trvá 3 měsíce, a často se zastavil léčbu v určitém místě nebo jiný.

Stručně řečeno, jednoznačně pozitivní nebo negativní závěr o drogové Esmiya lze provést. Úspěšný boj proti hysteromyomu To je ovlivněna mnoha faktory, a to od okamžiku jeho objevení, a velikost a dokončovací dovednosti a intuice ošetřujícího lékaře. V každém případě doufáme, že další zkušenosti ulipristala, To mu umožní podniknout příslušné výklenek léčba děložních fibroidů a opravdu ukázat pozitivní výsledky léčby.

Cena Esmii kde koupit

Cena Esmii lékárny v Rusku se pohybuje v rozmezí 7000 - 9000 rublů.

Tento lék můžete koupit v Moskvě v roce asi 7500 rublů.

Sdílet na sociálních sítích:

Podobné

che.duranhedt.ru
Kosmetologie Choroby, příznaky, léčba Lékařství Diagnostika a analýza Zařízení Těhotenství Správné výživy Lékařský slovník Různé