Rozulip

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Usage Guide Rozulipa (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

V závislosti na dávce ve formě tablet Rozulipa může obsahovat 5,34 mg 10,68 mg 21,36 mg a 42,72 mg rosuvastatin zinek, v tomto pořadí, což je ekvivalent k 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg aktivní látky - rosuvastatin.

Pomocné vyčnívají ludipress, monohydrát laktosy, povidon, krospovidon a stearát hořečnatý.

Filmový potah Opadry II bílá barva složená z polyvinylalkoholu, oxid titaničitý, makrogol a mastek.

release Form

Rozulip k dispozici v tabletách kulatého tvaru, bikonvexní, bílý nebo téměř bílý potažena filmovým povlakem na jedné straně - rytina „E“, na druhé straně - „591“ (dávka 5 mg), „592“ (dávka 10 mg ), "593" (dávka 20 mg), "594" (dávka 40 mg). Tyto tablety byly zabaleny do blistrů z 7 kusů v lepenkové svazku je 2, 4 a 8 puchýře.

farmakologické účinky

Rozulip má hypolipidemická akce.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Rosuvastatin jako aktivní složku je selektivní kompetitivní inhibitor enzymu HMG-CoA, který katalyzuje přeměnu z 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA mevalonát - slavný předchůdce cholesterol.

Vzhledem ke zvýšenému počtu LDL receptorů na hepatocytech ovlivněn rosuvastatin, zvýšená absorpce a katabolismus LDL, stejně jako potlačení syntetických procesů lipoprotein o velmi nízké hustotě v játrech. Kromě toho, rosuvastatin má klinicky významný účinek na biochemických parametrech, jako jsou:

• zvyšuje koncentraci cholesterol a obsah lipoproteiny s vysokou hustotou (Short Xc - HDL.);
• snižuje koncentraci celkového cholesterol s triglyceridy;
• snižuje koncentraci apolipoprotein B (APOV) triglyceridy, stejně jako lipoprotein o velmi nízké hustotě (Short VLDL-TG.);
• zvyšuje obsah Apolipoprotein A-I (ApoA-I);
• snižuje vysoký obsah cholesterol s lipoproteiny s nízkou hustotou (Zkr XC. - LDL) cholesterol a neLPVP (XC - neLPVP) cholesterol s lipoproteiny s velmi nízkou hustotou (Xc - VLDL) a jejich poměr, vyjádřený: Xc - LDL / Xc - HDL, celkem. XC / XC - HDL XC - neLPVP / XC - HDL APOV / apoA-I.

Typicky, aby se dosáhlo terapeutického účinku, může být jeden týden a po dvou týdnech léčby, se dosáhne stupně účinnosti, je přibližně 90 procent maximální možný. Pro dosažení maximálního účinku, je nutné po 4 týdnech léčby, a pak udržovat pravidelný přístup.

Maximální plazmatické koncentrace rosuvastatin orálně dosaženo po asi 5 hodin. Úroveň absolutní biologické dostupnosti - až do 20% (rostou úměrně v závislosti na dávce). rosuvastatin, prochází intenzivním absorpce játry, a pak slouží syntézu cholesterolu a LDL-odvozených Xc. Asi 90% účinné látky se váže na plazmatické proteiny (preim. S bílkovina).

metabolismus rosuvastatinJak non-core substrát izoenzymy (primární CYP2C9) cytochromu P450- hlavní metabolity - je aktivní N-desmethyl rosuvastatinu, neaktivní lakton metabolity.

Téměř 90% dávky nemodifikovaného rosuvastatin eliminovány přes střeva, 5% dávky - ledviny. - je poločas 19 hodin, bez ohledu na zvyšování dávek.

indikace

• typ IIa Fredrickson klasifikace primární hypercholesterolémie, typ IIb smíšený hypercholesterolemie (jako doplněk k dieta);
• v kombinaci s dieta a jiné léčby, který je schopen snížit hladinu lipidů v krvi (např., aferéza LDL) S dědičnou homozygotní hypercholesterolemie;
• typ IV Fredrickson klasifikace hypertriglyceridemie kromě dieta;
• v kombinaci s dieta a terapie pro snížení úrovně celkem. Cholesterolu, LDL-C zpomalit progresivní ateroskleróza;
• pro prevenci různých kardiovaskulárních komplikací, k nimž patří: infarkt myokardu, urážka, arteriální revaskulyatsiya bez klinických projevů, ale se zvýšeným rizikem ischemická choroba srdeční, v přítomnosti rizikových faktorů, jako je arteriální hypertenze, nízký HDL cholesterol, kouření, přítomnost rodinnou anamnézou onemocnění raného koronárních tepen.

kontraindikace

• přecitlivělost na složky Rozulipa;
• aktivní fáze jaterních onemocnění zahrnující trvalé zvýšení sérového činnosti transamináz;
• závažné funkční poruchy ledvin, s vůlí kreatininu na objem 30 ml za minutu;
• myopatie a predispozice k miotoksicheskim komplikace;
• terapie cyklosporin;
• Ženy během těhotenství a kojení;
• věková skupina do 18 let;
• v souvislosti s obsahem přípravku laktóza to je kontraindikací intolerance, nedostatek enzym - laktázy, počítaje v to malabsorpcí glukózy a galaktózy.

Tento lék se používá s opatrností také v případě rizika myopatie nebo rhabdomyolysis, selhání ledvin, v anamnéze jaterní onemocnění, s sepse, hypotenze, hypotyreózy.

Kromě toho pečlivě provedena pacienty Rozulipom terapie, pijí nadměrně alkohol, věk nad 65 let, asijské rasy, uplatňují fibráty, které mají zvýšené plazmatické koncentrace rosuvastatinu, rozsáhlý chirurgický zákrok nebo poranění.

nežádoucí účinky

terapie rosuvastatin může způsobit nežádoucí účinky, nicméně, byly zaznamenány převážně mírné a přechodné vedlejší účinky, přičemž klasifikace četnosti výskytu byl snížen na takové skupiny jako je často (1/100 - <1/10)- нечасто ( 1/1000 - <1/100)- редко ( 1/10000 - <1/1000)- очень редко ( менее 1 случая на 10000).

Stejně jako je tomu u jiných inhibitorů HMG-CoA, Výskyt nežádoucích účinků spojených s množstvím dávky. Nežádoucí účinky se mohou vyskytnout v následujících orgánových systémů:

• Imunitní systém: hypersenzitivní reakce se vyskytují vzácně a angioedém.
• Nervový systém: „často“ zaznamenané bolesti hlavy, golovokruzhenie- velmi vzácné případy polyneuropatie, ztráta paměti.
• Trávicí systém: „často“ tam byly zácpa, nevolnost, abdomialnye Bolívarovské zřídka - malý, asymptomatický, přechodný vzestup v játrech transaminaz- neobvyklé zánět slinivky břišní- neurčuje četnost výskytu je velmi vzácná diarei- - žloutenka a zánět jater.
• Kožní a podkožní struktury: vzácný případ svědění, vyrážka a kopřivka- Nespecifikuje četnost výskytu Stevens-Johnsonův syndrom.
• Poruchy pohybového systému: „často“ poznamenal svalů- zřídka - myopatie (Včetně myositis) rhabdomyolysis na pozadí nebo bez závažného funkčního pochek- handicapem zřídka zaznamenán bolesti kloubů.
• Močový systém: dávka 10-20 mg téměř 1% pacientů a dávka 40 mg ve 3% pacientů způsoben proteinurie- „Velmi zřídka“ byl zaznamenán hematuria.
• Dýchacích cest: kašel, dušnost.
• Výkyvy v laboratorních parametrů: zvýšení obsahu glukóza, bilirubin, enzymatická aktivita GGT, AP.
• Mimo jiné: „často“ - astenie, jakož i případné funkční poruchy štítné žlázy.

Usage Guide Rozulipa (metoda a dávkování)

Předepsané pilulky užívá perorálně dovnitř. To se nedoporučuje žvýkat nebo brousit - ty se musí polykat celé a zapít vodou a pití! Neexistuje žádný klinický, v závislosti na denní době a stravování.

Návod k použití Rozulipa vyžaduje dodržování diety s nízkým obsahem cholesterol po celou dobu léčby. Kromě toho dávka je vybrána jednotlivě s údaji, terapeutické odpovědi na léčbu, aktuální doporučení pro cílové úrovně lipidy.

Standardní režim a nabízí léčbu Rozulipom pro různé skupiny pacientů:

• Počáteční dávka 5-10 mg 1 krát za den, která, pokud je to nutné po 4 týdnech. To může být zvýšena.
• Po 4 týdnech dávky vyšší než počáteční písmeno, následně byla zvýšena na 40 mg u pacientů s těžkou nebo rodiny (historie) hypercholesterolémie, mají vysoké riziko vzniku kardiovaskulárních příhod (pod přísným dohledem odborníka).
• U pacientů starších 65 let předepsat počáteční dávku 5 mg v budoucnu změnit dávku kvůli věku je nutné.
• V přítomnosti středně závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu až 60 ml / min), citlivost na myopatie a pro lidi, Asian závod - Počáteční dávka je 5 mg, nicméně, dávka 40 mg je kontraindikováno.
• Zvýšení dávky po 2-4 týdnech léčby musí být doplněna kontrolou lipidového metabolismu, a pokud je to nutné - Úprava dávkování se provádí.

předávkovat

Při příjmu přebytečné dávky rosuvastatinu by měla být prováděna symptomatickou léčbu, protože specifické protijed Pro dnes neexistuje, a úspěch hemodialýza nepravděpodobné. také třeba provádět činnosti zaměřené na udržení vitálních funkcí, doporučuje kontrolu sérum CPK a jaterní funkce.

interakce

• C cyklosporin AUC rosuvastatin zvýšily v průměru sedmkrát, než u zdravých dobrovolníků i plazmatické koncentrace rosuvastatinu zvýšil jedenáctkrát, a cyklosporin - se nemění.
• C antagonisté vitaminu K (Např, warfarin) Na začátku terapie Rozulipom nebo zvyšujícími se dávkami léku může zvýšit PX a MHO. Zrušení Rozulipa nebo snížení dávky může vést k snížení MHO proto nutné sledovat MHO.
• Kombinace s rosuvastatinem gemfibrozil a snižující hladinu lipidů prostředky by mohly vést ke zvýšení polovinu maximální koncentrace v plazmě a AUC rosuvastatinu.
• C ezetimibum možné farmakodynamické interakce a rozvoj nežádoucích účinků.
• C inhibitory proteázy - Možná významný nárůst rosuvastatin expozice.
• S antacida pozorován pokles plazmatických koncentrací rosuvastatinu přibližně o 50%.
• C erythromycin - redukce AUC rosuvastatinu o 20% a C max - 30%, pravděpodobně v důsledku zvýšení střevní motility působením erythromycinu.
• C perorální antikoncepce a v čase hormonální substituční terapie zvýšila AUC ethinylestradiol (26%) a norgestrel (34%).
• Kombinované použití přípravků obsahujících rosuvastatin s itrakonazol (Inhibitor izoenzymem CYP3A4) vede ke zvýšení AUC rosuvastatinu asi 28%, což je klinicky nevýznamné reakce.

Podmínky prodeje

To vyžaduje předpis od lékaře.

skladovací podmínky

Teplota nepřesahuje 30 ° Celsia.

Z bezpečnostních důvodů, - omezují malé děti a domácí zvířata.

skladovatelnost

Nepoužívejte po 3 letech.

analogy Rozulipa