Lovastatin
Popis splatnosti na 09/15/2015
- Latinský název: lovastatin
- ATC kód: C10AA02
- Léčivá látka: lovastatin *
- výrobce: Replekpharm AD (Makedonie), Lekpharm (Běloruská republika), Kyivmedpreparat (Ukrajina)
struktura
V 1 tabletě lovastatinu 20 mg nebo 40 mg.
Monohydrát laktosy, celulóza, škrob, butylhydroxyanisol, kyselina askorbová, magnesium-stearát, kyselina citronová - jako adjuvans.
release Form
Tablety 40 mg a 20 mg.
farmakologické účinky
gipolipidemicescoe.
Farmakodynamika a farmakokinetika
farmakodynamika
játra PL receptory provádí obsah regulace lipoprotein v krvi. Z krve cirkulující lipoproteiny odvozené interakcí s těmito receptory v jaterních buňkách, syntetizovaný cholesterol. Mechanismus účinku vysvětluje potlačení Lovastatin 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A reduktázy - enzym, který se vyskytuje s účastí syntézy cholesterolu. Snížení tvorby cholesterolu v játrech zahrnuje kompenzační zvýšení počtu LP povrchových receptorů na hepatocytech, čímž se urychluje odstranění plazmy lipoproteinu s nízkou hustotou a celkového cholesterolu se snižuje, LP meziprodukt cholesterolu hustota a LP velmi nízký cholesterol hustota.
Obsah léčiva snižuje triglyceridy a apolipoprotein B, mírně zvyšuje hladinu lipoproteinů s vysokou hustotou. Terapeutický účinek se objeví po 14 dnech, přičemž maximum - 6 týdnů od zahájení léčby, zůstává 1,5 měsíce po vysazení léku. Účinnost při dlouhodobém používání se nesnižuje. Lovaststatin biocultures získány z Monascus ruber a Aspergillus terreus.
Farmakokinetika
Absorbován v zažívacím traktu pomaleji. To snižuje vstřebávání léku na lačný žaludek. Biologická dostupnost je nízká - 30% dávky. Po 24 hodinách se dosáhne maximální koncentrace v krvi, která se snižuje, a po 24 hodinách je 10% maxima. Při 95% váže na krevní proteiny. Světlá Lovastatin s jedinou dávkou je dosažena při 2-3 dny. Lovastatin - proléčivo a po prvním průchodu játry se stává aktivní formu léčiva. Metabolismus probíhá za účasti izoenzymů. Poločas 3 hodiny. Účinná látka a jeho metabolity jsou vylučovány přes střeva a ledviny.
indikace
- hyperlipoproteinémie (typy IIa a IIb);
- sekundární hyperlipoproteinémie Na pozadí cukrovka a nefrotický syndrom;
- léčba koronární ateroskleróza.
kontraindikace
Lék je kontraindikován u:
- myopatie;
- těhotenství;
- věk 18 let;
- aktivně probíhající jater a cholestáza;
- přecitlivělost.
Lék nelze kombinovat s příjmem alkoholu. Být opatrný jmenovat pacientů po koronární bypass.
nežádoucí účinky
- pálení žáhy, nevolnost, nadýmání, zácpa nebo průjem- Velmi zřídka - chuti, zánět jater, žlučových cholestáza, cholestatická žloutenka;
- bolesti hlavy, poruchy spánku golovokruzhenie-, nespavost, celková slabost, úzkost, paresthesia;
- svalů a svalové křeče, myositis, u pacientů užívajících cyklosporin, kyselina nikotinová nebo gemfibrozil existuje riziko rhabdomyolysis;
- hemolytická anémie, trombocytopenie;
- atrofie zrakového nervu, šedý zákal;
- Zvýšená aktivita jaterních transamináz, aktivita kreatinfosfokinazy- zřídka alkalickou fosfatázu a bilirubin.
- vyrážka, svědění, angioedém, kopřivka, bolesti kloubů;
- Velmi vzácně pozorováno Snížení účinnosti a alopecie.
Lovastatin, návod k obsluze (dávkování a způsob)
Tablety jsou použity uvnitř 1 krát denně během večeře. na hyperlipidémie - od 10 do 80 mg jednou denně, v závislosti na stupni závažnosti hyperlipidemie. Léčba začíná nízkou dávkou a poté postupně zvyšovat ji. Maximální denní dávka 80 mg může být užíván v jedné nebo ve dvou rozdělených dávkách (ráno a večer). Výběr dávky se provádí v intervalu 4 týdnů.
na koronární ateroskleróza dávka 20 - 40 mg. Při neefektivita zvýšena na 60-80 mg. Zároveň brát fibráty nebo kyselina nikotinová Lovastatin dávka by neměla překročit 20 mg za den.
předávkovat
V případě náhodného vysokými dávkami specifických symptomů, nejsou pozorovány.
Léčba se skládá z vysazení léku, výplach žaludku, sorbentů, monitorování vitálních funkcí, jaterních funkcí a kreatin kinázy. Neexistuje žádné antidotum.
interakce
recepce kyselina nikotinová, erythromycin, clarithromycin, cyklosporin, antimykotika (ketokonazol, itrakonazol) ritonavir, nefazodon To vede ke zvýšeným koncentracím léku, je riziko vzniku myopatie a zničení svalové tkáně.
Současná léčba s velkým množstvím grapefruitového džusu, gemfibrozil, fenofibrát Také je spojena s rizikem rozvoje myopatie.
Současné podávání warfarin To zvyšuje riziko krvácení.
kolestiramin To snižuje biologickou dostupnost účinné látky, takže doba mezi podáním těchto léčiv by měl být 2-4 hodiny.
Podmínky prodeje
Předpis.
skladovací podmínky
Při teplotách až do 25 ° C
skladovatelnost
2 roky.
analogy Lovastatin
Apekstatin, Cardiostatin, Vero Lovastatin, Holetar, Mevacor, Lovakor, Lovasterol, Mevinakor, pravastatin, Iinvastin, fluvastatin.
Recenze lovastatinu
Hypolipidemické léky používané při léčbě a prevenci aterosklerózy a jejích komplikací. Jejich hlavním účinkem je snížení hladiny aterogenních lipoproteinů v krvi. Představitelé statinu (ve skutečnosti vzestupném pořadí) jsou: lovastatin, simvastatin, fluvastatin, pravastatin, atorvastatin a rosuvastatin. Často se zvýšením hlavním účinkem je zvýšená a riziko vedlejších účinků.
Bohaté zkušenosti klinické aplikace lovastatin, který je nejbezpečnější lék a má dobrou snášenlivost s dlouhodobou léčbou. Zpětná vazba od pacientů zřídka objevily nežádoucí účinky: nadýmání, průjem nebo zácpa, bolest břicha, nespavost, svalů. Obvykle se tyto reakce zmizely po 2 týdnech po podání léku nebo snížení dávky. V případě zvýšení AST a ALT hladin byly sledovány pomocí analýzy měsíc, a byla snížena dávka. Po 1,5 2 měsících kontroly stanovení ošetření provádí hladiny lipidů a pozitivní dynamiku v testech.
Cena lovastatin, kde koupit
V současné době Lovastitin koupit v lékárnách v Moskvě a dalších městech není možné. Lékárny sleva Holetar 20 mg tablety № 20 tak nízké, jak 258 rublů. do 342 rublů. a 20 mg tablety Cardiostatin №30 od 228 rublů. až 326 rublů.