Vinkristin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• synonyma
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 ml injekční roztok obsahuje 1 mg vinkristin sulfát - účinná látka.

Další složky: Hydroxid sodný, mannitol, kyselina sírová, voda na injekci.

release Form

Tvarově uvolňování léčiva Vinkristin Teva - injekční roztok určený k / v úvodu, v lahvičkách.

Jedna lahvička může obsahovat 1, 2 nebo 5 ml / v roztoku.

farmakologické účinky

Protinádorové.

Farmakodynamika a farmakokinetika

alkaloid Catharanthus roseus (Vinca) - inkristin to je cytostatika chemoterapie droga rostlinného původu.

Mechanismus účinku vinkristin To spočívá v jeho schopnosti vázat se na tubulin (Cell protein), který stimuluje buněčné poškození mikrotubulů zařízení a v důsledku toho je mezera vřeténko.

Lék brzdí procesy mitosis metafáze, selektivně inhibuje DNA reparations mechanismus nádorové buňky, bloky replikace RNA, vazebné aktivity DNA-dependentní RNA syntetázy.

Vinkristin po o / v rychle odvozený z oběhové soustavy. Více než 90% léčiva se rozdělí do 15-30 minut od krevním séru v ostatních složek a sousední tkáně. Distribuční objem v rovnovážném stavu se rovná 8,4 ± 3,2 l / kg.

20 minut po i / v injekční více než 50% vinkristin Je vázán na krevní složky, s výhodou destiček, které obsahují velký počet tubulin.

Malé množství léku, po proudových / V správy, proniká hematoencefalická bariéra a může mít negativní účinek na centrální nervový systém.

metabolismus vinkristin se vyskytuje hlavně v játrech, pravděpodobně v důsledku systému cytochromu P450 (Izoforma CYP3A).

Nejlepší je odstranění z přípravy plazmy popisuje třífázový model, ve kterém je počáteční fáze poločas je 5 minut, v průměru 2,3 ​​hodiny a finální 85 hodin (rozmezí 19-155 hodin).

Vzhledem k nízké plazmatu odbavení, aby se zabránilo kumulativní toxicity mezi období terapie by měla být přestávka ne méně než 7 dnů.

vyměšování vinkristin To se vyskytuje hlavně proto, jater, přibližně 80% vyloučeno ve stolici a moči 10-20%.

na jaterní patologií možné poruchy metabolismu léku, což vede ke snížení jeho vylučování a zvyšuje riziko toxicity. V souvislosti s tím může být nutné úpravy dávkování vinkristin ve směru jejich redukce.

U dětí, existuje významný rozdíl farmakokinetika individuálního charakteru léku, jako je distribuční objem, clearance, poločas, stejně, rozdíl těchto parametrů vzhledem k věku pacienta.

plazma odbavení v dětství, obvykle vyšší než u dětí i dospělých, ale je zřejmé, údaje o jeho snižuje se zvyšujícím se věkem neexistuje.

indikace

• Hodgkinova nemoc;
• ostrý leukémie;
• non-Hodgkinův lymfom;
• rabdomyosarkom;
• Wilmsův nádor;
• sympathicoblastoma;
• Kaposiho sarkom;
• myelomu;
• sarkom měkké tkáně a kostí;
• děložní choriokarcinom;
• rakovina malých plicních buněk;
• nádor mozku.

Vinkristin se také používá k léčbě idiopatická trombocytopenická purpura, v případě, že odolnost vůči chorobám glukokortikoidy drog a zbytečné splenektomie.

kontraindikace

• provádění paralelně radioterapie, se zařazením v oblasti řízení jater;
• přecitlivělost na inkristinu nebo s jinými složkami roztoku;
• přísný onemocnění jater;
• těhotenství;
• neuromuskulární poruchy (Včetně Charcot-Marie-Tooth syndrom v demyelinizační formy);
• kojení;
• závažné případy neprůchodnost střev, zejména u dětí.

Bezpečnostní opatření

• snížená funkce jater;
• útlak krvetvorby v kostní dřeni;
• dostupnost zácpa;
• dostupnost neuropatie v minulosti;
• předchozí radioterapie nebo chemoterapie;
• akutní infekce;
• stáří.

nežádoucí účinky

Centrální a periferní nervový systém:

• Bolest v čelisti;
• Zvýšení krevního tlaku s křeče;
• neuralgie;
• paresthesia;
• snižuje aktivitu svalů;
• neuropatie;
• snížení šlachových reflexů;
• bolesti hlavy;
• ataxie;
• deprese;
• poruchy spánku;
• halucinace;
• dvojité vidění;
• přechodná slepota;
• ptóza;
• atrofie zrakového nervu.

Během léčby neurotoxicity Měl by být posuzován jako faktor limitující dávku.

Trávicí systém:

• bolesti břicha;
• nevolnost;
• stomatitida;
• zvracení;
• kolika (Paralytický), se vyskytuje nejčastěji u dětí;
• zácpa;
• perforace tenkého střeva;
• průjem;
• nekróza tenkého střeva.

Močový systém:

• dysurie;
• otok;
• polyurie;
• zadržování moči, v důsledku atonie močového měchýře.

Kardiovaskulární systém:

• Změna krevního tlaku (v obou směrech);
• angína a infarkt myokardu (Případně u pacientů léčených záření v mediastinu, s paralelním aplikací chemoterapie pomocí Vinkristin).

Dýchací systém:

• závažná bronchospasmus a akutní dušnost (Došlo-li sdílení a Vincristine mitomycin C).

Endokrinní systém:

• někdy zjištěno syndrom, onemocnění způsobené výrobou antidiuretický hormon, Vyznačují se vysokou vylučování sodíku a v moči, který je jednou z příčin hyponatrémie. Ve stejné době, žádné příznaky nadledvinek lézí a ledviny, hypotenze, azotémie, dehydratace a otok.

hematopoetického systému:

• umírněný leukopenie, chudokrevnost a trombocytopenie.

místní povaha reakce:

• flebitida, celulitida, nekróza, která může probíhat pod kůži v kontaktu s roztokem.

jiné:

• amenorea;
• alopecie;
• azoospermie;
• vyrážka.

Návod k použití

Intratekální Vinkristin řešení zakázáno!

Instrukce pro podávání předpokládá Vinkristin intravenózně výhradně, s přerušením mezi vstřikováním alespoň 7 dnů (aby se zabránilo extravazace).

Zavedení roztoku se pokračuje po dobu asi 60 sekund.

Dávka se počítá pouze na individuálním základě na základě platného schématu chemoterapie a klinický stav pacienta.

Typicky dávka vinkristin Dospělí pacienti distribuovány na povrchu těla se pohybuje od 1,0 do 1,4 mg / m2. Jednotlivá dávka jedné injekce by neměla být vyšší než 2 mg / m 2, s maximální celkové dávky 10 až 12 mg / m2.

Děti Dávkování extrapolovat na povrchu těla v rozmezí od 1,5 do 2,0 mg / m2. Pokud by měl tělesné hmotnosti do 10 kg Počáteční dávka odpovídá 0,05 mg / kg do 7 dnů.

Obvyklá Průběh léčby trvá po dobu 4-6 týdnů.

Další z oblastí použití vinkristin je veterinární léčivý přípravek, či spíše léčba pohlavní (přenosný) sarkom u psů. Zpravidla je dávka vinkristin Pes vybrané souhlasí s hmotnosti zvířete, v množství 0,5 až 1 mg / m2. Dávku lze vypočítat nezávisle na převodní tabulky v oblasti hmotnosti, ale je lepší nechat tuto práci k veterináři.

Injekce se provádí každých 7 dní, až IV, léčba samozřejmě může vyžadovat 4-6 injekce. Doporučuje před každým podáním kontrolovat množství leukocyty a dávejte si pozor na další opatření, aby se zabránilo nežádoucí účinky léku.

předávkovat

Náhodné předávkování může vést ke zvýšení nežádoucích účinků vinkristinu.

Terapie je odstranění příznaků a měla by obsahovat: označení diuretika a omezení příjmu tekutin (aby se zabránilo komplikacím, syndrom pozorovány při zvýšené produkce antidiuretický hormon) Jmenování laxativa prostředky (pro prevenci neprůchodnost střev), Recepce fenobarbitalu (Aby se zabránilo křeče).

Rovněž je nutné sledovat stav kardiovaskulární aktivity a provádět hematologické vyšetření. hemodialýza není efektivní.

Kromě toho můžete přiřadit leukovorin, v / v každé 3 hodiny v dávce 100 mg po dobu 24 hodin s jeho další aplikace každých 6 hodin později, alespoň po dobu 48 hodin.

interakce

Současné podávání léků inhibujících CYP3A4, jako jsou: nefazodon, nelfinavir, ritonavir, ketokonazol, erythromycin, itrakonazol, fluoxetin, může vést ke zvýšení obsahu vinkristin plazma.

Současné podávání vinkristinu a itrakonazol To mělo za následek větší nebo rychlejšího rozvoje neuromuskulární poruchy, je to asi souvisí s inhibici metabolismu vinkristin.

Kombinovaná léčba s použitím protinádorové Vinkristin a aplikaci fenytoin To může způsobit pokles koncentrace této sloučeniny v krvi, a v důsledku ke snížení jeho antikonvulzivní působení.

Současně s jmenováním prednisolon mielodepressivnymi a jiné léky mohou přispívat k potlačení krvetvorby v kostní dřeni.

Společné léčba ototoxický drog a neurotoxické prostředky (itrakonazol, isoniazid, nifedipin) Vede ke zvýšení negativních jevů systém a nervový systém sluchu.

Snižuje účinky vinkristinu ciprofloxacin a digoxin.

verapamil zvyšuje toxický účinek vinkristin.

Souběžné užívání arthrifuge přípravky snižuje jejich účinnost.

kombinuje příjem urikozuricheskih lék zvyšuje riziko tvorby nefropatie.

kombinace s mitomycin C To může vést k závažným bronchospasmus.

Pokud je to nutné, ko-terapie L-asparagináza, by měl být podáván inkristin 12-24 hodin před použitím L-asparagináza. přihláška L-asparagináza před injekcí vinkristin mohou narušit jeho jaterní clearance.

Vzhledem k možné potlačení imunitní systém, náležitá péče inkristinom, může snížit tvorbu protilátka v reakci na vakcinaci. Současné jmenování živý virus vakcíny může vést k zesílení Vývoj virové replikace, zvýšené negativní účinky a / nebo snížení produkce protilátka.

chování radioterapie zvyšuje periferní neurotoxicity lék.

smíchat inkristin s jinými léky by neměly být.

Podmínky prodeje

Vinkristin předpis.

skladovací podmínky

Lahvičky s roztokem uložený v chladničce při teplotě 2 až 8 ° C,

skladovatelnost

24 měsíců.

Upozornění

Léčba vinkristinem by měly být prováděny pouze pod přísným dohledem lékaře, vyškolený k užívání drog cytotoxické efekt.

Roztok byl intravenózně výhradně. Intratekální injekce léku může vést k rozvoji neurotoxicity fatální.

na jaterní patologií (Direct obsah bilirubin více než 3 mg / dl) Dávkování vinkristin se sníží o 50%.

Pokud příznaky přetrvávají porážka nervový systém závažná, zejména v rozvoji obrnou, terapie inkristinom by neměla být. Možné pokračování léčby v dávce o 50%, až po vymizení příznaků neurologických lézí.

není nutná žádná úprava dávek při léčbě starších pacientů, ačkoli by měly být pod zvláštní kontrolou díky výraznější neurotoxicity.

Během léčby je nutné pravidelně hematologické monitorování. při detekci leukopenie Musí být zvláště opatrní s následnými dávkami léku.

Dávka musí být snížena tím, že zvyšuje aktivitu jaterních enzymů.

Pravidelně kontrolovat obsah v séru sodíkových iontů. seřídit hyponatrémie Doporučuje zavedení vhodných řešení.

Pacienti s anamnézou neuropatie, tam je zmínka by měla být podle zvláštních kontrolou.

při projevy neurotoxicity léčba by měla být přerušena.

S cílem podpořit normální fungování střev se doporučuje, aby v souladu s příslušnou dieta, trvat laxativa činidlo nebo použít klystýr.

Případné reklamace ze strany orgánů zraku vyžadují okamžité a důkladné vyšetření očním lékařem.

na extravazace okamžitě zastavit podávání roztoku a zbývající dávku podávaného jiné žíly. Můžete být výstřel do prostoru extravazace, za použití roztoku hyaluronidáza.

Aby se zabránilo tvorbě urate nefropatie je třeba pravidelně sledovat séra kyselina močová. V případě zvýšení jeho úrovně se provádí alkalizace moči za použití inhibitorů urikosinteza.

Pacienti obou pohlaví, v průběhu léčby a po dobu alespoň 3 měsíců po jejím skončení, je nutné použít spolehlivé metody antikoncepce.

léčba inkristinom předepisován s opatrností u pacientů s CHD.

Zředěný roztok je fyzikálně a chemicky stabilní po dobu 48 hodin podmínkám skladování při teplotě 2-8 ° C, i když z hlediska mikrobiologické čistoty lepší využití připraveného roztoku okamžitě. Lékaři umožňují skladování hotového produktu v lednici (2-8 ° C) po dobu více než 24 hodin.

řešení vinkristin To vyžaduje dodržování pravidel pro zacházení cytotoxická drogy.

analogy

• vinblastin;
• Velbin;
• Vinelbin;
• Vinkatera;
• Vinkarelbneměnný
• vinorelbin;
• Mavereks;
• Navelbin;
• Navelek;
• rozevin;
• Zhavlor;
• Tsituvin.

synonyma

• Vero Vinkristin;
• Vinkristin-Richter;
• Vincristine Teva,.

děti

Vinkristin je možné použít pro léčbu dětí, s výběrem jednotlivých dávek.

Těhotenství a kojení

Vinkristin je kontraindikován gestační období a kojení.

Recenze vinkristinu

Nejčastěji recenzí léčiva Vinkristin pozitivní a pozitivní účinky léku v léčbě mnoha rakovina.

Bohužel, zacházení s léky z této skupiny není bez vedlejších účinků, i když v případě vinkristinu, ve většině případů jsou mírné a jsou po vysazení léku.

Stojí za zmínku, že povaha takové léčby mohou být podávány a provádět pouze zkušený lékař, s přihlédnutím ke všem doporučení pro dávkování a způsob použití.

Vinkristin cena, kde koupit

V lékárnách ruské cena-Teva vinkristin 1 mg / ml 1 ml v průměru 3600 - 4000 rublů.

Koupit léky v Moskvě, můžete ve stejné cenové relaci.