Pimekrolimus

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Pimekrolimus, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

(3S, 4R, 5S, 8R, 9E, 12S, 14S, 15R, 16S, 18R, 19r, 26aS) -3 - [(E) -2 - [(1 R, 3R, 4S) -4-chlor-3- methoxycyklohexyl] -1-methylvinyl] -8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- geksadekagidro-5,19- dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-15,19-epoxy-3H-pyrido [2,1-c] [1,4] oksaazatsiklotrikozin-1,7,20,21 (4H , 23H) tetron

chemické vlastnosti

Látka je derivát makrolaktama ascomycinového. Její molekulová hmotnost = 810.4 gramů na mol. Agent je bílá nebo bílá-bílé barvy krystalický prášek, který je vysoce rozpustný v ethanol a methanol, ale není rozpustný ve vodě.

farmakologické účinky

Imunosupresivní, dermotropic, protizánětlivý.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka ovlivňuje cytosolové receptory makrofilin-12 v T lymfocyty a inhibuje produkci nezávislé na vápníku fosfatáza - kalcineurin. V důsledku toho, T lymfocyty není aktivován, vývoj a transkripce cytokin v buňkách T-pomocníci To nenastane.

Jako prostředek pro inhibici produkce specifických mediátorů zánětu interleukin-10, interferon, interleukin-4, tumor nekrotizující faktor, interleukin 5, kolonie granulocytů a makrofágů stimulující faktor a interleukin-2. Pimekrolimu neovlivní fibroblasty, karatinotsity a buňky endothelium.

Při farmakokinetických studiích této sloučeniny při léčení dospělých pacientů s atopická dermatitida, v lézích 13 až 60% povrchu těla, po dobu 12 měsíců byly pozorovány extrémně nízké koncentrace látky. Koncentrace byla pod hranicí citlivosti způsobu stanovení, a byly na spodní hranici menší než 0,5 nanogramů na mililitr krve. Nicméně, prostředky uplatnit svůj terapeutický účinek. Pimekrolimu nehromadily ve tkáních a orgánech, jeho maximální koncentrace, poločas a AUC Bylo nemožné určit. Bylo zjištěno, že míra vázání léčiv s plazmatické bílkoviny, je od 75 do 87%.

Po jednorázovém podávání látek pacientům označen mohly být detekovány to radioaktivní značka o-demethylovaný metabolity, cirkuluje v těle. Proto byl nalezen ve stolici jako metabolity a 1% beze změny o 80% radioaktivity. Rovněž se ukázalo, že zařízení je předmětem metabolických reakcí v enzymech CYP3A. Biologická transformace se vyskytuje v kůži.

Farmakokinetické parametry jsou schopny detekovat a porovnat děti i dospělé byly srovnatelné. V různých klinických studiích u různých věkových skupin pacientů prokázala účinnost léku. V průběhu šesti měsíců denního používání pimekrolimu krému na základě příznaků atopická dermatitida zmizely nebo prakticky nepřítomný u 35% pacientů, 57% ukázala téměř úplné vymizení svědění a zlepšení celkem.

Při provádění dvě samostatné studie u dětí s atopická dermatitida o různé stupně zlepšení závažnosti již bylo uvedeno v 15. den léčby. Není známo, jak lék ovlivňuje starších lidí a na rozvoj imunitního systému u dětí.

indikace

Látka je uvedena pro použití:

• pro krátkodobou léčbu mírné až středně závažné atopická dermatitida U pacientů starších než 2 roky, s normální fungování imunitního systému;
• na atopická dermatitida, U pacientek, na konvenční léčbu.

kontraindikace

Tento lék se nesmí používat:

• v přecitlivělostí na účinné látky;
• Děti mladší než 3 měsíce;
• akutní virové, plísňové nebo bakteriální infekce, aby se zabránilo vzniku komplikací.

Dbejte opatrnosti, aby těhotné ženy během laktace (zejména nedoporučuje aplikovat mast na hrudi).

nežádoucí účinky

Při aplikaci krému 1% byly hlášeny případy fototoxicity, zánětlivé reakce, kontaktní přecitlivělost, fotoalergie.

Nejčastěji se používá ošetření v průběhu sledovaného pálení, svědění, zarudnutí v místě aplikace léčiva, folikulitida a jiné kožní infekce, pocit tepla.

Méně často dochází k zánětu, absces a zhoršení kůže, dermatitida, herpetické ekzém, kožní vyrážka, paresthesia, suchost a odlupování kůže, otok, papilloma a vře.

Při dlouhodobém používání po dobu jednoho roku, a v kombinaci s GCS Často vznikají: superinfekce, kopřivka a jiné alergické reakce lokálního charakteru, lišej, rýma.

Velmi zřídka na pozadí léčebného prostředku vyvinula nesnášenlivost na alkoholické nápoje.

V případě výskytu nežádoucích účinků se doporučuje zastavit využívání finančních prostředků a poradit se s lékařem.

Pimekrolimus, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Pimekrolimus krém je aplikován pouze lokálně.

Podle oficiálního prohlášení, nástroj se doporučuje naneste tenkou vrstvu ovlivněn dermatitida části 2 krát denně. Opatrně, pomalu vetřete krém do kůže, dokud se úplně vstřebává.

Lék může být použit na obličej, hlavu, krk oblastí tření.

Doba trvání léčby - až do úplného vymizení příznaků.

Pokud se vyskytnou nějaké příznaky recidivující onemocnění, musí být léčba začít znovu.

Pokud během 1,5 měsíce s použitím krému s cílem zlepšit stav pacienta nepřišel, je vhodné poradit se s lékařem a změnit taktiku a léčebný režim.

Bezpečnostní aplikaci krému pod okluzivním obvazem nebylo studováno, proto se lék se nedoporučuje používat obvaz.

předávkovat

K dispozici jsou hlášeny žádné případy předávkování drogami a případy náhodného požití.

interakce

Léky s opatrností v kombinaci s itrakonazol, flukonazol, erythromycin, ketokonazol, cimetidin a další inhibitory CYP3A enzymy.

Vzhledem k extrémně nízký stupeň systémové absorpce látky pravděpodobně nereaguje s jinými léky, proniká do hlavního proudu krve.

Podmínky prodeje

Musíte mít předpis.

skladovací podmínky

Krém může být chráněn od dětí, při teplotě ne vyšší než 25 stupňů Celsia, ale nemůže zabránit jeho zamrznutí.

skladovatelnost

Pokud je uložen materiál ve formě krému pro zevní použití se skladuje po dobu 2 let. Po otevření - 12 měsíců.

Upozornění

Vyhnout krém na sliznice a do očí. Také se doporučuje během léčby, aby se zabránilo přímému slunečnímu záření a UV záření.

Je třeba mít na paměti, že pimekrolimus terapie zvyšuje riziko plané neštovice, pásový opar, herpes boláky a ekzém herpeticum sarkom.

S velkou opatrností by měl být použit drog u dětí mladších 2 let.

Krém by neměl být aplikován na kůži postiženého akutní virové infekce, je třeba nejprve odstranit.

Během léčby látky hlášeno 14 případů výskytu lymfadenopatie. Pokud neexistuje jasná etiologie onemocnění je akutní nebo líbání nemoc, pak nelze použít krém. Pacient by měl být sledován až do stavu normalizace.

s alkoholem

Zřídka, v kombinaci s alkoholem drog, hypersenzitivní reakce, zrudnutí, vyrážka, otok a svědění.

Těhotenství a kojení

Využití prostředků v průběhu těhotenství je možné v případě nouze, a po konzultaci s lékařem. Uplatnění krém během kojení by měla být přerušena, nebo můžete zastavit krmení.

Přípravky, které obsahují (analogový)