Temodal

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití přípravku Temodal
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

V 1 kapsle obsahuje 5, 20, 100, 140, 180 nebo 250 mg účinné látky - temozolomid.

se používají jako pomocné látky: laktosa, koloidní oxid křemičitý, kyselinu vinnou a kyselinu stearovou, a sodná sůl karboxymethylškrobu.

release Form

Léčivo je ve formě tvrdých želatinových kapslí, skříň, která je bílá. Kapsle zcela neprůhledná. Uvnitř kapsle obsahuje světlého prášku (odstín se může lišit od čistě bílé až slabě nazelenalá a slabě růžové).

Kapsle jsou tvrdé želatinové skořápka, která je přítomna "víčko" bohatý modrý odstín. Na povrchu kapslí sami mají dva pásky, které jsou navzájem rovnoběžné, jakož i označení SP a úroveň temozolomidu. Například kapsle 180 mg jsou označeny "180 mg", 250 mg kapsle - "250 mg" atd. Na víku je aplikován název léku.

Droga Temodal se vyrábí v následujících formách:

• Tobolky 5 mg, № 5, № 20;
• 20 mg kapsle, № 5, № 20;
• Kapsle 100 mg, № 5, № 20;
• Kapsle 140 mg, № 5, № 20;
• Kapsle 180 mg, № 5, № 20;
• Kapsle 250 mg, № 5, № 20;
• lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku 100 mg.

farmakologické účinky

Droga má Temodal protinádorový účinek.

Po vstupu do aktivního činidla do krevního oběhu, při fyziologické hodnotě pH dochází k rychlému neenzymatické konverzi - převedení na účinné látky monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). Cytotoxicita MTIK se předpokládá, že vzhledem k DNA alkylačním postupu.

Alkylace (methylace) guanin, podle pořadí, se vyskytuje převážně v poloze 6 a O, N 7. Zdá se, že cytotoxické škody, které vznikají v důsledku tohoto procesu a slouží jako aktivátor redukční reakcí methylový zbytek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

sání

Koncentrace temozolomid (Temozolomid) rychle a úplně absorbován a maximální plazmatické je dosaženo v průměru po 60 minut. Jídlo snižuje rychlost a rozsah absorpce temozolomidu. Průměrná maximální koncentrace v plazmě se snížila o 32% a účinek účinné látky je zvýšena o 2 krát (od 1 do 2,25 hodin). K tomu dochází, pokud je lék užívat bezprostředně po těžkém snídaně sestávající z mastných, uhlíkatých produktů.

distribuce

Temozolomid je přidělen průměrný objem 0,4 l / kg (% CV = 13%). S protein v plazmě vázán špatně. Průměrný podíl celkové radioaktivity je 15%.

metabolismus

Temozolomid probíhá spontánně hydrolyzují při fyziologickém pH na aktivní látku monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) a metabolity temozolomid kyselin. MTIK dále hydrolyzuje na 5-amino-imidazol-4-karboxamidu (APC), které je známé, že je meziprodukt prvkem biosyntézy purinů a nukleových kyselin, a methylhydrazinu. Cytochrom P450 enzymy v metabolismu temozolomidu a MTIK hrají podružnou roli. Vzhledem k AUC temozolomidu a dopadů MTIC AIC je 2,4% a 23%, resp.

chov

Asi 38% podané temozolomidu celkové radioaktivní dávky se vylučuje do 7 dnů: 37,7% v moči a 0,8% ve stolici.

Abstinenční krát, že účinná látka z plazmy je o něco méně než 2 hodiny. V podstatě je léčivo vylučován ledvinami. Po jednom dni od doby, kdy účinná látka 10% se vylučuje močí. Látka může být odvozena od těla a ve formě polárních metabolitů, které nejsou předmětem identifikaci. Vůle a T1 / 2 normální příjem je nezávislá.

indikace

Prostředky předepsané pro léčbu následujících onemocnění:

• glioblastoma multiforme odhalily poprvé. V tomto případě musí být lék aplikován v kombinaci s radiační terapií, s nutností udržovací léčby.
• maligní gliom. Temodal lék předepsán pro léčbu uvedených onemocnění v relapsu nebo progrese onemocnění v případě, dokonce i po aplikaci standardních terapeutických opatření.
• melanom ve formě rozšířených metastatických zhoubných nádorů. Zkoumaná látka se podává jako primární léčbu.

kontraindikace

Léčivo Temodal kontraindikován u pacientů, kteří mají zvýšené přecitlivělosti na léčivou látku nebo na jeden z prvků, které tvoří jeho rámec.

Přecitlivělost je vyjádřena ve formě, například, kopřivka, alergické reakce, včetně anafylaxe a další projevy alergie.

Navíc léčivo není vhodný pro léčbu pacientů, která má zvýšenou citlivost na dakarbazin (DTIC), proto, že se vyskytuje v metabolizaci 5- (3-methyltriazen-1-yl) imidazol-4-karboxamid (MTIK).

těhotenství, Mezi kojenecké výživy a dětského věku jsou rovněž zahrnuty v seznamu kontraindikací k léku.

nežádoucí účinky

Jako u všech léků této skupiny, přijímání Temodal může způsobit projevy vedlejších účinků. Mezi nejčastější - nevolnost, zvracení, anorexie, zácpa, únava, slabost a bolest hlavy .

Nevolnost a zvracení mohou být závažné. léčbu drogové závislosti mohou být nezbytné k zabránění nebo zmírnění nevolnosti a zvracení. Změny v jídelníčku a životního stylu může pomoci snížit některé z těchto účinků. Pokud se kterýkoli z těchto nežádoucích účinků přetrvávají nebo se zhoršují, je nutné dodat rychle informovat svého lékaře nebo lékárníka.

Méně často droga vyvolává dočasné vypadávání vlasů. Normální růst vlasů by se měl vrátit po ukončení léčby.

Temodal může vyvolat projev velmi vzácné, ale ne méně závažné nežádoucí účinky, jako jsou ústní vředy, otoky kotníků nebo nohou, plíce krvácející nebo podlitiny, namáhavé dýchání. Tento lék může snížit schopnost těla odolávat účinkům infekce.

Navzdory skutečnosti, že temozolomid používané k léčbě rakovina, Velmi vzácně se u některých pacientů může zvýšit riziko vzniku dalších typů rakoviny (např rakovina kostní dřeně).

na zduřelé uzliny, nevysvětlené nebo náhlé hubnutí, těžký pocení během léčby, musíte ihned kontaktovat svého lékaře.

Závažná alergická reakce na tento lék je velmi vzácné, ale jsou možné. Závažné reakce se vyskytují v následujících příznaků: vyrážka, svědění, otok (Zejména obličeje, jazyka, hrdla), závažná závrať, problémy s dýcháním.

Návod k použití přípravku Temodal

Pokyny k Temodal má určité vlastnosti, takže prosím uveďte podrobnosti.

Léčivo je přijata v dávce 75 mg / m² jednou denně po dobu 42 dnů ode dne konání doprovodných akcí radioterapie (V celkové dávce 60 Gy podává v 30 frakcích).

Přerušení lék se nedoporučuje, ale ve vzácných případech může být přiřazena lékaře (je-li stabilní projevem vedlejších reakcí). V případě přerušení léčby Temodal by měla být obnovena v rámci 42 dnů souběžné fáze, ale tato doba může být odloženo na 49 dní, pokud jsou všechny následující podmínky:

• absolutní počet neutrofilů větší než nebo roven 1,5 10⁹/ L destiček větší než nebo rovnající se 10 100⁹/ L;
• Zkouška obecně toxicita je nižší než nebo rovný 1 (výjimka může být alopecie, nevolnost a zvracení).

V procesu s použitím léčebných zákroků tento lék krevní test by měly být prováděny pravidelně. Frequency - jednou týdně. farmakologická léčba by měla být přerušena nebo ukončena v souladu s kritérii z seznamu 1 toxicity.

Seznam 1: dávkování přerušení nebo ukončení

• toxicita, pokud ANC je větší než nebo rovný 0,5 a menší než 1,5 10⁹/ L, je třeba přerušit léčivo;
• pokud toxicita nižší než 0,5 10⁹/ L, droga by měla být zastavena;
• v případě, že počet krevních destiček je větší nebo se rovná 10 a méně než 100 10⁹/ L, je třeba přerušit léčivo;
• V případě, že počet krevních destiček hladina je nižší než 10 října⁹/ L, je nutné přerušit přijímající Temodal;
• jestliže CTC nehematologickým toxicity (nevolnost, zvracení a alopecie jsou výjimky) na druhé úrovni, je třeba ukončit lék;
• pokud CTC nehematologickým toxicita (nevolnost, zvracení, a alopecie je výjimka) v 3 a 4 nemůže mít lék dále.

Poznámka: ANC značí absolutní počet neutrofilů (Dále jen všech seznamech v této části).

cyklus 1

Když to dokončila první fázi, po jednom měsíci Temodal + RT lék se podává po dobu 6 cyklů udržovací léčby. Dávkování v cyklu 1 je 150 mg / m² denně po dobu 5 dnů s následujícími 23 dny zavěšených léčbu.

cykly 2-6

Na začátku cyklu 2 může zvýšit počet přijatého účinné látky až do 200 mg / m² , pokud STS nehematologickým toxicita pro cyklus 1, je menší než nebo rovno 2, absolutní počet neutrofilů je větší než nebo roven 1,5 10⁹/ L, a počet krevních destiček je větší nebo se rovná 10 100⁹/ L. Část 200 mg / m² v den stanovený pro příjem po dobu 5 dnů každého následujícího cyklu. Pokud žádná část byla zvýšena o 2 cyklu, nemělo by to být provedeno v následujících cyklech.

Během druhé fáze klesající míra léku by měly být použity v souladu seznamů 2 a 3.
V průběhu období podávání léku za tři týdny po první dávce přípravku Temodal je třeba provést kompletní krevní obraz.

List 2: Úroveň udržovací terapii temozolomid

• Pokud hladina dávky 1, část 100 (mg / m²/ Den), je třeba předem snížení toxicity;
• v případě, že dávka 0, část 150 (mg / m²/ Den) - to je standard v prvním cyklu léčby;
• Pokud hladina dávky 1, část 200 (mg / m²/ Den) - je standard v léčebného cyklu 2-6 v nepřítomnosti toxicity.

Seznam 3: snížení nebo vysazení v průběhu udržovací léčby

• pokud ANC toxicita menší než 1,0 x 10⁹/ L, léčba by měla být snížena o 1 úroveň dávky TMZ;
• medikace by měla být přerušena, pokud je to nutné, snížit dávku;
• pokud hladin krevních destiček méně než 100 10⁹/ L, léčba by měla být snížena o 1 úroveň dávky TMZ;
• pokud CTC nehematologickým toxicita (nevolnost, zvracení, a alopecie jsou výjimky) na třetí úrovni, je nezbytné snížit TMP na úrovni 1 dávce;
• jestliže CTC nehematologickým toxicity (nevolnost, zvracení a alopecie jsou výjimka) při 4 ° C, aby se droga více nemožné.

předávkovat

Dávky 500, 750, 1000 a 1250 mg / m² (Total dávka po dobu pěti dní cyklu) bylo hodnoceno u pacientů. toxicita Část omezující byla hematologická toxicita je pozorována v každém příjmu dávky. Proto čím větší část přijatého produktu, tím vyšší je úroveň hematologické toxicity.

Předávkování poznamenat, kdy pacient užívá lék v množství 2000 mg denně. Doba trvání příjmu činila pět dnů. V tomto případě je pacient uvést vedlejší reakce, jako je pancytopenie, hypertermie, Neúspěch mnoha vnitřních orgánů a smrtí. K dispozici jsou informace o pacienty, kteří mají lék byl přidělen k odběru v průběhu více než 5 dní (dva měsíce), což mělo za následek manifestaci těchto nežádoucích účinků jako útlum kostní dřeně a smrt.

Interakce s jinými léky

Stupeň vstřebávání léku nemá vliv na jeho současné podávání ranitidin. odbavení temozolomid Nemění přičemž dexamethason, Prochlorperazin, fenytoin, karbamazepin, ondansetron, receptor histaminu H2 nebo fenobarbitalu.

Snížení clearance účinné látky je pozorována u drog Temodal současně s kyselina valproová. Snížená vůle je v tomto případě je slabě exprimován hodnotu.

Přijímací Temodal s přípravky, které obsahují látky, které mají kostní dřeně potlačující působení, zvyšuje pravděpodobnost myelosuprese.

Podmínky prodeje

Droga je ve všech formách vydání vychází v lékárně pouze na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Temodal se musí skladovat v suchu při teplotě, která není nižší než 2 a ne vyšší, než 30 stupňů Celsia.

skladovatelnost

Až 2 roky.

analogy Temodal

Tím Temodal analogy zahrnují následující léčiva:

• temozolomid
• temozolomid Rousse
• Temozolomide Teva,
• Temomid
• Temtsital

Recenze Temodal

Recenze Temodal moc, ale všichni mají tendenci konvergovat k tomu, že lék má účinná opatření a nezpůsobuje nežádoucí účinky u většiny pacientů. Výjimkou je bolest hlavy a nevolnost - to je vedlejší účinky pozorované u každé třetí pacient bral tuto drogu.

cena Temodal

Koupit Temodal Moskva lékárnách může být tak nízké, jako je 8640 až 66671 rublů, v závislosti na aplikační formě účinné látky a uvolňování léčiva. Odborníci nedoporučují, aby pacienti, kteří si přejí koupit lék reagovat na inzeráty v sekci „prodejní“, jako v tomto případě, není žádná záruka, že lék bude originální a pomůže vyrovnat se s nemocí. Nezapomeňte, že cena Temodal nesmí být nižší než nastavená výrobcem, takže koupit drogu by mělo být povoleno pouze ve speciálních farmaceutických prodejen (lékáren).