Mirapex

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

jedna tableta Mirapex Obsahuje 0,25 mg nebo 1 mg Pramipexol dihydrochlorid monohydrát (0,18 mg nebo 0,7 mg pramipexol). Volitelné: koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, mannitol, povidon, kukuřičný škrob.

jedna tableta PD Mirapex (Depot) obsahuje 0,375 mg / 0,75 mg / 1,5 mg / 3 mg / 4,5 mg Pramipexol dihydrochlorid monohydrát (0,26 mg / 0,52 mg / 1,05 mg / 2,1 mg / 3,15 mg pramipexol). Volitelné: kukuřičný škrob, hypromelosa 2208 koloidní oxid křemičitý, karbomer 941, magnesium-stearát.

release Form

Agent Mirapex terapeutické (INN - Pramipexol, Pramipexol) vyroben ve formě tablet a PD №30 №10 №30 nebo tablet.

farmakologické účinky

Antiparkinsonik, dopaminergní.

Farmakodynamika a farmakokinetika

agonisty dopaminového receptoru - pramipexol Je vysoce specifický a selektivní schopnost vázat se na podskupiny D2 receptory dopamin, většina z nich vykazuje výraznou afinitu k D3 receptorům. stimulace prostřednictvím dopaminové receptory, Nachází se ve striatu, lék pomáhá snižovat motorika selháním pacienta pozorována Parkinsonova choroba.

charakteristické pro pramipexol je jeho inhibiční účinek na syntézu a následné uvolnění dalšího metabolismu dopamin. In vitro pramipexol chrání dopaminové neurony proces degenerace, rozvíjí metamfetamin neurotoxicity nebo ischemie.

léčba Syndrom neklidných nohou Mirapex (sc), není zcela znám, protože patofyziologie stavu onemocnění není zcela znám. Navzdory tomu, existuje neuropharmacological důkazy o zapojení primární terapie dopaminergního systému. Studie s PET (pozitronová emisní tomografie), odhalil možnost vlivu ve striatu mírné presynaptických dopaminergních dysfunkce Patogeneze RLS.

In vitro pramipexol Chrání neurony před neurotoxické expozice levodopa. V závislosti na dávce snižuje sekreci prolaktin.

Dlouhodobé užívání této drogy (více než 3 roky) pro léčbu pacientů trpících Parkinsonova choroba, jakož i k léčbě svých pacientů s VNS po dobu 1 roku nevykazoval žádné známky snižuje jeho účinnost.

Když se užívá orálně, pramipexol absorpce z gastrointestinálního traktu dochází poměrně rychle. Plasma Cmax nastává asi po 120 minutách. Indikátor Absolutní biologická dostupnost je větší než 90%. Stupeň absorpce pramipexolu je nezávislá na jeho příjem během jídla, ale prodlužuje dobu nutnou pro dosažení plazmového Cmax asi 60 minut. Css pozorována 48 hodin po začátku přijímací Mirapex.

Pramipexol má širokou distribuci v lidském těle, Vd je rovna asi 500 litrů (s variací 20%). Plazmatické proteiny se váže přibližně 15% formulace. Výraznému nahromadění pramipexolu erytrocyty, jak je zřejmé z poměru jeho koncentrace v erytrocyty ve srovnání s koncentrací v plazmě 2. U mladých zdravých dobrovolníků, T1 / 2 je lékem 8 hodin u starších dobrovolníků - 12 hodin.

Vylučování pramipexol se provádí převážně ledvinami, 90% léčiva v moči se stanoví téměř úplně v nemodifikované formě. Extrarenální cesta vylučování pramipexolu může hrát roli v jeho eliminaci, avšak v moči a v plazmě nevykazovaly žádné produkty metabolismu. Renální clearance léčiva je přibližně 400 ml / min (se změnou 25%), což je asi trojnásobek rychlosti glomerulární filtrace. Tak, sekrece pramipexol To nastává ledvinové kanálky, možno s použitím organického kationtu dopravního systému.

ženy postava clearance pramipexolu přibližně o 30% nižší než u mužů indikátoru, i když tento rozdíl může velmi záviset na rozdílu hmotnosti. Rozdíl v hodnotách T1 / 2 žen a mužů chybí.

Pramipexolu klesá rychlost clearance s věkem. U starších pacientů (nad 65 let), T1 / 2 léku zvýšila o 40% (od 8,5 hodiny do 12 hodin). Ve srovnání se zdravými mladých dobrovolníků (40 let) Celková clearance pramipexolu snížena o asi 30%.

pacienti s Parkinsonova choroba, ve srovnání se zdravými staršími dobrovolníky pozorován pokles clearance pramipexolu do 30%. Důvod pro tento rozdíl může být, pokud jde o poruchy funkce ledvin, je uvedeno v Parkinsonova choroba.

Farmakokinetické charakteristiky pramipexol u pacientů s porucha funkce jater My nebyly studovány. V tomto ohledu, 90% léčiva vylučování ledvinami v nezměněné formě lze předpokládat, žádný významný vliv na funkci jater poruchy vylučování pramipexolu.

V případě těžkého porucha funkce ledvin (CC 20 ml / min) se snižuje clearance pramipexolu přibližně 75%, s porucha funkce ledvin mírné povahy (CC 40 ml / min) je clearance je snížena o 60%. Pacienti těchto kategorií je třeba snížit počáteční a udržovací dávkování Mirapex. Pacienti podstupující proceduru hemodialýza, tam je extrémně nízká pramipexol clearance, Během dialýzy jako svůj výstup menšího množství.

V pediatrických farmakokinetiku pramipexolu věkové skupině nebyla studována.

indikace

Jmenování Mirapex indikován k symptomatické léčbě Parkinsonova choroba (Používá se jako monoterapie a paralelní přijímání levodopa) A léčba negativních příznaků Syndrom neklidných nohou.

kontraindikace

Mirapex kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na osobní pramipexol nebo jiné složky tablet, stejně jako mladší 18 let.

Pečlivé jmenování léčiva vyžadují tyto pacienty ke vzniku sleva krevní tlak a renální insuficience, a kojící a těhotné ženy.

nežádoucí účinky

Léčba Mirapex může způsobit následující negativní vedlejší účinky:

• ztráta chuti k jídlu;
• abnormální sny;
• mdloby;
• amnézie;
• svědění/vyrážka a další akce přecitlivělost;
• poruchy chování (symptomy nutkavé a impulzivní akcí, včetně hypersexualita, přejídání, utkvělý touha po zakoupení, patologický připevnění k hazardu a tak dále) .;
• selhání srdce;
• zvýšení / snížení hmotnosti;
• zmatek;
• zmírnění / definice vizuálního vnímání;
• zácpa;
• úzkost;
• delirium;
• ospalost;
• hyperkineze;
• závrať;
• škytavka;
• dyskineze;
• bolest hlavy;
• giperfagiya-
• dušnost;
• náhlé upadnutí do spánku;
• únava;
• zápal plic;
• halucinace;
• poruchy zraku (včetně diplopie);
• snížení krevního tlaku;
• paranoia;
• poklesu sekrece antidiuretického hormonu;
• periferní edém;
• nespavost;
• nevolnost / zvracení;
• porucha sexuální touhy.

Návod k použití

Mirapex Tablety pro orální (perorální) přijímající spolu s vodou a bez ohledu na dobu jídla. Všechny denní dávky léku v miligramech vypočtený Pramipexol dihydrochlorid monohydrát a rovnoměrně rozdělen do 3 dávek.

Návod k použití Mirapex v léčbě Parkinsonovy choroby

První týden terapie s Mirapex znázorněny provádí v denní dávce 0,375 mg rozdělené ve třech dávkách 0,125 mg. V případě nedostatečné účinnosti léčby, během druhého týdne Denní dávka může být zvýšena na 0,75 mg (0,25 mg třikrát) a ve třetím týdnu a 1,5 mg (0,5 mg třikrát). Následně se může zvýšit denní dávka léku na 0,75 mg za týden, až do maximální denní dávky - 4,5 mg. Tento postupný nárůst (1 za 5-7 dní) denních dávek se provádí s cílem snížit možné projevy a vedlejší účinky Mirapex provádí k získání optimálního efektu terapie terapeutické.

Udržovací léčba se provádí pomocí jednotlivých vybraných Mirapex denní dávka od 0,375 mg do 4,5 mg. Ve všech fázích onemocnění (z časné do pozdní) byla pozorována účinnost léčiva, od použití denní dávce 1,5 mg. Tak v některých pacientů nevylučují možnost dalšího terapeutického účinku Mirapex terapie v denní dávce vyšší než 1,5 mg, zejména v pozdějším stádiu onemocnění, praktikované pokles dávkách levodopa.

Ukončení Mirapex léčba prováděna postupným snižováním jeho denní dávky dávkách 0,75 mg až do denní dávce 0,75 mg a pak se dále snížit dávku 0,375 mg.

Při souběžné terapie levodopa Doporučuje se zvyšující se dávky Mirapex, jakož i v průběhu udržovací léčby, snížení dávky přijatou levodopa, aby se zabránilo nadměrnému stimulace dopaminergního Tělo.

na onemocnění ledvin Počáteční léčba pacientů s CC Mirapex větší než 50 ml / min, pracuje v režimu dávkování je doporučeno výše. Když QA 20-50 ml / min, počáteční denní dávka léčiva by měla být snížena o jednu třetinu a množství 0,25 mg (0,125 mg dvakrát během 24 hodin). Maximální povolená Mirapex denní dávka u těchto pacientů údržba by neměla překročit 2,25 mg. Když QC je méně než 20 ml / min podána jedna dávka účinné látky denně, počínaje dávkou 0,125 mg. Tito pacienti jako udržovací dávka může mít maximálně 1,5 mg Mirapex 24 hodin.

V případě snížená funkce ledvin v průběhu udržovací léčby, snížení denní dávky Mirapex snížit procento CC (tj, s poklesem CC 30% snížení dávky léčiva a 30%). Je-li QA 20-50 ml / min Mirapex denní dávka rozdělena do dvou fází, s CC méně než 20 ml / min dávky podávané jednou denně.

Potřeba upravit dávkovači režim pro léčení pacientů s jaterní abnormality To neexistuje.

Návod k použití Mirapex při léčbě syndromu neklidných nohou

Při léčení této patologie Mirapex zpočátku podávána v dávce 0,125 mg, s jednou dávkou, 2-3 hodiny před spaním. Pokud je to nutné, dále snížit negativní symptomy nemoci Denní dávka se může postupně zvyšovat po 4-7 dnech, začíná na 0,25 mg, poté na 0,5 mg a nejvýše 0,75 mg.

Udržovací léčba se provádí individuálně Výběr Mirapex denní dávku, která se pohybuje v rozmezí od 0,125 mg do 0,75 mg.

Přerušení léčby nevyžaduje postupné snižování dávkování léku. V klinických studiích u fenoménu zhoršení negativních příznaků onemocnění po současném ukončení léčby v jakékoliv denní dávce pouze u 10% pacientů.

na onemocnění ledvin Vylučování pramipexolu je závislé na jejich funkčního stavu a výkon je určen QC. Výsledky farmakokinetických studií u pacientů s zhoršení funkce ledvin (CC větší než 20 ml / min) ukázala nepřítomnost nutnosti upravit dávkovači režim. Pacienti aplikace Mirapex RLS a sníženou funkci ledvin To nebyl studován.

na jaterní patologií Mirapex snížení není nutné dávky, vzhledem k tomu, že asi 90% absorbované aktivní složky, je lék se vylučuje močí.

Bezpečnost a účinnost při léčbě pacientů Mirapex této věkové skupině (do 18 let) dosud nebyla stanovena.

předávkovat

Epizod závažného předávkování při léčení Mirapex nejsou popsány. Pravděpodobně při příjmu nadměrných dávek léku se může projevit negativní symptomy farmakodynamickým profilem agonisty dopaminového receptoru: podráždění, nevolnost / zvracení, halucinace, hyperkineze, snížení krevního tlaku.

Protijed k pramipexolu neexistuje. Léčba předávkování by měla zahrnovat Trávicí trakt clean, dynamické sledování a symptomatická léčba. účinnost hemodialýza zpochybňována. V případě pozorování pacienta excitace CNS povolit používání neuroleptika.

interakce

Vzhledem k tomu, pramipexol vazby na plazmatické proteiny, se provádí v malém rozsahu (méně než 20%), ale také z důvodu nízké biotransformace léku a jeho interakce s jinými terapeutickými činidly, působící na komunikaci vylučování bílkovin nebo v důsledku procesu biotransformace nepravděpodobné.

Léky, které potlačují sekreci kationtové látky podle ledvinových tubulů (cimetidin) Jako léčiva na jejich vlastní mohou vystupovat renálními tubuly, mohou interagovat s Mirapex účinné látky - pramipexol a vést ke snížení clearance léčiva, nebo obou účinných látek. Souběžně s použitím pramipexolu těchto léčiv (včetně amantadin) Je nutno věnovat pozornost fenoménu nadměrné stimulace dopamin (Vzrušení, halucinace, dyskineze) A čas pro nastavení dávkovacího režimu.

selegilin a levodopa nemají vliv na farmakokinetický profil pramipexolu, která je na oplátku, nemá vliv na obecné parametry absorpce a vylučování levodopy.

Interakce pramipexolu s anticholinergik a léčivých amantadin záměrně nebyla studována. Nicméně, vzhledem k podobným mechanismem odstoupit, interakce amantadinu a možné pramipexolu. Anticholinergika především vystaveny metabolické transformaci, a proto se jejich interakce s pramipexolem pochybné.

Při vyšších dávkách pramipexolu doporučit snížit dávku levodopy obdržel dohromady. Dávkování dalších antiparkinsonik se udržuje na konstantní úrovni.

Vzhledem k možnosti kumulativních účinků musí být opatrný při příjmu kombinaci s ethanolem nebo Mirapex sedativa, a léky, které zvyšují plazmatickou koncentraci pramipexol (cimetidin).

při léčbě pramipexol Vyhnout paralelní příjem antipsychotika (Například očekávané antagonismus).

Podmínky prodeje

Mirapex se týká terapeutických činidel, prodávané na předpis.

skladovací podmínky

Mirapex Tablety by měly být skladovány při teplotě okolí až do 30 ° C.

skladovatelnost

Mirapex hodí pro použití po dobu 3 let od data výroby tablet.

Upozornění

projevy halucinace a zmatek jsou nejvíce známé vedlejší účinky při přijímání agonisté dopaminu (Včetně Mirapex) a levodopa. V případě paralelního přijímací pramipexolu a levodopy v pozdním stádiu onemocnění, příznaků halucinace To se vyskytovaly častěji ve srovnání s pacienty monoterapeutickou Mirapex, kteří jsou v raném stádiu onemocnění. Užívání Mirapex Pacienti by měli být informováni o možnosti halucinace (Obvykle vizuální), která může ovlivnit jejich schopnost provádět nebezpečnou práci a řízení motorových vozidel.

Pacienti, kteří podstoupili léčbu dopaminergní léky, stejně jako ti, kteří se starají o nich měli být vědomi možnost výskytu abnormálních příznaků chování (symptomy nutkavé a impulzivní činy), včetně: hypersexualita, hyperfagie (přejídání) patologické nakupování (Konstantní touha k nákupu) a patologické karban. Když je projevem těchto abnormálních příznaků by měl rozhodnout o snížení dávky Mirapex a případně postupné vysazení léčby.

pacienti s psychotický poruchy použití pramipexolu v kombinaci s agonisté dopaminu je možné pouze v případě dostatečné posouzení rizika / přínosu, který takovou léčbu. Vyhnout kombinaci antipsychotické léčby a pramipexolu.

Ve fázi léčby Mirapex doporučeného v pravidelných intervalech kontrolovat zrak pacienta. Také v přítomnosti zrakové postižení Pohled je třeba zkontrolovat ihned po první dávce.

Vyžadují pečlivé pacienty aplikace Mirapex s těžkou kardiovaskulární onemocnění. Vzhledem k možnému vzniku ortostatická hypotenze, při léčbě dopaminergních léků je třeba vzít u pacienta, který má monitorovat krevní tlak, a to zejména na počátku léčby.

Pacienti by měli být upozorněni na možnost manifestace sedativa Mirapex. Existuje vznikají zprávy o pocitech ospalost a následné náhlý spánek Během normální denní aktivity pacienta (včetně nebezpečné práce a řízení), oslavila v jakékoli fázi léčby.

Epidemiologické studie prokázaly zvýšené riziko vzniku melanom u pacientů s Parkinsonovou chorobou (2-6 krát vyšší ve srovnání s běžnou populací). Není známo, zda toto zvýšené riziko vzniku melanom výsledek nejvíce Parkinsonova choroba, nebo v souvislosti s jinými faktory, včetně příjmu léčivých přípravků používaných k léčbě této patologie. Vzhledem k výše uvedených důvodů sám a ti se o ně starají pacienti by měli být informováni o možném formace melanom během příjmu dopaminergních léků, včetně pramipexolu.

Bylo oznámeno, že v průběhu léčby Parkinsonova choroba náhlé vysazení dopaminergních léků vedlo k rozvoji negativních příznaků podobné příznaky neuroleptický maligní syndrom.

Zprávy, které jsou uvedeny v literatuře, naznačují možnost posílení Syndrom neklidných nohou v případě jeho léčbě dopaminergních léků. Taková amplifikace bylo ukázáno dříve nástup noční příznaky onemocnění (někdy po obědě) a šíření podobné negativní účinky na druhém konci. Nicméně, provedl 26-týdenní kontrolované klinické studii, věnoval studiu tohoto konkrétního efektu jsme zjistili, žádný významný rozdíl ve zlepšení klinických symptomů RLS ve skupinách přijímání pramipexol a placebo.

Pacienti by měli být informováni o potenciálu pro tvorbu halucinace (Obvykle vizuální), negativně ovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla. Při příjmu Mirapex lze pozorovat sedativní účinek příprava, ukázat pocity ospalost a instant usínání během každodenního života. Vzhledem k tomu, že ospalost Je poměrně časté negativní jev terapie dopaminergních léků, což může vést k potenciálně fatální následky, pacienti by měli odmítnout nebezpečnou práci a řízení před získáním dostatečné zkušenosti Mirapex terapie a schopnost adekvátně posoudit jeho dopad na vlastní pěst motor a / nebo duševní aktivita. V případě projevů během každodenního života posílené ospalost nebo náhlý spánek (Při jídle, mluví, atd.) V průběhu léčby pacientů se nedoporučuje, aby se zapojily do nebezpečnou práci a řízení motorových vozidel.

analogy Mirapex