Isotretinoin

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití (Metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• Upozornění
• děti
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

kyselina 13-cis-retinová

chemické vlastnosti

In vivo Isotretinoin je syntetizována v těle v malých množstvích. Látka je trans-izomer, který byl pojmenován vitamin A. Po určité době po vzniku této sloučeniny se nechá reagovat s vnitřním mikroflóry a přeměněna trans-retinová kyselina.

uměle syntetizován kyselina 13-cis-retinová Je oranžové nebo oranžově zabarvený se žlutý prášek. Molekulová hmotnost této sloučeniny = 300,4 gramů na mol.

Léčivo je vyrobeno ve formě kapslí nebo tablet pro perorální podání, mastí, čípků pro rektální podávání.

farmakologické účinky

Podobně jako u působení vitaminu A, protizánětlivý, anti-akné, dermatoprotektivnoe, protivoseboreynoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Droga má vliv na diferenciaci keratinocytů terminálu a regeneraci a normalizuje WRA zahrnující deriváty vitamin A. Látka má vliv na vnitřní mikroflóry, přerušovat expresi genu, který je zodpovědný za syntézu určitých typů proteinů. Působením chemické sloučeniny je potlačena produkce mazových žláz a snížení počtu jako celek.

Isotretinoin požití má variabilní nasákavost a nízkou biologickou dostupnost. Zároveň jíst tyto ukazatele vzrostly v 2 krát. Maximální koncentrace léčiva dosaženo za 2-4 hodiny po podání. Stupeň vazby na plazmatické proteiny je přibližně 99%.

Metabolismus prostředky dochází v játrech, k tvorbě aktivního metabolitu 3: 4-oxo-isotretinoin, 4-oxo-retinoin a tretinoin + méně významné metabolity zahrnují glukuronid. metabolismus azotretinoina a tretinoin Jsou úzce souvisí navzájem. Významný dopad na proces má enterohepatální oběh. Metabolismus probíhá za účasti CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 a CYP2C9 cytochromu P450. Poločas látky je asi 20 hodin, jeho metabolity - až 30 hodin. Lék vylučován ledvinami a žlučí.

indikace

Isotretinoin léky jsou předepsány:

• k léčbě závažných akné (Na riziko tvorby jizva, nodulocystického, akné conglobata) A pokud akné není přístupný na jiné druhy léčby (ústní a konečníku);
• lokálně - v seboroická dermatitida, periorální dermatitida, akné, růžovka.

kontraindikace

Léčivo není indikován:

• v případě, že těhotenství je plánovaný;
• těhotné ženy;
• při kojení;
• na alergie na látce;
• ve spojení s tetracyklinových antibiotik.

Lék by neměl být užíván orálně:

• v těžkých poruch jater a ledvin;
• pacienti s hypervitaminóza;
• Pokud se výrazně zvýšila úroveň lipidy v krevní plasmě;
• na malignity.

Nemůžete použít rektální čípky, v případě, že pacient má kolorektálního onemocnění.

Opatrnost je třeba dodržovat:

• na cukrovka;
• Pacienti, kteří již dříve pozorovány deprese;
• na obezita a poruchami lipidového metabolismu;
• alkoholici.

nežádoucí účinky

Mezi nejběžnější vedlejší účinky léku:

• suchost sliznic a kůže, dermatitida, svědění, alergické vyrážky na kůži;
• erytém v obličeji, pocení, cheilitis;
• peeling na dlaních a chodidlech, dystrofie nehtové destičky, paronychia;
• zánět spojivek, rozmazané vidění ve tmě fotofobie, sluchovým postižením, zákal rohovky;
• bolesti hlavy, závratě, nevolnost;
• neutropenie, trombocytopenie, anémie, zvýšená ESR;
• zvýšená hladina cukru v krvi, svalů, bolesti kloubů;
• krvácení z nosu.

Vzácně pozorováno:

• vaskulitida, zvýšená citlivost kůže na světlo, řídnutí vlasů;
• deprese různé závažnosti a sebevražedné chování, křeče, zvýšit nitrolební tlak;
• kolitida, krvácení do gastrointestinálního traktu, zvýšení jaterních enzymů, zánět jater (Izolované případy), hyperostóza.

Pro vnější použití této látky je možno pozorovat zarudnutí a odlupování kůže, alergické reakce. Pokud používáte mast na dlouhou dobu se může vyvinout cheilitis nebo zánět spojivek.

Návod k použití (Metoda a dávkování)

Léčivo podává rektálně, topicky nebo uvnitř. Dávkový režim je vybrán individuálně ošetřujícím lékařem.

Pokyny pro isotretinoin, systémové podávání

Léčivo je předepsán uvnitř během jídla. Zahájení léčby, obvykle s 400-500 mg na kg tělesné hmotnosti za den, distribuci denní dávku do 2 dávek. Trvání léčby je 4 až 6 měsíců. Pokud je to nutné, může být léčba dávku zvýšit až na 2 mg na kg tělesné hmotnosti za den.

Pacienti s vysokým stupněm závažnosti onemocnění ledvin denní dávka by měla být snížena na 10 mg. Korekce dávkování se provádí po konzultaci s lékařem v závislosti na odpovědi organismu na léčbu nebo závažnosti vedlejších reakcí. Pokud se půl roku po začátku léčby se počet lézí se snížil o 70%, je terapie zastavena. Poté, co se může opakovat 2 měsíce kurzu.

Pokyny pro Isotretinoin, mimo a rektální použití

Čípky se podávají v dávce 0,5 až 1 mg na kg tělesné hmotnosti v průběhu dne. Tento lék se používá v noci, před spaním.

Mast lokálně aplikován na tenké vrstvě na postižená místa kůže 2 x za noc na čistou pokožku. Řešením může být aplikován pomocí vatovým tamponem. Průběh léčby - od 1 do 3 měsíců. Opakovat v květnu Samozřejmě, že po konzultaci s dermatologem.

předávkovat

Předávkování případy nejsou popsány. Léčba - symptomatická.

interakce

Kombinované použití této látky s jinými retinoidy (adapalenu, acitretinu, retinol, tretinoin) Může způsobit hypervitaminóza.

Případy zvyšování nitrolební tlak a vývoj mozek pseudotumor v kombinaci s léčivem tetracyklinu antibakteriální činidla.

Isotretinoin snižuje účinnost progesteron a kombinované orální antikoncepční prostředky obsahující progesteron.

Současná léčba s drogou sulfonamidy, thiazidová diuretika, tetracyklin a jiné léky, které zvyšují fotosenzitivitu, zvýšit pravděpodobnost popáleniny a reakce na ultrafialové záření.

tetracykliny a glukokortikosteroidy oslabit účinnost masti a krém na bázi této látky.

Podmínky prodeje

Možná budete potřebovat předpis.

Upozornění

Dlouhodobé užívání této drogy může vést k rozvoji gipervitaminoza.

Pro rektální a vnější použití, pokud drží 1-2týden terapie rozvinuté alergické reakce, léčba se doporučuje přerušení po dobu 2-3 dnů. Pokud uplynulo příznaky, léčba může být obnovena.

Během léčby se doporučuje pravidelně kontrolovat hladinu v játrech a lipidy v krevní plazmě (před zahájením léčby, po 30 dnech od začátku a každých 12 týdnů).

Během léčebného prostředku a po dobu po dárce nemůže být pro ženy, které plánují mít dítě.

Lék může vyvolávat alergické na kontaktní čočky.

děti

Údaje o používání léčivých přípravků v předpubertální období jsou omezené.

Těhotenství a kojení

Lék by neměl být používán během těhotenství, při přípravě na těhotenství a kojení.

Přípravky, které obsahují (analogový)