Tretinoin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Tretinoin smetany: návod k použití, způsob a režim dávkování
• předávkovat
• interakce
• Upozornění
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Tretinoin (kyselina transretinovaya) je účinnou látkou, je krystalický prášek se silnou květinovou vůni. Látka je velmi rozpustný v dimethylsulfoxid, těžko rozpustný v polyethylenglykol, oktanol a 100% alkoholu (ethanol), Téměř nerozpustný ve vodě (parametrem rozpustnosti při teplotě 25 ° C je 0,126 mg / l), minerální oleje, a glycerol. prášková barva se může pohybovat v rozmezí od žluté až světle oranžové.

release Form

Tretinoin je k dispozici ve formě:

• Pleťové vody o koncentraci účinné látky 0,05%;
• gel o koncentraci účinné látky 0,025%, 0,05% nebo 0,1%;
• krém s koncentrací účinné látky 0,05% nebo 0,1%);
• Řešení pro externí aplikaci o koncentraci účinné látky 0,1%;
• Kapsle pro orální přípravek (obsah účinné látky v každé kapsli je 10 mg).

farmakologické účinky

Tretinoin látka náleží do skupiny „protipoopuholevye Jiná léčiva“, „dermotropic prostředky“ a skupiny „Vitaminy a vitaminové-léčiva.“

Působící na tělo, to provokuje:

• protinádorová;
• keratolytické;
• protivoseboreynoe;
• komedonolitichesky;
• imunostimulační;
• Regenerace stimulující tkáň;
• lokální protizánětlivý účinek.

Tretinoin se také používat jako činidlo pro léčení akné vulgaris a jak provitamin.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tretinoin je klasifikován jako systém retinoidy, které jsou induktory diferenciace buněk. je podobnou strukturu vitamin A a je produktem metabolizace retinol.

Agent usnadňuje indukci buněčné diferenciační procesy, čímž inhibují proliferaci promyelocytic (předchůdci granulocyty), Což je způsobeno změnou ve vazbě kyselina transretinovoy receptor buněčná jádra retinová kyselina (Včetně myeloidní leukémie).

Pod vlivem tretinoin aktivuje zrání původního místa primitivní leukemického klonu promyelocytic, jakož i způsoby jejich nahrazení v kostní dřeň a periferní krve transformován normální polyklonální krvetvorné buňky.

Za této situace se u pacienta rozvine remisi onemocnění, což je v průměru o dva až čtyři měsíce.

Lokální aplikace je schopna proniknout tretinoin buněčná membrána, se tvořit cytoplazmatický komplex, vstupu do buněčného jádra. Výsledný kde komplex hormon-receptor je schopný vázat se na DNA a inhibuje transkripční proces, čímž došlo k porušení biosyntéza protein (Který je založen na těchto procesech gipopigmentnoe akce tretinoin).

Látka má stimulační účinek na cell mitosis epidermální vrstvy kůže, přispívá ke zvýšení množství mukopolysacharidy protein elastin a vytvořené elastická vlákna, která jsou v papilární vrstvě kůže.

Kromě toho, tretinoin:

• inhibuje postup tvorby melanin;
• To stimuluje růst a diferenciaci buněk epitel;
• inhibuje adhezi buněk, které tvoří akné;
• při aplikaci na otevření akné Evens pokožka, aniž by opustil známky zánětu;
• při aplikaci na uzavřené akné To podporuje jejich otevírání nebo přeměnu papulární uzliny a dále léčení bez vzdělání jizva Po vyjmutí se keratinových zátkami;
• zabraňuje tvorbě nových akné.

Keratolytické působení tretinoinu je odstranit jevy keratóza. Jeho mechanismus je způsobena potlačení proliferace keratinocyte a lepší procesy jejich exfoliace.

Protivoseboreynoe účinek je díky inhibici proliferace epidermálních buněk, inhibice proliferace epiteliální tkáň vylučovací kanálky mazové žlázy, snížení tvorby kožního mazu a normalizaci stahovací procesu, snížení závažnosti zánětlivé reakce v okolí mazové žlázy, stejně jako stimulace procesů regenerace pleti.

Komedonoliticheskoe a místní protizánětlivý účinek, vyjádřeno jako absorbance přebytkem mazové sekrece, inhibice jeho výrobních procesů mazové žlázy, zúžení pórů a odstranění příznaků zánět.

Pozoruhodné terapeutické účinky pozorované použitím tretinoin přibližně po šesti týdnech po začátku užívání drogy (typicky 6 nebo 7 týdnů). Maximálního účinku je po 8-12 týdnů po jejím použití pozorována.

kyselina Transretinovaya představuje endogenní metabolit vitaminu A, která je obvykle vždy přítomen v krevní plazma osoba. Po perorálním podání látky se dobře absorbuje v žaludku a střev, je maximální koncentrace v krevní plazma Je pozorován po třech hodinách.

Tretinoin sací ukazatele se může měnit, a to jak v různých skupin pacientů a každého jednotlivého pacienta. Látka schopná vázat se do značné míry s proteiny v krevní plazma (Hlavně bílkovina). vazba hodnocení je v 95%.

Trvání poločas průměrů 0,7 hodiny. Po jednorázové použití tretinoinu v dávce 40 mg, je maximální koncentrace v krevní plazma To se vrátí na původní úroveň po asi 7-12 hodin.

Lék nehromadí v těle a není zpoždění v různých tkáních, a to i po opakovaném podání.

kyselina Transretinovaya vyznačující se schopností vyvolat svou vlastní metabolismus, což má za následek snížení AUC a snížení plazmatické koncentrace indikátorů v průměru o jeden třetí týden po kontinuální podávání léku. Zvýšení nepřispívá k adekvátní dávka zvýšené plazmatické koncentrace.

Přibližně 60% tretinoinu metabolity, , které se tvoří během oxidace a glyukuronirovaniya, je vylučován ledvinami v průběhu 3 dnů (72 hodin). částečně metabolity výstup s obsahem střev během 3 až 6 dní.

Opakované příjem vyvolává snížení koncentrace, která je vzhledem k indukci enzymu systému cytochromu c oxidázy (P450). V důsledku toho zvýšené clearance a sníženou biologickou dostupnost indikační látky po orálním podání.

V případě, že lék se používá pro epikutánní aplikaci, tretinoin indexu absorpce rozmezí od 1,41-31%. V první řadě je ovlivněna parametry, jako jsou:

• obecný stav kožních krytů pacienta;
• plocha povrchu, který má být léčen;
• trvání léku.

Po epikutánní aplikaci 4,45% tretinoin absorbované dávky je vylučován ledvinami v moči, a asi 1,6% - žlučí.

indikace

Orální podání pacientům tretinoinu přiřazen diagnostikován s variantou akutní myeloidní leukémie, charakterizované abnormální akumulace jednoho z odrůd myeloidních buněk - promyelocytic.

Kromě toho, použití drogy stimuluje indukci remise u pacientů, kteří předtím prošly průběh léčby, a pacientů, kteří utrpěli relapsu / opakování APL (akutní formy promyelocytární leukémie) Nebo nereagují na standardní chemoterapie, prováděny za použití rubomycin, cytarabin nebo jeho analogy.

Po nástupu kompletní remise pacientů ukazuje upevňuje chemoterapie v plných dávkách.

Instrukce lék varuje, že pacienti, kteří podstupují udržovací terapii tretinoinu, může dojít ke ztrátě odpovědi na léčbu.

Jako externí činidlo tretinoin se používá k léčbě:

• odtok akné (tj úhoři, které jsou výsledkem fúze několika induratum akné, propojeny hlubokými závity);
• akné vulgaris, které jsou doprovázeny tvorbou papuly (uzly) komedony (Zarážky vytvořené u ústí mazu vlasové folikuly), nebo pustuly (Naplněný prvky obsahu hnisavých vyrážku);
• Favre onemocnění Rakusha (Koloidní kožní degenerace, která je dermatóza nejistá povaha původu);
• hyperpigmentace kůže.

kontraindikace

Kontraindikace tretinoinu ve formě kapslí jsou:

• Individuální přecitlivělost na tretinoin;
• těhotenství (Droga má na plod teratogenní, což způsobuje vážné narušení embryonálního vývoje);
• laktace (Pokud nelze vyhnout podání léčiva, krmení by měla být přerušena).

Venkovní použití je zakázáno:

• během těhotenství;
• lidé, kteří mají akutní zánět kůže;
• na ekzém;
• v přítomnosti ran a popálenin;
• na kožní epiteliom (Včetně těch případech, kdy bylo onemocnění pozorovaných v rodinné anamnéze).

nežádoucí účinky

asi čtvrtina pacientů pozorován vývoj léčiva, když se podává orálně takzvaný "syndrom kyseliny retinové„Což v nepřítomnosti vhodné léčby může být fatální.

Mezi hlavní rysy "syndrom kyseliny retinové„jsou dušnost, febrility, syndrom akutní respirační tísně, tvoření infiltráty v plicích, hyperskeocytosis (Zvýšení počtu bílých krvinek, v němž je indikátorem na jejich koncentraci v krvi vyšší než 40-50 tisíc na 1 ml. Mm) hypotenze, patologické nahromadění tekutiny v pleurální dutině (pleurální výpotek), Jater a ledvin a multiorgánové selhání.

Další možné nežádoucí účinky zahrnují:

• Kožní reakce, které jsou vyjádřeny ve formě symptomů xeroderma (Zvýšená suchost a olupování kůže), zvýšená suchost v ústech, cheilosis (Zánět kůže červené ráfky a rtů), vyrážka, svědění, intradermální krvácení, zvýšené pocení, ztráta vlasů (alopecie), Vzhled celulitidy, zvýšení citlivosti vůči působení ultrafialového záření (photosensitization), Puchýře nebo krusty na kůži, vzhled ohnisek dočasné hyper- nebo hypopigmentace.
• Porušení funkce trávicího systému, včetně nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu, židle porucha (K dispozici je zácpa nebo průjem), vývoj bulózní stomatitida, Zvýšená aktivita jaterní intracelulárních enzymů ALT a AST (alanin a aspartatovoy amino-transferázy).
• dysfunkce centrální nervový systém, které jsou vyjádřeny ve formě deprese, kognitivních poruch, sluch a zrak, vzhled závrať, zvýšit úroveň úzkosti, zlepšení výkonnosti nitrolební tlak.
• Metabolické poruchy, vyjádřeno jako zvýšení plazmatických koncentrací cholesterol a triglyceridy, jakož i změn tělesné hmotnosti.
• Porušení dýchacích funkcí systému, které jsou exprimovány ve formě kašel, infekce horních a dolních cest dýchacích, dušnost, dušnost, otok nosní sliznice a hrtan, vzhled pleurální výpotek a sípání, vývoj zánět hltanu a vznik stridor.
• Porušení podle pohybového aparátu, vyjádřené ve formě svalové bolesti a bolest kostí.
• Porušení funkcí srdce a oběhového systému, které jsou vyjádřeny ve formě arytmie.
• zvýšit krvácející.
• Zvyšování slabost a ospalost.
• vývoj sekundární infekce.
• Výskyt bolesti v hrudníku a zad.

V závislosti na závažnosti vedlejších účinků pro pacienta může být doporučena k úplnému odmítnutí léčby léku nebo jeho dočasné zrušení.

jsou omezení účelu:

• Děti ve věku do jednoho roku při orálním podání;
• Děti do dvanácti let při jmenování tretinoinem jako vnějšími prostředky;
• Nedostatek účinné antikoncepce u žen, které jsou v plodném věku;
• porucha funkce ledvin;
• porucha funkce jater;
• zvýšená nitrolební tlak;
• stárnout větší než padesát let;
• leukocytóza;
• chronická otrava (Zejména alkohol);
• gipertriglitseridermiya;
• hypercholesterolémie;
• zánět slinivky břišní;
• diabetes mellitus.

Tretinoin smetany: návod k použití, způsob a režim dávkování

Lék se podává pouze lékař, který má zkušenosti s hematologické a rakovina choroby.

Doporučená denní dávka pro orální podávání, - 45 mg tretinoinu na metr čtvereční tělesného povrchu kůže pro devadesát dnů (nebo do třiceti dnů po ošetření je kompletní remisi zabolevaniya- doplňkem chemoterapie s přípravky, cytostatika). Dávka není závislá na věku pacienta, a je stejná pro dospělé i pro starší osoby a pro děti.

Maximální povolená dávka je denní dávka se rovná 195 mg tretinoinu na metr čtvereční tělesného povrchu kůže. Maximální povolené děti denní dávka - 60 mg tretinoinu na každý čtvereční metr tělesného povrchu kůže.

Je-li pacient diagnostikován ledvinový a / nebo selhání jater, Doporučuje se snížit denní dávku 25 mg tretinoinu na metr čtvereční tělesného povrchu kůže.

U pacientů s velkými nádory denní dávka je jedna třetina maximální přípustnou hmotnost pro děti - nižší než maximální doporučené, předepsané lékařem.

Po dvou až čtyř měsíců po ukončení léčby Tretinoin je možné recidiva.

Když se užívá orálně, lék na snížení pravděpodobnosti "syndrom kyseliny retinové„Se zvyšující se koncentrací leukocyty nebo výskyt některého z příznaků tohoto stavu, je pacientovi předepsáno plné chemoterapie, znamená podávání cytostatik v odpovídajících dávkách.

Jako topické činidlo krém, gel nebo krém Tretinoin je aplikován na postiženou kůži, je velmi tenká vrstva jednou denně a nechat po dobu šesti hodin. Po uplynutí této doby musí být lék promyta pod tekoucí vodou.

Squeeze malé množství krému na západku a rovnoměrně na obličej, počínaje čelo, bradu a krk. Vedle přejít na jiné postižené oblasti.

Krém se třel lehce. Zároveň by mělo okamžitě stát neviditelným, nebo alespoň nenápadný. Pokud je peeling krém po vysušení, nebo je na kůži také mohou, je to známkou toho, že dojde k překročení dávky.

Je důležité si uvědomit, že nadměrné množství krému není zárukou lepšího nebo rychlejší výsledky.

Světlou pletí lidí, a lidé se zvýšenou suchostí kůže, v počátečních stádiích léčby se doporučuje použít tretinoin ne víc než půl hodiny. Pak se nechá postupně zvyšovat dobu styku s kůží s drogou.

V průběhu léčby je také povoleno odstranit postupně zraje a plně změkčí černé tečky a puchýřky.

Podle trvání instrukce léčby se může měnit od jednoho až dvou týdnů, aby tři měsíce. Pro prevenci akné Tretinoin se aplikuje po teplé lázni jednou až třikrát během dne po dlouhou dobu.

předávkovat

K důsledkům překročení doporučených dávek jsou tretinoin výše příznaky "syndrom kyseliny retinové“.

V případě jejich výskytu v terapii zahrnuje průběh léčby dexamethason. Lék by měl být podáván po dobu tří dnů v dávce 10 mg každých dvanáct hodin).

interakce

Metabolizace tretinoinu v játrech enzymem cytochrom c oxidázy-systému. Z tohoto důvodu, je společná aplikace s léky, léky, které ovlivňují tento enzymový systém, může vyvolat změnu v farmakokinetické parametry tretinoin.

Na pozadí současné použití tretinoinu a antikoncepční, které jsou založeny na progesteron, Minulá výkonnost je výrazně snížena.

Současné použití s ​​tretinoin tetracykliny Pacienti mohou zaznamenat nárůst nitrolební tlak.

Současné použití s ​​drogami vitamin A To stimuluje rozvoj příznaků gipervitaminoza.

Upozornění

Použitím krémy, gely a pleťové vody pro vnější použití, vyhnout kontaktu s drogou do očí, úst, nosu rohy, otevřené rány a sliznice. Pokud k tomu dojde, měli byste okamžitě důkladně opláchněte vodou tretinoinu.

V průběhu léčby drogové závislosti se doporučuje, aby se zabránilo vystavení slunci. Ti pacienti, kteří měli s pálením, léčba by měla být zahájena po vyčinění snadné poněkud.

Přes poškozenou kůži by se mělo použít opalovací krém nebo zakrýt své oblečení. Během používání tretinoin přípravků pro vnější použití se nedoporučuje, aby se ve větru a chladu.

V prvních dnech používání tretinoin může zvýšit akné, vlivem léku na lokalizované v hlubokých vrstvách pokožky akné, který zůstal bez povšimnutí před průběhu léčby.

Když se užívá orálně, lék u žen v reprodukčním věku (i když jsou diagnostikovány s neplodností) se doporučuje používat spolehlivý antikoncepční. Začnete jim alespoň jeden měsíc před zahájením léčby, pokračovat v dalším průběhu léčby a poté jednou za měsíc po vysazení léku.

Léčba obvykle začíná druhý nebo třetí den normální menstruační cyklus. Dva týdny před zahájením léčby by měly být provedeny laboratorní potvrzení o tom, že žena není těhotná. V následujících testech pro určení těhotenství se doporučuje, aby se za měsíc.

Pokud dojde k otěhotnění v průběhu léčby tretinoinem kvůli vysokému teratogenní velmi vysoké riziko, že dítě s deformitami a jinými vývojovými postiženími.

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti léčby tretinoinem dětí. Existují však informace o oživující toxické příznaky u dětí, Pacienti byli léčeni léčivem (zejména tam byly případy zvýšený nitrolební tlak). Z tohoto důvodu se doporučuje, aby se zdržely použití tretinoinu v pediatrie.

farmakologická léčba může způsobit zhoršenou schopnost řídit a obsluhovat potenciálně nebezpečné stroje a zařízení. To je způsobeno tím, že poměrně často doprovázené silným příjmem tretinoin bolesti hlavy a závrať.

Lék ve formě krému je vysoce hořlavý, proto při použití, aby se zabránilo s otevřeným ohněm a kouření.

Když příznaky podráždění je silně exprimován v užívání léku jako externí činidla by měla být přerušena.

V některých případech může být léčivo neslučitelnost s oddělenými prostředky pro místní použití: mýdla (jak konvenčních a medicinální), mycí gely, kosmetiku, atd ..

Také, zvláštní péče musí být pomocí rovnoběžně s tretinoinu přípravky, které obsahují síru, resorcinol nebo kyselina salicylová.

Podmínky prodeje

Tretinoin ve formě tablet se uvolňuje v lékárnách výhradně na lékařský předpis.

Tretinoin přípravky pro vnější použití jsou klasifikovány jako OTC.

skladovací podmínky

Tretinoin je třeba skladovat v chladném, suchém a dobře chráněna před slunečním zářením místě. Přípustná teplota - ne více než 25 ° C,

skladovatelnost

Droga je použitelný po dobu 3 let.

Recenze tretinoin

Pověst lék zasloužený jako účinný nástroj pro problematickou pleť. Obsahuje řadu pozitivních recenzí Tretinoin krém ukazují, že se všechna doporučení uvedených v návodu k akné vyrážky a akné prakticky zmizí po dvou týdnech léčby.

cena tretinoin

Ruské a ukrajinské trhy tretinoin je uváděn na trh v podobě generických léků, kterými jsou:

• kapsle Vesanoid (Vesanoid), Hoffmann La Roche, Švýcarsko;
• smetany a aktuální řešení Lokatsid (Locacid), Pierre Fabre Léčivo, Francie;
• krém a gel Retin-A (Retin-A) Janssen-Silag (Johnson&Johnson Corporation), Indie;
• krém Airolo (Airol), Pierre Fabre Italia S.p.A., Itálie.

Vzhledem k počtu kladných hodnocení léku, mnoho lidí se potýkají s problémem akné, zeptal na otázku „kde koupit tretinoin? v Moskvě.“ Většina odpovědí se doporučuje objednávat ze zámořských obchodů prostřednictvím dodavatelů, nebo vyhledávat v městských synonymem léků uvedených výše.

Průměrná cena tretinoinu krému, stejně jako lék ve formě kapslí, v závislosti na výrobci.

Například, Airolo ve formě krému nebo pleťové vody bude stát 2-2,5 tisíce ruských rublů. Průměrná cena Vesanoid kapslí se pohybuje od 10 do 14 tisíc ruských rublech v balení, ve kterých je 100 kusů. krém cena Lokatsid přibližně 1500 ruských rublů za trubice o objemu '30