Baraklyud

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace Baraklyud
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Usage Guide Baraklyud (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Tableta obsahuje účinnou látku entekavir ve dvou dávkách: 0,5 mg a 1,0 mg.

Další složky: polysorbát, hypromelosa, magnesium-stearát, povidon, růžové (1,0 mg) nebo bílé (0,5 mg) Opadry barviva v závislosti na dávkování, krospovidon, MCC, monohydrát laktózy.

release Form

Baraklyud 0,5 mg: bílé tablety ve fóliovém obalu, trojúhelníkový tvar. Na obou stranách jiném označení „1611“ a „BMS“.

Baraklyud 1,0 mg: růžové tablety membrány shell. Tvar tablet - trojúhelníkový. Na obou stranách jiném označení „1612“ a „BMS“.

farmakologické účinky

antivirové léky.

Aktivní složka je nukleosidový analog guanosinu s výraznou selektivní, vysokou aktivitou, která se projevuje proti polymerázy HBV - virus hepatitidy B.

Entekavir schopen fosforylovány za vzniku aktivního trifosfát, kdy intracelulární poločas 15 hodin.

Koncentrace intracelulárního trifosfátu entekaviru závisí na úrovni entekavirem vně buňky, ale to není registrován významné akumulaci účinné látky po počátečním indexem „plató“.

V důsledku konkurence s jejich vlastním, přirozeného substrátu, dezokiguanozina trifosfát inhibuje funkční aktivitu polymerasy viru, působící přímo na 3 úrovni:

• syntetizovat pozitivní řetězec DNA HBV;
• reverzní transkripci negativního závitu pregenomové mRNA;
• priming polymerázy HBV.

entekavir trifosfát - dostatečně slabý inhibitor buněčné DNA polymerázy, a při vyšších koncentracích nemá žádný nepříznivý účinek na syntézu mitochondriální DNA.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktivní složka na krátkou dobu se absorbuje z trávicího traktu, a maximální koncentrace se zaznamená po 0,5-1,5 hodiny.

Po opakovaném použití antivirální činidlo, v dávce 0,1-1,0 mg registrů úměrné zvýšení AUC parametry, Cmax. rovnováhy stav je dosaženo 6-10 dní v terapii pro schéma (1 za den). Mastné potraviny brání absorpci účinné látky, AUC snižování rychlosti na 20% a 45% pro Cmax.

Lék dobře proniká do tělesné tkáně, se váže na proteiny plazmy, je 13%. Aktivní složka není inhibitorem, enzymový substrát nebo induktor P450 v systému.

Pro Baraklyuda charakterizována akumulací entekaviru. Léčivo se odvádí renální systém přes tubulární sekrece, glomerulární filtrace.

indikace Baraklyud

Léky pro pacienty s chronickou hepatitidou B jaterních lézí s různými systémy:

• jaterní dekompenzované onemocnění;
• játra patologie ve fázi kompenzace v přítomnosti diagnostikovaného virové replikace, spolehlivý důkaz zánětu /fibróza v játrech, se zvýšení ALT, AST.

kontraindikace

• výstřednost;
• věková hranice - až 18 let;
• Vzácné dědičné formy intolerance laktózy;
• malabsorpcí glukózy a galaktózy;
• Nedostatek laktázy.

nežádoucí účinky

U pacientů s dekompenzací jaterních lézí tvoří systém poznámky laktátová acidóza, který je charakterizován:

• nevolnost;
• celková slabost;
• bolesti břicha, epigastrický;
• zrychlené dýchání;
• svalová slabost;
• náhlá ztráta hmotnosti;
• dušnost.

Jiné reakce:

• dyspepsie;
• průjmové syndrom;
• zvracení;
• ospalost;
• nevolnost;
• poruchy spánku, nespavost;
• závrať;
• kožní vyrážky;
• únava;
• anafylaktoidní reakce;
• zvýšení jaterních transamináz.

Kromě toho, u pacientů s jaterní dekompenzací, byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

• selhání ledvin (vzácné);
• pokles ukazatel hydrogenuhličitanu v krvi;
• zvýšit bilirubin;
• zvýšení aktivity lipázy do 3 nebo vícekrát;
• snížení počtu destiček tysyach méně než 50 / mm 3;
• zvýšené ALT;
• snížení koncentrací albuminu nižší než 2,5 g / dl.

Usage Guide Baraklyud (metoda a dávkování)

Tablety se užívají nalačno, perorálně (přerušení mezi prášků a pelet - ne méně než 2 hodiny).

Kompenzované léze systém jater předepsán 0,5 mg 1 krát za den. Duální dávkování až 1,0 mg za den pro diagnostiku rezistence na lamivudin (HCV virémie).

Jedinci s dekompenzací systémem jaterních lézí předepsán 1,0 mg 1 krát za den. Při renální insuficienci, dávkování je zvolen s ohledem na indikátor CC.

předávkovat

Údaje o případech předávkování Baraklyudom značně omezené. Zdravých dobrovolníků, kteří dostávali léčivo podle schématu: 20 mg denně po dobu 2 týdnů nebo mono- až 40 mg, nebyly zaznamenány žádné nežádoucí reakce.

Doporučila drží terapii posindromnoy v závislosti na klinických projevech.

interakce

protože Aktivní složka je odvozena zejména prostřednictvím renální systém, současné terapie léky, které mají vliv na provoz systému a mění renální tubulární sekreci, může způsobit zvýšenou koncentraci entekaviru a těchto léků.

Klinické interakce s Lamivudin, tenofovir, Adenovirom Nejste přihlášen.

Podmínky prodeje

Léky na předpis.

skladovací podmínky

Přeprava a skladování tablety by měly být prováděny v souladu s teplotou 15-25 stupňů.

skladovatelnost

2 roky.

Upozornění

Terapie s nukleosidovými analogy (včetně Baraklyudom) spolu s antiretrovirální léky (Při monoterapii i) mohou indukovat laktátová acidóza vyjádřeno hepatomegalie, steatózu doprovází.

Případnou smrt. Mezi rizikové faktory patří:

• hepatomegalie (Zvětšená játra);
• dlouhodobá léčba nukleosidovými analogy;
• nadváha;
• samice.

Při laboratorní potvrzení laktátové acidózy, nahrávání klinický obraz o stavu léčby Baraklyudom převráceného.

Na pozadí antivirové léčby hepatitidy typu C se může zvýšit, který nevyžaduje speciální zacházení. Vzácně se objeví vážné fatální komplikace. Po ukončení léčení vyžaduje kontrolu parametrů funkčního stavu jaterním systémem. Druhý průběh antivirové terapie se provádí podle potřeby.

Léčení pacientů trpících hepatitidou B a infekce HIV

Při léčbě Baraklyudom nedostatek odpovídající antiretrovirální terapie může vést ke vzniku rezistentních kmenů Viru lidské imunodeficience. Entekavir se nedoporučuje pro léčení HIV, t. K. Nedostatečně studoval jeho účinnosti v tomto směru.

Léčba pacientů s hepatitidou B, C, D,

Baraklyuda spolehlivé údaje o účinnosti této skupiny pacientů bez terapie.

Léčba pacientů s lézemi jaterní selhání systému v kroku

Pacienti s onemocněním jater, třídy C systému (na klasifikace Child-Pugh), existuje vysoké riziko, silné negativní reakce na straně jater. U těchto pacientů se významně zvyšuje riziko vzniku laktátové acidózy, hepatorenální syndrom, který vyžaduje užší sledování (hodnocení biochemických parametrů, kontrolu nad fungování renálního systému).

Pacienti terapie rezistentní k lamivudinu

Je třeba poznamenat, že přítomnost mutace odpor viru HCV na lamivudin, zvyšuje odolnost na entekavir. To je důvod, proč pacienti rezistentní na léčivo by mělo být kontinuální monitorování virové nálože a detekci mutací rezistence pomocí průzkumů.

Léčba pacientů s patologií ledvinového systému

Korekce je nutná dávkovacího režimu.

Léčba pacientů po transplantaci jater

Účinnost a bezpečnost léčby entekavirem v této skupiny občanů, jsou neznámé.

Po jater pacienti po transplantaci dostávat imunosupresiva (tacrolimus, cyklosporin), Který může mít vliv na renální systém.

Léčba Baraklyudom nesnižuje riziko přenosu HCV, což vyžaduje zvláštní bezpečnostní opatření.

analogy Baraklyuda