Ketorol

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití ketorol
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Kolik jsou pilulky, gel a ampule Ketorol?

struktura

Složení tablety: ketorolak- (10 mg / tab.), MCC, laktóza, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, stearát, Mg, Na karboxymethylcelulóza (typ A).

Filmový povlak kompozice sestává z: Hypromelóza, propylenglykol (E1520 přísada), titanu dioksid- brilantní modré barvy (22%) a chinolinová žluť (78%) - olivově zelená.

Složení roztoku: ketorolak- (30 mg na mililitr), oktoxynol, EDTA, Na chlorid, ethanol, propylenglykol (E1520 přísada), Na hydroxid, vodu d / a.

Gel Složení: ketorolak- (20 mg na gram gelu), propylenglykol (E1520 aditiv), dimethylsulfoxid, karbomer 974P, methyl- a propylparaben Na, tromethamin (trometamolu), aromatizer „Indu Drimon‘, ethanol, glycerol, čištěná voda.

release Form

• Tablety v P / O 10 mg, balení №20. Ketorol Tablety (INN - Ketorolac) bikonkávní, kulatý tvar, pokryté zeleným pláště (jádro - bílý nebo téměř bílou barvou). Na jedné straně je zde tvarovaná otisk v „S“.
• Řešení / m a / při podávání 30 mg / ml, balení №10. Ketorol vypouštěny do injekce do ampulí po 1 ml, na každém z nichž je horní část působící na poruchy bodu a prstencem.
• 2% gel pro vnější použití, je trubice 30 g, balení №1. Gel Ketorol - homogenní, vyznačující se tím, vůně, transparentní (nebo průsvitné) látky.

farmakologické účinky

Tablety a řešení: analgetikum, protizánětlivý, antipyretikum.

gel: analgetikum, Místní protizánětlivý.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Co je Ketorolac?

Ketorol aktivní látka je směs, ve které se enantiomery [+] R a [-] S jsou přítomny ve stejných množstvích, vyznačující se tím, analgetický účinek je v důsledku [-] tvaru S.

farmakodynamika

Droga je silný analgetikum s protizánětlivé vlastnosti a středně antipyretické účinky.

Jeho mechanismus účinku souvisí se schopností než selektivně potlačují aktivitu enzymu COX 1 a 2 zejména v periferních tkáních. V důsledku zpomalení biosyntézy Pg - modulátory termoregulační, citlivosti bolesti a zánětu.

ketorolak- žádný vliv na další opiátové receptory nemá žádné anxiolytické a sedativní účinky, které neinhibuje dýchání nevede k rozvoji drogové závislosti.

Analgetický účinek léku ve srovnání s analogy vyjádřeno silněji. Účinek jeho použití je srovnatelná analgetický účinek morfium.

Po zavedení do svalu a orální bolest začíná klesat, v tomto pořadí, v množství 0,5 až 1 hodiny. Pro dosažení maximálního účinku je potřeba od 60 do 120 minut.

Farmakokinetika

Absorpce ve střevě při podání rychle. TSmah po požití na lačno 1 tablety - 40 minut.

Vysokým obsahem tuku snižuje rychlost Cmax krevní a zároveň zvýšit index TSmah na 1 hodinu a 40 minut.

99% dávky je vázán na podmínky plazmatické bílkoviny. Je-li koncentrace hypoalbuminemie v krvi se zvyšuje volné látky.

Biologická dostupnost zcela (bez ohledu na způsob podání léku).

Při parenterální podání se látka rychle vstřebává a úplně.

Rovnovážná koncentrace Css, když se podává ketorol / O nebo V / m v dávce 120 mg / den. (4 injekce 30 mg), a pokud se podává v dávce 40 mg / den. (1 tab. Ve 4 rozdělených dávkách) je dosaženo po 24 hodinách. Nejvyšší hodnoty tohoto parametru pozorovány při parenterálním podání 1 ml roztoku 4 p. / Den ..

Látka do mateřského mléka: při příjmu kojícím ženám 1 TSmah ketorolak tablet v mléce - 2 hodiny.

Více než 50% podané ketorolak- biotransformaci v játrech k výrobě farmakologicky neaktivní metabolity. Látka odvozená především jako glukuronová metabolitů a p-gidroksiketorolaka. 91% podané dávky se vyloučí ledvinami, 6% - s obsahem střev.

U pacientů s normální renální poločas eliminace průměry 5,3 hodin.

Starší lidé T1 / 2 déle, mladý zkrátit.

jaterních funkcí nemá vliv na farmakokinetiku léčiva. Při ledvinové poškození, při které je koncentrace v plazmě kreatininu je 19 až 50 mg / l, eliminace poloviny prodloužena na 10.3-10.8 hodin, pokud selhání ledvin výraznější toto číslo vyšší než 13,6 hodin.

Nevystupuje během hemodialýza.

indikace

Tablety Ketorol: Co pomáhá formu tablet léku?

Tento lék snižuje mírné / silné bolesti a zánětu, ale to nemá vliv na průběh nemoci.

Tablety jsou účinné bolení zubů, na bolest hlavy, bolesti, které se vyskytují v průběhu menstruace, po úrazech, pooperační a poporodní období, proti rakovině, s porážkou periferních nervů, se radikulopatie, bolesti kloubů, svalů, podvrtnutí, vykloubení, revmatické choroby.

Z jakých pomáhá lék v injekci?

ketorol v ampulích jako tabletové formulace léku, který se používá k úlevě od bolesti, středně silné až silné intenzity.

Parenterální podání léku, nejlépe v situacích, kdy je třeba rychle odstranit bolest, a v případě, že pacient nemůže vzít dovnitř (např žaludeční vřed nebo z důvodu gag reflexu).

Indikace pro použití ketorol: proč je aplikován gel?

Topická aplikace gelu může snížit bolest a zánět v:

• zranění (modřiny a zánět měkkých tkání, a to i po travmy- bursitis, synovitida, provrezhdenie vazy, epikondylitidy, zánět šlach);
• svalů;
• bolesti kloubů;
• radiculitis;
• neuralgie;
• revmatické choroby.

kontraindikace

Kontraindikace pro parenterální podávání a přijímání ketorol uvnitř:

• přecitlivělost na složek roztoku / tableta;
• úplné nebo částečné kombinace klinických projevů aspirin astma (Nesnášenlivost NSAID, astmatické záchvaty, polypoidní rhinosinusitis);
• přítomnost erozí a vředů na sliznici v horní části gastrointestinálního traktu;
• krvácení v aktivní fázi (gastrointestinální, cerebrovaskulární nebo jinak);
• zhoršuje zánětlivé onemocnění střev;
• hemofilie a jiné patologie hemostatického systému;
• Vývoj v konečném stadiu selhání srdce (Dekompenzované srdeční selhání);
• funkční poruchy nebo během aktivním onemocněním jater;
• potvrzena hyperkalémie;
• pooperačním období po zavedení bypassu věnčité tepny roubování;
• selhání ledvin, při které koncentrace kreatininu nepřekročí 30 ml / min, progresivní onemocnění ledvin;
• těhotenství, porod, laktace;
• věk do 16 let.

Relativní kontraindikace:

• městnavé selhání srdce;
• bronchiální astma (BA);
• CHD;
• přecitlivělost na NSAID;
• patologický dys- nebo hyperlipidemie;
• cévní mozková patologie;
• arteriální hypertenze;
• poškození ledvin, ve kterém je koncentrace kreatininu méně než 60 ml / min;
• sepse;
• cholestasia;
• syndrom edém;
• diabetes mellitus;
• SLE;
• chronické obliterující onemocnění tepen dolních končetin;
• léčba s jinými NSAID, antikoagulancia, protidestičkový, SSRI, orální kortikosteroidy;
• ulcerativní léze gastrointestinálního traktu v historii;
• kouření;
• pokročilý věk (65 let);
• zneužívání alkoholu;
• Heavy teče somatických onemocnění.

Externí aplikace ketorol kontraindikováno s přecitlivělostí na kteroukoliv složku gelu, aspirin astma, ekzém, pláč dermatitida, Po 27. týdnu těhotenství a během laktace. Gel není určen k léčbě otevřených ran a infikovaných ran. Lék je předepsán pro teenagery s šestnácti let.

Být opatrný Ketorol gel by měl být aplikován v jaterní porfyrie (V akutní fázi onemocnění), závažné jaterní / selhání ledvin, Srdeční selhání, astmatu, těhotné ženy (1 a 2. trimestr) a u starších osob.

nežádoucí účinky

Více než 3% pacientů, když se podává parenterálně a orálně ketorol vznikají:

• průjem a gastralgie (zvláště u starších pacientů s vředovou chorobou);
• závrať, zvýšená ospalost, bolest hlavy;
• otok (Prsty, nohy, kotníky, nohy, obličej);
• přibývání na váze.

Méně často byly zaznamenány (1-3% pacientů):

• nadýmání, stomatitida, pocit plnosti v břiše, zvracení, zácpa;
• zvýšit HELL;
• purpura, vyrážka (včetně makulopapulózní) kůže;
• bolest a / nebo pocit pálení v místě aplikace injekce;
• zvýšená pocení.

Vzácné nežádoucí účinky, které se vyskytují u méně než 1% pacientů:

• nevolnost;
• tvorba erozí na sliznice trávicího traktu nebo jeho vředů (včetně perforace a / nebo krvácení, příznaky, které jsou pálení, bolesti a křeče v nadbřišku oblasti, zvracení krve (sedlinu) nebo melena, pálení žáhy, nevolnost a další) .;
• hepatomegalie;
• zánět jater;
• akutní zánět PZHZH;
• přepětí;
• cholestatická žloutenka;
• zad (někdy doprovázené azotémie a / nebo hematurie);
• HUS, která se projevuje dominantní v klinickém obraze renální insuficience, stejně jako hemolytická anémie a trombocytopenie;
• Změna objemu moči (snížení nebo zvýšení);
• časté močení;
• edém renálního původu;
• nefrit;
• ztráta sluchu tinnitus;
• rozmazané vidění (rozmazané vnímání vizuálních obrazů);
• rýma, bronchospasmus, otokem hrtanu;
• aseptické meningitidy;
• hyperaktivita (neklid, proměnlivost nálady);
• deprese;
• poruchy duševní činnosti;
• halucinace;
• náhlou ztrátu vědomí;
• otok plíce;
• otok jazyka;
• leukopenie, eozinofilie, anémie;
• krvácení (z dolního gastrointestinálního traktu, nos, pooperační rány);
• exfoliativní dermatitida;
• Lyellův syndrom, maligní exsudativní erytém, kopřivka;
• anafylaktické reakce nebo anafylaxe;
• horečka.

Když se aplikuje lokálně ketorolak- možné olupování kůže v místě aplikace gelu, kopřivka, svědění.

Při aplikaci na širokou oblast těla nevylučuje pravděpodobnost systémových účinků, včetně:

• ulcerace sliznice zažívacího traktu;
• pálení žáhy, průjem, zvracení, nevolnost, stomachalgia;
• Zvýšená aktivita alaninaminotransferázy a aspartát jater;
• závrať, bolesti hlavy;
• hematuria;
• zadržování tekutin;
• hypersenzitivní reakce;
• prodloužené krvácení;
• anémie, leukopenie a trombocytopenie, agranulocytóza.

Návod k použití ketorol

Tablety Ketorol: návod k použití

Léčivo se podává perorálně 1 až 4 s. / Den. Jedna dávka - jedna tableta. Nejvyšší denní dávka - čtyři tablety. Léčba by měla trvat déle než 5 po sobě jdoucích dnů.

Při přechodu na parenterální podávání ve formě tablet přípravku forma celkové dávky léku ve formě tablet a roztoku nesmí být vyšší než 90 mg / den den převodu. V případě, že pacient je mladších než 65 let, a 60 mg / den. V případě, že pacient je starší než stanovený věk.

Horní hranice je denní dávka ketorol tablet denně přechodu - 30 mg.

Injekce ketorol: návod k použití

Řešení určen pro intramuskulární a intravenózní podání. Použití léčiva v lékové formě musí být minimálně účinné dávky.

Pokud může být použita v kombinaci podle potřeby, s Ketorol lék analgetika (Ta se podává v malých dávkách).

U pacientů mladších než 65 let, s tou podmínkou, že jejich hmotnost více než 50 kg, když je podávána do svalu, která není větší než 2 ml (vzhledem k tomu, orální podávání). Typicky, pro zmírnění bolesti se podává 1 ml ampulí ketorol každých šest hodin.

Ketorol / v 1 ml se podávají tak, že množství zavedené léčiva po dobu pěti dnů nepřesahovala 15 jednotlivých dávek.

U pacientů s hmotností nižší než 50 kg, jakož i u pacientů s chronickým selháním ledvin po jedné dávce, kdy se má podávat intramuskulárně ketorol být větší než 1 ml roztoku (vzhledem k tomu, orální podávání).

Obvykle je léčivo podáváno 0,5 ml tak, že po dobu pěti dnů byl pacient ne více než 20 jednotlivých dávek.

Intravenózní pacient s chronickým selháním ledvin nebo s hmotností nižší než 50 kg mohou být podávány více než 0,5 ml roztoku každých šest hodin (přes pět dnů ne více než 20 jednotlivých dávek).

Horní hranice denní dávky parenterálně ketorol u pacientů mladších než 65 let o hmotnosti více než 50 kg - 90 mg u pacientů se selháním ledvin a pacienty s tělesnou hmotností nižší než 50 kg - 60 mg.

Lék může být použito ne více než 5 po sobě jdoucích dnů.

Roztok byl podáván v / se po dobu nejméně 15 sekund. V / m Ketorol injekčně hluboko do svalu a příliš pomalé.

Droga se projeví během půl hodiny po podání. Maximální analgezie pozorována po jedné nebo dvou hodin po injekci.

Gel Ketorol: návod k použití

Gel (mast), by měl být aplikován na promyje a vysuší pokožku. Jedna dávka léku. - sloupec délka 1-2 cm Ketorol rozdělen tak, aby maximální povrchová plocha bolestivé měkké pohyby masážní 3-4 P / D ..

Opětovné použití léku může být ne dříve než 4 hodiny.

Naneste gel nemá více než 4 krát denně. Nepřekračujte doporučenou dávku.

Pokud se po 10 dnech stavu treatment ketorol pacienta nelepší nebo bolesti a zánětu jsou zesíleny, musíte přestat používat a vyhledejte lékařskou pomoc.

Bez porady s lékařem gel lze použít ne více než 10 dnů.

dodatečně

V případě použití účinné látky v kombinaci s narkotická analgetika (Roztok, tableta nebo čípek), druhá dávka může být snížena.

předávkovat

Příznaky předávkování parenterální použití a požití: nevolnost, bolesti břicha, zvracení, poruchy funkce ledvin, erozivních lézí a vředů na sliznici gastrointestinálního traktu, metabolická acidóza.

když příznaky opojení postižená provést výplach žaludku a dát chelátory. Další zpracování - symptomatická. Dialýza není dostatečný náskok ketorolak- z těla.

Předávkování nejsou popsány s topického přípravku. Při příjmu náhodných gelu uvnitř žaludku má být čištěn (zobrazeno vyvoláním zvracení a příjem enterosorbentu) A vyhledejte lékařskou pomoc.

interakce

Lékové interakce pro roztok a tablety Ketorol

Použití ketorolac v kombinaci s jinými NSAID, ASA (kyselina acetylsalicylová), Ethanol, přípravky vápníku, kortikotropin a kortikosteroidy může vést k ulcerace sliznice gastrointestinálního traktu a rozvoj krvácení vředů.

Souběžné podávání s methotrexát Přispívá k jater a nefrotoxicity se paracetamol - nefrotoxicita. C ketorolak- methotrexát mohou být podávány pouze za podmínky, že methotrexát Bude použit v nejnižší možné dávce (to musí neustále sledovat výkon plazmatické koncentrace methotrexát).

probenecid To redukuje objem distribuce a plazmatické clearance ketorolak-, zvýšení jeho koncentrace v plazmě a zvyšuje poločas vylučování. Na pozadí ketorolak- Li může snížit clearance a methotrexát, a také zvyšuje toxicitu těchto látek.

Použití v kombinaci s nepřímá antikoagulanciaa, přípravky pro trombolytická terapie, heparin, cefalosporin antibiotika, protidestičkový To zvyšuje riziko krvácení.

ketorolak-, působící jako inhibitor syntézy Pg v ledvinách snižuje vliv diuretika a antihypertenziva.

V případě současného použití narkotické léky proti bolesti Drogy poslední dávka může být mnohem nižší.

antacida nemají vliv na absorpci ketorolak-.

Zvyšuje účinek hypoglykemizující perorální antidiabetika a inzulín, který vyžaduje nový výpočet dávky.

Kombinované použití kyselina valproová vyvolává porušení agregace destiček.

Zvyšuje koncentraci plazmy nifedipin a verapamil.

V kombinaci s jinými nefrotoxická agenti (Například Au drogy) zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxické účinky.

Blokátory snížit tubulární sekreci clearance a zvýšené koncentrace v plazmě ketorolak-.

Lékové interakce s lokální ketorolak

Není vyloučena možnost farmakokinetických interakcí s konkurenčními pro komunikaci s přípravou plazmového proteinu.

Gel by měl být používán opatrně v kombinaci s fenytoin, Jiné NSAID, diuretika, digoxin, cyklosporin, drogy Li, methotrexát, antidiabetická a antihypertenziva.

Pacienti užívající některý z těchto léků by měla být zahájena léčba ketorol pouze se souhlasem lékaře.

Podmínky prodeje

Jako uvolněné různé lékové formy ketorol - předpis, nebo ne?

Gel je klasifikován jako non-předpis nástrojů. Prášky a injekce ketorol předpis.

Vzorek recept v latině:

RP:. Solutionis Ketoroli 3% -1 ml.
D. t. d. N. 10 ve ampullis.
S. / v 1 ml každých 4-6 hodin.

skladovací podmínky

Všechny dávkové formy léčiva by měla být skladována při teplotě nižší než 25 ° C,

skladovatelnost

Tablety a řešení - po dobu tří let. Gel - po dobu dvou let.

Upozornění

Volba ve prospěch dávkové formy také s ohledem na indikace pro použití a intenzity bolesti.

tablety:

Aplikace ketorol více než pět po sobě následujících dnů a / nebo v dávce vyšší než maximum, zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Lék by neměl být podáván současně s jinými NSAID, protože současné použití s ​​nimi vede k srdeční dekompenzace, zadržování tekutin, zvýšená HELL.

Účinky způsobené vlivem ketorolak- agregace destiček, zmizí během 24-48 hodin.

ketorolak- může změnit vlastnosti destiček však lék nenahrazuje profylaktického účinku kyseliny acetylsalicylové v patologických stavů srdce a cév.

Chcete-li snížit pravděpodobnost vzniku NSAID gastropatie, lék by měl být užíván s jídlem omeprazol, misoprostol, antacida.

Před jmenováním řešení by mělo být zjistit, zda tam byl pacient před alergická reakce lék nebo jiná nesteroidní antirevmatika. Vzhledem k riziku alergických reakcí, podání první dávky se provádí pod přísným lékařským dohledem.

hypovolémie To přispívá ke zvýšenému riziku nefrotoxických účinků.

Nedoporučuje řešení, jako prostředek pro přípravu pacienta k celkové anestezii, stejně jako pro udržování anestézie při velkém chirurgickém zákroku.

Během léčby ketorol doporučuje opatrnost při řízení a mechanismy.

Gel (mast) Ketorol doporučuje aplikovat pouze na neporušenou kůži, přičemž se zabrání pádu do ran a sliznic (včetně oka).

Lék by neměl být používán pod obvazy z neprodyšných materiálů. Po nanesení ketorol kůže by měla být dobrá, aby si umyjte ruce mýdlem a vodou.

analogy ketorol