Esomeprazol

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Esomeprazol, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• Upozornění
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

Podle IUPAC klasifikaci látky, se nazývá: bis (5-methoxy-2 - {(S) [4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl) methyl] sulf inyl} -1 H-benzimidazol-1-yl.

chemické vlastnosti

Esomeprazol patří do skupiny inhibitory protonové nános, sekreční blokátory kyselina chlorovodíková. Tato látka je široce používán jako protivředové činidlo. Molární hmotnost = 345, 4 g na mol. Chemická sloučenina je S-izomer omeprazolu. Podobně R-izomer, látka specificky inhibuje proton aplikovaný v parietelnyh buňkách. Uvolňování léku ve formě tablet nebo kapslí pro orální podání, kapalina pro podání nasogastrickou trubicí.

farmakologické účinky

protivoyazvennoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Agent snižuje aktivitu tvorby kyseliny chlorovodíkové v žaludku, specifickou inhibici procesu náplavové protonu v parietálních buňkách gastrointestinálního traktu. sám o sobě je slabá báze znamená, a to pouze v kyselém prostředí přechází na aktivní formu, se aktivuje a začne inhibovat H + / K + -ATPázy. Droga inhibuje stimulovaný a bazální sekreci HCl.

Esomeprazol uvede do provozu po 60 minutách po podání jednotkové dávky. Pro každodenní použití se léčivo po dobu 5 dnů jednou denně v dávce 20 mg, hladina sekrece žaludeční kyseliny snižuje o 90%. V klinických studiích bylo zjištěno, že při léčbě refluxní ezofagitidy použití této látky lék nastane u asi 79% testu po dobu jednoho měsíce. U 93% pacientů přicházejí léčit po dobu 2 měsíců.

Během léčby se systémem 20 mg 2 krát denně, v kombinaci s běžnými antibakteriálními léky úspěšně vyrobených vymýcení bakterie Helicobacter. Pro léčbu nekomplikované vřed 12 duodenální vřed použít dostatečného množství látky po dobu 7 dnů.

Droga je extrémně nestabilní v kyselém prostředí. In vivo, malá část látky jde do R-izomer. Po průniku do gastrointestinálního traktu přímo do krve nebo prostředky rychle stravitelné. Maximální koncentrace při které má formu tablet je dosaženo během 60-120 minut. Opakované dávky biologická dostupnost je 89%.

Stupeň vazby na plazmatické proteiny - asi 97%. Metabolismus prostředky koná za účasti systému cytochrom P450 (CYP2C19), tvořit demethylovaný a hydroxymethylated metabolity. Zbývající vesch of metabolizuje jiných specifických izoenzymy CYP3A4, čímž se vytvoří sulfproizvodnye, které slouží jako hlavní metabolity.

Když pilulka jednou denně poločas je přibližně 1-3 hodiny. Lék nehromadí v těle, o 80% prostředky vylučován ledvinami jako neaktivní metabolity.

U pacientů s pomalým metabolismem lek. prostředky (1-2% populace), proces se provádí systém CYP3A4. Průměrná AUC u těchto pacientů je 2 krát vyšší než u lidí s normální metabolismus esomeprazolu. Maximální plazmatické koncentrace je 60% více.

U starších osob metabolismus pokračuje normálně. Je-li požadováno jater nebo ledvin mírné až středně závažné úpravu dávkování. V těžkou jaterní insuficiencí je rychlost metabolismu snižuje a AUC se zvýšila o 2 krát.

indikace

Tento lék je předepsán:

• jako součást komplexní léčby vřed 12 duodenální vřed;
• na erozivní refluxní ezofagitidy;
• jako preventivní činidlo u pacientů, kteří překonali jícnu;
• damašek integrované, symptomatická léčba GERD;
• k vymýcení bakterie Helicobacter (V kombinaci s antibakteriálními látkami);
• na žaludeční vřed pro prevenci peptické vředy.

kontraindikace

Esomeprazol přípravky nepoužívají:

• v přítomnosti alergie na látky, včetně substituovaný benzimidazol jako celek;
• ve spojení s atazanavir;
• při kojení;
• u dětských pacientů.

S velkou opatrností je lék předepsán těhotným ženám či závažnou poruchou funkce ledvin.

nežádoucí účinky

Při použití minimálního terapeutických dávkách pravděpodobnost vedlejších účinků, je mnohem nižší.

Nejčastěji pozorované: bolesti břicha, bolesti hlavy, nadýmání, průjem, nevolnost, zácpa, zvracení. Méně vyvinuté: alergické kožní reakce, suché sliznice, dermatitida, kopřivka, narušení zrakové ostrosti, svědění kůže, závratě.

Vzácně velmi vzácně došlo u pacientů:

• pancytopenie, angioedém, zvýšení jaterních enzymů;
• anafylaktické reakce, Stevens-Johnsonův syndrom;
• svalů, deprese, trombocytopenie, agranulocytóza;
• leukopenie, erythema multiforme exsudativní.

Předpokládá se rovněž, že v důsledku léčby drogové závislosti mohou vyvinout reakce, ke kterým dochází při přijímání omeprazol.

Esomeprazol, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Tento lék je předepsán orálně nebo, pokud jsou pilulky nelze nasogastrickou sondou. V závislosti na onemocnění, s použitím různých schémat dávkování.

Pokyny k Esomeprazol

Tablety perorálně, jako celek, pevně dost neutrální kapaliny.

pro léčbu erozivní refluxní ezofagitidy za použití 40 mg léčiva, jednou za den. Délka léčby je jeden měsíc. -Li zachovány některé z příznaků nemoci nebo relapsu po prvním průběhu přípravy, může být kurz opakovat. Jako profylaktické činidlo po ošetření ezofagitidy za použití 20 mg, 1 krát denně.

Symptomatické léčbě GERD podání 20 mg 1 krát za den. Pokud se však v průběhu měsíce zlepšení stavu pacienta nepřišel, doporučuje se provést další vyšetření pacienta a zjistit příčinu onemocnění.

eliminovat Helicobacter pylori, léčba vředy 12 ultradisperse střevo, způsobené touto bakterií, nebo prevenci relapsu látky podávané v denní dávce 20 mg. Dodatečné doporučuje používat 1 gram amoxicillin, 0,5 g clarithromycin dvakrát denně. Trvání léčby bylo 7 dní.

Jako profylaktické činidlo pro chronické podávání NSAID nebo k léčbě peptické vředy, způsoben NSAID, léčivo se podává v dávce 20 mg, 1 krát za den. Průběh léčby je od 1 do 2 měsíců.

U pacientů se závažným onemocněním jater denní dávky esomeprazolu by neměla přesáhnout 20 mg.

V případě, že pacient má potíže s polykáním, tablety mohou být rozpuštěny ve vodě a pít suspenze mikrogranulí po dobu půl hodiny. Granule nemůže žvýkat, drtit, nebo doleva na stěnách skla, je nutné vzít celý obsah kapsle.

Podávání léku nasogastrickou sondou v souladu s pokyny.

předávkovat

Pravděpodobnost náhodného předávkování drogami je extrémně malý. Záměrné při 280 mg zkoušené látky se zvyšuje četnost a závažnost vedlejších reakcí. Může to být: celková slabost, závratě, tíže a bolesti v zažívacím traktu. Jednorázová dávka 80 mg látky nevedlo k žádné negativní důsledky.

Jako léčba podpůrná léčba, eliminaci nepříjemných příznaků. Specifické antidotum nemají žádný lék, hemodialýza neúčinné.

interakce

Jako výsledek léčby snížení kyselosti žaludeční šťávy, která může ovlivnit absorpční kapacity přípravků v závislosti na hodnotě pH v žaludku.

Tato látka inhibuje enzym CYP2C19, Nicméně kombinace přípravek s diazepam, imipramin, fenytoin, citalopram, klomipramin To může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím těchto léků. Doporučuje se upravit dávkování léků metabolizovaných prostřednictvím CYP2C19.

Je známo, že esomeprazolu a warfarin To nic nemění na PTI u pacientů užívajících dlouhodobě antikoagulans. Nicméně, různé jednotlivé případy zvýšení INR tato kombinace.

Droga snižuje plazmatické hladiny atazanavir v krevní plazmě.

Podmínky prodeje

Potřebuji lékařský předpis.

Upozornění

Podle klinických studií, chronické podávání Inhibitory protonové nános Pacienti často tvořeny benigní žlázových cyst v žaludku. Nejčastěji cysty zmizí po ukončení léčby.

Léčba tímto lékem může zpozdit diagnózu zhoubných nádorů gastrointestinálního traktu. Proto je přítomnost jakýchkoli příznaků alarmů (ztráta hmotnosti, zvracení krve, dysphagia, melena, žaludeční vřed) By měly dále zkoumat pacienta.

Během léčby po dobu delší než 1 rok, by měli být pacienti jsou pod dohledem lékaře.

Všimněte si, že plazmatická koncentrace se zvyšuje působením léku gastrin, snížením intragastrickou sekreci chlorovodíkové k tobě.

V průběhu léčby můžete řídit motorová vozidla nebo vykonávat práci, která vyžaduje vysokou koncentraci a rychlost reakcí psychomotorických.

Těhotenství a kojení

Není dostatek důkazů tvrdit bezpečnost léčiva se podává během těhotenství. Nicméně, zatímco studie na zvířatech neodhalily žádné embryogenním nebo teratogenní účinky této látky na těle. Lék může být podáván v minimální dávce ošetřujícího lékaře je uvedeno. Je kontraindikován během kojení.

Přípravky, které obsahují (analogový esomeprazolu)