Kaletra

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Kaletra, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

tablety - lopinavir, ritonavir, kopovidon, oxid křemičitý, natrium-stearyl-fumarát, Opadry červená, makrogol, oxid železitý barvivo, mastek, giproloza polysorbát.

perorální roztok - lopinavir, ritonavir, alkohol, kukuřičný sirup, magnasvit, glycerol, vanilkové aroma, propylenglykol, sacharinát sodný, citrát sodný, chlorid sodný, kyselina citrónová, menthol olej, draselná sůl acesulfamu, čištěná voda.

release Form

tablety Červená film potažený oválné v plastové láhvi 120 tablet v krabičce.

měkký kapsle fluoropolymer fólií, která 6 tobolek v krabičce № 36. Každý svazek obsahuje 180 tobolek (5 krabiček).

řešení pro orální podávání v polyethylenové láhvi 60 ml. s dávkovačem.

kolektivní balíček - 5 baňky (300 ml) v papírové krabici.

farmakologické účinky

protivirový.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Aktivní působení léčivé látky lopinavir Inhibuje proteázy HIV (Viru lidské imunodeficience), A ritonavir v játrech inhibuje metabolismus lopinaviru, lopinavir, která zvyšuje koncentraci v krvi. Inhibice HIV proteázy přispívá k vytváření nezralých a defektního viru je schopen infikovat.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace v HIV infikovaných přičemž lék po dobu 3 - 4 týdny v dávce 400/100 mg dvakrát denně, se dosahuje za čtyři hodiny po podání. Lopinavir dychtivě váže na krevní bílkoviny (98 až 99%). Pod vlivem izoenzymu CYP3A lopinavir prochází rozsáhlou biotransformací, oxidativní metabolity tvoří 13, hlavní jsou oxo a gidroksimetabolitnye isomerní páry, které mají vysokou antivirovou aktivitu. Ritonavir je inhibitor inhibuje CYP3A metabolismus lopinaviru, čímž poskytuje zvýšení jeho hladinou v krvi. Při více koncentrace dávky lopinaviru v krvi jsou stabilizovány v průměru po dobu dvou týdnů. Biologický poločas lopinaviru, pokud jsou užívány v intervalu 12 hodin, je asi šest hodin.

indikace

V komplexní léčbě AIDS (HIV) u dospělých a dětí od 3 let.

kontraindikace

Přecitlivělost na lék, pro děti do 3 let, vyjádřené selhání jater, která se vyvinula v důsledku ciróza jater nebo po nemoci hepatitidy C a , zánět slinivky břišní, hemofilie, věku po 65 letech v průběhu těhotenství a kojení.

Nepoužívejte tuto funkci v kombinaci s léky, jejichž clearance je závislá na CYP3A metabolismus (astemizol, midazolam, blonanserin, terfenadin, cisaprid, triazolam, rifampicin, pimozid, vorikonazol, salmeterol, vardenafil, námelové alkaloidy (ergometrin, ergotamin, dihydroergotamin, metilergometrin), Drugs Hypericum perforatum.

nežádoucí účinky

• hyperglykémie, zvýšení plazmatických triglyceridů a celkového cholesterol;
• anémie, lymfadenopatie, leukopenie;
• hypotyreózy, Cushingův syndrom;
• dehydratace, beri-beri, laktátová acidóza, obezita, porušená tolerance glukózy, snížení tělesné hmotnosti a periferní otoky;
• poruchy spánku, amnézie, úzkost, neklid, ataxie, deprese, poruchy orientace, dyskineze, závratě, emoční labilita, nespavost, encefalopatie, snížené libido, neuropatie, nervozita, periferní neuritida, paresthesia, ospalost, tremor, poruchy myšlenkových procesů;
• zánět středního ucha, hučení v uších, rozmazané vidění, změny chuti;
• tachykardie, arteriální hypertenze, vaskulitida, tromboflebitida;
• bronchitida, plicní edém, dušnost, zánět dutin;
• průjem, cholecystitida, zácpa, nechutenství, sucho v ústech, dysfagie, zažívací potíže, enterokolitida, říhání, fekální inkontinence, zánět žaludku, nadýmání, onemocnění žaludku a střev, hemoragická kolitida, zánět slinivky břišní, sialadenitis, zvýšená chuť k jídlu, ulcerózní stomatitida;
• akné, suchá kůže, alopecie, dermatitida, makulopapulární vyrážka, furunkulóza, svědění kůže, nehtů změny konstrukce, nadměrné pocení, nezhoubné kožní nádory;
• artróza, svalů, bolesti kloubů;
• nefrolitiázu, poruchy močení, ejakulace, gynekomastie;
• bolest na hrudi, otok obličeje, horečka, zimnice, malátnost, příznaky podobné chřipce.

Kaletra, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Kaletra Tablety se užívají perorálně, jako celek, nikoliv drcené a ne kapalina, se nezaměřuje na jídlo. Doporučená dávka je 2 tablety (400/100 mg) dvakrát denně a pro pacienty s ne více než dvěma mutacemi, nebo v rozvoji lékové rezistence - 4 tablety (800/200 mg) jednou denně. Zatímco jmenování karbamazepin, fenytoin nebo fenobarbitalu, Schéma Kaletra jednou denně je kontraindikováno. V kombinaci s drogou ranitidin a omeprazol je nutná úprava dávkování.

Děti o hmotnosti více než 35 kg, se doporučuje, aby se tablety přípravek Kaletra 100 mg + 25 mg. Pro děti do tří let, s výhodou užívat lék ve formě roztoku 80 mg + 20 mg / ml.

předávkovat

Přiměřené a spolehlivé údaje a klinické zkušenosti s akutním předávkováním pacientů infikovaných HIV nemají lék Kaletrou.

interakce

Simultánní příjem Kaletra a léků metabolizovaných CYP3A (midazolam, astemizol, triazolam, terfenadin, pimozid, cisaprid, ergotamin, amiodaron dihydroergotamin, ergometrin, metilergometrin) Může rozšířit nebo posílit jejich terapeutický účinek, stejně jako - vedlejší účinky.

Kaletra by neměl být užíván s léky propafenon a flekainid, jejichž metabolismus je závislý na aktivity CYP2D6 a zvýšená koncentrace v krvi může vyvolat vedlejší účinky, život ohrožující.

Kaletra snižuje koncentraci abacavir a zidovudin v krvi.

trvat didanosin potřeba na hodinu před nebo 2 hodiny po Kaletra.

Společně s přijetím nevirapin Koncentrace lopinaviru snižuje.

Koncentrace léků proti arytmii (lidokain, bepridil, chinidin) Zatímco schůzku s Kaletrou může zvýšit.

Třezalka tečkovaná a rifampicin To snižuje koncentraci lopinaviru v krvi, což výrazně snižuje terapeutický účinek přípravku Kaletra a podporuje odpor druhé.

V případě současného podávání s přípravkem Kaletra může dojít ke změně koncentrace warfarin.

fenobarbitalu, karbamazepin, fenytoin (Antiepileptika) snížení koncentrace lopinaviru.

Je nutné použít dodatečné a alternativní metody antikoncepce po dobu užívání přípravku Kaletra a estrogenosoderzhaschih antikoncepce.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Měkké tobolky a roztok by měl být uložen v chladničce při teplotě 2-8 ° C, V případě, že léčivo Kaletra použít do 6 týdnů, je nutné skladování v chladničce, ale skladovací teplota by neměla překročit 25 ° C

skladovatelnost

2 roky.

analogy