Fenytoin

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Fenytoin, návod k použití (Metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• děti
• starší
• s alkoholem
• antibiotiky
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dion

chemické vlastnosti

Fenytoin - antiepileptikum, derivát hydantoin, v jejich chemické struktury v blízkosti barbiturové kyseliny. Tato látka je zahrnuta v seznamu nejdůležitějších lek. prostředky WHO, V seznamu základních léků.

Prostředky syntetizován v roce 1908, a 1937 našla své antikonvulzivní vlastnosti. Látka samotná je bílý krystalický prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě. Sloučenina může být rozpuštěn v p-ah žíraviny (1%), jeho molekulová hmotnost = 252,3 gramů na mol.

Složení směsi různých léků hydrogenuhličitan sodný a difenylhydantoin. Léčivo se podává perorálně nebo parenterálně.

farmakologické účinky

Antikonvulzívum, antiarytmikum, antiepileptikum, uvolnění svalů.

Farmakodynamika a farmakokinetika

antikonvulzívum Aktivita znamená dostatečně vysoký a není doprovázeno ospalostí a letargie. Fenytoin - efektivní bioelektrická regulátor. Při podávání vysokých dávek látky schopné narušit koordinaci pohybů. Prostředky aktivuje centrální nervový systém, má antiarytmické účinky na srdeční sval, zvyšuje práh vzrušivost, snižuje rychlost průchodu impulsů Purkyňova vlákna a raménka block.

Mechanismus účinku látky ještě není zcela znám, ale můžeme předpokládat, že se jedná o základní vlastnost schopnosti léku ke stabilizaci neuronální membrány tělo nervové buňky, synaptických spojení. Takto je možné omezit šíření neuronální excitace a zabavení činnost. Látka má vliv na mozkové a míšní tkáně autonomní ganglia, srdeční sval, periferních nervů, Převodní systém srdce, cévní hladké svaloviny a střev. Snižuje koncentraci fenytoinu sodík v neuronech umožňuje přepravovat sodný ion z buněk snižuje intracelulární transport vápník. Jako prostředek vlivu na práci glia, fibroblastů a endokrinní buňky. Schopnost této sloučeniny k urychlení hojení ran, zlepšit přívod kyslíku do buněk, orgánů a tkání v podmínkách hypoxie a otravy toxiny, inhibují aktivitu glutamátové receptory.

V terapeutických dávkách droga má uklidňující a tónovací mírně nejsou návykové.

Při perorálním podání se účinná látka snadno vstřebává do těla, ale farmakokinetické parametry různé v různých skupinách pacientů. Maximální koncentrace v krvi dosaženo během 3-15 hodin (až 28 tablet). Vliv příjmu materiálu po užívání tablet pozorované po 60 minut po intravenózním podání - po dobu několika minut. Asi 80% látky se váže na proteiny plazmy. U jedinců, kteří trpí onemocněním ledvin, toto číslo stoupá na 43%. Znamená rychlé překonání hematoencefalická bariéra, distribuován prakticky ve všech tkáních a orgánech.

Méně než 5% sloučeniny je výstup ledvinami, zbytek je metabolizován v játrech (v přepočtu na neaktivní glukuronid a paraoksifenily, které jsou pak vylučovány ve žluči).

Je ukázáno, s kombinovaným použitím fenytoinu vitamin D a K, fenobarbitalu a další antiepileptika.

indikace

Tento lék je předepsán:

• na epilepsie;
• jako profylaktické po operacích a traumat;
• na supraventrikulární a komorová fibrilace, které jsou způsobeny předávkováním srdeční glykosidy nebo antidepresiva;
• pro léčbu Meniérovu syndrom;
• na trojklanného nervu, zvláště když odpor karbamazepin;
• pacienti s status epilepticus s tonicko- komplexní parciální záchvaty;
• v rozporu s myšlenkových procesů, poruch chování a duševních poruch;
• nemocný ulcerózní kolitida nebo Syndrom dráždivého tračníku, neúčinnosti jiné léčby;
• na šilhání a glaukom;
• Pacienti s poruchou regenerace (kazu, popáleniny, sklerodermie, vředy);
• na recidivující horečka a hypotalamus syndrom.

kontraindikace

Tento lék je kontraindikován:

• v těžkým poškozením jater nebo onemocnění ledvin;
• pacienti s selhání srdce, AV blokáda 2 nebo 3 stupně, bradykardie;
• na leukopenie nebo kachexie;
• kojící ženy;
• osoby s přecitlivělostí na látky;
• na porfyrie;
• těhotné ženy;
• na syndrom Morgagniho-Adams-Stokes.

Opatrnosti je třeba alkoholici, nemocný cukrovka, na hypertermie nebo lupus erythematodes.

nežádoucí účinky

V aplikaci fenytoinu:

• V 2-4% pacientů se vyvinou kožní alergické reakce, morbiliformní vyrážka (Zrušit lék k odstranění příznaky vyrážky);
• vzácně závažné alergické reakce, rozsáhlá vyrážka, horečka, Stevens-Johnsonův syndrom, zánět jater, erytém, angioedém;
• může vyvinout poruchy závislé na dávce nervového systému, fibrilace víčka a rty, nystagmus, ataxie, úzkost, tremor, závratě, podrážděnost, nespavost, senzorická neuropatie (Dlouhodobé užívání vysokých dávek);
• tam hyperplazie dásní, osteomalacia, makrocytóza, zřídka - megaplasticheskaya anémie, pancytopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie, nadměrné ochlupení, lymfadenopatie;
• lze pozorovat hypertrichóza, hyperpigmentace, zhrubnutí rysů obličeje, polyartritida, redukce hmotnosti.

Při příjmu první dávka může vyvinout nevolnost, zažívací potíže, od nepořádku GI, zánět žaludku, stomachalgia, zvýšení jaterních enzymů. Nežádoucí účinky tohoto druhu lze zabránit, pokud si užít tablety s jídlem.

Fenytoin, návod k použití (Metoda a dávkování)

Dávka se upraví individuálně v závislosti na nemoci a věku pacienta.

Dávka fenytoin k léčbě epileptických poruch několikrát nižší než při léčbě epilepsie. Tablety se užívají s jídlem.

Denní dávka pro dospělé je 1-3 tablety rozdělované 2-3 podávání. Pokud je to nutné, se denní dávka může být zvýšena na 4 tablety.

Maximální denní dávka je 8 tablet. Najednou může pacient užívat 3 tablety.

Ve věku 5 let je předepsána čtvrt tablety, 2 krát denně. Děti od 5 do 8 let - o čtvrtinu, 3-4 krát denně. Děti, které dosáhly věku 8, se doporučuje, aby se 1-2 tablety 2 dávek.

Lék je často v kombinaci s jinými léky, antiepileptik.

Doba trvání léčby je stanovena odborníkem.

předávkovat

Vysoké dávky činidel na dlouhou dobu vede k rozvoji: nystagmus, ataxie, hyperkineza, dvojité vidění, senzorická neuropatie. Mohou se také vyskytnout: zvýšené záchvaty epilepsie, kóma, letargický spánek, hyperglykémie.

Látka nemá žádný specifický protijed. Léčba by měla být prováděna v souladu s příznaky projevují.

interakce

V kombinaci s theofylin tam je vzájemná oslabení účinnosti obou lek. fondy.

Droga ovlivňuje účinnost paracetamol.

Droga snižuje plazmatické koncentrace nimodipin, verapamil a felodipin.

acetazolamide To zvyšuje pravděpodobnost křivice nebo osteomalacia.

Látka má vliv na efektivnost glukokortikoidy, antimykotika, digitoxin, furosemid, kombinované orální antikoncepce, rifampicin, klozapin, dikumarol, doxycycline, estrogeny, chinidin, vitamin D.

Díky kombinaci léku s pomocí represivní CNS práce, snad účinky vzájemného posilování.

Současné užívání léků s flukonazol, Mikonazol, amfotericin B, ketokonazol, itrakonazol, chloramfenikol, diazepam, blokátory histaminu H1-receptoru, isoniazid, omeprazol, estrogen, fenylbutazon, sukcinimidy, sulfonamidy, trazodon, sulfinpyrazon, halothan, felbamát, methylfenidát, fluoxetin nebo salicyláty vede ke zvýšení své koncentrace v plazmě a zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Současná léčba látkami s deriváty fenothiazinu, thioridazin, chlorpromazin, fenobarbitalu, prochlorperazin, clarithromycin, cytostatika To může vést ke zvýšeným koncentracím v krvi fenytoinu.

acyclovir a sukralfát snižovat účinnost a plazmy se rozumí koncentrace.

Se zvláštní opatrností léku v kombinaci s kyselina valproová. Kyselina snižuje účinnost a koncentrace v krvi účinné látky, a to zejména v prvních několika týdnech léčby. Pak plazmatické koncentrace fenytoinu obnoví na normální úroveň. Rovněž se předpokládá, že kyselina valproová To zvyšuje počet sekundárních neaktivní, ale hepatotoxický metabolit.

Současná léčba léky gabapentin, desipramin, diltiazem, nifidepinom, disulfiram může zvyšovat toxicitu léků a zvýšené plazmatické koncentrace fenytoinu.

Účinnost je poněkud snížena v kombinaci s přijetím karbamazepin, reserpin, vigabatrin, kyselina listová, sukralfát.

V kombinaci s prostředkem 200 mg pyridoxin den, snížila koncentrace v plazmě a účinnost.

Nakonec založil charakter interakce s fenytoinem ritonavir, byly zaznamenány případy zvýšení plazmatické koncentrace antiepileptika.

Podmínky prodeje

Potřebuji lékařský předpis.

skladovací podmínky

Tablety uchovávané v suchém a tmavém místě při pokojové teplotě.

skladovatelnost

5 let.

Upozornění

Nenechte náhle přestat brát lék pro pacienty epilepsie, to může vést k rozvoji odnětí. Při akutní potřebě vysazení léku (alergie Na drogové reakce přecitlivělosti), doporučuje se použít jiný druh antikonvulziv.

Podle upravujícího činidla ovlivňuje úroveň bilirubin, cholesterol, alkalická fosfatáza, glukóza, jaterní enzymy, sérové ​​kalcium a hormon tyroxin.

Pokud má pacient hypersenzitivní reakce byly dříve pozorovány hydantoinové antikonvulziva, možný vývoj podobných reakcí na látku.

Fenytoin se rozsáhle metabolizuje v játrech, takže během léčby musí být opatrní u pacientů s poruchou funkce jater.

Během léčby se doporučuje jíst správně a poskytují denní rychlost produkce vitamin D.

V průběhu léčby znamená, že nemůžete řídit auto a provádět potenciálně nebezpečné aktivity.

děti

Je třeba upravit denní dávku a dávkovací režim. Užívání léků u dětí v období aktivního růstu může vést k poruchám růstu a vývoje pojivové tkáně.

starší

Doporučuje se, aby se režim korekce.

s alkoholem

S rozvojem akutní intoxikace alkoholem může zvýšit hladiny fenytoinu v krvi. Při chronické alkoholismus Aktivní složka, naopak sníží.

antibiotiky

Látka vstupuje do interakce s nejednoznačný ciprofloxacin.

Těhotenství a kojení

Používání těhotných žen může způsobit neuroblastomu, rozštěpení horního rtu nebo patra u novorozenců.

Nedoporučuje se užívání tohoto léku během kojení.

Přípravky, které obsahují (analogový)