Cyklofosfamid
Popis splatnosti na 07/29/2015
- Latinský název: Cyclophosphamidum
- ATC kód: L01AA01
- Chemický vzorec: C7H15cl2N2O2P
- Číslo CAS: 50-18-0
chemický název
N, N-bis (2-chlorethyl) tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amin-2-oxid
chemické vlastnosti
Cyklofosfamid patří do skupiny cytotoxických protinádorových léčiv majících alkylačního typu působení. Látka - derivát oksafosforinov, diamidofosfata a bis-beta-chlorethyl amin.
Jeho protinádorovou aktivitu látka začíná vykazovat v buňkách maligního nádoru, kde pod vlivem enzymy, fosfatázy se podrobí biologické přeměny.
Molekulová hmotnost = 261.09 sloučeniny gramů na mol. Prostředky vyrobené ve formě pilulek, roztoku pro intramuskulární nebo intravenózní podání. Sama o sobě syntetizovány látka - bílý krystalický prášek, rozpustný ve vodě, mírně rozpustné v alkohol, ethylenglykol, dioxan, benzen, tetrachlormethan, Je prakticky nerozpustný ve aceton a éter.
farmakologické účinky
Protinádorová alkylační, cytostatikum, imunosupresivní.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Po vstupu do těla, se materiál podrobí biotransformace reakce v jaterních tkáních, čímž se aktivní metabolity vytvořené. metabolity alkylační akce na nádoru. útočí nukleofilní center v proteinech, zlomit způsoby syntézy DNA, Blokovat zesítění molekuly a mitosis nádorové buňky. útlak imunita To se projevuje v inhibici proliferace B-lymfocyty, kteří se aktivně účastní imunitní odpovědi.
Existují důkazy, že dlouhodobé užívání (několik let), účinná látka může způsobit vývoj sekundárních malignit, jako jsou například: rakovina močového měchýře, ledvinné pánvičky, lymfoproliferativní onemocnění, myeloproliferativní nádor.
K dispozici jsou také hlásí, že cyklofosfamid látka inhibuje funkci pohlavních žláz, v závislosti na dávce, jiné léky, trvání léčby, a někdy neplodnost je nevratná. Při jmenování drogu předpubertální dívky později sexuální vývoj byl normální, sekundární pohlavní znaky a vyvinuté normálně. zřídka vaječníků fibróza, až do úplného vymizení gamet. Avšak byly pozorovány chlapci testikulární atrofie, oligospermie, hormonální hladiny zvýšit gonadotropin a azoospermie. Použití léků před početím dítěte může vést k fetální malformace, absence prstů na rukou nebo nohou, kýly, onemocnění srdce, snížení tělesné hmotnosti novorozenců. Cyklofosfamid - karcinogenní látka. Látka má teratogenní vlastnosti.
Po perorálním podání je léčivo dobře absorbovány v těle. Jeho biologická dostupnost tak vysoké jako 75%. Stupeň plazmatické bílkoviny vvyazyvaniya malé (do 15%), ale některé aktivní metabolity tohoto parametru lze dosáhnout hodnoty 60%. Látka metabolizován v játrech. znamená, překonává placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka. Poločas rozpadu je 3 až 12 hodin.
Po intravenózním podání pozorována maximální koncentrace aktivního metabolitu v krevní plazmě po 2-3 hodinách. Vylučuje z těla léčiva v moči (beze změny vzhledu, akrolein, kyselina chloroctová).
indikace
Tento lék je předepsán:
- pro chemoterapie na rakovina vaječníku, prsa, plíce;
- na lymfom, lymfosarkoma, chlamydie;
- pacienti s myelomu, osteogenní sarkom;
- na roztroušená skleróza, nefrotický syndrom, glomerulonefritis, houba avium;
- jako preventivní opatření, aby se zabránilo odmítnutí štěpu;
- s chronickou leukémie nebo akutní lymfoblastická leukémie;
- pro chemoterapie na seminom varlete, nádor Williams, Ewingův sarkom;
- pro léčbu různých autoimunitní onemocnění (systémový lupus erythematodes, systémová vaskulitida, revmatoidní artritida).
kontraindikace
To je kontraindikován:
- osoby s alergie Na cyklofosfamid;
- s závažných onemocnění ledvin;
- nemocný hypoplazie kostní dřeně;
- na leukopenie nebo trombocytopenie;
- těhotné ženy;
- v extrémních anémie nebo kachexie;
- V konečných stádiích onkologická onemocnění;
- během laktace.
Díky pečlivé přípravě se používá:
- na plané neštovice, herpes zoster a jiné systémové onemocnění;
- pacienti dna, urolitiáza nebo jiné onemocnění charakterizované poruchami v ledvinách;
- na zánět močového měchýře, hyperurikémie, adrenalektomii;
- seniory a děti;
- pacientů s onemocněním jater nebo srdečního selhání;
- při onemocnění kostní dřeně;
- pokud jste dříve prováděny záření nebo cytotoxické terapie.
nežádoucí účinky
V průběhu léčby, tento nástroj může vyskytnout následující nežádoucí reakce:
- stomatitida, zvracení, průjem, bolest v epigastriu, krvácení GI, zánět jater, kolitida, žloutenka;
- nevolnost, závratě, bolesti hlavy, intersticiální pnevmonekroz;
- pneumonitida, alopecie (Reverzibilní po ukončení kurzu), dušnost, krvácení, kožní vyrážky, hyperpigmentace na dlaních a prstech;
- bušení srdce, pericarditis, srdeční selhání, hemoragický zánět osrdečníku;
- zmatek, rozmazané vidění, astenie, anémie;
- uretritida, hematuria, Fibróza močového měchýře, zánět močového měchýře, časté a bolestivé močení;
- leukopenie, trombocytopenie, zčervenání a návaly horka, agranulocytóza;
- zánět ledvin, renální tubulární nekróza, Nedostatek pravidelné menstruace, azoospermie;
- kopřivka, anafylaktický a anafylaktické reakce, otok a bolest v místě aplikace;
- horečka, zimnice, sekundární infekce, myxedema, hyperglykémie, Zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Cyklofosfamid, návod k obsluze (dávkování a způsob)
V závislosti na onemocnění a jeho aktuální použití odlišným dávka a léčebný režim. Také na denní dávce je vliv stavu hematopoetického systému pacienta a typ nádoru.
V závislosti na použité dávkové formě léku podávaného perorálně, intravenózně, intramuskulárně, podání do pleurální dutiny nebo intraperitoneální.
Standardní dávka je kurz 7 až 14 gramů. Dále, v závislosti na korekci produkují dávkování pacienta. Je-li udržovací terapie používá od 0,2 do 0,4 g denně, rozdělených do 2 dávek po dobu 7 dnů.
pro rozvoj imunosupresivní účinek jmenovat 1-1,5 mg na kg tělesné hmotnosti za den. Maximální denní dávka látek s dobrou snášenlivosti pacienta 3-4 mg na kg tělesné hmotnosti.
předávkovat
Předávkování symptomy: zvracení, nevolnost, horečka, hemoragický zánět močového měchýře, kardiomyopatie.
V případě předávkování by měl být pacient hospitalizován, monitorovat vitální funkce, pouze podpůrnou a symptomatickou léčbu. Zobrazuji: krevní transfúze, antiemetik, stimulanty, krev, antibiotika, intramuskulární injekce pyridoxin (0,05 g).
interakce
tlumivky mikrosomální jaterních enzymů zvýšení koncentrace aktivních metabolitů v krvi a zvýšení účinku léku na těle.
Není vhodné kombinovat látku s jinými léky depresivní imunitní systém, čímž se výrazně zvyšuje pravděpodobnost vzniku sekundární nádory a infekce.
kyselina acetylsalicylová a alkohol zvyšují riziko krvácení do zažívacího traktu.
Současné užívání léků s nepřímá antikoagulancia může vést ke změně antikoagulační aktivita. To zvyšuje účinek cyklofosfamidu hypoglykemická léčiva.
V kombinaci s prostředky allopurinol stoupá myelotoxicita lék.
cytarabin, doxorubicin a daunorubicin V průběhu léčby zvyšuje zátěž na srdce.
Kombinace činidel s lovastinom To může vést k rozvoji akutního selhání ledvin nebo nekróza kosterního svalstva.
Podmínky prodeje
Předpis.
skladovatelnost
Od 2 do 3 let, v závislosti na dávkové formě.
Připravený roztok může být skladován při teplotě místnosti po dobu přibližně jednoho dne v chladničce - 6 dní. Pokud rr připraveny pro podávání bakteriostatická voda, musí být použit během 6 hodin.
Upozornění
V průběhu terapie je znázorněno tekutin a krevní transfuzi jednou každých 7 dní. Doporučuje se také, aby se souběžně UROMITEKSAN.
Léčba látky musí být provedena výhradně pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s touto drogou.
Musí být přísně dodržovány dávkovacího režimu, je možné posunout dobu užívání léku, zdvojnásobením dávky, pokud nebyl splněn předchozí tablet.
Před a v průběhu léčby by měly být sledovány krevní obraz, jaterních enzymů, funkce ledvin. Riziko vzniku závažné leukopenie s největší pravděpodobností za týden nebo 12 dní po zahájení léčby.
kardiotoxicita To se projevuje prostřednictvím 4-6 dnech léčby. Pokud je hladina leukocyty klesla pod 2,5h10 ^ 9 na litr, a destiček - méně než 100x10 ^ 9 na litr, pak by měla být léčba zastavena, dokud indikátory se neobnoví.
Pokud se po užití léku pozorovány horečka, kašel, zimnice, bolest v boku nebo spodní část zad, močové problémy, krvácení, černění židle, moč nebo výkaly objevit krevní sraženiny, měli byste požádat o pomoc od lékaře.
Během léčby se doporučuje pečlivě manikúra, vyhnout se pádům, vyčistit si zuby a dentální nit, vyhnout smlouvy s nemocnými lidmi (použijte masku), aby odložit očkování.
Lék může způsobit falešný pozitivní reakci při trichofytóza, kandidóza, tuberkulinový kožní test, parotitis.
novorozenci
V nelze použít jako rozpouštědlo pro přípravu injekčního roztoku pro novorozence benzylalkohol. se může vyvinout metabolická acidóza, selhání ledvin, snížit HELL, mozkové krvácení, útlaku funkce CNS.
s alkoholem
Aby se snížilo riziko krvácení, se nedoporučuje konzumovat alkohol během léčby.
Formulace, které obsahují (Cyklofosfamid analogy)
Ledoksin, Cytoxan, cyklofosfamid, Instant Cyklofosfamid-Lens, Endokan.
Recenze cyklofosfamidu
Recenze medicíny je dobré. Tento prostředek je velmi účinný při léčbě autoimunitní onemocnění, lymfatického systému, malignity.
Cena cyklofosfamid, kde koupit
Koupit cyklofosfamid v přípravku endoxane To může být přibližně 600 až 700 rublů 50 tablet po 50 mg.
náklady lyofilizát Ledoksin pro přípravu p-ra pro intramuskulární podávání, dávce 500 mg na lahvičku 1718 rublů.