Ivabradin

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Ivabradin, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• starší
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

(S) -3- (3 - (((3,4-Dimetoksibitsiklo (4.2.0) okta-1,3,5-trien-7-yl) methyl) methylamino) propyl) -1,3,4,5 tetrahydro-7,8-dimethoxy-2H-3-benzazepin-2-onu

chemické vlastnosti

Ivabradin - První složka - inhibitor if-kanálů, mající specifický a selektivní účinek. Jeho vývoj byl umožněn po objevení v roce 1980 pokud-iontových kanálů, které jsou zodpovědné za srdeční frekvence. Do roku 2005 godu látka byla schválena pro použití v léčbě stabilní angína za normálních sinusový rytmus, u pacientů s intolerancí k jiným způsobem. Dále bylo rozhodnuto použít sloučeninu v kombinaci s beta-blokátory.

Léků, aktivní složka je obvykle přítomna ve formě hydrochloridu ivabradinu.

farmakologické účinky

Antianginózní, anti-ischemická.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka má schopnost specificky a selektivně blokovat operace if-kanálů v sinusovém uzlu, které jsou zodpovědné za kontrolu diastolický depolarizace a regulace HR. Lék nemá žádný vliv na atrioventrikulární a intraventrikulární intraatrial drah, nic nemění na kontrakční schopnost srdečního svalu nemění proces repolarizace komor.

Účinek léku je závislá na dávce, je pravděpodobnost vzniku bradykardie výrazně snížena. Tento lék snižuje HR sám na asi 10 tepů za minutu, srdce se stává méně intenzivní, množství kyslíku požadované srdečního svalu se snižuje.

Látka se uvede do reakce IH-kanály v sítnici, které jsou strukturálně podobné if-kanálů v srdci, přičemž změny retinální citlivost na jasné světelných impulsů. vyskytuje fotopsie.

Během léčby drogové nevyvíjí toleranci nebo odnětí dané látce. Nástroj nemá vliv na arteriální tlak a celkové periferní vaskulární rezistence bez změny metabolismu lipidů a sacharidů.

Po perorálním podání účinné látky rychle a úplně absorbován. jeho biologická dostupnost Dosahuje 40%, to je vzhledem k efektu „prvního průchodu“ přes játra. V paralelním zvýšením příjmu potravy pozorované systémovou absorpci čas 60 minut. Maximální koncentrace pozorované po 1,5 hodiny po podání léčiva. Asi 70% látky se váže na plazmatické proteiny.

Nástroj prochází metabolické reakce ve střevě a v játrech oxidací působením izoenzymu CYP3A4. Hlavní aktivní metabolit je sloučenina vytvořená jako výsledek N-dezmetilirovaniya.

Poločas rozpadu činidla je asi 2 hodiny a účinný poločas - 11. Výstup nezměněné látky, neaktivní a aktivní metabolity probíhá přes ledviny a střeva.

Když onemocnění ledvin farmakokinetické parametry mírně měnit. AUC Ivabradinu a jeho metabolit se zvýší o 20%.

indikace

Ivabradin je předepsán:

• pro léčení stabilní angína U pacientů s normální sinusový rytmus, pokud jste alergičtí na beta-blokátory nebo kontraindikací je přijmout;
• ve spojení s beta-blokátory pro kontrolu stability angína;
• na chronického srdečního selhání, snížit výskyt komplikací, pokud HR je nižší než 70 tepů za minutu.

kontraindikace

Tento lék má určitá omezení pro použití.

Nemůže být použit:

• na infarkt myokardu;
• ty, kteří trpí AV-blokáda 3 stupně;
• pacienti s výrazně snížena krevní tlak;
• na bradykardie;
• pacienti s kardiogenní šok;
• Při těžké poruchy v játrech;
• osoby s syndrom nemocný sinus;
• na sinoatriální blokáda;
• pacienti s chronického srdečního selhání 3 a 4 třídy (klasifikace NYHA);
• kojení;
• pacienti s kardiostimulátorem, který je v režimu trvalého stimulace;
• v nestabilní angína;
• těhotné ženy;
• na alergie Ivabradin u;
• Děti a mladiství do 18 let.

nežádoucí účinky

V průběhu léčby, v závislosti na četnosti výskytu lze pozorovat:

• fotopsie (Porucha ve vnímání stupně osvětlení);
• bradykardie, snížená ostrost vidění, závrať, AV blok první stupeň;
• beats, bolesti hlavy, závratě;
• Někdy - nevolnost, bušení srdce, průjem, zácpa, dušnost;
• diplopie, fibrilace síní, mdloby;
• křeče ve svalech, eozinofilie, hyperurikémie, hypercreatininemia.

Rovněž žádný vztah mezi výskytem následujících nežádoucích reakcí a přijímací ivabradinu: nestabilní angína, fibrilace síní, infarkt myokardu, ventrikulární tachykardie, dutina arytmie, zhoršení angína, ischemii myokardu.

Ivabradin, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Tablety podávat ivabradin vzít 2 krát denně, ráno a večer před spaním, nejlépe během jídla.

Doporučuje se začít s dávkou 10 mg za den rozdělí do 2 dávek 5 mg. Pokud je to nutné, a v závislosti na účinnosti léčby může být 3-4 týdny zvýšení dávky na 15 mg za den.

Pokud se během léčby sledovat rozvoj nežádoucích vedlejších reakcí, únava, bradykardie, snížit HELL, závratě, je doporučená denní dávka snížena na 5 mg za den frekvence dávkování je stejný.

V případě, že srdeční frekvence se stává méně než 50 tepů za minutu, by měla být léčba přerušena.

Úprava dávkování se doporučuje u starších pacientů. Doporučuje příjem 2,5 mg léku, 2 x denně. S příznivým dopadem látky na tělo denní dávka může být zvýšena za měsíc.

předávkovat

V případě předávkování se nejčastěji objeví závažná bradykardie. V symptomatické léčbě jako léčebná opatření je znázorněno intravenózní beta-sympatomimetika (Např, isoprenalin), Instalace umělých ovladačů srdečního rytmu.

interakce

Díky péči činidlo je kombinováno s thiazidová a kličková diuretika, to může vést k hypokalémie a srdce arytmie.

induktory CYP3A4 (Barbituráty, fenytoin, Třezalka tečkovaná přípravky, rifampicin) Nižší koncentrace v plasmě a účinnost léčiva snížit jeho AUC.

Bezpečnostní opatření by měla kombinovat léky s léky, které zvyšují interval QT (disopyramid, sotalol, amiodaron, ziprasidon, meflochin, pentamidin, erythromycin, chinidin, bepridilom, ibutilid, pimozid, sertindol, halofantrin, cisaprid). To může vést k silnému poklesu frekvence srdečního tepu a prodloužení interval QT. Při akutní potřebě takové kombinaci se doporučuje sledovat práci srdce pomocí elektrokardiogram.

Vzhledem k tomu, metabolismus látky se koná za účasti systému cytochromu CYP3A4, to znamená, že igibiruet tento izoenzym. Nástroj nicméně v podstatě neovlivňuje další metabolické procesy slabé, středně silných a silných inhibitorů cytochrom. Během klinických a laboratorních studií ukázalo, že induktory CYP3A4 snížení plazmatické koncentrace ivabradinu a tento izoenzym inhibitory ji zvýšit, což může vést k bradykardii.

Také je lék nedoporučuje přičemž silný inhibitor izoenzym, ketokonazol, itrakonazol, clarithromycin, josamycin, erythromycin, telithromycin, ritonavir, nelfinavir, nefazodon.

Léky je nejlepší kombinovat se středně silnými inhibitory izoenzym verapamil a diltiazem. To vede ke zvýšení AUC Látka 3 krát a snížení srdeční frekvence o 5 tepů za minutu.

Nástroj lze kombinovat s flukonazol s tou podmínkou, že srdeční frekvence vyšší než 60 tepů za minutu. V tomto případě se doporučuje, aby ne více než 5 mg ivabradinu denně a kontroly HR.

V kombinaci léků s grapefruitovou šťávou nebo grapefruitové pozorováno zvýšení plazmatických koncentrací léčiva v dvojnásobné.

Podmínky prodeje

Možná budete potřebovat předpis.

skladovací podmínky

Tablety obsahující ivabradin, obvykle nevyžadují zvláštní podmínky pro uchovávání.

skladovatelnost

Látka ve formě tablet mohou být skladovány po dobu 3 let.

Upozornění

Pro účely této drogy je nejlepší, pokud je stabilní srdeční selhání. Opatrnosti je třeba při porušování intraventrikulární vedení nebo ventrikulární dyssynchronií.

Léčivo není indikován k léčbě arytmie, Je nedostatečné účinnosti.

V průběhu se doporučuje léčba při užívání tohoto přípravku, aby elektrokardiogram, rychle identifikovat fibrilace síní. Se zhoršením průtoku angína, bušení srdce, srdeční frekvence kompenzovat léky, doporučuje se zastavit a předepsat vhodnou léčbu.

Vstupné ivabradin by měla být vysazena jeden den před elektrické kardioinversii.

Během léčby se nedoporučuje řídit, je třeba připomenout, že lék narušuje vnímání osvětlené oči, a to zejména v noci.

starší

U starších pacientů je třeba k výrobě opravu dávkování, následovaný pomalého nárůstu.

Přípravky, které obsahují (analogový ivabradin)