Rivaroxaban

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Rivaroxaban, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• děti
• antibiotiky
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

(S) -5-chlor-N - {[2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolin-4-yl) fenyl] oxazolidin-5-yl] methyl} thiofen-2-karboxamid

chemické vlastnosti

Rivaroxaban patří do skupiny perorální antikoagulancia, přímých inhibitorů Ha-factor. Tento materiál byl vyvinut německou Pharm. společnost "Bayer", Hmotnostní chemická sloučenina molekulární = 435, 8 gramů na mol. Prostředky vyrobené ve formě tablet v enterosolventního povlakového filmu.

farmakologické účinky

antikoagulační.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Při procesu srážení krve hraje klíčovou roli srážecí faktor Stewart-Prauera, jeho aktivace je z vnitřní a vnější tenase. Obvykle je aktivní faktor (koagulační faktor Xa), spolu s formami neenzymatické kofaktory Va a vápenatých iontů na povrchu destiček specifické protrombinázový komplex. Vzhledem k tomu, ze se aktivuje tvorbu komplexního transformačního procesu protrombin v trombinu. Tento trombin zase, je zodpovědný za polymerační reakce fibrinogen rozpuštěn v plazmě a vytvoření trombu (krevní sraženiny). Rivaroxaban je vysoce selektivní inhibuje krevní koagulační faktor Xa, což vede k pozastavení trombózy procesů.

U lidí sledování dávce závislou inhibici faktoru Xa. Je pozoruhodné, že v době léčby tohoto nástroje není nutné vyrábět pravidelné monitorování parametrů krevní srážlivosti. V klinických studiích u starších pacientů bylo pozorováno prodloužení QT kvůli nižším PTI.

Po obdržení tablet v dávce 10 mg, biologická dostupnost prostředky dosahuje až 90%. Látka je rychle a téměř úplně absorbován a dosahuje maximální koncentrace během 2-4 hodin po podání tablet.

Tento lék se nemění jejich farmakokinetické parametry, přičemž jídlo. Také variační koeficient v závislosti na těle je 30 až 40%.

Proces vstřebávání léku závisí na místě jeho vydání v zažívacím traktu. Je zde patrný pokles 30-50% maximální koncentrace a AUC, ve srovnání s celou tabletu, jestliže se účinná látka uvolní ve vzestupném tračníku nebo distálním tenkém střevě.

Stupeň pojiva na plazmatické proteiny je asi 92 až 95%, zejména se látka váže na bílkovina. Přibližně 0,6% podané dávky metabolizovány izoenzymy CYP3A4, CYP2J2. Oxidační reakce probíhají morfolinovou skupinu a hydrolýzu amidových vazeb. Formě metabolitů a intaktního Rivaroxabanum je odvozen renální tubulární sekrecí a výkaly.

Existuje pokřivení ve farmakokinetických parametrů u starších pacientů. Koncentrace v plazmě je o něco vyšší než u mladých lidí. Také může být nezbytné upravit dávkování, kdy různé abnormality v játrech nebo ledvinách.

indikace

Tento lék je předepsán:

• pro prevenci žilní tromboembolismus U pacientů, kteří podstoupili rozsáhlou ortopedickou operaci dolních končetin;
• na hluboká žilní trombóza a plicní embolie;
• jako preventivní činidlo (vozhet dít urážka) U pacientů s fibrilace síní non-chlopní.

kontraindikace

Lék je kontraindikován pro příjem:

• na alergie se účinné látky;
• Pacienti s klinicky významné krvácení;
• Pokud má pacient v nedávné době prodělal žaludeční vřed, trauma nebo chirurgický zákrok na mozku nebo míchy, mozkové krvácení;
• pacienti s aneuryzmata vaskulární nebo cerebrovaskulární patologie;
• v přítomnosti zhoubných nádorů s vysokým rizikem krvácení;
• souběžně užívají jiné antikoagulancia;
• pacienti s jaterní nedostatečnost a koagulopatie;
• renální onemocnění, pokud QA je méně než 15 ml za minutu;
• těhotné ženy;
• mladších 18 let;
• během laktace.

Je doporučeno, aby byl velmi opatrný:

• při léčbě pacientů se zvýšeným sklonem k výskytu krvácení;
• na selhání ledvin.

nežádoucí účinky

Mechanismus účinku látek vyplývá, že použití tohoto nástroje může být doprovázen krvácení z jakéhokoliv orgánu nebo tkáně, což může vést k rozvoji post-hemoragické anémie. V závislosti na závažnosti, trvání a tělo, ve kterém se krvácení, symptomy a závažnost vedlejších účinků, jsou výrazně odlišné. Nemůžeme vyloučit možnost smrti. Takže v těchto paralelních brát drogy, které ovlivňují hemostáza nebo u pacientů s nekontrolovanou těžkou vysoký tlak, Riziko krvácení je vyšší. Příznaky nežádoucích účinků: slabost, bledost, závratě, bolesti hlavy a astenie.

Také při léčbě drogové závislosti se často vyvine:

• nevolnost, zvýšení hladiny LDH;
• zvýšení hladiny AAT, amylázy, bilirubinu v krvi, AP nebo lipáza.

Méně často vznikají:

• alergické reakce na kůži, svědění a vyrážky, kopřivka;
• alergická dermatitida, tachykardie, snižování krevního tlaku;
• krvácení, hematom;
• krvácení z dásní, gemetemezis;
• krvácení z konečníku, hematuria;
• krvácení z nosu, vypouštění krve z rodidel;
• únava, otoky;
• horečka a celková slabost, trombocytopenie;
• bolesti hlavy, závratě, bolesti v rukou a nohou;
• vzestup hladiny močovina a kreatininu.

Vzácně se může objevit:

• bolest břicha, zácpa, průjem;
• nepohodlí v zažívacím traktu, zažívací potíže, suchost sliznice dutiny ústní;
• zvracení, poruchy jater;
• vzestup hladiny konjugovaný bilirubin.

Rivaroxaban, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Tablety se užívají perorálně, během jídla. Řízení dopravních prostředků a délka léčby závisí na typu ortopedické ordinace.

Pokyny k Rivaroxaban

Pokud má pacient potíže s polykáním tablet celek, je to obvykle možné rozdrtit a smíchá s vodou nebo neutrálním tekutou dietu. Poté, co vzal lék by měl okamžitě něco sníst. Rovněž umožnilo zavedení léčiva perorálně žaludeční sondou.

Standardní dávka je 10 mg. Vstupné se provádí jednou denně.

pro prevenci mrtvice a systémové tromboembolické u pacientů s fibrilace síní trvat 20 mg léku jednou denně. Když zneužívání ledviny nastavit doporučenou denní dávku 15 mg. Léčba dlouhý, je určen ošetřujícím lékařem.

V případě, že pacient zapomene užít další dávku léku, je třeba okamžitě vzít pilulku. Další den se léčba se provádí v obvyklém čase. Pít dvojitá dávka by neměla být.

Při léčbě a prevenci PE a DVT Je doporučeno, aby se 15 mg léčiva, 2 krát denně po dobu 3 týdnů. Program poté pokračuje při jednorázovém recepci, 20 mg. Maximální denní dávka po dobu prvních 3 týdnů - 30 mg, při následném zpracování - 20 mg. Délka léčby - 3 měsíce, v závislosti na stavu pacienta a účinnosti léčby.

Při vynechání další dávku, v případě, že denní dávka je 30 mg, mohou být přijata najednou.

Při selhání ledvin, závažné závažnosti onemocnění jater a může vyžadovat úpravu dávkování. Při přechodu z rivaroxabanu s jinými antikoagulanty, nebo naopak, může také vyžadovat opravu dávkovacím režimu. By se měl poradit s lékařem.

předávkovat

Vstup do 600 mg účinné látky v čase není doprovázen rozvojem vzácné krvácení nebo jiných nežádoucích vedlejších reakcí.

Lék nemá žádný specifický protijed. V případě, že je uvedeno předávkování výplach žaludku a příjem aktivní uhlí, hemodialýza neúčinné.

Pokud se v průběhu léčby znamená, že pacient vytvořil krvácení, pak se další dávky léku není nutné. Léčba se provádí individuálně, v závislosti na závažnosti a místě výskytu krvácení. Pokud je to nutné pro mechanické stlačování, terapii tekutin, chirurgické hemostázy, červených krvinek podávat, čerstvé zmrazené plazmy, atd. Pokud výše uvedené metody nepodařilo, je vhodné přiřadit konkrétní procoagulants.

interakce

Příjem látky a inhibitory izoenzymu CYP3A4 a P-glykoprotein může vést ke zvýšení AUC rivaroxabanu.

Použití této látky, a clarithromycin v dávce 1 g denně vede ke zvýšení hladiny v plazmě Rivarobaksana, ale změna farmakokinetických parametrů není klinicky významné.

Současné použití léku s antifungální azol ketokonazol nebo erythromycin To způsobuje zvýšení maximální koncentrace v plazmě téměř 2-krát, a další jsou také zvýšené farmakodynamické účinky.

Příjem léků s inhibitory HIV proteázy ritonavir To způsobuje zvýšení Cmax antikoagulantu.

Účinnost léku se snižuje působením rifampicin - silný induktor CYP3A4 a P-glykoprotein. Také takový účinek nemá karbamazepin, fenobarbitalu, fenytoin, Třezalka tečkovaná přípravky.

Kombinace léků s enoxaparin (Dávkování 40 mg) se nechá a nevede ke zkreslení farmakokinetické parametry obou.

Ne všechny lékové interakce byly detekovány clopidogrel, Nicméně, v průběhu klinických studiích došlo k výraznému nárůstu doby krvácení při této kombinované lek. fondy.

látka má být kombinována s krajní opatrností naproxen. V závislosti na jednotlivce, u pacientů může dojít k prodloužené krvácení.

Při dávce 10 mg za den léčiva lze užívat s jídlem, nebo odděleně od něj.

Vzhledem k nedostatečnému počtu klinických studií se nedoporučuje kombinovat léčiva s dronedaron.

Droga má vliv na laboratorní hodnoty srážení krve, jako je například APTT, PV, PTI a výsledky Heptest.

Podmínky prodeje

Musíte mít předpis od lékaře.

skladovací podmínky

Tablety byly skladovány na chladném místě, daleko od lehkých a malých dětí.

skladovatelnost

3 roky.

Upozornění

To se nedoporučuje, aby se lék od osoby, které mají selhání ledvin a hladinu QC nejméně 15 ml za minutu.

Také se doporučuje věnovat zvláštní péči je třeba vzít při léčbě osob trpících nedostatečností ledvin mírného závažnosti, paralelně, užívá léky, které mají vliv na farmakokinetiku léčiva.

Přísná kontrola pacienta by měla být provedena v případě, že má závažné selhání ledvin nebo trvá azolová antimykotika skupinu nebo inhibitory HIV proteázy. V tomto případě bude moci rychle identifikovat krvácivých komplikací, které se mohou vyvinout v průběhu léčby.

V kombinaci s látkou NSAID, inhibitory agregace destiček, antitrombotika nebo léky, které ovlivní hemostáza, Doporučila opatrnost.

Pokud v průběhu přípravy se objevila potřeba invazivním výkonu nebo operaci, by měla být léčba přerušena jeden den před zákrokem, v souladu s doporučením lékaře.

Použití epidurálního katétru nebo naléhavého chirurgického zákroku by mělo být rozhodnuto ošetřujícím lékařem.

děti

V pediatrické praxi znamená nepoužívá.

antibiotiky

V kombinaci s některými antibiotiky je nutné upravit dávkování nebo dokonce nahradit léky.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován pro příjem během kojení a těhotenství.

Přípravky, které obsahují (analogový rivaroxaban)