Losartan

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Losartan, návod k použití
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Složení této formulace obsahuje účinnou látku - losartan draselný v množství 25 mg / 50 mg / 100 mg v závislosti na formě uvolňování léčiva.

Se používají jako pomocné látky:

• monohydrát laktózy;
• mikrokrystalické celulózy;
• předželatinovaný škrob;
• stearát hořečnatý v množství.

Složení pláště zahrnuje:

• polyvinyl alkohol;
• oxid titaničitý;
• makrogol;
• mastek.

release Form

• tablety 25 mg bílé barvy ve tvaru oválného fólie, potažené značení;
• tablet 50 mg bílé barvy ve tvaru oválného fólie, potažené uloženého označené „50“;
• Tablety se 100 mg bílého oválného tvaru fólie, potažené „100“ uložena označení.

farmakologické účinky

Losartan je selektivní, kompetitivní antagonista podtypu receptoru blokátoru AT1 v různých tkáních, včetně mozku, kůry nadledvinek, jater, ledvin, srdce a hladkého svalstva cév, čímž se snižuje účinek angiotensin II.

Zavedení aktivní látky přípravku vede ke snížení celkového periferního odporu (afterload) a srdečního žilního návratu (předpětí). Všechny fyziologické účinky angiotensin II, včetně stimulace uvolňování aldosteron, Losartan blokuje účinek. snížení krevního tlaku je nezávislé na stavu systému renin-angiotensin. V důsledku použití tohoto léku v plazmě aktivity reninu je zvýšena odstraněním angiotensin II.

Účinek léku bylo potvrzeno v průběhu studie Life (Losartan Intervention Ke snížení koncových bodů ve studii hypertenze), které se zúčastnilo 9193 lidské utrpení esenciální hypertenze. Věk studoval bylo 55-80 let s krevním tlakem 160-200 mmHg Po obdržení Losartan tento podíl klesl na 13% a úmrtnost u těchto pacientů se snížil o 25%.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tento lék má hypotenzivní účinek hned po prvním orálním podání. Účinek léku je vyjádřena v snížení systolického a diastolického krevního tlaku, který se dosahuje nejvýše 6 hodin po příjmu. Po jednom dni působení klesá drog. Stabilní hypotenzní účinek pozorován po 3-6 týdnech léčby losartanu.

Lidé, kteří trpí tento lék snižuje vysoký krevní tlak proteinurie, močový albumin a imunoglobulin G. Kromě toho je látka aktivní močoviny přispívá ke stabilizaci krevní plazmy bez vlivu na obsah noradrenalin v krevní plazmě.

Losartan se vyznačuje výbornou absorpcí par z gastrointestinálního traktu. Důležitá je také schopnost účinné látky projít metabolismu v jediném průchodu játry karboxylací se izoenzym CYP2C9 čímž se vytvoří její aktivní metabolit.

Systémová biologická dostupnost účinné látky je přibližně 33%. Po asi 60 minutách maximální koncentrace účinné látky v séru. Losartan na biologickou dostupnost není ovlivněna příjmem potravy.

Losartan pronikání přes hematoencefalickou bariéru, je minimální. Téměř 99% látky se váže na bílkovina a jiných proteinů v plazmě.

Plazmatická clearance To je přibližně 600 ml / min a 50 ml / min. Renální clearance je asi 74 ml / min a 26 ml / min. Po obdržení drogu asi 4% dávky je vylučováno ledvinami v nezměněném stavu, a asi 6% se vylučuje ledvinami jako aktivní metabolit.

Obecně se účinná látka léku je vylučováno ledvinami a střev.

indikace

Indikace pro použití Losartan následující:

• arteriální hypertenze (Stav organismu na zvýšení krevního tlaku nad 140 mm Hg ..);
• Chronické srdeční selhání (Patologický stav, ve kterém je kardiovaskulární systém neposkytuje tělu kyslíku během prvního cvičení, a pak se v klidu);
• Riziko vzniku onemocnění kardiovaskulárního systému, zejména mrtvice;
• diabetická nefropatie (Termín, který kombinuje komplexní léze tepen, tepének, kanálků a glomerulů ledvin, které se vyvíjejí v důsledku metabolických poruch v ledvinových tkáních).

kontraindikace

Losartan je kontraindikován v přítomnosti přecitlivělosti na jedné ze složek obsažených v přípravku, a také v průběhu porodní a kojení.

nežádoucí účinky

Po obdržení tohoto léku může nastat nežádoucí účinky, které mohou být zhruba rozděleny do "obyčejný„A“vzácný“.

Často jsou vedlejší účinky, jako jsou:

• bolest v břiše nebo v žaludku;
• stavů úzkosti;
• bolest močového měchýře;
• krev v moči skvrny;
• rozmazané vidění;
• zimnice;
• studený pot;
• kóma;
• zmatek myšlenek;
• bledá kůže;
• depressiya-
• potíže s dýcháním;
• bolestivé močení;
• závrať;
• bušení srdce;
• časté močení;
• bolest hlavy;
• posilovat pocit hladu;
• nepravidelný srdeční rytmus;
• bolesti v různých částech těla;
• nevolnost nebo zvracení;
• necitlivost nebo mravenčení v rukou, nohou, rtů;
• křeče;
• nezřetelná řeč;
• nestabilní dýchání při zatížení;
• náhle a bez důvodu způsobila modřiny;
• stát únava nebo slabost;
• tíže v nohou.

Mnohem méně pravděpodobné u losartan následujících nežádoucích účinků:

• bolest nebo nepříjemný pocit na hrudi;
• tlak na hrudi nebo tíha;
• malátnost;
• zvýšená srdeční frekvence-
• neschopnost mluvit;
• bolest nebo nepříjemný pocit v oblasti krku;
• pocení;
• otok obličeje;
• dočasná slepota;
• poruchy rovnováhy nebo nešikovnost.

Losartan, návod k použití

Losartan Tablety se užívají perorálně, aniž by byl vázán na jídle. Lék je k dispozici ve formě tablet se polykají bez žvýkání jednou denně.

Návod k použití losartanu s různými nemocemi:

• pacienti vysoký tlak předepsat denní dávku 50 mg jednou denně. Na základě rozhodnutí ošetřujícího lékaře denní dávka může být zvýšena na 100 mg denně.
• na chronického srdečního selhání Losartan podávat zpočátku 12,5 mg za den, následovaná týdenních intervalech dávka dvakrát zvýšila.
• Pokud je to nutné, snížit riziko onemocnění kardiovaskulárního systému je léčivo podáváno v dávce 50 mg za den.
• na selhání jater Příjem léku v minimální doporučené dávce - 25 mg denně. Stejná dávka předepisovány pacientům, jejichž stáří více než 75 let.

V průběhu léčby jakéhokoliv onemocnění s použitím Losartan vyžaduje přísné kontrolní ukazatele krevní tlak.

Pro zvýšení léčebného účinku příjmu léčiva by měla být provedena ve stejnou dobu, která je obvykle stanovena odborníkem. Pokud dojde k vynechání jediná dávka, příště to, aby byla co nejblíže k sadě s následným nastavení času, který je příjemcem další dávku. Zdvojnásobením dávky léku se nedoporučuje přijmout.

předávkovat

U pacientů, kteří se k předávkování léčiva, může být příznaky jako nízký krevní tlak nebo cardiopalmus.

V případě předávkování Losartan by měl okamžitě vyhledat odbornou pomoc.

Interakce s jinými léky

Jsou-li určité léky používané současně s losartanu, což může vést k negativním lékových interakcí. Interakce může nastat, pokud je lék užíván s léky, jako je například doplňky stravy obsah draslíku, Draslík šetřící diuretika nebo nesteroidní protizánětlivé léky. Kromě toho je tělo metabolizuje léčiva různými způsoby, proto současné podávání s léčivem může způsobit zvýšení hladiny na aktivní obsah hmoty.

Kalium-losartan může potenciálně interagovat s dalšími léky. Některé z nich jsou:

interakce Pacient s inhibitory ACE

Losartan funguje podobně jako ACE inhibitory, i když tomu tak není. To znamená, že kombinace těchto léků může zvýšit riziko vysoká hladina draslíku (hyperkalémie), Selhání ledvin, a nebezpečně nízký krevní tlak.

interakce Pacient s diuretiky

Kombinace léčiva s diuretiky může vyvolat silné snížení tlaku. Aby se snížilo riziko těchto symptomů by měl lékař upravit dávku losartanu.

doplňky draslíku nebo náhražky draselné soli

Při příjmu tento lék společně s látkami, které obsahují soli draselné náhradní nebo s draslíkem, hladina draslíku v krvi může být příliš vysoká. To může způsobit vážné problémy, včetně kardiovaskulárního systému.

Draslík šetřící diuretika

Ve stejné době, a draselné soli losartanu šetřící diuretika, tělo může absorbovat jinak, než bylo očekáváno, což by vedlo ke zvýšení hladiny draslíku v krvi.

Rifampicin (Rifadin, Rimactane, Rofact)

V tomto případě je absorpční losartanu by došlo jinak, než se očekávalo, což může vést ke snížení hladiny účinné látky léku v těle.

Lithium (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Simultánní příjem losartanu a léčiv s obsahem lithia může vést ke změnám v metabolismu a zvýšení krevní hladiny lithia.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

Pokud pacient onemocnění ledvin nebo selhání ledvin, současný příjem léčiva a NSAID může vést ke zhoršení zdravotního stavu a zhoršení onemocnění.

Podmínky prodeje

Lék se uvolní pouze v lékárnách na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Losartan může být uchováván při teplotě místnosti, daleko od vlhkosti a tepla. Tablet je lepší držet ve vzduchotěsné nádobě.

Tento lék, stejně jako všechny léky, by měl být uchováván mimo dosah dětí.

skladovatelnost

Tablety 50 mg: 5 let.

100 mg tablety: 3 roky.

losartan analogy