Foradil

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Usage Guide Foradil (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Konstrukce 1 obsahuje kapsle 12,5 mg účinné látky formoterolfumarátu.

Jako pomocná látka slouží laktóza (25 mg).

release Form

Lék je k dispozici jako Foradil kapslí, které obsahují bílý sypký prášek pro inhalaci. Na transparentní bezbarvé velikosti №3 kapslí přítomen označování "CG" (Víko) a "FXF" (Na krytu). Označení se aplikuje na kapsli černým inkoustem.

Kapsle jsou baleny do puchýře kusy 10, které jsou umístěny společně s aerolayzerom (zařízení pro inhalaci) do lepenkových krabic.

Každá papírová krabička může být 3 nebo 6 blistry s kapslí.

farmakologické účinky

formoterolfumarátu Je selektivním agonistou 2-adrenoceptory. Jeho farmakologický účinek je, že může být použit jako bronchodilatační činidla, jako u pacientů s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest a s nevratné.

Foradil hlavní výhody oproti jinými léky, které mají podobný farmakologický účinek, je to, že formoterolfumarátu Působí rychle (během 3 minut), a jeho účinek trvá asi 12 hodin po zákroku inhalaci. Také je léčivo, když se podává v terapeutických dávkách nemá prakticky žádný významný účinek na kardiovaskulární systém pacienta.

Farmakodynamika a farmakokinetika

formoterolfumarátu Způsob zabraňuje uvolňování obou leukotrieny, a histamin z žírných buněk. Během pokusy na zvířatech byly identifikovány a dostatečně silné protizánětlivé schopnosti formoterolu. Je dokázáno, že účinná látka inhibuje a blokuje rozvoj otoku a hromadění zánětlivých buněk.

V důsledku experimentálních studií na zvířatech in vitro bylo také zjištěno, že (R, R) - a (S, S) enantiomerů racemického formoterol jako sám mají vlastnosti vysoce-2 receptorových agonistů. Upozorňujeme, že (S, S) enantiomer byl významně méně účinný než (R, R) enantiomer (800-1000 krát), což potvrzuje, že nemá žádný negativní vliv na schopnost (R, R ) -enantiomeru s ohledem na hladký sval průdušnice. Při experimentech, a porovnáním těchto dvou enantiomerů racemické směsi odborníků nejsou farmakologický důkaz o výhody identifikovaných (R, R) - a (S, S) -enantiomery.

Během studií, ve kterých lidé byly zjištěny zúčastnilo že formoterolfumarátu Je velmi účinný při prevenci bronchospasmus, což může být způsobeno jako silný alergenů, studeného vzduchu a cvičení, a takmi látek jako histamin a metacholinová. Vzhledem k tomu, že Foradil má výrazný bronchodilatační účinek během 12 hodin po zákroku inhalační, při příjmu léku v uvedených dávkách 2 krát denně umožňuje ve většině případů zcela bronchospasmus řízení ve dne i přes noc.

na COPD (Chronická obstrukční plicní nemoc) Foradil stabilita proudění, který je aplikován pomocí zařízení pro inhalaci (aerolayzerom) při 12 nebo 24 mg 2-krát denně, podporuje rychlý nástup bronchodilatační účinek, doba trvání, která je alespoň 12 hodin.

sání

Během pokusu bylo zjištěno, že na jedné inhalační dávce 120 ug léčiva se rychle absorbuje do plazmy a hodnota Cmax v plazmě bylo dosaženo v průběhu 10 minut po zákroku a byla 266 pmol / L. Při použití formoterol nebo 24 až 12 mg 2 krát denně po dobu 10-12 týdnů u pacientů COPD (Chronická obstrukční plicní nemoc) koncentrace formoterolu v plazmě (při měření po 15 minut, 2 hodiny nebo 5 hodin po postupu inhalační) se pohyboval mezi 11,6 a 25,8 pmol / l a 23,4 a 50,4 pmol / l.

Studie také celková vylučování byl studován jako formoterol, a její dva enantiomery moči. Jako výsledek bylo zjištěno, proporcionální zvýšení systémové množství cirkulujících formoterol se zvyšující se dávkou.

Vezměte prosím na vědomí, že použití inhalačního léku v udržovací léčbě vylučování účinné látky v moči pacientů trpících bronchiální astma,zvyšuje od 64-74%, a pro ty, kteří jsou diagnostikovány COPD zvýšil o 20-39%. To je známkou toho, že formoterol kumulovat v plazmě v důsledku vícenásobných procesů. Ale ve stejné době, po opakované inhalace ukázala ne více významné akumulaci enantiomerů formoterol.

protože formoterol aplikovat pomocí inhalátoru, je normou, že část účinné látky je požití a absorbován z gastrointestinálního traktu.

distribuce

Foradil má dostatečně silnou vazbu s proteiny v plazmě, která dosahuje 61-64%.

metabolismus

Hlavní trasa metabolismus Foradil lék - přímá glukuronidace. sekundární aplikace metabolismus To je O-demethylace a následné glukuronidace.

Také cesta může zahrnovat konjugaci účinné látky s sulfátu a následné deformylace. V procesu glukuronidace vzít část tyto izoenzymy 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 i1A6 a 1A8, 1A9, 2B7 a 2B15. Způsob 0-demethylační zapojených izoenzymy 2A6 a CYP2D6 a 2C9 a 2C19.

chov

Pacienti užívající Foradil po dobu 12 měsíců a trpící astma v moči 10% formoterolu byla stanovena v nezměněné podobě, a u pacientů s diagnózou COPD přibližně 7%. Podíl (R, R) - a (S, S) -enantiomery formoterolu v moči kolem 40% (u pacientů s astma) A 60% (u pacientů COPD).

Účinná látka a její metabolity vylučuje zcela (1/3 celkové dávky se vyloučí stolicí, a 2/3 - moči).

Renální clearance přípravku Foradil se pohybuje mezi 150 a 160 ml / min.

Finální T1 / 2 léku z plasmy po jednorázovém podání dávky 120 mikrogramů 10 Snidane T1 / 2 enantiomerů formoterol byly 13,8 a 12,2 v tomto pořadí.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Po korekci na tělesnou hmotnost farmakokinetických vlastnostech formoterol Oba muži a ženy jsou stejné.

Studie farmakokinetiky formoterol U starších pacientů a u pacientů s poškozením jater a / nebo ledvin nebylo provedeno.

indikace

Doporučuje se použít lék Foradil:

• prevence a léčba bronchospasmus u pacientů s astma (Foradil lék se používá jako doplněk k léčbě inhalačních kortikosteroidů);
•  v prevenci bronchospasmus, což je způsobeno těžkým fyzické zátěži, inhalace chladného vzduchu nebo alergenu (Foradil lék se používá jako doplněk k léčbě inhalací kortikosteroidů);
• prevenci a léčbu příznaků způsobených bronchiální obstrukcí u pacientů s poruchou chronická bronchitida, plicní emfyzém, stejně jako COPD (Foradil lék při použití jako vratné i nevratné na bronchiální obstrukce).

kontraindikace

Nepoužívejte lék Foradil:

• u dětí mladších 5 let;
• období laktace (Kojení);
• přecitlivělost na lék.

S velkou opatrností by měl být používán s drogami Foradil:

• na ischemická choroba srdeční;
• na poruchy srdečního rytmu;
• na závažné srdeční selhání;
• na idiopatické subvalvulární aortální stenóza;
• na hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
• na tyreotoxikóza;
• s podez QT interval prodloužení;
• na cukrovka.

nežádoucí účinky

V průběhu léčby, pacienti mohou pocítit Foradilom silný dost nepříjemné pocity z následujících nežádoucích účinků:

• podle imunitní systém: reakcí z přecitlivělosti (hypotenze, kopřivka, angioneurotický otok, svědění, vyrážka).
• Duševní poruchy: z míchání, úzkost, hyperexcitabilita, nespavost.
• podle Nervový systém: z bolest hlavy, tremor, závrať, poruchy chuti.
• podle kardiovaskulární systém: z bušení srdce, tachykardie, periferní edém.
• podle Dýchací systém: z bronchospasmus, včetně paradoxní.
• Lokální reakce: od podráždění sliznice hrtanu a hltanu.
• podle Trávicí systém: z nevolnost.
• podle muskuloskeletální systém: z svalové křeče, svalů.
• Ostatní: zkreslení chuti.

Všimněte si, že při použití tohoto léku v klinické praxi byly zjištěny velmi vážné změnit výsledky těchto laboratorních studiích hyperglykémiejá a kaliopenia, stejně jako QT interval prodloužení.

V průběhu klinických studií, při použití v terapeutických režimů léčiva byly identifikovány Foradil a mírný nárůst výskytu akutní astma ve srovnání s placebem.

Usage Guide Foradil (metoda a dávkování)

V souladu s návodem k použití Foradilu je tento produkt určen pro inhalační použití v léčebných režimů dospělých a dětí starších než 5 let. Léčivo se odvádí ve formě prášku pro inhalaci, který je aplikován pomocí aerolayzera (speciální zařízení pro inhalaci).

dospělí s astma musí vzít 12-24 g (1-2 kapsle), 2 krát denně. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 12-24 mg na den. V případě, že použití dalších dávek Foradilu stává trvalou, ne sporadické (obvykle 2 dny v týdnu), pak by měl pacient poradit s lékařem, aby přezkoumala režim následujících důvodů častý příjem dodatečných dávek mohou svědčit o zhoršení základního onemocnění.

v prevenci bronchospasmus, který nastane, když silný fyzická námaha nebo vystavení alergenům nevyhnutelné, je třeba, aby se 12 mg (1 tobolka) po dobu 15 minut, aby se kontakt nebo zatížení. pacienti s astma těžká fáze mohou být použity v jedné dávce 24 mikrogramů.

Pacienti, kteří trpí chronická obstrukční plicní nemoc, během pravidelné údržby terapie by měla 12 nebo 24 mikrogramů (1-2 tobolek), 2 krát denně.

Děti ve věku 5 let a starších je třeba vzít v dávce 12 mg 2x denně v průběhu udržovací léčby. Pokud je to nutné, dále se 12 nebo 24 mg účinné látky za den. Pokud je použití dalších dávek Foradilu stane konstantní, není epizodické (více než 2 dny v týdnu), pacient by měl lékařskou pomoc revidovat léčebný režim, t. K. Častým příjem dalších dávek může svědčit o rozkladu základní onemocnění.

pro prevenci bronchospasmus u dětí, které mohou být příčinou závažného cvičení nebo vystavení nevyhnutelné známého alergenu musí být použit Foradil 12 mg (1 tobolka) po dobu 10-15 minut, nebo dokud se zatížení kontaktů.

předávkovat

V případě předávkování Foradil může pacient nepříjemné pocity ze silných nevolnost, zvracení, bolest hlavy, třes, somnolence, tachykardie, tachykardie, ventrikulární arytmie, metabolická acidóza, stejně jako hypokalémie a hyperglykémie.

Doporučuje se podpůrná a symptomatická léčba ke zmírnění příznaků předávkování. V případě závažného předávkování může vyžadovat hospitalizaci.

Pod dohledem lékaře, který může být použit beta-blokátory.

interakce

Vzhledem k tomu, Foradil je beta2-agonisté, jeho s největší péčí je třeba věnovat pacientům, kteří již využívají ve svých léčebných režimů drog, jako je prokainamid, disopyramid, chinidin a fenothiaziny. To je také nedoporučuje, aby se v souvislosti s Foradilu antihistaminika, inhibitory MAO, silný tricyklická antidepresiva, stejně jako jiné léky, které podporují Interval prodloužení QT, protože to může nejen negativní vliv na kardiovaskulární systém, ale také zvyšují riziko ventrikulární arytmie.

Všimněte si také, že současné užívání Foradilu u jiných sympatomimetik může zhoršit nežádoucí účinky léku.

Vliv na potenciální hypokalemické účinek beta2-agonistů může být také současně s Foradilom diuretika, xanthin a GCS .

kaliopenia zvyšuje citlivost pacienta ke vzniku a rozvoji srdeční arytmie, pokud jejich léčebný režim obsahuje léky náprstník.

Výrazně oslabují účinek Foradilu schopného beta-blokátory.

Podmínky prodeje

Foradil je možné zakoupit v lékárně s předpisem.

skladovací podmínky

Foradil léčivo, které mají být uloženy v suchu při teplotě nepřesahující 25 ° C

skladovatelnost

Foradil je uložen 2 roky, pokud je uchováván jak je doporučeno.

analogy