Reminyl

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Reminyl, návod k použití
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• synonyma
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 tableta mohou zahrnovat 4/8/12 mg galantaminu - účinná látka. Další složky: koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, krospovidon, monohydrát laktosy, magnesium-stearát. Plášť: propylenglykol, hydroxypropylmethylcelulózu, mastek, oxid titaničitý, oxid železa.

1 kapsle mohou zahrnovat 8/16/24 mg galantaminu - účinná látka. Doplňkové složky: zrněný cukr (kukuřičný škrob, sacharóza), ethylcelulózy, 20 mPa.s, makrogol 400, diethylftalát, Hypromellose 2910 5 mPa.s. Plášť: oxid titaničitý, oxid železitý, želatina.

release Form

Výrobce produkuje lék Reminyl ve formě tablet №14 / 28/56, jakož i ve formě tobolek №14 / 28/56/84.

farmakologické účinky

Cholinesterázy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

terciární alkaloid galantaminu je reverzibilní kompetitivní inhibitor selektivní acetylcholinesterázy. Kromě léčiva zvyšuje účinek charakteristiky acetylcholin nikotinové receptory, pravděpodobně v důsledku interakce se segmentem alosterické receptoru. Kvůli zlepšené funkčnosti cholinergní systém, u pacientů s demence, Alzheimerova typu, dojde ke zvýšení kognitivní aktivity.

Charakteristickým Reminyl je pomalý plasma clearance (Asi 300 ml / min) a střední distribuční objem (175 l při ustáleném stavu). Vylučování biexponenciální povaha léku do konce T1 / 2, 7 až 8 hodin.

V jednotlivých ústní (orální) příjem 8 mg galantaminu absorpce v gastrointestinálním traktu dochází poměrně rychle. absolutní biologická dostupnost o 88,5%. Cmax pozorována po 80 minutách a je rovna 43 ± 13 ng / ml a AUC při 427 ± 102 ng.h / ml.

Souběžný příjem potravy nemá žádný vliv na AUC, ale zpomaluje vstřebávání galantaminu, snížení jeho Cmax o 25%. Opakovaná aplikace 24 mg za den Reminyl vede ke stanovení plazmatické Cmax a průměrné koncentrace 30-90 ng / ml.

Dvakrát denně podávání 4-16 mg přípravku zajišťuje jeho lineární farmakokinetika. V průběhu 7 dnů po 4 mg galantaminu, vylučovány ve výkalech 2,2-6,3% radioaktivity v moči a 90-97%. Vylučování nezměněného galantaminu moči v průběhu dne, je v 18-22%. uzamykatelný renální clearance byl 65 ml / min (20 až 25% z celkového plasma clearance).

Primární způsoby metabolismus Reminyl jsou epimerizace, N-oxidace, O-demethylaci N-demethylace a glukuronidace. Pacienti, kteří mají aktivní metabolismus CYP2D6 cytochromu inherentní O-demethylace. hodnota radioaktivní prvky, výstup ledvinami a střev, nezávisí na rychlosti metabolických změn. Podle výsledků provedených in vitro studie lze konstatovat, že hlavní izoenzymy metabolismus galantaminu v systému cytochromu P450 3A4, a jsou nezávislé na rychlosti 2D6.V hlavní podíl radioaktivních látek v metabolismu plazmy připadá na glukuronid a galantaminu. S rychlým metabolismem navíc identifikovat O-glukuronidu dezmetilgalantamina.

V případě, že na jedno použití Reminyl, plazmové osoby s jakéhokoli metabolismu rychlosti, nebyly zjištěny ani jeden z jeho produktů (O-demethyl-galanthamin norgalantamin, O-demethyl-norgalantamin) v nekonjugované formě. Teprve po opakovaném použití galantaminu v plazmě byla zjištěna norgalantamin, v množství, které není vyšší než 10% úrovně léčiva.

Klinické studie prokázaly, Remini přebytečný obsah plazmy galantaminu na Alzheimerova nemoc o 30-40% ve srovnání se zdravými lidmi.

Pacienti s poruchou funkce ledvin průměrný znak T1 / 2 a AUC se zvýšila přibližně o 30%.

na jaterní patologií chov galantaminu klesá se snižující se QC (odbavení kreatininu). V případě porušení střední závažnosti funkce ledvin (QC 52-104 ml / min), obsah v plazmě galantaminu byla zvýšena o 38%, a ve vážných patologických stavů (QC 9 až 51 ml / min) na 67%.

indikace

Reminyl se používá pro terapii Alzheimerova nemoc (Demence Alzheimerova typu), střední a nízké závažnosti, včetně případů spojených oběhové poruchy mozku.

kontraindikace

jsou absolutní kontraindikace:

• přísný onemocnění ledvin (CC méně než 9 ml / min), a jater;
• osobní high citlivost na galanthamin další složky nebo léky.

Být opatrný jmenovat:

• chování anestézie obecné povahy;
• chronická obstrukční plicní nemoc;
• astma;
• bradykardie;
• sinusového uzlu syndrom dysfunkce;
• atrioventrikulární blok;
• nestálý angína;
• Gastrointestinální vředová choroba;
• Kombinovaná aplikace PM zpomalení srdeční frekvence (beta-blokátory, digoxin a tak dále) .;
• gastrointestinální obstrukce;
• epilepsie;
• přestoupil chirurgické zákroky na močovém měchýři a zažívacího traktu;
• Obstrukce močových cest.

nežádoucí účinky

• dehydratace (Mimořádný charakter, který může vést k selhání ledvin);
• přecitlivělost;
• závrať;
• ztráta chuť;
• deprese (Někdy se sebevražedné nálady);
• anorexie;
• halucinace (Včetně zvukové a vizuální);
• bolesti hlavy;
• mdloby;
• tremor;
• letargie;
• poruchy chuti;
• ospalost;
• hypersomnie;
• rozmazané vidění;
• paresthesia;
• bradykardie;
• hučení v uších;
• AV blok (Stupeň I);
• supraventrikulární bije;
• bušení srdce;
• přílivy;
• nepohodlí v zažívacím traktu;
• nevolnost;
• snížení krevního tlaku;
• zvýšená pocení;
• zvracení;
• svalová slabost;
• průjem;
• rychlá únava;
• bolesti břicha;
• hubnutí;
• zažívací potíže;
• zánět jater;
• svalové křeče;
• slabost;
• zvýšení aktivity enzymy játra.

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou nevolnost a zvracení, , která se objevila ve výběru jednotlivých dávek Reminyl přiměřené a pokračující, obvykle po dobu nejméně 7 dní. V tomto případě je zvýšený příjem tekutin a pacient dostává antiemetika jsou velmi účinné a umožní vám úplně zbavit se negativních příznaků.

Reminyl, návod k použití

Droga Reminyl je nejlépe s jídlem. Pilulky prováděny dvakrát denně, a kapsle jednou za 24 hodin. Pokud je to nutné, je přechod z tablet v tobolkách nebo naopak by měla být udržována pod PM dávky mění pouze počet podání za den. Po celou dobu léčby je pacient musí zajistit dostatečný příjem tekutin.

Počáteční denní dávka je 8 mg Reminyl, který je přijat nejméně 4 týdny. Následně se jako udržovací dávka, je doporučené denní dávky 16 mg léčiva (alespoň jeden měsíc).

Zvýšená udržovací dávka maximální výšky (24 mg do 24 hodin), je možné pouze po rozsáhlé sledování klinického stavu (včetně individuální snášenlivosti a účinnosti pozorované terapie).

S náhlým zrušení léčby (např., V případě přípravy pacienta na operaci), byla pozorována akutní projevy nemoci.

Pokud je nutné přerušit léčebný cyklus několik dní, je třeba léčbu znovu dostává počáteční dávkování, a poté zvýšit dávku předem předepsaného režimu.

Pro středně těžkou až těžkou jaterní patologií obsah plazma galantaminu zvyšuje.

V případě středně porušení jaterní funkce Remin počáteční dávka by měla být přijata alespoň 7 dnů a množství 4 mg / 24 hodin - pro tablety a 8 mg / 48 hodin - pro kapsle. V další 4 týdny, může být denní dávka zvýšena na 8 mg (pro tablety a kapsle). Celková dávka upravená po dobu 24 hodin, by neměla být větší než 16 mg.

v těžkých jaterní patologií, stejně jako renální dysfunkce (CC méně než 9 ml / min), aplikace není povoleno Rèmin.

předávkovat

Předpokládá se, že vyjádření subjektivních i objektivních příznaků předávkování galantaminu Bude to podobné jako v případě předávkování jiné holinomimetikami.

Zpravidla pozorovaného účinku toxické povahy centrálního nervového systému, neuromuskulárních synapsích a parasympatického nervového systému. kromě fascikulace nebo svalová slabost jeví známky cholinergní krize prohloubila slinění, silný nevolnost, BP spouštění, bolest břicha, bradykardie, zvracení, slzení, zvýšená pocení, inkontinence stolice a moči, křeče a kolaps.

kloubní projevy bronchospasmus, silný svalová slabost a hypersekrece sliznice průdušnice může způsobit zablokování dýchacích cest s následnou smrtí.

Také při příjmu 32 mg galantaminu, případy byly popsány prodloužení QT intervalu, fusiform polymorfní ventrikulární tachykardie a ztráta vědomí.

V případě předávkování by měl být Reminilom obvyklé v takových případech, podpůrná opatření (vyvolat zvracení, výplach žaludku, recepce sorbenty). V případě těžké otravě, společného protijed holinomimetikov - atropin. Zpočátku / injekčně 0,5-1,0 mg atropin, úpravou následné dávkování na základě pozorované situace.

interakce

během anestézie (Anestézie), galantaminu schopny zvyšovat depolarizací neuromuskulární vedení.

galantaminu vykazují antagonistické účinky s ohledem na anticholinergika.

Vzhledem k mechanismu účinku, použití Remynilu s dalšími holinomimetikami není povoleno.

Reminyl je schopné farmakodynamické interakce s léky, které snižují srdeční frekvenci (např, beta-blokátory a digoxin).

silné inhibitory ko-enzymy CYP3A4 a CYP2D6, může mít vliv na zvýšení AUC galantaminu. interakce s paroxetin toto číslo se zvyšuje na 40%, s ketokonazol 30%, s erythromycin 10%.

Rovnoběžně s recepcí amitriptyline, fluvoxamin, fluoxetin, paroxetin nebo chinidin To vedlo ke snížení clearance galantaminu 25-33%, v souvislosti s tím, a to zejména na začátku léčby, častěji může dojít k negativní příznaky cholinergní (obvykle nevolnost, mění zvracení). V takových případech budete potřebovat úpravu dávky podpory Remini k jeho snížení.

denní dávka memantin 10-20 mg považovat za 12 dní neměl žádný vliv na farmakokinetiku galantaminu v denních dávkách až do 16 mg.

Denní dávka 24 mg Reminyl žádný vliv na kinetiku warfarin a digoxin.

galantaminu Je charakterizován slabou inhibicí hlavních forem lidské Cytochromem P-450.

Podmínky prodeje

Akvizice Remini je možný pouze po předložení lékařského předpisu.

skladovací podmínky

Tablety a kapsle by měly být skladovány při teplotě 15-30 ° C,

skladovatelnost

Od data výroby - 2 roky.

Upozornění

Reminyl se používá výhradně k léčbě Alzheimerova nemoc mírné a středně toku. Účinnost jeho použití u jiných typů demence a porušení paměti není nastavena.

v průběhu léčby inhibitory acetylcholinesterázy poznamenat, hubnutí Pacienti, a proto v tomto období by měli sledovat změny v tělesné hmotnosti a času k jejich nápravě.

Vagotonický kvůli možným srdečních příhod (např bradykardie) Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů s onemocněním srdce a paralelně užívajících léky, které snižují tepovou frekvenci.

Při léčbě pacientů, kteří jsou v ohrožení pro tvorbu Gastrointestinální vředová choroba, v průběhu léčebné fáze musí neustále sledovat výskyt odpovídající příznaky.

Použití Reminylu, stejně, a sama o sobě Alzheimerova choroba negativní dopad na možnost přesného a / nebo nebezpečnou práci, stejně jako hnacích vozidel.

analogy Remini