Tizanidin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikace pro použití tizanidinu
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití tizanidinu
• předávkovat
• interakce
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Podmínky prodeje
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Kompozice obsahuje činidlo tizanidin aktivní tizanidin, a pomocné složky:

• bezvodá laktóza;
• mikrokrystalické celulózy;
• koloidní oxid křemičitý;
• kyselina stearová.

release Form

Tablety 2 a 4 mg, kruhový tvar. Barva bílá.

Na jedné straně tablety je dělící pás na druhé značení T2 nebo T4.

farmakologické účinky

Tizanidin - svalové relaxans centrální akce. Poté, co v těle je léčivo účinné látky snižuje kosterního svalového tonu, snížení jejich odolnosti při pasivních pohybů, snižuje křečovitý reakce, posiluje libovolný snížení.

Obecně platí, že lék má svalově relaxační účinek díky inhibici spinální reflexy polysynaptických. Tento efekt je způsoben uvolněním aminokyseliny z presynaptických zakončení páteřních interneuronů.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Po perorálním podání tizanidinu v podstatě úplně absorbován. Absolutní biologická dostupnost je asi 40% (CV = 24%) v důsledku rozsáhlé prvním průchodu játry.

Aktivní složka léku je distribuován s průměrným stabilní distribuční objem 2,4 l / kg (CV = 21%). Přilnavost s proteiny, je 30%.

Metabolismus a vylučování

Biologický poločas asi 2,5 hodiny tizanidinu (CV = 33%). Přibližně 95% dávky metabolizován. primární izoenzym cytochromu P450 účastní metabolismus CYP1A2 s tvorbou aktivních metabolitů. Jejich poločas se pohybuje v rozmezí od 20 do 40 hodin.

Napsat převážně ledvinami (60%) a gastrointestinálního traktu (20%).

Indikace pro použití tizanidinu

Tizanidinu je předepsán pro léčbu křečí kosterního svalstva, které je k rozvoji neurologických onemocnění, jako jsou:

• degenerativní onemocnění míchy;
• urážka-
• roztroušená skleróza-
• chronická myelopatie.

Také je lék určen pro bolestivé křeče kosterních svalů, které vznikají jako důsledek poranění páteře.

kontraindikace

Lék je kontraindikován u pacientů, kteří dostávali účinný inhibitory CYP1A2, jako je fluvoxamin nebo ciprofloxacin.

nežádoucí účinky

V průběhu zkoumání vlivu tizanidinu u pacientů nežádoucí účinky byly identifikovány, jako je ospalost, sucho v ústech, hypotenze, snížení krevního tlaku, bradykardie, závrať, slabost nebo astenie, svalové křeče, halucinace, únava, jaterní dysfunkce a hepatotoxicity.

Méně často zachází s užíváním této drogy může mít následující nežádoucí účinky:

• Stevens-Dzhonsona- syndrom
• anafylaktický šok-
• exfoliativní dermatitida-
• ventrikulární tachykardie-
• zánět jater-
• sudorogi-
• deprese-
• sustavah- bolest
• paresthesia-
• syp-
• tremor.

Návod k použití tizanidinu

V souladu s návodem k použití tizanidinu je doporučená počáteční dávka je 2 mg.

Vzhledem k tomu, účinek brát prášky dosahuje vrcholu přibližně 1 až 2 hodiny po podání a rozptyluje se v době od 3 do 6 hodin po podání, léčba může být prováděna v intervalech 6 až 8 hodin. Během dne si můžete trvat déle než tři tablety.

Dávka může být postupně zvyšována až 4 mg na dávku, v případě, čtyři dny po zahájení léčby s následným žádný pozitivní účinek. Celková denní dávka by neměla překročit 36 ​​mg. Jednotlivé dávky nad 16 mg nebyly studovány.

Dávkování u pacientů s nedostatečností ledvin

Tizanidin tablety by měly být používány s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Dávkování u pacientů s poškozením jater

Také tento lék by měly být pečlivě podáván pacientům s jakoukoli formou selhání jater. U těchto pacientů, kdy by se měla snížit titrace jednotlivých dávek.

Při léčbě pacientů s poruchou funkce jater je třeba pravidelně monitorovat hladinu aminotransferáza. První sledování se doporučuje jeden měsíc po léčbě.

předávkovat

Během studií účinků léku na instance těla specialistů byly identifikovány záměrné a náhodné předávkování tizanidin. Klinické projevy předávkování mají různé farmakologii.

Ve většině případů k poklesu sensorium, včetně letargie, ospalost, zmatek a kóma. předávkování také projevuje svalovou dysfunkcí srdečních včetně bradykardie a hypotenze.

Interakce s jinými léky

Interakce s fluvoxaminem a ciprofloxacinem

Souběžné užívání fluvoxamin nebo ciprofloxacin a tizanidinu je kontraindikováno. Změny ve farmakokinetice tizanidinu při současném podávání s fluvoxamin nebo ciprofloxacin To může vést k významnému snížení krevního tlaku, letargie a porucha psychomotorických funkcí.

Interakce s inhibitory CYP1A2

Vzhledem k možnosti pro interakci, se současným použitím tizanidinu s jinými inhibitory CYP1A2, jako je zileuton, fluorochinolonové Je třeba se vyhnout.

Lék spolu se silným inhibitory CYP1A2 (Amiodaron, mexiletin, propafenon, verapamil, cimetidin, Famotidin, perorální antikoncepce, acyklovir, a tiklopidin) Je přísně kontraindikováno.

Interakce s antikoncepcí

Souběžné použití s ​​tizanidinem perorální antikoncepce nedoporučuje. Ale v případě, že současný zdravotní stav vyžaduje léčbu léku, dávka by měla být minimální.

Nesprávné dávkování může vést ke vzniku nežádoucích účinků: hypotenze, bradykardie, nadměrná ospalost.

Interakce s alkoholem

Alkohol zvyšuje koncentraci účinné látky do krevního produktu, což může vést k manifestaci nežádoucích účinků.

skladovací podmínky

Store tizanidin doporučuje na tmavém místě při pokojové teplotě. Udržujte mimo dosah dětí.

skladovatelnost

Doba použitelnosti tohoto léku je 3 roky.

Podmínky prodeje

Vydáno v lékárnách na lékařský předpis s příslušným těsněním.

analogy tizanidinu