Sibutramin

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Sibutramin, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• děti
• starší
• s alkoholem
• hubnutí
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

(±) -1- (4-chlorfenyl) -N, N-dimethyl-alfa- (2-methylpropyl) tsiklobutanmetanamin

Léky nejčastěji přítomné ve formě hydrochlorid.

chemické vlastnosti

Sibutramin, co se děje?

Tato sloučenina skupina se týká regulátorů chuť k jídlu. Tento lék zvyšuje a urychluje nástup nasycenosti. S pomocí drogové léčbě obezity a používá se při léčbě udržovací.

V roce 2010, lék na chvíli déle použitý kvůli detekci nových vedlejších účinků. V tomto bodě, poté, co byly provedeny změny v oficiálních manuální aplikaci prostředku se opět podávat pacientům.

Co je sibutramin? Sibutramin hydrochlorid monohydrát - krystalický prášek, krém nebo off-bílé barvy. Molekulová hmotnost = 334.33 sloučeniny gramů na mol. index vodíku vodného roztoku = 5,2. Léčivo je vyrobeno ve formě kapslí pro orální podání.

farmakologické účinky

anoreksigennoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Sibutramin je to, co to je a jak to funguje?

Léčivo schopné inhibice zpětného vychytávání procesy noradrenalin a serotonin ze synaptické štěrbiny. Také činidlo zvyšuje vzájemné působení centrální jedno- serotonin a noradrenalin systémy. Působením sibutraminu snižuje chuť k jídlu, zvyšuje pocit sytosti a snižuje množství potravy spotřebované pacienta. V těle, je aktivační proces zprostředkovaný beta3-adrenoceptor, čímž se zvýší termogeneze.

Po uvolnění této látky do krevního oběhu tvořeného sekundární a primární aminy, Sibutramin je lepší než ve své farmakologické aktivitě několikrát. Také tyto metabolity jsou schopné inhibovat záchvatu dopamin. Drog a metabolity nemají žádný vliv na aktivitu monoaminy, MAO, nereaguje s neurotransmiter (serotonergní, dopaminergního, glutamát, adrenergní, benzodaizepinovymi) Receptory, nemá žádný antihistaminikum a anticholinergní akce. Nicméně, v laboratorních studiích bylo zjištěno, že lék brání zachycení Destiček 5-HT a je schopen změnit své funkční aktivity.

Úbytek hmotnosti spojené s ohledem na látku, na pozadí sérové ​​koncentrace růstu HDL a pokles počtu triglyceridy, cholesterol a kyselina močová.

Během léčby mírně znamená zvyšuje krevní tlak (3 mm Hg) a srdeční frekvence zrychluje na 4-7 tepů za minutu. Nicméně, u pacientů s vysoký tlak a srdeční choroby, přičemž inhibitory oxidace mikrosomálních může dojít k výraznému zvýšení těchto parametrů a prodloužení QT.

Droga se neočekává, že karcinogenní účinky na tělo, to není mutagenní, žádná snížení plodnosti.

Po přijetí kapsle uvnitř léku je rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. droga je vystavena "první průsmyk" přes jaterní tkáně tímto enzymem cytochromu CYP3A4. Výsledkem je aktivní metabolit 2: monodesmetilsibutarmin a didesmetilsibutramin.

Její maximální koncentrace v krevní plazmě dosáhne látku po dobu 1,2 hodiny, přičemž jeho aktivní metabolit - v průběhu 4 hodin. Paralelní jídlo snižuje maximální koncentrace metabolitů na 30%, zvyšuje dobu, aby bylo dosaženo až 3 hodiny. Tento lék se rychle dosáhne cílové orgány. Stupeň vazby na plazmatické proteiny je přibližně 97% až 94% a Sibutramin pro jeho metabolitů.

Systematické použití látky dosáhne rovnovážné koncentrace po dobu 4 dnů. Biologický poločas - až 16 hodin. po "first pass" játry metabolity časování a hydroxylace, neaktivní metabolity jsou vytvořeny, a pak vylučován ledvinami.

indikace

Lék je předepsána:

• pro komplexní léčbě pacientů s zažívací obezita, index tělesné hmotnosti 30 kg na m2 nebo více;
• Osoby trpící nadváhou Due dyslipoproteinémie nebo cukrovka Typ 2.

kontraindikace

Lék je kontraindikován:

• na alergie se účinné látky;
• pacienti s bulimie nebo anorexie;
• s organickými příčinami obezita;
• ty, kteří trpí syndrom Gilles de la Tourette;
• na různých duševních chorob;
• do 14 dnů po zrušení inhibitory MAO, antidepresiva, tryptofan nebo neuroleptika;
• kardiovaskulární onemocnění (ischemie, atelocardia, arytmie, dekompenzované srdeční selhání, onemocnění periferních tepen, tachykardie);
• po mrtvice a další přechodné porušení mozkové cirkulace;
• na vysoký tlak;
• pacienti s hypertyreóza;
• s těžkou poruchou a selhání jater, hyperplazie prostaty;
• osoby s alkohol, farmakologická a lék závislost;
• na feochromocytom a glaukomu s uzavřeným úhlem.

V průběhu léčby, je třeba dbát na:

• děti a osoby starší 65 let;
• na epilepsie;
• pacienti s Motor-verbální tik a porušování artikulace.

nežádoucí účinky

V průběhu klinických studií, asi 9% pacientů, kteří dostávali aktivní léčbu a 7% pacientů užívajících placebo, Samozřejmě přerušeno kvůli výskytu nežádoucích účinků.

Nejčastěji má pacient bolesti hlavy, zácpa, suchost v ústech, anorexie, nespavost, nevolnost.

Také se vyvinul:

• pocit neklidu a poplach, závratě, paresthesia, narušení chuti;
• křeče, pocení, akutní psychózy (V přítomnosti ko-faktory);
• zvýšení aktivity jaterních enzymů, ztráta chuti k jídlu;
• vysoký krevní tlak, tachykardie, bušení srdce;
• dermahemia, pocit tepla, hemoroidy;
• vzácně - výrazné zvýšení krevního tlaku a zvýšená frekvence srdeční frekvence;
• mesangiocapillary glomerulonefritis, intersticiální nefritida;
• purpura, trombocytopenie.

V případě, že některé z těchto nežádoucích účinků by měly být oznámeny svého lékaře, upravit dávkování nebo zastavení lék. Ve většině případů, vedlejší účinky se vyskytují v prvních 4 týdnů léčby, vážnosti se časové a kmitočtové účinky oslabit.

Sibutramin, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Kapsle vzít 1 den v dopoledních hodinách, nejlépe na lačný žaludek.

V souladu s pokyny pro sibutramin, střední počáteční denní dávka léku je 10 mg denně. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 15 mg (hmotnost je snížena o méně než 2 kg za měsíc).

Se špatnou snášenlivost léku, hojnosti vedlejších reakcí, denní dávka může být snížena na 5 mg.

V případě, že maximální denní dávka nevede k požadovanému snížení tělesné hmotnosti (méně než 2 kg po dobu 4 týdnů), léčivo se doporučuje zrušit nebo vyměnit.

Při nedostatečné odpovídající reakce pacienta na léčbu (po dobu 3 měsíců tělesné hmotnosti se snížil o méně než 5%), lék se nesmí užívat více než 3 měsíce.

Maximální délka léčby - 1 rok.

předávkovat

V případě předávkování se obvykle zvyšuje frekvenci a riziko vedlejších účinků. Nejčastěji jsou tachykardie a bolesti hlavy, zvýšený krevní tlak, závrať. Jako terapie odběr absorpční uhlíkové, monitorovat vitální funkce, odstranit nepříjemné příznaky. V případě silně zvýšený krevní tlak nebo vyvinutá tachykardie, ukazuje příjem beta-blokátory.

interakce

Současná léčba inhibitory izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, troleandomycin, erythromycin, cyklosporin) Zvýšená koncentrace v plazmě Sibutramin a jeho metabolity, které mohou vést ke zvýšení QT intervalu.

selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (fluoxetin, paroxetin, citalopram, sertralin), Drug - deriváty námelové alkaloidy, antagonisté 5-HT1 receptory, opioidy, antitusika zvýšit pravděpodobnost serotoninový syndrom.

Současné užívání léků s rifampicin, karbamazepin, dexamethason, makrolidová antibiotika, fenytoin, fenobarbitalu může urychlit metabolismus sibutraminu.

Podmínky prodeje

Možná budete potřebovat předpis.

skladovací podmínky

Tobolky Uchovávejte mimo dosah dětí na chladném a tmavém místě.

skladovatelnost

24 měsíců.

Upozornění

má velmi zřídka žádnou reakci na zrušení léku (bolesti hlavy, zvýšená chuť k jídlu).

Droga se používá pouze tehdy, když všechny ostatní metody hubnutí byly neúčinné a tělesná hmotnost byla snížena o méně než 5 kg do 3 měsíců.

Léčba by měla být pod dohledem ošetřujícího lékaře, který má zkušenosti s používáním lek. prostředky. Dále doporučuje upravit stravu a způsob života pacienta, zvýšit svou fyzickou aktivitu. Tak se zvyšuje pravděpodobnost vzniku rezistentní výsledek změny v stravovací návyky a životní styl obecně.

Opatrnost u pacientů se zachází s c hypomagnesémii, hypokalémie, epilepsie, onemocnění jater, ledvin a QT intervalu prodloužení.

Během léčby se doporučuje sledovat krevní tlak a tepovou frekvenci každých 14 dnů po dobu 1 měsíce a poté 1 krát za měsíc. Pokud se měření krevního tlaku při opakované dvakrát při 90 ° C vyšší než 145 mm Hg, léky převrácení.

Navzdory tomu, že přímá souvislost mezi primární vývoje plicní hypertenze a ošetření sibutramin nebyla stanovena, je vhodné věnovat zvláštní pozornost progresivní dušnost, Otok a bolest v hrudní kosti a za ním.

děti

Droga se nepoužívá v pediatrické praxi.

starší

Při léčbě starších pacientů, musíme být obzvláště opatrní.

s alkoholem

Jako součást stravy, která je navíc k léčbě tohoto léku se nedoporučuje pít alkohol.

Sibutramin na hubnutí

Tento materiál se stal rozšířený v přípravách na hubnutí. Je vysoce efektivní a relativně bezpečná ve srovnání s jinými léky. Cena pilulky střední a liší se v závislosti na výrobci.

Těhotenství a kojení

Droga není předepsán těhotným ženám a ženám v období kojení. Doporučuje se také používat spolehlivou metodu antikoncepce během léčby drogy.

Přípravky, které obsahují (analogový Sibutramin)