Keppra

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití (Metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• synonyma
• děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Mezinárodní nechráněný název (INN) účinné látky - levetiracetam.

Koncentrát pro další zpracování pro přípravu infuzního roztoku Skládá se 500 mg levetiracetam - účinné látky. Další složky: 45 mg - chlorid sodný 8,2 mg - trihydrát octanu sodného, ​​5 ml - voda pro injekce, 10% kyselinou octovou (pH 5,5).

perorální roztok Skládá se 100 mg levetiracetam - účinná látka. Další složky: 0,06 mg - monohydrátu kyseliny citrónové, 1,05 mg - citrát sodný, 2,7 mg - methylparaben 1,5 mg - amonný glycyrrhizate 0,3 mg - propylparabenu, 300 mg - maltitol, 235,5 mg - glycerol 85%, 4,5 mg - acesulfam draselný, 504 mg - čištěná voda, 0,3 mg - aromatických hroznový 501040A.

Tablety jsou potaženy filmem ve svém složení obsahuje 250 mg / 500 mg / 1000 mg levetiracetam - účinná látka. Mezi další složky jsou přítomny v různých hmotnostních dílů, v tomto pořadí, je obsah účinné látky: stearan hořečnatý, makrogol 6000, sodná sůl kroskarmelózy, oxid křemičitý.

release Form

Droga je k dispozici ve třech farmakologických formách:

• Keppra koncentrát pro infuze (Keppra);
• sirup Keppra (Keppra);
• potahované tablety Keppra (Keppra).

farmakologické účinky

Antikonvulzívum, antiepileptikum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Léčivo Keppra, ve které působí jako účinnou látku levetiracetam, To se týká derivátů pyrrolidonu a jeho chemická struktura se rozdělí mezi známých léků používaných pro léčbu epilepsie, protože je zřejmé, že mechanismus jeho účinku, i když to není zkoumána až do konce, odlišný od mechanismu účinku jiných antiepileptik.

Předpokládá se, že jeden mechanismus účinku je prokázáno interakcí proteinu synaptické váčky SV2A, které jsou v šedé hmotě mozku a míchy levetiracetam, což vede k protikřečové účinky, pokud jde o antagonismus gipersinhronizatsii neuronální aktivity.

Další mechanismus působení je považován za účinky účinné látky, do glycinové receptory a receptory GABA s modulací těchto receptorů prostřednictvím endogenních různými činidly. levetiracetam To nemá vliv na aktivaci glutamátových receptorů a neurotransmise však inhibice neuronálního Epileptiformní blesku způsobené GABA agonisty bikukulikom.

Účinnost léčiva byla prokázána s ohledem na fokální a generalizovaná epileptické záchvaty.

Nitrožilně podané dávky levetiracetam 1500 mg odpovídá stejné dávce perorálně.

Po perorálním podání jsou velmi dobře a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu.

Absorpce je kompletní, lineární charakter, se sací úplnost nezávisí na dávce a potravin (a přenosová rychlost absorpce se snižuje při jídle).

Biologická dostupnost přibližně 100%.

Cmax po podání jednorázové dávky 1000 mg léčiva pozorované po 80 minutách a je rovna 31 mikrogramů / ml. Opakovaná dávka - 43 mg / ml.

Cmax při intravenózním podávání 1500 mg levetiracetam To je dosaženo po 15 minut při 51 ± 19 pg / ml.

Při aplikaci jediné dávky dvakrát za den rovnovážného stavu po 48 hodinách se pozoruje.

Farmakokinetika u pediatrických pacientů - lineární povaha, denní dávka 20 mg až 60 mg na kilogram tělesné hmotnosti.

Cmax - 30-60 minut.

Vd asi 0,5-0,7 l / kg.

Komunikace s plazmatické bílkoviny, je menší než 10%.

Metabolismus se provádí pomocí enzymatické hydrolýzy.

T1 / 2 z plazmy u dětí 5-6 hodin u dospělých asi 7 hodin, čímž se zvyšuje o 40% u starších pacientů.

Vylučován ledvinami.

indikace

Keppra lék předepsán v monoterapii k léčbě pacientů starších než 16 let s parciálními záchvaty se sekundární generalizací nebo ne, při re-diagnostikována epilepsie.

V komplexní lékové terapie je zobrazeno:

• s parciálními záchvaty s generalizací nebo bez sekundární generalizace, které se projevují u dospělých pacientů a dětských pacientů starších než 4 let, trpí onemocněním epilepsie (Pro tablety);
• s parciálními záchvaty s generalizací nebo bez sekundární generalizace, které se projevují u dospělých pacientů a dětských pacientů starších než 1 měsíc, trpí onemocněním epilepsie (Perorální roztok);
• Vývoj myoklonické záchvaty pacienti juvenilní myoklonické epilepsie, k léčbě dospělých pacientů a mladistvých starších než 12 let;
• se primárně generalizovaných záchvatů u nemocných idiopatické generalizované epilepsie, k léčbě dospělých pacientů a mladistvých starších než 12 let.

Keppra formulace v koncentrované formě pro infuzi je označen jako alternativní léčby, pokud je to možné, aby pacient užívat perorální lékové formy.

kontraindikace

Pro tablety:

• Pacienti dítě do 4 let věku.

Pro perorální roztok:

• přecitlivělost na fruktóza;
• Pacienti dítě do 1 měsíce.

U všech forem uvolnění léčiva:

• přecitlivělost na levetiracetam nebo jiné složky léku.

S velkou opatrností:

• Pacienti ve věku nad 65 let;
• selhání ledvin-
• jaterní dekompenzovaným onemocněním.

nežádoucí účinky

Orgány vidění:

• akkomodatsii- narušení
• dvojité vidění.

Dýchací systém:

• častější výskyt kašle.

Trávicí systém:

• břišní bol-
• zažívací potíže-
• průjem-
• pocit toshnoty-
• rvota-
• změna hmotnosti v menším straně;
• anorexie-
• zánět slinivky břišní-
• gepatit-
• jaterní nedostatochnost-
• Změny jaterních testů.

Centrální nervový systém:

• astenická syndromic
• ospalost-
• závrať-
• ataksiya-
• amnézie-
• sudorogi-
• bolesti hlavy-
• tremor-
• giperkineziya-
• nerovnováha;
• poruchy paměti;
• snížená koncentrace;
• Nadměrná excitace;
• emoční labilita;
• deprese-
• časté změny nálady;
• nespavost-
• agresivita a nepřátelství;
• podrážděnost;
• nervozita;
• abnormální myšlení;
• poruchy osobnosti-
• parestezii-
• trevozhnost-
• behaviorální rasstroystva-
• bespokoystvo-
• halucinace-
• zmatek-
• psychotické poruchy;
• sebevražedné myšlenky.

kůže:

• ekzém-
• vyrážka na pokrovah- pleti
• zud-
• alopecie (Možná obnovení vlasy po vysazení);
• multiforme eritema-
• Stevens-Dzhonsona- syndrom
• toxická epidermální nekrolýza.

hematopoetického systému:

• trombotsitopeniya-
• neytropeniya-
• leykopeniya-
• pancytopenie (Někdy pozorována suprese kostní dřeně).

jiné:

• spojování infekce;
• mialgiya-
• zánět nosohltanu.

Návod k použití (Metoda a dávkování)

pokyny k Keppra ve formě infuzního roztoku Doporučuje se dvěma jedné intravenózní dávce denně, ve stejných částech, po dobu 15 minut.

Jeden přípravek ampulka obsahuje 500 mg / 5 ml levetiracetam. Před použitím se roztok zředí alespoň 100 ml roztoku Ringer, 5% dextróza nebo 0,9% chloridu sodného.

Chování infuze by měl být okamžitě po procesu ředění. V extrémních případech, nemožnost bezprostředního postupu nechá roztok uchováván v chladničce po dobu jednoho dne, v případě, že příprava roztoku se konala v aseptických podmínkách.

Dávkování intravenózní infuzi je stanovena ošetřujícím lékařem.

Přechod na perorální příjem a zpět může být provedeno při zachování dávkování a frekvenci aplikace.

Orální podávání denní dávky léčiva Keppra prováděno bez ohledu na příjem potravy na dvě stejné části, s výhodou v intervalu 12 hodin.

tablety Doporučujeme pít dostatečné množství vody.

pokyny k sirup To předpokládá, že jeho dávkování s 10 ml odměrné stříkačky součástí balení, což odpovídá 1000 mg levetiracetam.

Sirup pro plnění injekční stříkačky s lahvičky víčkem a musí být odstraněn vložením injekční stříkačky do adaptéru, prostřednictvím číselníku vytažením pístu požadované množství roztoku (děleno stříkačkou - 25 mg odpovídá 0,25 ml roztoku).

Odměřená roztok se přidá k připravené kádinky s 200 ml vody a zcela pití.

Po každé nové sady by měly být důkladně opláchnout stříkačku a lahvičku uzávěr pevně utěsnit.

monoterapie

Pacienti ve věku nad 16 let Doporučená počáteční denní dávku - 500 mg, s příjmem ve dvou krocích po 250 mg každých 12 hodin. Po 14 dnech, může být dávka zvýšena na terapeutickou dávku, které je 1000 mg, s příjmem 2x denně 500 mg. Maximální doporučená denní dávka se rovná 3000 mg Keppra.

Při léčbě

dětských pacientů starších než 4 roky předepsané počáteční denní dávka 20 mg / kg tělesné hmotnosti, dvakrát za denního příjmu 10 mg / kg tělesné hmotnosti. Změna může nastat každých 14 dnů dávkování v dávce 20 mg / kg tělesné hmotnosti, až do dosažení doporučené dávky je 60 mg / kg tělesné hmotnosti, s příjmem 2 krát za den až 30 mg / kg. V případě neošetřených pacienta doporučené dávky snížena na minimální účinná.

Ošetřující lékař určí léčivo Keppra nejvhodnější pro každého pacienta, lékové formy a dávky přípravku v závislosti na požadované terapeutické dávky, a při zohlednění tělesné hmotnosti.

pediatrických pacientů o hmotnosti do 20 kg doporučujeme zahájením léčby přijímání Keppra tvaru perorální roztok.

Pediatrických pacientů s hmotností více než 50 kg doporučujeme provést ošetření pomocí režimy a dávkování pro dospělé pacienty.

U pacientů ve věku 16 let o hmotnosti vyšší než 50 kg, podávané denně Počáteční dávka je 1000 mg, s příjmem ve dvou krocích z 500 mg. V závislosti na snášenlivosti a klinické odpovědi pacienta, denní dávka může být zvýšena až do maximální doporučené dávky 3000 mg užívaných dvakrát denně 1500 mg. Změna dávkování 500 mg 2-krát denně, může být prováděna jednou za 14-28 dnů.

Vzhledem k tomu, že levetiracetam vylučovány močí, musí být upravena dávka, jmenování pacientů ledvin.

Níže jsou maximální dávky Keppra přípravek podle clearance kreatininu QC (ml / min):

• QC >80-3000 mg;
• QC 50-79 - 2000 mg;
• QC 30-49 - 1500 mg.

pacienti v dialýza, první den léčby předepsané úvodní dávkou - 750 mg, po dialýze postup dále zahrnuje dostávali 250 mg - 500 mg účinné látky.

Délka léčby pomocí léku Keppra stanoví ošetřující lékař.

předávkovat

V případě předávkování se může projevit: ospalost, agresivita, úzkost, respirační deprese, deprese vědomí, stejně jako kóma.

Doporučená léčba v akutní fázi je výzva umělé zvracení a výplach žaludku s dalšími adsorbenty příjmu. Pokud je to nutné, určí symptomatickou léčbu v nemocnici, s hemodialýzou.

interakce

Není určeno Keppra lékové interakce s antiepileptika (Fenytoin, kyselina valproová, karbamazepin, fenobarbitalu, gabapentin, lamotrigine a Primidon).

perorální antikoncepce digoxin a warfarin Nemají žádný vliv na farmakokinetiku levetiracetam.

levetiracetam v dávce 2000 mg denně neměl vliv na farmakokinetiku warfarin a digoxin a denní dávka 1000 mg na farmakokinetiku perorální antikoncepce.

Kombinovaná aplikace s topiramát zvýšené riziko anorexie.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Infuzní roztok Skladujte na tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C.

tablety To by měly být skladovány při teplotě ne vyšší než 25 ° C, na suchém místě.

perorální roztok Skladujte na tmavém místě při teplotě ne vyšší než 30 ° C.

skladovatelnost

pro Infuzní roztok - 2 roky.

pro tablety a sirup - 3 roky.

Upozornění

Keppra zrušení léku se postupně, se snížením dávky 500 mg každých 14 až 28 dní (u dětí snížení dávky by neměl u dětí mladších než 6 měsíců vyšší než 10 mg / kg, 2 krát denně, každých 14 dní, - 7 mg / kg 2x denně, jednou za 14 dní).

Při převodu pacienta na Keppra přijatých antiepileptik, je žádoucí, aby se pomalu zrušit.

Pacienti s renální patologií a jaterní dekompenzací stavů doporučuje pro studium funkce těchto orgánů před léčbou s použitím levetiracetam, s cílem snížit dávku.

Infuzní roztok obsahuje sodík, který je třeba považovat při podávání pacientům, kteří jsou v nizkonatrievoy dieta.

Vzhledem k tomu, že tam je nějaká informace obsažené v žádosti o léku Keppra případy sebevraždy, nezbytné sledovat emocionální a duševní zdraví pacienta. Pacient je povinen informovat svého lékaře o jakýchkoli příznaků deprese nebo sebevražedné sklony.

Klinické zkušenosti s infuzním roztokem Keppra, více než 4 dny, ne.

při změně jeho barvu nebo detekci cizích látek, které nepoužívají sirup.

Perorální roztok obsahuje maltitol a proto je kontraindikován u pacientů se zhoršenou tolerancí fruktózy.

Přítomnost v sirupu propylparaben a methylparaben může způsobit příznaky alergické reakce.

analogy Keppra