Raneksa

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Raneksa, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 tableta ranolazin 500 nebo 1000 mg a pomocných látek.

release Form

Prodloužený účinek tablety potažené filmem 500 mg a 1000 mg.

farmakologické účinky

Antianginózní.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Efektivní Antianginózní a ischemická činidla, významně snižuje počet záchvatů angína. Mechanismus účinku je jedinečný, co odlišuje tento lék z jiných antianginózními drog. V souvislosti ischemie Poznámky k přetížení srdeční svalové buňky s ionty vápníku, které naruší myokardiální relaxaci během diastoly a snižuje plnění věnčitých tepen, což způsobuje anginy pectoris. Ranolazin inhibuje proud iontů pozdě sodného do kardiomyocytů, a snížení intracelulární sodného má za následek snížení intracelulárního vápníku. Snížení přebytku vápníku v buňkách vede k uvolnění myokardu, snížení diastolického komory napětí, zlepšení koronárního průtoku obecně a v zóně ischémie, zejména. Proto je prolomení bludný kruh ischemie.

V nedochází léčba rozvoje tolerance, a po náhlé vysazení záchvaty frekvence se zvyšuje. Výrazně zlepšila snášenlivost zatížení pacientů. Existuje jasná závislost „dávka-účinek“: čím vyšší je dávka, tím vyšší je Antianginózní účinek. Interval EKG QTc pozorováno prodloužení, snížením výšky T vlny, snížení výskytu arytmií. Když všechny tyto účinky došlo k mírnému snížení srdeční frekvence a snižuje systolický krevní tlak.

Farmakokinetika

Když jsou podávány v krvi Cmax stanovena po 2 -. Koncentraci 6 hodin rovnovážnou dosaženo drog 3 dny, 2 krát denně. Biologická dostupnost 35-50%. Přibližně 63% účinné látky se váže na krevní proteiny. To je metabolizován v játrech za účasti izoenzymy CYP3A4 a CYP2D6. Vylučován ledvinami a střevy. Dobu asi 7 hodin. V CHF, výrazný nárůst v koncentraci 1,3 krát. Starší osoby mohou zvýšit tuto drogu. Renální insuficience AUC ranolazinu v 1.7-2 krát vyšší než u zdravých kontrol.

indikace

léčba stabilní angína.

kontraindikace

• selhání ledvin mírné a závažné;
• aplikace s itrakonazol, posakonazol, ketokonazol, clarithromycin, nefazodon, telithromycin, To je silný inhibitor enzym CYP3A4;
• aplikace s antiarytmika Třída I A a III;
• věku 18 let;
• kojení;
• těhotenství;
• hereditární intolerance laktózy;
• Přecitlivělost.

Opatření Raneksa přípravek se aplikuje u osob nad 75 let věku, hmotností nižší než 60 kg, s prodloužením QT intervalu, III-IV CHF funkční třídy, zatímco používání diltiazem, erythromycin, flukonazol, rifampicin, fenobarbitalu, fenytoin, karbamazepin a léky Hypericum perforatum, selhání CYP2D6 isoenzym.

nežádoucí účinky

Často jsou nežádoucí účinky:

• závrať, bolest hlavy;
• zácpa, nevolnost, zvracení;
• astenie.

Řídký a jen zřídka se objevily nežádoucí reakce:

• ztráta chuti k jídlu, nebo její nepřítomnost, dehydratace;
• bolest břicha, nadýmání, sucho v ústech, bolesti žaludku, erozivní duodenitida;
• nespavost, úzkost, halucinace;
• letargie, ospalost, mdloby, tremor;
• amnézie, porucha koordinace a chůze, ztráta vědomí, změny čichu;
• rozmazané vidění, různé poruchy vidění;
• závrať, tinnitus, ztráta sluchu;
• výrazné snížení krevního tlaku, studené končetiny;
• dušnost, kašel;
• svědění, vyrážka, kopřivka, alergická dermatitida;
• bolesti v končetinách, svalová slabost a křeče, otoky kloubů;
• dysurie, retence moči, hematuria;
• periferní otoky;
• Zvýšená aktivita „jater“ koncentrace transtaminaz kreatininu a močoviny.

Raneksa, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Raneksa tableta užívaná perorálně, bez ohledu na příjmu potravy. Tablety se nesmí žvýkat, odfrézovat nebo rozdrtit. Raneksa počáteční dávka 500 mg 2 krát denně. Pokud je to nutné, po 2 týdnech je dávka zvýšena až na 1000 mg dvakrát denně, že dávka je MS.

Při závrať nebo nevolnost dávka znovu snížena na 500 mg. Užívání této drogy je zastaven v případě, že nežádoucí účinky zmizí.

pacienti s CHF III-IV FC ledvina a jaterní nedostatečnost, osoby ve věku 75 a hmotností nižší než 50 kg za výběr opatrný dávka.

předávkovat

Předávkování se projevuje závratěmi, nevolností, dvojité vidění, zmatenost, mdloby. Symptomy se zhoršují se zvyšující se dávkou. Held výplach žaludku, aplikace sorbenty, symptomatická léčba.

interakce

Použití inhibitorů CYP3A4 výrazně zvyšuje koncentraci ranolazinu, které s sebou nese amplifikace nežádoucí účinky závislé na dávce, a tak současně s určením silnými inhibitory isoenzymu, o které je uvedeno výše, je kontraindikováno. Musíme mít na paměti, že grapefruitový džus - silný inhibitor CYP3A4 izoenzymu.

Inhibitory isoenzymu průměrné síly (diltiazem, erythromycin, flukonazol) Způsobují zvýšení hodnoty léku CSS 1,5-2,5 krát, takže je třeba snížit dávku Raneksa. Tlumivky aktivity isoenzymu, naopak vést ke snížení účinnosti.

Dávka se snižuje při použití cyklosporin a verapamil, které zvýšení své koncentrace v krvi.

Protože ranolazin slabý inhibitor izoenzymem CYP2D6, jeho příjem zlepšuje koncentraci a zvyšuje účinek metoprolol, propafenon, flekainid, tricyklická antidepresiva a neuroleptika.

Při aplikaci na digoxin zvyšuje koncentraci 1,5 krát.

Příjem ranolazinu zvýšení koncentrace, při vysokých dávkách simvastatin. Případy rabdomyolýzy při používání těchto přípravků. pro lovastatin Také je třeba omezit dávku.
Ranolazin způsobuje zvýšení koncentrace v krvi tacrolimus, sirolimus, cyklosporin, everolimus.

Léky prodloužení QT interval, a jsou používány ve spojení s ranolazinu (terfenadin, mizolastin, astemizol, chinidin, prokainamid, disopyramid, imipramin, amitriptyline, doxepin), Protože riziko ventrikulární arytmie.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Skladovací teplota až 25 ° C

skladovatelnost

4 roky.

analogy Raneksy