Amlodipin: návod k použití

ATX kód: C08CA01 (amlodipin).

Výrobek: tablety.

Léková forma: bikonvexní kulatý tvar, barva bílá. Jedna strana je hladká, na druhé straně - rytí „AV 5“.

Klinicko-farmakologické skupiny: Blokátory vápníkových kanálů pomalu.

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenziva, antianginózní činidla.

struktura

účinná látka: Amlodipin besylát.

Pomocné látky: Mikrokrystalická celulosa, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, stearát horečnatý, karboksilmetilkrahmal sodného (typ A).

farmakodynamika

Amlodipin besylát, což je derivát dihydropyridinu, má blokující účinek na kalciové kanály, čímž se snižuje transmembránový průchod iontů vápníku do hladkého svalstva vaskulárních buněk. Jeho schopnost dilatovat koronární cévy způsobené expanzí tepen a tepének, snížením celkového periferního cévního odporu. S rozvojem anginózní léky snižuje závažnost ischemie zvyšuje přívod kyslíku do myokardu, což snižuje zatížení na srdce, koronárních tepen spasmus zabraňuje zvyšuje toleranci zátěže, snižuje frekvenci záchvatů anginy.

Hypotenzní účinek amlodipinu způsobil přímý účinek vasodilatační na hladkou svalovinu cév. U pacientů s hypertenzí, kdy po podání jednorázové dávky léčiva po dobu 24 hodin měl klinicky významné snížení krevního tlaku. Vývoj ortostatické hypotenze při užívání této drogy - jedná se o vzácný jev. Snižuje stupeň hypertrofie levé komory, žádný účinek na srdeční kontraktility a vodivosti, nevede k reflexu zvýšení srdeční frekvence. Pod vlivem amlodipin má slabý natriuretický účinek, zvýšená rychlost glomerulární filtrace, inhibují agregaci krevních destiček.

Pacienti s diabetickou nefropatií nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Lék nemá žádný vliv na metabolismus a koncentrace lipidů v krevní plazmě. Může být použit v léčbě dny, cukrovky a astmatu.

Patologie kardiovaskulárního systému (koronární ateroskleróza s lézemi od 1 do 3 tepen po infarktu myokardu, perkutánní transluminální angioplastice a angina) Amlodipin zabraňuje ztluštění intimy-média krčních tepen, čímž se snižuje četnost chirurgických zákrocích k obnovení průtoku krve koronární progrese chronického srdečního selhání a vývoj nestabilní anginu pectoris.

U pacientů trpících chronickým srdečním selháním III-IV Art. neischemickou použití etiologie léku může způsobit plicní edém.

Farmakokinetika

Amlodipin pomalu absorbován z gastrointestinálního traktu. Průměrná absolutní biologická dostupnost - 64%, dosahuje maximální koncentrace v krevním séru na 6-9 hodin po podání. Pro dosažení rovnovážné koncentrace nutná 7-8 dnech užívání.

Přípravek je povoleno přijímat bez ohledu na dobu jídla. Většina z nich se absorbuje v tkáni, nemění v krvi. Průměrný objem distribuce - 21 l / kg tělesné hmotnosti. Pomalu, ale aktivně se odbourává v játrech. V metabolitů žádná významná farmakologická aktivita.

Poločas eliminace po jedné dávce 35-50 hodin, kdy re - 45 hodin. 10% léčiva se vyloučí ledvinami v nezměněné formě, asi 60% - ve formě metabolitů, 20-25% - spolu s žluči, střevem. Celková clearance - 0,116 ml / s / kg. Biologický poločas u pacientů s pokročilým let je 65 hodin, ale tento rozdíl je zásadní nezáleží. Lék je schopen pronikat bariérou krev-mozek při hemodialýze není odstraněna.

indikace

• hypertenze;
• Stabilní angina;
• Vasospastická angina (Prinzmetalova angina).

Dávkování a správa

Při léčbě počátečního stupně angíny a hypertenze - 5 mg jednou denně. Postupně se během 7-10 zvyšování dávek až 10 mg / den.

Udržovací dávka při hypertenzi - 5 mg / den dávky.

Vasospastická angina a při námaze angina - 5,10 mg / den dávky.

Při současném použití s ​​inhibitory ACE, beta-blokátorů a thiazidových diuretik změně není nutná dávka.

nežádoucí účinky

CNS nežádoucí účinky: Závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, nevolnost, nespavost, emoční labilita, deprese, zvýšená úzkost, pocení. málokdy dostatečně migréna, ataxie, amnézie, křeče;

GINevolnost, zvracení, bolesti břicha, poruchy židle, nadýmání, nechutenství, žízeň, vysoušení sliznic v ústech. Velmi vzácně - zvýšená chuť k jídlu, hyperplazie dásní, cholestatická žloutenka, hepatitida, pankreatitida.

Lymfatické systém a krvetvorbu: Trombocytopenie, trombocytopenická purpura, leukopenie.

oběhový systém: Palpitace, návaly, rozvoj periferní edém, nadměrné snížení krevního tlaku, vaskulitida, ortostatická hypotenze, zhoršení chronického srdečního selhání, dušnost, nepravidelný srdeční tep, mdloby, bolesti na hrudi, plicní edém, infarkt myokardu.

vylučovací systém: Tenesmus, polyurie, dysurie, nykturie, polakisurie.

dýchací systém: Rýma, dušnost, kašel.

reprodukční systém: Impotence, gynekomastie.

pohybového aparátu - bolesti kloubů, bolesti svalů, svalové křeče, bolesti zad, myasthenia, artróza.

kůže: Svědění, vyrážka, kopřivka, erythema multiforme, angioedém, alopecie.

smysly: Poruchy vidění, hučení v uších, zánět spojivek, bolesti očí, parosmiya.

POSTATNÍ: Hyperglykémie, zvýšit nebo snížit index tělesné hmotnosti, nosní krvácení, horečka, chuti.

Interakce s jinými léky

Při současném použití inhibitorů mikrosomální oxidace amlodipinu zvyšuje koncentraci a pokud je přijímán mikrozomální enzymy - se snižuje.

NSAID, alfa adrenostimulyatorov, sympatomimetika a estrogeny oslabit hypotenzivní účinek léku. Beta-blokátory, diuretika, nitráty, antipsychotika, blokátory vápníkového kanálu pomalé a inhibitory ATP zvýšit vazodilatační a hypotenzivní účinek.

Na farmakokinetiku amlodipinu neovlivňuje warfarin, digoxin, cimetidin.

Při současném užívání s léky, lithium možné nevolnost, zvracení, poruchy stolice, hučení v uších, třes, ataxie.

Léčivý účinek amlodipinu může snížit formulace draselné.

Léky prodlužování QT intervalu, který je schopen zesílit negativně ionotropní účinek.

kontraindikace

• Zvýšená citlivost na léčiva;
• Kardiogenní šok;
• Těžká hypotenze;
• Nestabilní angina pectoris (vazospastická výjimka);
• kolaps;
• Těhotenství a kojení;
• Věk do 18 let.

Upozornění

V průběhu léčby by měl pacient dodržovat speciální dietu, tělesná hmotnost je neustále monitorován a příjem sodíku. Aby se předešlo komplikacím z ústní dutiny vyžaduje časté návštěvy zubaře a pečlivé udržování zubní hygieny.

U starších pacientů se zvýšením dávky, vyžaduje neustálou lékařský dohled.

Po ukončení léčby by měla být dávka postupně snižována.

Při jízdě a práci s různými mechanismy zvláštních opatření.

Podmínky realizace

Amlodipin tablety jsou léky, tedy k dispozici na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Skladovat na tmavém místě chráněném před světlem a vlhkostí, dosahu dětí, při teplotě nepřesahující 25 C.

skladovatelnost

Přípravek je vhodný k použití po dobu 3 let ode dne vydání. Použijte nástroj po uplynutí data expirace na obalu, je zakázáno.

analogy amlodipinu

• Amlovas (tablety);
• Vero amlodipin (tablety);
• Normodipin (tablety);
• Norvasc (tablety).

Ceny amlodipinu

Amlodipinum Tablets 10 mg, 30 ks. - od 27R.