Kabergolin

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Kabergolin, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• děti
• antibiotiky
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

1 - [(6-Allilergolin-8beta-yl) karbonyl] -1- [3- (dimethylamino) propyl] -3-ethylmočovina

chemické vlastnosti

Tento materiál - je docela běžné Dofaminomimetiki, derivát námelové alkaloidy. Prostředky jsou syntetizovány ve formě bílého jemného prášku, který se snadno rozpouští v ethanol, N, N-dimethylformamidu a chloroform. Chemická sloučenina je mírně rozpustný ve 0,1N p-D kyselina chlorovodíková, n-hexan. Produkt se nerozpouští ve vodě.

V medicíně, na základ kabergolin léků používané k léčbě hyperprolactinemia, jako látky používané sportovci.

Kabergolin v kulturistice

Tento lék se používá, které snižují hladinu prolaktin a eliminovat nežádoucí vedlejší účinky progestin anabolika - trenbolonu a nandrolon. Během léčby sportovci kontrolovat hladinu prolaktinu a pokračovat léky, v závislosti na výsledcích testů. Předpokládá se, že tato látka odstraňuje zadržování tekutin v tkáních a urychluje růst svalové hmoty.

farmakologické účinky

Gipoprolaktinemicheskoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Kabergolin - antagonista receptoru dopamin Prodloužený účinek. Přípravky působí primárně na D2-receptory dopaminu, v menší míře - na D1-dopamin, serotonin, alfa2- a alfa-1-adrenergní receptory.

Tyto laboratorní studie ukazují, že léčivo má přímý vliv na způsoby syntézy laktotrofami prolaktinu u potkanů ​​laktotrofy nacházejících se v hypofýza. hladina prolaktin plazma se výrazně snižuje, a to zejména v rezerpinizirovannyh jedinců.

akce Gipoprolaktinemicheskoe Znamená to podrobně zkoumány ve dvou nezávislých, randomizovaných, dvojitě studií zahrnujících placebem kontrolované a srovnávací skupiny. Účinky léku byly studovány žen trpících hyperprolactinemia. Výsledky analýzy jsou lepší, a obnovil normální menstruační cyklus u přibližně 77% žen, které přijal lék 2 krát 7 dnů v dávce 0,5 mg. V 73% případů zmizely galaktoree.

farmakokinetické parametry je přímo úměrná záviset na dávce léku. Jíst nemá vliv na proces trávení, metabolismu a vylučování. Po průniku do gastrointestinálního traktu maximální koncentrace látky v krevní plazmě byla pozorována po 2-3 hodinách. V pravidelné užívání léku v její rovnovážnou koncentrací několikrát vyšší než koncentrace v jedné recepci.

Není zcela znám, co biologická má Cabergoline, ale jasně vystaven účinku "first pass" přes jaterní tkáně. Stupeň vazby na plazmatické proteiny znamená v rozmezí od 40 do 42%, v závislosti na dávce. Drog a jeho metabolity jsou rychle a dobře distribuován v tkáních a orgánech, nejvyšší koncentrace byla zjištěna v hypofýze.

Látka metabolizuje přes reakcemi hydrolýza s močovinou nebo zbytky acyl spojení močovina v jaterní tkáni. Biotransformace znamená okrajově podílí cytochromu P450. Poločas léku - asi 65 hodin. Plně látka a její metabolity jsou vylučovány z těla během 20 dnů, s výhodou střevem a moči.

Selhání ledvin a středně těžkým poškozením jater a mírného až středně dávky nevyžadují opravu. Za závažné porušení zvýšení jaterní rozumí koncentrace pozorované v krvi a AUC. Starší pacienti lék mohou být podávány ve stejných dávkách jako mladý, ale buďte velmi opatrní při zohlednění všech souvisejících onemocnění a stav organismu jako celku.

Účinek přijímacích prostředků je již po 3 hodinách po požití tablet, dosáhl svého maxima v 48 hodin. Platnost této drogy - 14 dní. Kabergolin neovlivnil vylučování dalších hormonů předního laloku hypofýzy nebo úroveň kortizol. Látka nemá mutagenní aktivitu poněkud snižuje plodnost.

indikace

Prostředků určených:

• pro léčbu idiopatické hyperprolaktinémie;
• na makro- a hypofýza microadenoma;
• pacienti s amenorea, anovulace, oligomenorhey a galaktoree na svědectví;
• pro potlačení nebo prevenci je laktace po porodu;
• v adjuvantní terapie nebo ve formě monoterapie Parkinsonova choroba.

kontraindikace

Tento lék se nesmí užívat:

• reakce v přítomnosti přecitlivělost účinné složky, nebo derivát námelové alkaloidy;
• během kojení;
• pacienti s nekontrolovanou vysoký tlak;
• těhotné ženy;
• na vláknový změny srdečního svalu nebo dýchacích cest, který způsobil poruchy v práci orgánů.

Opatrnost se doporučuje dodržovat:

• za sníženého krevního tlaku;
• Pokud je léčba prováděna paralelně antagonisty receptoru dopaminu, antihypertenziva;
• na křeče nebo preeklampsie;
• osoby trpící onemocněním jater;
• na psychóza, včetně historie;
• děti.

nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky v důsledku ošetření látky se vyskytují poměrně vzácně, a mírné nebo středně závažné.

V klinických studiích jsme identifikovali následující nežádoucí reakce.

To se vyskytuje nejčastěji: zácpa, bolesti hlavy, závratě, nevolnost, pericarditis, otoky kolem obvodu, perikardiální výpotek.

Často vznikat:

• halucinace, zmatenost, deprese;
• zažívací potíže, zánět žaludku, angína, zvracení;
• bušení srdce, hyperemie a zarudnutí obličeje;
• snižování hladiny hemoglobin, erytrocyty nebo hematokritu v krvi;
• dušnost, zvýšení sexuální aktivity, astenie, bolest na hrudi a pasu;
• slabost ospalost (Sudden spánku u jedinců s Parkinsonovou chorobou).

Méně časté jsou:

• hyperkineze, psychotické poruchy, mdloby, delirium;
• poruchy jater, dyskineze žlučníku a žlučových cest, křeče krevních cév v prstech rukou a nohou;
• respirační selhání, krvácení z nosu;
• alergické vyrážky, alopecie, zvýšení hladiny CK v krvi, a svalové křeče prstů na tele;
• plicní fibróza, gemionopsiya, rodonalgia, zánět pohrudnice, otok (Rare).

Kabergolin, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Dovnitř.

Aby se zabránilo laktace po porodu léky užívat jednou, v první den po porodu, v dávce 1 mg. Ukončit stávající kojení nanášen 250 mikrogramů každých 12 hodin 4krát. Délka léčby tedy činí 2 dny.

léčba hyperprolactinemia prováděny v souladu s doporučením ošetřujícího lékaře.

Typicky, je počáteční dávka 500 mikrogramů týdně v jedné dávce nebo ve 2 distribuované aplikace. Pokud je potřeba, může být dávka zvýšena na 0,5 mg týdně po dobu jednoho měsíce. Pokud je zvýšená pravděpodobnost nežádoucích vedlejších účinků, může být léčba zahájena na 250 mg za týden.

Standardní terapeutická dávka je 1 až 2 mg až do 7 dnů. Maximální množství léčiva, které je možné přiřadit za týden - 4,5 mg.

pacienti s Parkinsonova choroba podáván během monoterapie od 500 mg do 3 mg sloučeniny 1 jednou denně. Délku léčby určí lékař.

předávkovat

V případě předávkování má pacient dochází k překrvení nosní sliznice, halucinace, zvýšené vedlejší účinky, synkopa. Jako léčba aplikována podpůrnou a symptomatickou terapii.

interakce

Je lepší, aby se zabránilo společné podávání látky a námelové alkaloidy (deriváty).

Lék se nedoporučuje kombinovat s makrolidová antibiotika, zvyšují biologickou dostupnost, stále výraznější vedlejší účinky.

Tento lék nelze kombinovat s antagonisty receptoru dopaminu (fenothiaziny, thioxantheny, butyrofenony, metoclopramide), Což vede k poklesu výkonnosti fondů.

Cabergolin je lepší být použity ve spojení s léky, které snižují arteriální tlak.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Tablety byly skladovány v jejich originálním balení, v chladu.

skladovatelnost

2 roky.

Upozornění

Navíc je třeba opatrnosti při léčbě pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, žaludeční vřed a 12 vřed, Raynaudův syndrom, krvácení z gastrointestinálního traktu, závažným onemocněním jater (nutno upravit dávku).

Prvních několik dní léčby, léky se doporučuje monitorovat arteriální tlak trpěliví. Lék může způsobit jeho pád. Také jednou za měsíc k určení úrovně prolaktin v krvi. Po úrovni vysazení léku prolaktin To může být držen na normální úrovni od 2 týdnů až několik měsíců.

Před zahájením léčby, pacient musí být detekční detekovat případné patologii srdeční chlopně, jater nebo ledvin. Také se doporučuje, aby udělat EKG o 1 každých šest měsíců nebo jednou ročně, v souladu s doporučením lékaře. Se zhoršením chlopenní regurgitace, Ventil ztluštění stěn luminální zúžení léčivo se musí vyměnit.

Pokud se v průběhu terapie znamená zdánlivé nových klinických příznaků dýchacího ústrojí, je třeba provést rentgen plic. Jestliže v důsledku léčby, pacient vytvořil pleurální výpotek nebo fibróza (Doprovodu sípání, kašel, bolesti na hrudi a zrychlené dýchání), zlepšit ESR krve, je také nutné provést další studie.

Předtím, než je léčba nutné přesně určit příčinu hyperprolactinemia, vyloučit nádor hypofýzy.

Pokud užíváte léky na základě kabergolinu, to je nemožné řídit auto a vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti, je třeba připomenout, že tyto léky mohou snížit krevní tlak.

děti

Tento materiál je obecně ne použitý v pediatrické praxi.

antibiotiky

Tento lék nelze kombinovat s erythromycin a někteří makrolidová antibiotika.

Těhotenství a kojení

V těhotenství, prostředky používán s extrémní opatrností. Zahájit nebo pokračovat v léčbě s lékem pro těhotné ženy, je možné pouze po konzultaci s odborníkem.

Lék a jeho metabolity byly nalezeny v mléce pokusných potkanů ​​není známo, zda je látka vylučována do mateřského mléka žen. Vzhledem k tomu, tento nástroj může mít negativní vliv na dítě, je doporučeno přestat kojit nebo nahradit léky.

Přípravky, které obsahují (analogový kabergolin)