Tadalafil

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Tadalafil, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• starší
• s alkoholem
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

(6R, 12aR) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) -2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methy [1&# 8242- 2&# 8242-: 1,6] [3,4-b] indol-1,4-dion (As hydrochlorid)

chemické vlastnosti

Tadalafil - PDE 5 inhibitor, určená pro léčení erektilní dysfunkce.

Je krystalická pevná látka, která je špatně rozpustná ve ethanol a prakticky nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost této sloučeniny = 389.404 gramů na mol.

Prostředky vyrobené ve formě tablet, které jsou obvykle pokryty krytem filmu.

farmakologické účinky

Zlepšuje erektilní funkce.

Farmakodynamika a farmakokinetika

To podporuje uvolňování léku oxidu dusíku z nervových zakončení umístěných na endotelu kavernózních těles. Oxid zase stimuluje syntézu procesy cyklického guanosin monofosfátu v buňkách hladkých svalových vláken. cGMP Hromadí se ve svalové tkáni a způsobuje její relaxaci, zvyšuje průtok krve do karvenoznym orgánů. Inhibice tohoto procesu fosfodiesterázy 5 doprovázeno zvýšeným erekce a zvýšení cGMP. Hlavní podmínkou řetězce reakcí uvedených výše je sexuální stimulace. Při absenci tohoto druhu aktivity aktivní složky je neúčinný.

Droga ovlivňuje PDE 5 hladkého svalstva karvenoznyh těla, kosterní svaly, hladké svalstvo vnitřních orgánů a cév, destičky, plic, slinivky, ledvin a mozeček.

Prostředky ovlivňuje všechny fosfodiesterázy u lidí (PDE 2, 7 PDE, PDE 1, PDE 4, PDE 3), Která se nachází v mozku, játrech, sredtse, cévy, kosterní svalstvo, a leukocyty, nicméně PDE 5 přípravek ovlivňuje téměř 700-1000 krát silnější. Tadalafil je také ovlivněn v menší míře na FDE11A1, 8 PDE, PDE 10 a PDE 9. Také činidlo má schopnost inhibovat aktivitu rekombinantní FDE11A1 ve standardních terapeutických koncentracích.

Po perorálním podání se lék je rychle a úplně absorbován v zažívacím traktu, farmakokinetické parametry nemění paralelně jídle. 6 hodin - po jedné dávce terapeutické dávky doporučené maximální koncentrace látky se po 30 minutách pozorována. Při použití v terapeutických dávkách stupně vazby na plazmatické proteiny je 94%.

Ve studiích u zdravých pacientů po podání tablety alespoň jedné bylo zjištěno desetitisíciny přijatého materiálu ve spermatu (ne povilyat agenta pohyblivosti spermií, morfologie a množství).

Denní příjem léku vede k vytvoření rovnovážnou koncentraci po dobu 5 dnů po začátku léčby. Vyznačující se tím, AUC se zvyšuje přibližně 1,6 krát ve srovnání s jednorázovým použitím léku na.

Během metabolismu Tadalafil přeměněna katechol skrz CYP3A4. Dále katechol podrobí methylaci a glukuronidaci a vytváří methylkatecholu a konjugáty s glukuronid. Výsledné metabolity jsou farmakologicky inaktivní.

U zdravých pacientů poločas přibližně 17,5 hodin. Výstupní prostředky ve formě inaktivních metabolitů ve stolici a moči.

U starších pacientů, dochází k poklesu clearance léku a zvýšení AUC.

U jedinců, kteří trpí nemocemi jater při příjmu 10 mg léčiva nebylo pozorováno žádné klinicky významné změny v farmakokinetice. Pacienti s poruchou funkce ledvin ve zvýšené koncentraci v plazmě a AUC.

V klinických studiích bylo zjištěno, že nevyžaduje úpravu dávky u pacientů cukrovka.

Tento lék nevykazuje karcinogenní, mutagenní nebo klastogenní aktivitu.

V průběhu zkoušek na zvířatech ukázaly, žádný vliv na léku plodnost, morfologie reprodukčních orgánů a reprodukčním chování. Látka a její metabolity prostupují placentou zvířat jsou vylučovány do mléka.

Lék začíná účinku 16 minut po orálním podání, a pokračuje po dobu 36 hodin.

Lék nemá žádný vliv na krevní tlak a srdeční frekvence, hypotenzní účinek, ale zvyšuje po obdržení paralelně dusičnany.

V rámci výzkumu byla provedena zkouška materiál, Farnsworth-Munsell 100 která ukázala, předávání, v závislosti na dávce zkreslení barev vnímání pacienta. Nicméně, lék neměl žádný vliv na velikost zornic, zrakové ostrosti nitrooční tlak.

Obecně platí, že látka je dobře prostudován a testován v různých skupin pacientů.

indikace

Lék používaný k léčbě erektilní dysfunkce.

kontraindikace

Lék se nesmí užívat:

• pokud pacient alergie aktivní složka;
• Během léčby organické dusičnany;
• mladších 18 let.

Také existují určitá omezení při používání látky:

• To znamená, že nemůžete vzít ženy;
• lék se nedoporučuje do 90 dnů ode dne infarkt myokardu nebo mrtvice;
• lék může zhoršit angína, vyskytující se při pohlavním styku, srdeční selhání a arytmie;
• Látka se nedoporučuje pro použití při řízené nebo neřízené vysoký tlak.

Droga je nejlepší, aby se s dědičnou degenerativní onemocnění sítnice, retinitis pigmentosa, náchylnost k priapismus, když anatomická deformace penisu (jako je například angulace, Peyronieho choroba, kavernózní fibróza).

nežádoucí účinky

V klinických testech na dlouhou dobu vedlejší účinky tadalafil nucen přerušit léčbu 3,1% pacientů (skupiny, kteří používají placebo Tento údaj byl o 1,4%).

Nejčastěji pozorované bolest hlavy zažívací potíže.

Tadalafil tablety mohou způsobit:

• únava, bolest v různých částech těla, zad, nohou, hrudníku a svaly;
• astenie, otoky, snížit krevní tlak, zvýšený krevní tlak, angína, bušení srdce, ortostatická hypotenze, tachykardie;
• bolest v krku, bolesti kloubů, hypestezie;
• nespavost, ospalost, závratě, paresthesia, závrať;
• zvýšení jaterních enzymů, suchých sliznic;
• průjem, jícnu, zánět žaludku, nevolnost, bolest břicha, zvracení;
• zánět hltanu, dušnost, krvácení z nosu;
• kožní vyrážka, svědění a pocení;
• zánět spojivek, bolesti očí, snížení ostrosti vidění a vnímání barev, trhání, otoky očí;
• náhlý, spontánní erekci, přetrvávající erekce.

Při bolestech terapie v zádech a svalů byly mírné, označený přes 12 chasov-hodin po podání léčiva a udržován po dobu 2 dnů nezávisle. Závažná bolest v zádech je zřídka pozorována.

Méně než jedna desetina z jednoho procenta pacientů si stěžoval na změny ve vnímání barvy očí.

Tadalafil, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Uvnitř ústně, bez ohledu na jídlo.

Tadalafil, návod k použití

Tento lék je předepsán u mužů starších než 18 let v dávce 20 mg denně. Droga se doporučuje podávat jednou, alespoň 15 minut před potenciálním pohlavním stykem.

Pacient se může pokusit provést pohlavní styk do 36 hodin po požití 20 mg tadalafilu. V závislosti na jednotlivci, může mít různé množství času, aby se dosáhlo požadovaného účinku.

Není třeba nastavit čas a denní dávky ve věku nad 65 let, s menšími porušení v práci ledvinami.

pokud clearance kreatininu To dosáhne úrovně 30-50 ml za minutu, že doporučená jednotlivá dávka je 5 mg léčiva, maximální - 10 mg (ne častěji než jednou za 48 hodin). Pacienti se závažným onemocněním ledvin nebo jsou hemodialýza To může být přijato více než 5 mg denně.

Osoby trpící selhání jater střední a nízké závažnosti za den se může podávat 10 mg materiálu. Tadalafil by neměl být používán k vážnému selhání jater.

V kombinaci s příjmem drogy inhibitory CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol) Maximální denní dávka - 10 mg (jednou za 72 hodin).

předávkovat

Dokonce i při podávání 500 mg jednou znamená 1 gram nebo používá během dne nebyl žádný nárůst četnosti a závažnost nežádoucích účinků.

V případě předávkování se doporučuje používat standardní udržovací terapii, hemodialýza neúčinné.

interakce

znamená, že zintenzivňuje hypotenzní efekt z příjmu dusičnany. Tadalafil by neměl být kombinována s organické nitráty.

inhibitory CYP3A4, ketokonazol výrazně zvyšuje plazmatické koncentrace látky nezbytné korekce dávkování.

rifampicin kombinované použití s ​​tadalafilem může snížit AUC lék přibližně o 80%.

Zvýšení droga činnost inhibitory proteázy, saquinavir, ritonavir, itrakonazol, erythromycin.

Současné užívání látek s antacida (hydroxid hlinitý nebo magnézium) Vede k rychlosti metabolismu léku ponížení.

Léky s opatrností v kombinaci s alkoholem.

Podmínky prodeje

Za účelem nákupu drogy Tadalfila mohou vyžadovat lékařský předpis.

skladovací podmínky

Tablety jsou uloženy za standardních podmínek při teplotě ne vyšší než 30 stupňů mimo dosah dětí.

skladovatelnost

Tento lék může být skladován po dobu 3 let.

Upozornění

pacienti leukémie, srpkovitá anémie a myelomu nezbytné v průběhu léčby s maximální opatrností.

Jsme trpí osob selhání ledvin středně těžká, častější bolesti v zádech, ve srovnání s pacienty s mírným onemocněním. Zvláštní pozornost by měla být dodržována při clearance kreatininu méně než 50 ml za minutu.

U mužů s onemocněním kardiovaskulárního systému, který není vhodný pro sexuální aktivity, aby se k léčbě erektilní dysfunkce pomocí léku je nežádoucí. Je také nutné vzít v úvahu riziko komplikací, infarkty nebo mrtvice, poruchy srdečního rytmu, vývoj angína.

Pokud se po obdržení tablety založené na tadalafil erekci trvající déle než 4 hodiny, je nutné obrátit se na lékaře. Tato podmínka je nebezpečné a může dojít k poškození tkáně penisu, dlouhodobé ztrátě erekce a potence.

Tento lék nelze kombinovat s jinými léky k léčbě erektilní dysfunkce.

starší

Přes některé změny ve farmakokinetice léčiva u pacientů starších než 65 let, je nutná úprava dávkování.

s alkoholem

Alkohol v kombinaci s PDE 5 (Včetně tadalafil) vede ke snížení krevního tlaku, zvýšení HR, bolesti hlavy a závratě.

Přípravky, které obsahují (analogový)