Azaleptin: návod k použití

Azaleptin - je antipsychotikum, neuroleptikum, poskytuje centrální a periferní anticholinergika antiserotoninovoe, adrenoblokiruyuschee a antihistaminikum akci, má silný sedativní účinek a myshechnorasslablyayuschim, zvýšení analgetické a hypnotické účinky léčiv.

Patří do skupiny „atypické“ neuroleptik, vzhledem k tomu, že určitý profil vazby k receptorů dopaminu (afinitou pro D4-receptorům dopaminu, a slabé blokovací D5-, D2, D1, D3- receptor), nezpůsobuje celkovou inhibici extrapyramidové poruchy a má menší vliv na zvýšené sekreci prolaktinu. Azaleptin má vysokou účinnost při léčbě produktivních poruch (schizofrenie a maniakální syndrom), rezistentní vůči jiným neuroleptiky. Příjem tohoto přípravku by měly být prováděny pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře, vzhledem k závažným možných vedlejších účinků na buněčné složení krve (granulocytopenie), kardiovaskulární systém (myokarditida a progresivní kardiomyopatie) a rozvoj zhoubných nádorů.

Farmakologický účinek a farmakokinetika

Aktivní složka léku je klozapin Azaleptin - dibenzodiazepina tricyklická sloučenina derivát podobnou chemickou strukturou s tricyklickými antidepresivy (rispoleptom, olanzapinu a kvetiapinu) a benzodiazepinové sedativa. Metabolismus klozapinu v játrech na norklozapina (N-dezmetilklozapina) a benzodiazepiny, které všechny vykazují farmakologickou vlastnosti jako mateřská sloučenina, což způsobuje výrazný antipsychotický a anxiolytickou účinnost Azaleptinum.

Mechanismus účinku této farmaceutické drogy na základě měnící se stupně blokování různých subtypů receptorů v CNS: dopamin (dominuje blokování D₂  a méně výrazný účinek na D₁, D₃, D₄, D₅), Muskarinového (M 1, 2, 3, 5), serotonin (5-HT_2A, 5-HT_1A, 5-HT_1C), H₁- histamin a _1-, _2- Adreno - receptory a receptory GABA, a to také pro agonismus M₄-receptory. Na rozdíl od typických antidepresiv Azaleptin má současně agonistické účinky na dopamin D2 receptorům v mozku v oblasti mozku mezokortikálních s výraznou inhibici dopaminergní aktivity v mesolimbické dráhy, což vede k nízkým podílem extrapyramidových motorických poruch (20%) a nepřítomnosti tardivních dyskinezí.

To má silné antipsychotické, střední a antimanická tritsiklikpodobnoy antidepresivní účinnost v kombinaci s výrazným proti úzkosti, sedativní a hypnotické aktivity.

indikace Azaleptinum

Indikace pro použití Azaleptinum jsou závažné akutní a chronické formy schizofrenie, mánie, označený psychomotorický neklid s psychopatie, poruchy chování a emocí, poruchy spánku a jiné psychotické stavy (včetně dětské psychiatrie), ale pouze tehdy, pokud neexistuje žádný terapeutický účinek léčba klasických neuroleptik nebo jejich nesnášenlivosti.

Dávkování a režim dávkování

Azaleptin k dispozici v tabletách, které mají ve svém složení 100 mg clozapinu a pomocných látek (monohydrát laktózy, bramborový škrob a stearát vápenatý) 50 tablet v balení.

Ukázal pro těžké duševních poruch je výskyt závažných vedlejších účinků (více extrapyramidových nebo obecně syndrom tlak) v léčbě konvenční antipsychotika, stejně jako absence účinnosti léčby nejméně dvěma klasických neuroleptik, která byla přijata v sredneterapevticheskih dávkování je dlouhá, ale nezlepšila subjektivní a / nebo klinický stav pacienta. Také užívání této drogy by měly být prováděny při konstantní dynamické pozorování ošetřujícího lékaře s povinným sledováním laboratorních parametrů periferní krve (celkový a úplné vyšetření krve), EKG - výzkum a dalších potřebných vyšetření pacienta, aby se zabránilo nežádoucí účinky Azaleptinum.

Azaleptinum dávka nastavit individuálně - jedna dávka od 50 do 200 mg, a denní dávka by neměla překročit 200 - 400 mg. Tablety se užívají perorálně, po jídle před spaním jednou nebo 2-3 krát denně.

Léčba začíná 25-50 miligramů postupným zvyšováním na 25-50 mg denně po dobu sedmi - čtrnáct dní před sredneterapevticheskih dávce 200 -300 mg.

V těžkých forem schizofrenie, halucinační-bludy, halucinace a katatono- katatono- gebefrennyh stavy a maniodepresivní psychóza denní dávku zvýšit až na 300-600 mg.

Podpůrná léčba a léčba pacientů s cerebrovaskulárních onemocnění, jaterní a / nebo selhání ledvin a chronického srdečního selhání je podáván v denní dávce v rozmezí od 25 do 200 miligramů.

Aby se zabránilo rozvoji „odstoupení od smlouvy“ Azaleptinum jako nespavost, hyperaktivita, bolesti hlavy a katatonie snižovat dávku postupně během sedmi - čtrnáct dní.

Kontraindikace jmenování Azaleptinum

Tento lék se nevztahuje:

1. během těhotenství a kojení;
2. u dětí mladších pěti let;
3. při zvýšené individuální citlivosti na klozapin nebo pomocné složky Azaleptinum;
4. myastenie;
5. granulocytopenie nebo agranulocytóza s anamnézou (kromě vzniku těchto onemocnění v důsledku dříve provedené chemoterapii);
6. Při stavy záchvatů;
7. intoxikace drogami, rozvoj alkoholu nebo jiných toxických psychóz;
8. při epilepsii a náchylnosti k zabavení (včetně hypertermických křečí u dětí v historii).

Opatření Azaleptin předepisován pacientům s cerebrovaskulárních onemocnění, jater a / nebo selhání ledvin a chronickým srdečním selháním a přistupujících infekčních onemocnění, především u nemocí chřipkové SARS, ARI s horečkou, rýma, kašel a / nebo bolest v krku.

Nežádoucí účinky Azaleptinum

Long, nekontrolovatelné užívání drog, non-dodržování doporučeného dávkování a frekvenci příjmu se může objevit u pacientů s:

Srdečně-cévní systém: Arteriální a / nebo ortostatická hypotenze se závratí, tachykardie, arytmie. Ve vzácných případech - kolaps s depresí nebo zástava dechu, změny na EKG, rozvoje kardiomyopatie, myokarditidy a perikarditidy.
Ze zažívacího systému: sucho v ústech nebo salivace, zvracení, pálení žáhy, nevolnost, bolesti břicha, zácpu, zvýšené jaterní enzymy a cholestáza.
Metabolické poruchy: hyperglykémie a přibývání na váze se vznikem obezity, gynekomastie.
Od hemopoézu systému: agranulocytóza a granulocytopenie, eozinofilie a leukocytóza je neznámého původu (v prvním týdnu léčby).
CNS: ospalost, silná únava, závrať, silná bolest hlavy, extrapyramidové symptomy (mírné intenzity), ztuhlost, třes, akatizie nebo neuroleptický maligní syndrom.
Alergické reakce: ve formě kožní vyrážky, pigmentace, kopřivka, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida a na světlo.

Je také možné, poruchy akomodace, vývoj hypertermie, poruchy močení, termoregulace a pocení.

Aplikace Azaleptinum během těhotenství a kojení

Azaleptin - vysoce účinná antipsychotika, sedativa, hypnotika, antitrevozhny a antimanická léky, které způsobují změny v periferní krvi, a ortostatické hypotenze poruchy cerebrovaskulárních a tendence k rozvoji a progresi myokarditida, perikarditidy a kardiomyopatie. Aktivně proniká bariérou feto-placentární a nevylučuje pravděpodobnost teratogenní účinky na plod s vývojem plod - a embriopaty, zvláště když se vezme drogu během prvního trimestru těhotenství.

Při jmenování Azaleptinum kojení dítěte může dojít ke snížení sání aktivity, úzkost nebo poruchy spánku, záchvatů nebo funkčních poruch kardiovaskulárního systému ve formě arytmie, tachykardie a hypotenze.

Aplikační Azaleptinum děti

Azaleptinum kontraindikován určen pro děti mladší pěti let. Používá se v dětské psychiatrie v akutní a chronické schizofrenie, označených chování a emočních poruch, poruch spánku a maniodepresivní syndrom v jejich mladistvém věku, jsou v nebezpečí sebevraždy, čítače agresi a nepřátelství. Vzhledem k možnému riziku nežádoucích účinků, nedostatku plné bezpečnosti a účinnosti klozapinu u dětí a mladistvých (do 16 let), jeho jmenování by měly být prováděny pod dohledem dospělé osoby (rodiče nebo zdravotnických pracovníků).

interakce Pacient s Azaleptinum současně s jinými léky:

1. Vzhledem k tomu, ethanol a přípravky obsahující ethanol, inhibitorů MAO ilekarstvennymi prostředky, které mají výrazný inhibiční účinek CNS, je zesílen gravitační zrychlení a potlačení projevů CNS.
2. Pomocí léčiv podle benzodiazepinů nebo předchozího terapiibenzodiazepinami - zvyšuje riziko vzniku a progresi arteriální hypotenze iortostaticheskoy, collaptoid státní útlaku a ostanovkoydyhaniya.
3. Vzhledem k tomu, karbamazepin, chloramfenikol, kotrimoxazol, sulfonamidy, penicilinamin, pyrazolonových analgetiky a dalšími léky způsobující mielodepressiu zvyšuje inhibiční účinek nastane extramedulární mozek.
4. S léčbou lithium - epipristupov zvýšit riziko vzniku maligního neuroleptického syndromu, zmatenost a dyskineze.
5. Vzhledem k tomu, heparin digoxin, fenytoin, nebo s jinými léky, které mají vysokou vazebnou na proteiny - možná zvyšování koncentrace těchto léčiv v krevní plazmě.
6. Erythromycin, a cimetidin - Azaleptinum zvýšení koncentrace v krvi.
7. Vzhledem k tomu, fenytoin a karbamazepin - snižuje koncentraci Azaleptinum v krvi.

analogy Azaleptinum

Azaleptinum analogy jsou Azaleprol, leponeks, klozapin, Klozasten. Azoleptin k dispozici také v granulích pro děti.

Ceny za Azaleptin

Azaleptin 25 mg 50 pilulek - od 450R.

Azaleptin 100mg 50 pilulek - z 1200r.