Fareston
Popis splatnosti na 2.2.2015
- Latinský název: Fareston
- ATC kód: L02BA02
- Léčivá látka: Toremifen (toremifen)
- výrobce: Orion Corporation (Finsko)
struktura
1 tableta, že jako účinnou složku obsahuje 20 mg nebo 60 mg toremifen.
Jako další složky v tabletě jsou: kukuřičný škrob, povidon, laktóza, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), mikrokrystalická celulóza, koloidní křemičitý bezvodý, magnesium-stearát.
release Form
Fareston léčivo je ve formě tablet, 20 mg nebo №100 №30 a 60 mg №60.
farmakologické účinky
Protinádorový, anti-estrogen.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Fareston je nesteroidní antiestrogen lék s účinnou složkou toremifen - deriváty trifenylethylenu.
toremifen, konkurují estradiol, tvoří specifické připojení estrogenové receptory, čímž se inhibuje buněčná replikace a syntéza DNA, způsoben estrogen. Při vysokých dávkách je znázorněno protinádorový účinek toremifen nesouvisí s účinky závislé na estrogenu.
na rakovina prsu Základní protinádorové účinky spojené s Farestonu antiestrogenní účinky lék. Také nevylučují další možné mechanismy účinku drog, mezi něž patří: indukce apoptózy, regulace růstového faktoru a vyjádření onkogen, dopad na kinetika mitotického cyklu.
Když se užívá orálně, toremifen zcela absorbován a dosahuje maximální koncentrace v krvi po dobu 2 - 5 hodin. příjem potravy neovlivňuje vstřebávání léku, ale může zvýšit na 1,5-2 hodiny při splnění nejvyšší koncentraci, ale klinicky nevýznamné.
Rychlá distribuce fáze léku v těle, s t1 / 2 v průměru asi 4 hodin (2 až 12 hodin), je nahrazen fázi pomalé odbavení, T1 / 2 v průměru asi 5 dnů (od 2 do 10 dní). Komunikace s proteiny v plazmě dochází na 99,5% (zejména bílkovina). Při příjmu 60 mg Farestonu, její rovnovážnou koncentrací v plazmě pozorované po 3-4 týdnech.
Metabolismus probíhá v játrech demetylací a hydroxylací zahrnující cytochrom SYRZA4 a uvolnit N-demethyltoremifene - aktivní metabolit.
T1 / 2 toremifen průměrně 5 dní, a T1 / 2 z jeho aktivního metabolitu 11 dní (od 4 do 20 dnů). Celková clearance asi 5 l / h. Kromě N-demethyltoremifene byl nalezen další 3 metabolit v krevním séru: 4-OH- deaminogidroksitoremifen- N, N-didemetiltoremifen.
V průběhu 7 dnů asi 10% léku je vylučován ledvinami, zbytek ve formě metabolitů odvozených ze střeva stolice.
indikace
Lék Fareston se používá k léčbě žen v období menopauza, pro léčbu estrogen-dependentní Rakovina prsu.
kontraindikace
- selhání jater vážný charakter, včetně historie;
- hyperplazie endometria, diagnostikována v této době nebo dříve pozorovány;
- tromboembolismus, v současné době i v minulosti;
- přecitlivělost na toremifen nebo další přísady;
- menstruace těhotenství a kojení.
Bezpečnostní opatření:
- hyperkalcémie (Včetně detekci metastáz v kostní tkáně);
- trombocytopenie;
- leukopenie.
nežádoucí účinky
V terapie s často pozorováno Fareston mírné vedlejší účinky spojené s antiestrogenním účinku:
- přílivy (Paroxysmální);
- zvýšené pocení;
- nevolnost;
- poševní výtok nebo krvácející;
- vyrážka;
- únava;
- pocit svědění v oblasti genitálií;
- závrať;
- zadržování tekutin;
- deprese.
S menší četnost příznaků byly zaznamenány i další nežádoucí účinky:
- anorexie;
- přibývání na váze;
- zvracení;
- dušnost;
- zácpa;
- bolesti hlavy;
- vyrážky na kůži;
- nespavost;
- zrakové poruchy (včetně šedý zákal a změny rohovky);
- plicní embolie;
- hluboká žilní trombóza;
- alopecie;
- změnou počtu jaterních enzymů (hladiny transamináz zvýšení);
- velmi zřídka - patologie funkce jater těžký charakter (žloutenka).
V některých případech, časná léčba Farestonu, u pacientů s metastázy v kostech, Sledovali jsme vývoj hyperkalcémie.
Také v době léčby zvyšuje riziko Změny endometria (novotvary, polypóza, hyperplazie). Tyto změny jsou spojeny s vlastní Fareston estrogenní stimulace.
Návod k použití
Pokyny k Fareston doporučuje ústní (orální) pilulky léčiva na individuální režimu dávkování a trvání léčby.
jako hormonální terapie první linie Fareston nejčastěji používají jako jednotkové dávky 60 mg. Obdržení této denní dávky se provádí po dlouhou dobu.
jako druhé linie hormonální léčba instrukce pro Fareston umožňuje zvýšení denní dávky až do 240 mg, rozdělená do dvou dávek.
V případě progrese symptomů hlavního léčby onemocnění Fareston převrácení.
Fareston v kulturistice
Lék použitý v kulturistika Fareston snížit komplikace a vedlejší účinky (např., gynekomastie) Po absolvování kurzu anabolických steroidů a androgenů, který se používá k dosažení rychlejší a hmatatelný efekt tréninku, jinými slovy, doping.
Fareston také ukazuje, sportovců, jako prostředek k léčení post-cyklu obnovit normální přehrávání vlastní testosteron.
předávkovat
Při příjmu Fareston tablet v denní dávce 680 mg bylo zjištěno, negativní symptomy, jako je: nevolnost, mění zvracení, bolesti hlavy závrať.
Teoreticky Předávkování může záviset na estrogenní účinky léčivo a vykazuje zvýšenou krvácení z pochvy, stejně jako anti-estrogenní účinky léčivo a vykazuje zvýšenou přílivy.
V případě zjištění znamení předávkování symptomatickou terapii.
interakce
Léčivé přípravky, které snižují vylučování vápníku v ledvinách (včetně thiazidová diuretika) Zvýšení rizika hyperkalcémie.
fenobarbitalu, karbamazepin, fenytoin a další induktory mikrozomálních enzymů mohou urychlit metabolickou přeměnu toremifen, čímž se snižuje jejich obsah v séru. Když zkombinujete jejich obdržení dávky přípravku Fareston měly zvýšit dvojnásobně.
kombinuje příjem warfarin a ostatní aktiva skupiny zvyšuje riziko možné krvácející, jakož i jejich trvání.
Může zpomalit metabolismus toremifen Při použití ve spojení látek izoenzym inhibitory CYP3A4 (erythromycin, ketokonazol, oleandomycin a tak dále.).
Podmínky prodeje
Ruští instituce lékárna s drogami Farestonu jsou k dispozici na lékařský předpis.
skladovací podmínky
Fareston lék by měly být udržovány při teplotě v rozmezí od 15 ° C do 25 ° C.
skladovatelnost
Tablety o hmotnosti 20 mg a 60 mg mohou být skladovány po dobu 5 let.
Upozornění
Před jmenováním terapie Fareston je zapotřebí pacient podstoupit gynekologické vyšetření, ve kterém by měl lékař věnovat zvláštní pozornost stavu sliznice děložní sliznice. V následném vyšetření gynekologa by se měla opakovat s frekvencí alespoň 1 krát za 12 měsíců.
Neustálé sledování stavu a potřeb pacientů s těžkou angína a dekompenzované srdeční selhání.
V případě diagnózy mají vysokou úroveň indexu tělesné hmotnosti pacienta (>30), cukrovka, vysoký tlak, stejně jako průchod hormonální substituční terapie V historii se zvýšeným rizikem rakoviny endometria, a proto tato skupina pacientů potřebují stálý a pečlivé sledování.
Fareston se nedoporučuje přijímat pacienty s těžkými případy tromboembolické nemoci historie.
Na začátku terapie zvyšuje riziko Farestonu hyperkalcémie u pacientů s kostní metastázy, což vyžaduje zvláštní pozornost ze strany lékaře.
analogy Fareston
V případě jakýchkoliv kontraindikací k Farestonu můžete poradit jejích vrstevníků:
- tamoxifen;
- Vero Tamoxifen;
- Fazlodeks.
děti
Vzhledem k nedostatku výzkumu není přiřazena k dítěti.
Těhotenství a kojení
Lék je kontraindikován v období Farestonu těhotenství a kojení.
Recenze Farestonu
Recenze Farestonu v terapii estrogen-dependentní rakoviny prsu Pozitivní častěji. Samozřejmě, že lék není „všelék“ a nejsou vhodné pro každého pacienta, ale ve srovnání s jejím hlavním protějškem - tamoxifen Určitě to má vyšší účinnost a méně závažné vedlejší účinky.
Stojí za zmínku, že léčba přípravkem Fareston je možné pouze pod dohledem lékaře s provedením všechny doporučené výzkum a monitorovací testy.
Cena Fareston, Kde koupit
Fareston cena je závislá na obsahu hmotnosti účinné látky, počet pilulek v balení, stejně jako lékárenského řetězce.
V ruských lékárnách si můžete koupit Fareston 20 mg №30 1300 - 1500 rublů.
Koupit Fareston 60 mg №60 v Moskvě je možné, 5000 - 6000 rublů.