Propranolol

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Propranolol tablety návodu k použití (dávka a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

V rámci jedné tablety obsahující účinnou látku propranolol v množství 10, 40 nebo 80 mg.

Roztok, který obsahuje 0,1% účinné složky.

Kapsle depotní obsahují 80 mg účinné složky.

release Form

Vyrábí se v tabletové dávkové formy, kapsle, skladiště, roztok.

farmakologické účinky

Neselektivní beta-blokátor.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Antiarytmika léky má protivoanginalnoe, hypotenzivní účinky. Princip činnosti je založen na nevýběrové blokující beta-adrenergní receptory, snížení tvorby cAMP z ATP stimulované katecholaminy, což vede ke snížení vápenatých iontů vstupujících do buňky, negativní je vytvořen dromo-, chrono, BATM, inotropní účinky (snižuje kontraktilitu myokardu, dráždivost je inhibována a vodivost uryazhaetsya puls).

V časných stádiích léčby během prvního dne TPR se může zvýšit v důsledku odstranění stimulační účinek na beta-2 adrenoceptoru cév v kosterním svalu, a v důsledku vzájemného zvýšení aktivity alfa-adrenergní. 1-3 dny zaznamenán účinek návrat k původní, a snižuje dlouhodobou léčbu. Hypotenzivní účinek sympatických stimulace okrajově umístěných nádob, snížit MOV, vliv na centrální nervový systém, čímž se snižuje citlivost baroreceptorů v oblouku aorty (žádnou zvýšenou aktivitu v reakci s poklesem krevní tlak), Snížená aktivita renin-angiotensinový systém (Zvláště důležité pro pacienty s počáteční hypersekrece renin). Stabilizace antihypertenzní účinky dosažené na konci druhého týdne průběhu léčby.

Antianginózní efektu dosáhnout snížením potřeby tkáně infarkt kyslík (vzhledem k negativním inotropním a chronotropní účinek). Snížená srdeční frekvence zlepšuje prokrvení myokardu a způsobuje prodloužení diastola. Vzhledem k nárůstu finále diastolický krevní tlak v levé komoře, zesílení komorová svalovina roztažení se může zvýšit v spotřeby kyslíku, a to zejména tak, účinek je registrován u pacientů s pacientů s chronickým srdečním selháním. antiarytmické účinky dosaženo eliminace arytmogenních faktorů (vysoký krevní tlak, zvýšené hladiny cAMP, zvýšení aktivity sympatického nervového systému, tachykardie), Zpomalení atrioventrikulární vedení, snížení rychlosti spontánní ektopické excitace a sinus kardiostimulátoru. Inhibice zaznamenaného impulsu ve větší míře v anterograde a v menší míře ve zpětném směru další cesty a přes atrioventrikulární uzel.

V klasifikace antiarytmických léků propranolol patří do lékové skupiny 2. Snížení závažnosti ischemie myokardu poskytuje snížení myokardu spotřeby kyslíku. Vzhledem k antiarytmického účinku se dosáhne poklesu úmrtnosti po infarktu. Lék je schopna zabránit rozvoji bolesti hlavy vaskulárního původu, v důsledku snížení závažnosti mozkové cévní rozšíření výsledné adrenoblockade beta-receptory v krevních cévách, snížení přilnavosti destiček, inhibice lipolýzy agregace krevní destičky (pod vlivem katecholaminů) snížení sekrece reninu, zvýšená stimulace kyslíku do tkání, zabraňuje aktivaci faktorů srážení krve po dobu uvolňování adrenalin.

Aplikace propranolol formulace vede ke snížení závažnosti třesu v důsledku blokády periferně uložených beta-2 adrenoceptoru. Lék může zvyšovat krevní aterogenní vlastnosti. Léky ve vysokých dávkách vyvolává sedativa, zvyšuje bronchiální tonus, posiluje děložní stěny, způsobené působením léčiva, která stimulují myometria.

indikace

Pokyny k použití propranololu doporučuje předepisující lékaře na angína napětí, vysoký tlak, sinusová tachykardie, nestabilní angina pectoris, síňové tachyarytmie, supraventrikulární tachykardie, infarkt myokardu, odnětí alkoholu (třes, neklid) komorové arytmie, síňové tachyarytmie, eSSENTIAL tremor, ventrikulární arytmie, tireotoksicheskom Stroke (Pomocný prvek kombinační terapie), difuzní toxické struma, na sympatoadrenální krizí (Související diencephalic syndrom), s difuzní toxické strumy, feochromocytom, úzkost.

kontraindikace

Propranolol není předepsán pro SA-blokády kardiogenní šok, ukrývání těhotenství, kardiomegalii, Prinzmetalova angina, sinusová bradykardie, nemocný sinus syndrom, dekompenzované CHF forma, městnavé srdeční selhání, nesnášenlivost hlavní složkou v COPD, arteriální hypotenze, astma, psoriáza, myasthenia gravis, onemocnění jater, kojení, cukrovka s ketoacidóza, periferní vaskulární okluzivní choroby (komplikované bolesti v klidu, gangrénu nebo přerušované kulhání), Přičemž je třeba inhibitory monoaminooxidázy, metabolická acidóza.

S depresí, Raynaudův syndrom, onemocnění ledvin, alergie, tyreotoxikóza, děti a starší osoby propranolol podávat se zvýšenou opatrností.

nežádoucí účinky

Nervový systém: zvýšená spavost, únava, „děsivá“ sen, závratě, slabost v celém těle, třes končetin, parestézie v končetinách (U pacientů s Raynaudovým syndromem, "střídavý„Klaudikace), deprese, krátkodobá porucha paměti a děje, zmatenost, znepokojovat, bolesti hlavy myasthenia, slabost, halucinace.

smysly: keratokonjunktivitida, bolest oka, snížení produkce slz, suchost v očích vizuálního vnímání.

Kardiovaskulární systém: arytmie, atrioventrikulární blok, porušení vodivost myokardu, bušení srdce, sinus bradykardie, zhoršení chronického srdečního selhání, oslabení kontraktility myokardu, bolest na hrudi, příznaky vazokonstrikce (Raynaudův fenomén, chlazení z dolních končetin, zvýšená periferní oběhové poruchy), pokles hladiny krevního tlaku, ortostatická hypotenze.

Trávicí trakt: změnit vnímání chuti, nesrovnalosti v jaterním systému (cholestáza, žloutenka kůže a očního bělma, tmavá moč), porušování židle, nadýmání, bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, suché sliznice dutiny ústní.

Dýchací systém: bronchospazmus, laryngeální spasmus, dušnost, rýma, překrvení nosní sliznice.

Endokrinní systém: hypoglykémie (u pacientů, kteří dostávají inzulin), snížení funkce štítné žlázy, hyperglykémie (U pacientů, kteří trpí non-insulin dependentní diabetes mellitus).

Alergické reakce: kopřivka, vyrážky na kůži, svědění.

kůže: exacerbace projevy lupénky, psoriatiformní kožní vyrážky, alopecie, vyrážka, zarudnutí kůže, zvýšené pocení.

laboratorní nálezy: Zvýšená aktivita jaterních enzymů, a trombocytopenie (neobvyklé krvácení, krvácení) leukopenie, agranulocytóza, hyperbilirubinemie.

Účinek propranololu na plod: Bradykardie, hypoglykémie, nitroděložní retardace růstu.

Další možné nežádoucí reakce: Oslabení libido, bolesti kloubů, zpět tvorba syndrom bolesti „zrušení“ ve formě zvýšeného krevního tlaku, zvýšení závažnosti a frekvence záchvatů anginy.

Propranolol tablety návodu k použití (dávka a způsob)

Poruchy srdečního rytmu, angina pectoris: třikrát denně 20 mg dávky se postupně zvýší na 120 mg (2-3 dávek). Maximální denní dávka je 240 mg.

hypertenze: dvakrát denně po dobu 40 mg. Když se množství nedostatky slabý účinek propranololu zvýšit na 80 mg (2x denně) nebo 40 mg (3-krát denně). Maximální denní dávka léčiva 320 mg (těžké výjimečných případech - 640 mg).

Esenciální tremor, prevence migrény: počáteční množství - 40 mg 2-3 x denně v budoucnu zvyšovat dávku 160 mg za den. Prodloužené lékové formy (kapsle depo 80 mg) se 1 krát za den.

Thyrotoxic krize, paroxysmální srdeční arytmie: Intravenózní, pomalu v počáteční bolus dávka 1 mg (1 ml roztoku 0,1%), po 2 minutách byl postup opakován. Když množství neefektivnost léčiva podávají intravenózně, zvyšuje na 10 mg vazebných pod kontrolou úrovně EKG a krevního tlaku.

Indukce práce, porod: 20 mg propranololu 4-6 krát v intervalu 30 minut (80-120mg denní množství). na hypoxie plodu snížit dávkování. V patologii úpravy renální systém dávky je nutné. Je-li nutné, onemocnění jater pro snížení množství léčiva. Aby se zabránilo lékových komplikací při podání 20 mg 3 x denně. Průběh 3-5 dní.

předávkovat

manifest bronchospasmus mdloby, cyanóza ze spon na prstech, předčasných komorových rytmy, závažné bradykardie, srdeční selhání, záchvaty, arytmie, výraznému poklesu krevního tlaku, atrioventrikulární blok, závratě. Léčba zahrnuje podávání enterosorbentů, pokud je to nutné - výplach žaludku. Při ventrikulární arytmie jmenovat lidokain (Ia nepřijatelné aplikace třída drogy).

V případě porušení atrioventrikulární vedení intravenózně 1-2 mg atropin, Po neúspěchu zavést dočasné elektrokardiostimultor. V případě poklesu krevního tlaku vyjádřené pacienta Tredelenburga připojené držení těla. Když bronchospasmus parenterálně nebo inhalací se používá beta adrenostimulyatorov. V křečí znázorněno intravenózní infuze diazepam. S rozvojem srdečního selhání předepsat diuretika, srdeční glykosidy, glukagon. Plasma nahrazující roztoky mohou být podávány bez známek plicní edém. Tato neefektivnost je zaveden dopamin, adrenalin, dobutamin.

interakce

alergenové extrakty pro kožních testů, stejně jako alergeny se používá k imunoterapie, může zvýšit pravděpodobnost vzniku závažné alergické reakce systémové povahy nebo anafylaxe u pacientů užívajících propranolol. RTG kontrastní látky na bázi jód Při nitrožilním podání se zvyšuje riziko anafylaxe. Pravděpodobnost pokles krevního tlaku, závažnost cardiodepressive akce zvýšená intravenózním podáním fenytoinu a inhalačního prostředku pro celkové anestézii (derivátů uhlovodíků).

Propranolol ovlivnit účinnost orálních hypoglykemických činidel, inzulín, a také schopny tvořit maskovat příznaky hypoglykémie jako hypertenze a tachykardie. Léčivo zvyšuje koncentraci xanthin (Výjimkou je Dyfylin), lidokainu v krevní plazmě, snižuje jejich clearance. Tento účinek je výraznější u pacientů s vysokou výchozí clearance theofylinu kouření pozadí. NSAID oslabit hypotenzivní účinek léku (prostaglandinu syntézu blokového renálního systému, se zpožděním sodíkových iontů v těle).

antiarytmika, amiodaron, BCCI (diltiazem, verapamil), Guanfacin, reserpin, methyldopa, srdeční glykosidy zhoršit srdeční selhání, atrioventrikulární blok, bradykardie, může způsobit srdeční zástavu. Současná léčba nifedipinem způsobuje výrazný pokles krevního tlaku. Antihypertenziva, sympatolytických, dirueticheskie činidla, hydralazin klonidin cherzemernomu vést ke snížení krevního tlaku. Propranolol je schopen prodloužit antikoagulační efekt kumarinová a nedepolarizující myorelaxancia. Hypnotika, sedativa, natipsihoticheskie (neuroleptika) činidla, tetracyklická antidepresiva, Tricyklická antidepresiva zvyšovat tlumivý účinek na centrální nervovou soustavu. Doporučuje se, aby interval mezi příjem propranololu a inhibitorů MAO, alespoň 2 nedel- současný příjem těchto léků není platný v důsledku výrazného zvýšení hypotenzního účinku.

Propranolol a zvyšuje akce uterotoniziruyuschih thyreostatika léčiv inhibuje účinek antihistaminika léky. Non-hydrogenované námelové alkaloidy zvýšit závažnost patologie periferní cirkulaci. Při souběžné terapie deriváty fenothiazinu výrazným zvýšením koncentrace obou léčiv v plazmě. rifampicin zkracuje poločas, a cimetidin sulfasalazin brzdy metabolické procesy, zvýšení koncentrace propranololu v plazmě.

Podmínky prodeje

předpis povinné.

skladovací podmínky

V dosahu dětí.

skladovatelnost

Ne více než pět let.

Upozornění

U pacientů užívajících propranolol, vyžadují pravidelné monitorování hladiny cukru v krvi, EKG, krevní tlak, puls. U starších pacientů je třeba kontrolovat stav ledvinového systému. Rodinný lékař je nezbytné učit pacienta do řídící techniky self-sazbou. Před zahájením léčby, pacienti s chronickým srdečním selháním v rané fázi jmenovat močopudné léky, digitalis. Snížení účinnosti léku v „kuřáků“. Pacienti, kteří používají kontaktní čočky by měli být vědomi toho, snížené produkce slzné tekutiny přičemž lék propranolol.

Při diagnóze "feochromocytom„Léčivo může být přiřazena pouze po podání alfa-blokátorů. Nepřijatelné náhlé vysazení léku u pacientů s tyreotoxikóza z důvodu rizika zvýšení závažnosti symptomů. Je důležité mít na paměti, že propranolol na pozadí hypertyreózy může maskovat klinické příznaky choroby. Je třeba opatrnosti při léčbě pacientů s beta-blokátory, které se hypoglykemické léky (lze hypoglykemii během dlouhých přestávek).

důkaz hypoglykémie (Třes, tachykardie), mohou být maskovány působením propranololu. Pacienti by měli být vědomi toho, že hlavním příznakem hypoglykémie při užívání beta-blokátorů je hyperhidróza, pocení. Užívání léků je zastaven po dobu několika dní před celkovou anestezií etherem, chloroform. V případě, že pacient přijal propranolol před operací, pak vyzvednout lék celkové anestezii, což je nejméně vyslovován pro něj negativní inotropní účinek. Reciproční aktivace vagus odstraněny intravenózní atropin v množství 1-2 mg. Léky, které snižují zásoby katecholaminů (reserpin a další) zvýšit vliv yueta-blokátorů, který vyžaduje neustálé sledování pacienta lékařem pro včasnou detekci bradykardie a hypotenze. Nepřípustný Současná aplikace sedativa (anxiolytik), neuroleptika (Antipsychotika). Opatření předepsané inhibitory MAO, psychoaktivní drogy (pro předmět terapii více než 2 týdny).

Při identifikaci starších pacientů komorové arytmie, bronchospasmus, atrioventrikulární blok, hypotenze, zvýšení bradykardie, závažné onemocnění ledvin nebo jater, nebo snížit dávkování léku propranolol převrácení. S rozvojem deprese během léčby beta-blokátory lékem je nahrazen. Nepřijatelné náhlé vysazení léku kvůli riziku infarktu myokardu, těžkých arytmií. Droga se postupně zrušena po dobu dvou týdnů, jednou za 3 dny pro snížení dávky o 25%.

Propranolol během těhotenství a kojení předepsaná ve výjimečných případech, v případě, že prospěch potenciální riziko. Při léčbě během těhotenství těhotenství vyžadují pečlivé sledování plodu i matky. Léky zrušit 48-72 hodin před porodem. Normetanefrin před stanovením hladiny katecholaminů, titry antinukleárních protilátek kyselina vanilylmandlové droga převrátil.

Propranolol má vliv na koncentraci a schopnost řídit vozidla.

Recept v latině:

Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40
   Da.Signa: 1 tableta 2 krát denně

analogy propranolol