Topiramát

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití topiramátu (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 oranžová tableta obsahuje membránu Shell 25 nebo 100 mg topiramát.

Další složky: těžký hydroxyuhličitanu hořečnatý, předbobtnalý škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, povidon, stearát hořečnatý.

skořepiny: speciální barvivo s názvem „slunce“ žlutá, oxid titaničitý, makrogol, hypromelosa, selekoat.

release Form

Topiramát je k dispozici ve formě tablet. Potahované tablety, kulaté, bikonvexní, oranžové.

Na řezu tavené téměř bílý prášek.

farmakologické účinky

Účinná látka patří do třídy substituovaných síranu monosacharidy. topiramát má antiepileptická aktivita.

Aktivní složka snižuje výskyt specifických akčních potenciálů, které jsou typické pro neurony v trvalé depolarizace, že spolehlivě indikuje závislosti blokující účinek léčiva pro sodíkové kanály na obecný stav samotných neuronů.

V případě určitých podtypů aktivitu GABA-receptor označený potenciaci GABA, modulace receptorů GABAA sebe. Účinná látka inhibuje aktivitu kainátu, AMPA receptory poskytuje citlivost na glutamát, bez dopadu na aktivitu N-methyl-D-aspartátu.

Výše uvedené účinky jsou závislé na dávce a objeví se na úrovni krevní plazmy topiramátu od 1 do 200 mikrometrů (s minimální aktivitou v rozmezí 1-10 uM).

Dále je léčivo je schopen inhibovat aktivitu několika izoenzymů karboanhydrázy. v acetazolamide Tento efekt je silnější než topiramátu, a tento mechanismus není vedení v tvorbě antiepileptické účinku léku.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Absorpce je rychlá a efektivní. Indikátor biologická dostupnost je 80%. Příjem potravy nemá žádný klinicky významný vliv. Po 2 hodinách po aplikaci registruje maximální koncentrace účinné látky v krevní plazmě.

Studie ukázaly, že asi 13-17% topiramátu se váže na plazmatické proteiny. Po jednorázové perorální Distribuce objemu vstup je 0,55 až 0,8 l / kg, v závislosti na pohlaví: muž 2 krát vyšší než u žen. Topiramát je snadno proniká do mateřského mléka.

To je metabolizován v játrech léčivo reakčního systému hydrolýza, hydroxylace glyukonirovaniya 6 tvořit metabolity, které nemají farmakologickou aktivitu.

Plazmatická clearance Hodinu po perorálním podání 20-30 ml / min. Pro farmakokinetiku charakteristiky drog linearity: stabilní plazmatické clearance, ale plocha pod křivkou AUC (koncentrace na čase), se zvyšuje jako dávce v rozmezí od 100 do 400 mg.

V normálním, plnohodnotné prací ledvinového systému, rovnovážná koncentrace nastává během 4-8 dnů.

Poločas v plazmě po násobek, který je příjemcem 50 a 100 mg topiramátu dvakrát denně, je 21 hodin. nezměněný topiramát a jeho metabolity jsou vylučovány renální systém.

V patologii ledvin a ke snížení clearance kreatininu (Méně než 60 ml / min) je zaznamenán pokles renální clearance účinné látky. hemodialýza Umožňuje téměř kompletně stáhnout účinnou látku z krevní plazmy, je-li to nutné.

indikace

Topiramát se používá pro epilepsie.

monoterapie

Pro dospělé a děti od 3 let. Léky předepsané pro nově diagnostikovanou epilepsií.

multimodalita terapie

Pro dospělé a děti od 3 let s diagnózou tonicko-klonických záchvatů (generalizované a parciální forma). Léčivo může být použit k úlevě záchvatů u pacientů s Lennox-Gastautovým syndromem.

kontraindikace

Topiramát není podáván těhotným ženám při individuální přecitlivělost, laktace. Tablet formulář se nepoužívá u dětských pacientů (3 roky), vzhledem k obtížím s polykáním tablet.

Relativní kontraindikace:

• nefrourolitiaz;
• ledvin a renální patologie;
• hyperkalciurie.

nežádoucí účinky

Nervový systém (ve střední části):

• dysarthria;
• končetiny třes;
• ataxie;
• afázie;
• emoční labilita;
• nystagmus;
• paresthesia;
• závrať;
• překroucení vnímání chuti;
• hypersomnie;
• amnézie;
• abnormální myšlení;
• zhoršená pozornost.

Trávicí trakt:

• zánět žaludku;
• žízeň;
• zvýšené slinění;
• nadýmání, Vyztužený nadýmání;
• nevolnost;
• zácpa;
• průjmové syndrom;
• refluxní choroba;
• sucho v ústech;
• pocit úst;
• dyspepsie.

Poruchy pohybového systému:

• svalová ztuhlost;
• svalové křeče;
• bolest na hrudi;
• nepohodlí v končetinách;
• otoky kloubů, zarudnutí;
• svalů;
• svalové křeče.

Kardiovaskulární systém:

• bušení srdce;
• vzácné bušení srdce, bradykardie;
• ortostatická hypotenze.

smysly:

• Zesílená roztržení;
• dvojité vidění;
• Porušení vizuálního vnímání;
• krátkozrakost;
• edému spojivek;
• oční hypertenze;
• formulář uzávěr glaukom;
• šeroslepost;
• mydriáza.

Orgány slyšení:

• hluchota;
• nepohodlí v uších;
• závrať (Pediatrické);
• percepční hluchota;
• zvonění v uších;
• Bolest ucha;
• porušení sluchového vnímání;
• jednostranná hluchota.

Dýchací systém:

• překrvení nosní sliznice;
• obtíže s dýcháním;
• výtok z nosu (Pediatrické);
• nosní krvácející;
• hypersekrece ve vedlejších nosních dutin.

Jiné reakce:

• metabolická acidóza;
• únava;
• otok tváře;
• úzkost;
• ztráta hmotnosti;
• podrážděnost;
• polydipsie;
• kopřivka;
• nefrolitiázu;
• slabost;
• horečka (v pediatrii);
• příznaky podobné chřipce;
• obtíže s močením;
• změny laboratorních hodnot;
• generalizovaný edém;
• alergická dermatitida;
• končetiny chladné počasí.

Návod k použití topiramátu (metoda a dávkování)

Tablety pro orální hodina (bez ohledu na jídlo).

o použití topiramátu v monoterapii příručce

Při přechodu na léky, je důležité vzít v úvahu, že v případě zrušení může být častější předchozí antikonvulzivní terapie epipripadki. Pokud je to možné, současná léčba zvedla postupně z bezpečnostních důvodů snížení dávky každé 2 týdny na 1/3.

Zrušení léčiv, které působí jako induktory jaterních enzymů, může způsobit prudké zvýšení koncentrace účinné látky topiramátu, což vyžaduje snížení dávky jednotlivých vzoru.

Dospělí pacienti podávaných během prvního týdne na 25 mg topiramátu 1 krát za den (přijímacího času - před spaním). Následně každé 1-2 týdny množství léku se zvyšuje o 25-50 mg (denní dávka přijata 2 hodiny).

Při registraci projevy nesnášenlivosti doporučuje více postupné zvyšování dávky nebo zvýšení časový úsek. Výběr dávky se provádí s ohledem na klinický účinek.

Nejčastěji se používá v monoterapii dávka 100 mg denně (max - 500 mg). Když žáruvzdorné formy epilepsie se u některých pacientů je třeba do 1 g / den.

Děti od 3 let jmenovat 0,5-1 mg / kg za den v prvním týdnu léčby před spaním. Každé 1-2 týdny dávkování zvyšuje na 0,5-1 mg / den (2 hodin denně). Při registraci projevy nesnášenlivosti doporučuje zvýšit časový interval a plynulý nárůst.

Přípustný rozsah dávek 3-6 mg / kg denně v pediatrii. Když nově identifikovaný parciální záchvaty maximální denní dávka je 500 mg.

Návod k použití topiramátu v kombinaci

Počáteční dávka pro dospělé 50 mg v noci 1 krát za den během prvního týdne. Dále, množství léku se postupně zvyšuje za 1-2 týdny na 25-50 mg pro dosažení požadovaných výsledků. Průměrná denní přidělen 200-400 mg za hodinu 2. Se může zvýšit na maximální dávku - 1600 mg. V některých případech, účinek je možné dosáhnout, když se vezme čas drog 1 za den.

Kombinovaná léčba u dětských pacientů (3 roky)

Celková denní dávka podle doporučení výrobce, 5-9 mg / kg po dobu 2 hodin. Dávkování začíná s výběrem 25 mg v noci. Dále, každé 1-2 týdny množství léku se zvyšuje o 1,3 mg / kg. Až 30 mg / kg účinné látky byla dobře tolerována.

Při hemodialýze přiřazena další dávky topiramatu rovnající se denní (2 hodiny). Zrušení lék se provádí postupně, čímž se minimalizuje riziko obnovených útoků.

předávkovat

Registrace zvýšené závažnosti z výše popsaných nežádoucích vedlejších reakcí. účinně včasné výplach žaludku, drží posindromnoy terapii.

Zbytky léčivá látka, může být odvozen hemodialýzou.

interakce

karbamazepin a fenytoin Topiramát snižuje hladinu v krvi, v důsledku indukce specifických enzymů, které se podílejí na metabolismus lék.

V několika případech zaznamenán nárůst fenytoinem hladinu v krvi. Registrace redukce AUC digoxin se současným léčbě topiramátem.

perorální antikoncepce, klidný ethinylestradiol a norethindron, měnit jejich vzdálenost (z norethisteronu mírně vzrostl z Ethinylestradiol výrazně zvýšil). Což může znamenat snížení účinnosti antikoncepčních pilulek.

Žádné klinicky významné lékové interakce s metformin není popsáno, však topiramát snížení clearance, a hodnoty Cmax a AUC parametry zvýšené metformin 18 a 25%.

Léky, které predisponují k tvorbě nefrolitiázy, v kombinaci s použitím topiramátu zvyšuje riziko tvorba kámen v renálním systému.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Teplota - až 25 stupňů. Doporučuje se chránit před světlem.

skladovatelnost

2 roky.

Upozornění

Nepřijatelné náhlé vysazení topiramátu kvůli vysokému riziku obnoven epipripadkov. Klinické studie prokázaly bezpečnost postupném odstraňování léku v rámci režimu: 50-100 mg v týdenních intervalech v léčbě epilepsie u dospělých. U dětských pacientů je dávka léku snížen během 2-8 týdnů.

V případě potřeby rychlého odejmutí drogy ze zdravotních důvodů vyžaduje zavedení odpovídajících kontrolu nad celkovém zdravotním stavu pacienta. Rychlost vylučování účinné látky přes renálního systému závisí pouze na funkci ledvin, a nezávisí na věku pacienta.

Při výběru dávkách nutných k zaměřit na klinický obraz a účinnosti léčiva, posoudit závažnost nežádoucích účinků a stupeň kontroly záchvatů. Pacienti s onemocněním ledvin, kterým se zavádí stabilní koncentrace účinné látky v plazmě vyžaduje delší čas.

analogy topiramátu