Agapurin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Agapurin, návod k použití
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• synonyma
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 tableta obsahuje 100 mg pentoxifylin.

Kromě toho (spolu s pláštěm): bezvodý koloidní oxid křemičitý, sodnou solí karmelózy, monohydrát laktózy, methylparaben, kukuřičný škrob, mastek, arabská guma, stearát hořečnatý, krystalické a práškového sacharóza, oxid titaničitý.

1 SR tableta obsahuje 400 mg nebo 600 mg pentoxifylin.

Kromě toho (spolu s pláštěm): hypromelosa, mastek, makrogol 6000, magnesium-stearát, povidon, 40, 752 Sepifilm bílá emulze dimetikon.

1 ml injekční roztok obsahuje 20 mg pentoxifylin.

Další voda d / v chloridu sodného.

release Form

Agapurin přípravek je ve formě tablet, z 60 kusů skla ve formě tablet flakonah- retard (CP) s 20 kusy v sekundárním upakovke- ve formě roztoku pro injekce v ampulích o 5 ml №5 v krabici.

farmakologické účinky

Antiagregatsionnoe, vasodilatační, zlepšuje mikrocirkulaci.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Agapurin je antispazmodický Terapeutické činidlo a vztahuje se na skupiny, purines. účinek pentoxifylin Jeho cílem je zlepšení reologických vlastností krevní a posilování mikrocirkulace. účinnost pentoxifylin projevuje své schopnosti potlačovat fosfodiesterázy a zvýšení koncentrace ATP v erytrocyty a cAMP v destičky paralelní náplň energetický potenciál. Tento mechanismus výsledků akcí v hmatatelnou vazodilatace, snížení celkového periferního cévního odporu a zvýšení minut kladivo objem krve a vyskytuje se bez výrazných změn HR.

pentoxifylin rozšiřující účinek na plicní cévy a koronární, čímž se zvýší dodávka kyslíku do krevního oběhu a srdečního svalu (Antianginózní účinek) a zvyšuje tonus svalů dýchacích cest (membránou a mezižeberní svaly). V případě podávání pentoxifylin nitrožilně, což představuje nárůst kolaterální oběh a zvýšit objem krve, procházející jednotkovým průřezem. V mozku, znamenala zvýšení koncentrace ATP a zvýšení bioelektrickou aktivitu na centrální nervový systém. klesá viskozitu krve a zvyšuje elasticita erytrocytů membrán (S ohledem na účinek léku na straně patologicky deformovaný erytrocyty). V oblastech postižených oběhu zintenzivňuje mikrocirkulace. Při přerušované kulhání zvyšuje maximální vzdálenost pryč, jakož i sníženou závažnost bolest sám a frekvence noční křeče dolních končetin (hlavně tele sval).

pentoxifylin charakterizována rychlým jater metabolismus s vydáním několika účinných produktů látkové výměny. by příslušné metabolity považována 1-3-karboxyethyl-3,7-dimethylxanthin, koncentrace v plazmě, která je 8 krát vyšší než hladiny v séru pentoxifylin a 1-5-hydroxy hexyl-3,7-dimethylxanthin, plazmatická hladina, která je 5 krát vyšší pentoksifillinovogo.

Biologická dostupnost léčiva je variabilní a pohybuje se od 6-32%. Paralelní jídlo zvyšuje Cmax pentoxifylin 28%, a jeho AUC o 13%, zatímco Cmax 1-5-hydroxyhexyl-3,7-theobromin zvýšila o 20%.

Při perorálním podání tablety aritmetický průměr TCmax pentoxifylin 60 minut, při přijímacích retardovaných tablet - 120-240 minut. Po polovina hodinové infuze pentoxifylin v dávce 200 mg, to je na úrovni Vd 168 litrů, a je vůle 4500-5100 ml / min.

Pozorovaná T1 / 2 po infúzí 100 mg pentoxifylin 1,1 hodiny, po obdržení vnitřní jazýčky - 0,4-0,8 hodiny. T1 / 2 ze dvou významných metabolických produktů se pohybuje v rozmezí od 1 do 1,6 hodin.

Vylučování 94% se provádí v ledvinách a střev 4%, ve formě metabolitů. Během prvních 4 hodin o 90% vylučuje pentoxifylin.

v těžkých onemocnění ledvin pozorovat pomalý vylučování metabolitů.

na jaterní patologií pozorovaný zvýšení biologické dostupnosti a zvýšené T1 / 2.

indikace

Aplikace Agapurin indikován k léčbě:

• porušování periferní cirkulace, odehrávající se na pozadí pobuřující, diabetik, aterosklerotický proces (včetně přerušované kulhání, spojená s Obliterating endarteritida, diabetické angiopatie, ateroskleróza);
• angioneyropaty (Včetně akrocyanóza, parestézie, Raynaudova choroba);
• Poruchy trofické tkáně, vznikly v důsledku patologií žilní nebo arteriální mikrocirkulace (včetně zmrazení zranění, gangréna a varikózní vředy);
• patologie cirkulace mozku ischemické etiologie akutní a chronické kurzu (včetně mozková ateroskleróza);
• porušování oční průtok krve (Včetně cévní zásobení nedostatečnost krve a síťky oči skořápky);
• stavy pozorovány po odročeno mrtvice, jak ischemická, a hemoragické;
• vaskulární poruchy funkčnost střední ucho s pozorované ztráta sluchu.

kontraindikace

Jmenování Agapurin absolutně kontraindikován:

• vyjádřený ateroskleróza (Cerebrální nebo koronární);
• těhotenství;
• infarkt myokardu (V akutní fázi);
• porfyrie;
• laktace;
• významný poruchy srdečního rytmu;
• hemoragické mrtvice (V akutní fázi);
• osobní přecitlivělost na pentoxifylin a / nebo součásti jiných drog;
• nekontrolovaný hypotenze;
• krvácení v sítnici;
• masivní krvácející;
• mladších 18 let.

Pro relativní kontraindikace patří:

• labilní HELL;
• CHF;
• žaludeční vřed;
• náchylnost k hypotenze;
• tendence krvácení;
• onemocnění jater/ledvina;
• pooperační stavy.

nežádoucí účinky

smysly:

• skotom;
• poruchy vidění.

Nervový systém:

• vznik křeče;
• bolesti hlavy;
• pocit úzkosti;
• závrať;
• poruchy spánku.

kůže:

• návaly obličeje;
• lámavé nehty;
• přílivy (Normálně vzhledem k horní části hrudníku a obličeje);
• otoky.

Kardiovaskulární systém:

• postup angína;
• tachykardie;
• cardialgia;
• snižování krevního tlaku;
• arytmie.

Trávicí systém:

• střevní atonie;
• pocit tíhy v žaludku;
• zhoršení cholecystitida;
• nevolnost / zvracení;
• gastrointestinální krvácení;
• snížit chuť;
• cholestatická hepatitida.

Krvetvorných orgánů:

• pancytopenie;
• fibrinopenia;
• trombocytopenie;
• Vývoj krvácení z kožních cév;
• leukopenie.

Alergické reakce:

• kopřivka;
• pocit svědění;
• angioedém;
• zčervenání kůže;
• anafylaktický šok.

Ukazatele laboratorních studiích:

• hladiny se zvyšují jaterních transamináz.

Agapurin, návod k použití

Návod k použití Agapurin poskytuje pravidelné orální (ve stejnou denní dobu) příjem jako jednoduché tablety nebo zpoždění tablet. S výhodou jsou tablety ihned po nástupu na jídle v celku.

Při přiřazování léčby za použití konvenčních tablet první týden terapie se provádí v dávce 200 mg (2 tablety) s podávanými třikrát denně. V případě existence negativních příznaků CNS, gastrointestinálního traktu nebo drastické snížení BP Dávka by měla být snížena na polovinu při zachování frekvence příjmu tablet.

V průběhu léčby se obvykle předepisuje trojnásobný příjem 100 mg (1 tableta) Agapurin do 24 hodin, s maximální denní dávkou 1200 mg.

Pokud je pozorovaná porucha funkce ledvin s úrovní kreatininu větší než 400 mmol / l praktikuje nižší dávky 30-50%.

Při použití dlouhodobě působící formy léčiva, tablety Agapurin retard terapeutické hřiště a dávkování jsou nastaveny na individuální režim v souladu s klinickým obrazem nemoci diagnostikován a produkoval terapeutický účinek.

Tablety Agapurin 400 SR je třeba brát 2-3 krát denně, 600 CP - dvakrát denně. Maximální tolerovatelný denní dávka se rovná 1200 mg.

na onemocnění ledvin CS je menší než 30 ml / min při maximálně 24 hodin, může být užíván 2 tablety 400 mg.

v těžkých jaterní patologií To vyžaduje nižší dávky depotní tablety s osobním přenositelnost pentoxifylin.

V případě retard Agapurin cílových pacientů s hypotonie nebo ty, náchylné k snížení BP (CHD, cévní stenózy mozek, atd.). Léčba by měla začít s minimální dávkou pentoxifylin, s jejich postupným růstem k účinnému hodnotám.

Agapurin injekční roztok může být zaveden do / v / a nebo / m, vodorovná poloha těla pacienta.

Intravenózní infuze se provádí v denní dávce 100 mg (1 ampule), rozpuštěného ve 250-500 ml roztoků chlorid sodný (0,9%) nebo dextróza (5%) po dobu 1,5-3 hodiny. Je-li odpověď na probíhající infuze může zvýšit dávku na polovinu. Maximum za den může být v adresáři / vstoupit do 300 mg.

Intraarteriální podávání se provádí nejprve v dávce 100 mg rozpuštěného v 20-50 ml roztoku chlorid sodný (0,9%). Následně se podává 200-300 mg na 30-50 ml chlorid sodný (0,9%). Rychlost podávání 100 mg Agapurin by měla být alespoň 10 minut. V případě, že je výrazný cévní ateroskleróza mozku Není dovoleno zavádění roztoku do krční tepny.

na onemocnění ledvin CS je menší než 10 ml / min dávkové injekční Agapurin snížena o 30-50%.

Intramuskulární řešení se provádí 1-2 krát za 24 hodin v dávce 100 mg (1 ampule).

předávkovat

V případě předávkování Agapurin pozorováno: symptomy slabost, BP spouštění, pocit závrať, hypertermie, tachykardie, mdloby, zvýšená ospalost, arefleksiya, ztráta vědomí, nervózní vzrušivost, tonicko-klonické křeče, jevy gastrointestinální krvácení (Eg, zvracení "kávová sedlina").

Upotřebené Léčba takových podmínek, by měl odpovídat pozorovaných symptomů, udržovat paralelní (v případě potřeby), normální krevní tlak a respiračních funkcí.

interakce

Paralelní použití s ​​jinými AGAPURIN xantiny může způsobit zvýšené nervová stimulace.

účinky pentoxifylin může zesilovat kyselina valproová, léčiva ovlivňující srážlivost krve (trombolytika, antikoagulancia), Jakož i antibiotika (včetně cefalosporiny).

Agapurin zlepšuje efektivitu inzulín, Antihypertenzní prostředky a ústní hypoglykemická léčiva.

kombinuje příjem cimetidin se může zvýšit obsah plazmy pentoxifylin, což zvyšuje možnost vedlejších účinků.

Podmínky prodeje

Všechny lékové formy Agapurin prodávány na předpis.

skladovací podmínky

Maximální možná teplota pro skladování Agapurin léčiva v jakékoli farmaceutické formě, je 25 ° C,

skladovatelnost

Tablety 100 mg a 400 mg jsou uloženy po dobu 5 let-tablet o dávce 600 mg po dobu 4 let injekci po dobu 3 let.

Upozornění

Agapurin terapie by měla být provedena za konstantní kontrola krevního tlaku. pacienti s CHF Musíme dosáhnout oběhový kompenzace.

V paralelním recepci antikoagulancia by měli být pečlivě sledováni srážení krve.

Agapurin velkých dávkách pro léčbu pacientů s cukrovka, kteří berou hypoglykemická léčiva, To by mohlo vést k závažné hypoglykémie, který vyžaduje úpravu dávkovacího režimu.

U pacientů, kteří nedávno prodělali chirurgie, koncentrace by měla být systematicky sledovány hematokritu a hemoglobin.

Při diagnostikování pacienta nízký nebo nestabilní krevní tlak musíte použít minimální účinná dávka Agapurin.

Pro léčbu starších pacientů mohou potřebovat úpravu režimu dávkování, v důsledku nižších rychlost vylučování.

v nikotinozavisimyh Pacienti mohou dojít ke snížení terapeutické účinnosti Agapurin.

injekce Kompatibilita Agapurin s roztoky pro infuzi by měl být zkontrolován odděleně.

analogy