Montelukast

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Montelukast návod (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• děti
• starší
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

1 - [[[(R) -M - [(E) -2- (7-chlor-2-chinolyl) vinyl] -alfa- [O- (1-hydroxy-1-methylethyl) fenethyl] benzyl] thio] methyl] cyklopropanoctová kyselina (Jako sodná sůl)

chemické vlastnosti

Montelukast - bronchodilatační, antileukotriene lék. Lék je ve formě sodná sůl montelukastu - bílá nebo bílá s nažloutnutí hygroskopický prášek. Rozpouští v dostatečném methanol, ethanol, vody, a prakticky nerozpustný v acetonitril. Molekulová hmotnost této sloučeniny = 608.2 gramů na mol. Prostředky vyrobené ve formě žvýkacích tablet a tablet pro orální podávání.

farmakologické účinky

bronchodilatační.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Léky patří do skupiny selektivní blokátory leukotrienové receptory. znamená vlivy CysLT1-receptory Nachází se v epitelu dýchacích cest tkáně (LTC4, LTD4, LTE4). Také drogy brání rozvoji bronchospasmus, která se obvykle vyskytuje v důsledku inhalace cysteinyl leukotrienu LTD4.

Montelukast drogy eliminovat křeče hladkého svalstva cév a bronchiolů, zmírňují otoky, pomalé migrační procesy makrofágy a eozinofily, Procesy pro inhibici hlenu.

Po perorálním podání se látka tablet se rychle a úplně absorbován gastrointestinálním traktem. Její maximální koncentrace pozorován po 2,5 hodinách po požití. Biologická dostupnost prostředek obsahuje asi 65 až 73%. Stupeň vazebné proteiny s vysokou, ne méně než 99%. Lék prochází reakční játrech pomocí izoenzymů CYP3A4 a CYP2C9, žlučí během 2,7-5,5 hodin. hodnota plasma clearance 45 ml za minutu.

Typicky, aby se aretaci na bronchospazmus dostatečnou dávku 5 mg. Příjem více než 10 mg látky nezvýší účinnost léčby. bronchodilatace vzhledem k léku během 2 hodin nebo uložena v průběhu dne.

Při provádění pokusů na myších a potkanech po dobu dvou let v pravidelných přijímání zvířat z podstaty některého onkogenní účinky Bylo konstatováno. Také, studie na zvířatech, a jednotlivé buňky zvířat neukázaly mutagenní a klastogenní účinek léky. Když dostanete dávku nepřesahující doporučený lék neměl žádný vliv na plodnost a plodnost jedinci obou pohlaví.

indikace

Tento lék je předepsán:

• eliminovat nachlazení, vyplývající z trvalého nebo sezónní alergie;
• jako preventivní činidlo pro astma;
• dlouhodobá léčba astma, pokud je pacient alergický kyselina acetylsalicylová;
• aby se zabránilo noční a denní symptomy astma;
• jako profylaxi onemocnění se zvýšenou fyzickou zátěží.

kontraindikace

To je kontraindikován:

• na alergie účinná složka;
• Děti do 2 let.

Díky pečlivé přípravě se používá:

• U dětí mladších než 6 let;
• při poruchách jater;
• těhotné ženy;
• kojení;
• v kombinaci s některými léky.

nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky tablet: zažívací potíže, závrať, bolesti hlavy, otok nosní sliznice.

Také během léčebného prostředku může nastat:

• ospalost, psychomotorický neklid a živé sny halucinace, agresivita, únava, poruchy spánkového režimu, paresthesia;
• zřídka - křeče a záchvaty, eozinofilní infiltráty jater;
• nevolnost, průjem, bolest a nepříjemné pocity v břiše, zvracení;
• angioedém, kopřivka, anafylaktické reakce, svědění, vyrážka;
• svalů a bolesti kloubů;
• bušení srdce, zvýšená pravděpodobnost krvácení, otoky, krvácení, hematom;
• kašel, nachlazení, zvýšení jaterních enzymů, chlad na hrudi.

Během post-marketingových studií a na základě klinických zkušeností s léčivem byly identifikovány případy následujících nežádoucích účinků:

• trombocytopenie, žloutenka, zánět jater, poruchy jater;
• deprese, sebevražedné myšlenky, pokusy o sebevraždu, úzkost, tremor;
• zánět slinivky břišní, krvácení z nosu;
• hepatocelulární, smíšený nebo cholestatická hepatitida (Rare).

Závažné porušení jater a hepatitidy došlo častěji u pacientů, kteří mají predispozice k těmto chorobám (s zneužívání alkoholu, paralelní zpracování s jinými léky, existují i ​​jiné onemocnění jater, včetně virová hepatitida).

Montelukast návod (dávkování a způsob)

Dávka je stanovena individuálně v závislosti na lékové formě, věku a čtení pacienta.

Pokyny k montelukastu

Standardní denní dávka je od 4 do 10 mg účinné látky, frekvence dávkování - 1 krát za den. Dospělí jmenovat 10 mg materiálu před spaním.

Vliv pilulky se rozvíjí během prvního dne léčby. Doporučuje se pokračovat v léčbě, jako prevence po akutním příznaků. Doba trvání léčby určuje ošetřující lékař.

droga se často používají v kombinaci s inhalační kortikosteroidy nebo bronchodilatátory.

Montelukast, návod k použití u dětí

Děti se obvykle podávají žvýkací tablety, dávkování 5 mg jednou denně v noci. Průběh léčby určí lékař.

předávkovat

Při příjmu se 200 mg léčiva za den po dobu 20 týdnů, a při 0,9 gram za den po dobu 7 dnů předávkování příznaky se neprojevují.

Existují zprávy o vzniku akutní předávkování, když se vezme více než 1 gram látky během post-marketingových studií. Symptomy: žízeň, sucho v ústech, ospalost, nevolnost a zvracení, bolesti hlavy, rozšíření zřítelnic očí, silný neklid, bolesti v břiše. Léčba je symptomatická, jakákoli specifická doporučení s předávkování montelukastem nejsou.

interakce

Tento materiál může být v kombinaci s jinými léčivy astma nebo alergická rýma. Znamená dobře bronchodilatátory a po dosažení požadovaného účinku léčby může být postupné snižování jejich dávkování. Terapeutická dávka montelukastu neovlivnily Farmakokinetika theofylin, prednisolon, perorální antikoncepce, digoxin, warfarin, terfenadin.

fenobarbitalu AUC snižuje léky o 40%, ale není třeba upravovat dávkování.

In vitro studie ukázaly, že tato látka inhibuje izoenzym CYP2C8, ale ukázalo se, že prostředky této akce není v této studie farmakokinetiky léku in vivo. Proto mohou být kombinovány s rosiglitazon, paclitaxel a repaglinid.

Používání léku u pacientů, kteří navíc připravena pro inhalaci, glukokortikosteroidy, To vede k rozvoji dalšího terapeutického účinku. Po stabilizaci pacienta může postupně snižovat dávku GCS. S příznivým samozřejmě možné postupně zrušit inhalační kortikosteroidy.

Podmínky prodeje

Léky na předpis.

skladovací podmínky

Tablety byly skladovány v chladném a tmavém místě, mimo dosah malých dětí.

skladovatelnost

24 měsíců.

Upozornění

Ve společné části jsou popsány účinky psychoneurotic poruchy, spojené s léčbou montelukastem. Předpokládá se, že tyto příznaky mohou být způsobeny jinými faktory. Pokud má pacient nějaké uvedené nežádoucí účinky by měly být oznámeny svého lékaře.

To není stanovena, jak je účinná při léčbě akutních záchvatů droga astma, Nástroj nenahrazuje vdechnutí beta2-agonisté krátkodobým účinkem. Pacientce se doporučuje mít je k sobě. Během používání záchranných léků nemůže přestat užívat montelukast.

Během léčby se u pacientů, kteří mají potvrzenou alergii na NSAID a kyselina acetylsalicylová, Musíme se zdržet se užívání těchto látek. bronchodilatační Zlepšuje dýchací funkce, ale nemůže zcela odstranit zúžení průdušek, způsoben alergeny.

Snížením dávky systému glukokortikosteroidy vzhledem k zahájení léčby blokátory leukotrienu receptorů někdy vyvinout vyrážka, eozinofilie, neuropatie, srdeční komplikace, Chardjui-Straussův syndrom, vaskulitida. Proto se doporučuje dodržovat zvláštní opatrnost při zužování GCS, Pacient by měl dodržovat lékaře.

Je nutné informovat pacienty fenylketonurie že tablety obsahovaly fenylalanin (aspartam). Jedna žvýkací tableta obsahuje 4 až 5 mg aspartam.

děti

Děti do 2 let látky je kontraindikováno přijímat. Při léčbě dětí ve věku od 2 do 6 let se doporučuje používat vhodnou lékovou formu léku.

starší

Navzdory tomu, že poločas rozpadu léku je vylučováno u starších pacientů je mírně větší než mladé, úprava dávkování není nutná. Droga je dobře snášen pacienty ve věku nad 65 a 75 let.

s alkoholem

léčbu drogové závislosti se nedoporučuje kombinovat s alkoholem, zejména často nebo ve velkých dávkách. To zvyšuje zátěž na játra.

Těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že není adekvátní klinické studie vlivu na léky dítěte u těhotných a kojících žen se nedoporučuje v těhotenství a během kojení. Měli byste se poradit se svým lékařem.

Přípravky, které obsahují (analogový montelukastu)