Bupropion

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Bupropion, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• děti
• starší
• s alkoholem
• hubnutí
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

(±) -2- (terc-butylamino) -1- (3-chlorfenyl) propan-1-onu

chemické vlastnosti

Bupropion dříve nesla jméno amfebutamon, Patří do skupiny antidepresiva, Také lék užívaný k léčbě závislosti na nikotin. Je látka selektivní inhibitor zpětného vychytávání noradrenalinu a dopamin.

Látka se syntetizoval v roce 1969 chemik Nariman Mehta od roku 1974 a patentována v USA. Za prvé, léčivo používané jako antidepresivum, ale brzy prokázal svou vysokou účinnost při léčbě závislosti na nikotinu. Droga výrazně snižuje mozku záchvatové aktivity, ale použití nástrojů v terapeutických dávkách nevede k rozvoji vedlejší efekt. Charakteristickým rysem této chemické sloučeniny, je to, že jeho užívání nevede k přibývání na váze a sexuální dysfunkce.

Tato látka ve své chemické struktuře patří do třídy Psychos, má strukturní podobnosti methcathinone, amfetamin a dietilpropiononom. Bupropion molekulová hmotnost = 239.7 gramů na mol. Sloučenina se podává intravenózní injekcí, inhalací, přičemž do tablet a kapslí. Tento lék existuje v retardované formě (lze užívat dvakrát denně).

farmakologické účinky

antidepresivum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka selektivně zachyceny dopaminu doprava, ale hlavní účinek léků se projevuje inhibicí zpětného vychytávání noradrenalin. A přípravky na bázi bupropion jsou antagonisté nikotinovými receptory acetylcholinu. Droga výrazně snižuje mozek aktivitu záchvatu.

Biologická dostupnost léčiva je 5 až 20% v závislosti na způsobu podání (intravenózní injekcí při vyšší rychlosti). Bupropion mají vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny - 84%. metabolismus léčiva se vyskytuje v systémech jater zahrnující CYP2B6 a 2D6. Poločas léku až do 20 hodin. Většina léku je vylučováno v moči a asi 10% výkaly.

indikace

bupropion hydrochlorid jmenují:

• pro léčbu deprese různé závažnosti v komplexní terapie;
• jako prevence exacerbací a relapsů depresivní epizody;
• v komplexní léčbě úzkosti a sociální fóbie, Doprovodný deprese;
• na závislost na nikotinu;
• pacienti s obezita a sexuální dysfunkce deprese;
• na deficitu pozornosti a Sezónní afektivní porucha.

kontraindikace

Léčivo není indikován:

• na alergie do jeho složek;
• Pacienti s křečemi;
• Po náhlém odnětí alkoholu nebo sedativ (např benzodiazepiny);
• v kombinaci s jinými bupropionsoderzhaschimi léky;
• na mentální anorexie nebo bulimie v historii;
• ve spojení s inhibitory MAO (Musí být pozorovány v intervalu 2 týdnů);
• děti mladší 18 let.

Zvláštní opatrnosti při léčbě pacientů s jaterní insuficiencí, selhání ledvin, kardiovaskulárních onemocnění, epilepsie a záchvaty.

nežádoucí účinky

Nejvýznamnější a nebezpečné vedlejší účinky, vyskytující se po podání bupropionu je epileptické záchvaty. Vznikají v závislosti na dávce:

• 0,1% nemocných po přijetí 0,1-0,3 g materiálu;
• na 0,4% po obdržení 0.3-0.45 g;
• 2% - příjem 0,6 g produktu.

V nástroji Nejčastěji pozorované trvání léčby:

• kopřivka, alergické reakce lokálního charakteru, vyrážka, svědění, zvýšené pocení;
• anorexie, nechutenství, poruchy spánku, úzkost a agitace;
• tremor, poruchy chuti, zvonění v uších, rozmazané vidění;
• tachykardie, vysoký krevní tlak, přílivy;
• nevolnost, sucho v ústech sliznice, zvracení, zácpa, bolest v epigastriu;
• bolest na hrudi, astenie, horečka.

Někdy mohou vznikat: snížení hmotnosti, deprese a zmatenost, sníženou koncentrací.

Vzácně velmi vzácně pozorovány:

• angioedém, anafylaktický šok, bronchospasmus, svalů, bolesti kloubů;
• opožděné reakce připomínající sérové ​​nemoci;
• zvýšení nebo snížení hladiny cukru v krvi;
• dystopia, porucha koordinace pohybů, ataxie, výpadky paměti;
• agresivita, podrážděnost, halucinace, iluze, nepřátelský postoj;
• anurie nebo časté močení;
• bušení srdce, ortostatická hypertenze;
• křeče, parkinsonismus, paresthesia, mdloby;
• Růst aktivita jaterních enzymů, zánět jater, žloutenka;
• Stevens-Johnsonův syndrom, erytém, nedobrovolné záškuby končetin;
• úzkost, živé sny, halucinace, odosobnění.

na nespavost, která vyvíjí velmi často, se doporučuje upravit dávkování nebo frekvence podávání. Tento lék se nesmí užívat po dobu 2-3 hodiny před spaním.

Bupropion, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Tablety polykají celé bez drcení nebo žvýkání.

Tento efekt je pozorován po 2 týdnech po začátku léčby, a někdy i vyšší.

Maximální jednotlivá dávka léku ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním 450 mg. Takové tablety mohou být podávány ne častěji než jednou za den ve stejnou dobu. Při akutním potřebné dávky, může být zvýšena o 100 mg každé 3 dny po zahájení léčby nebo při dlouhodobé terapii léky.

Pokyny k Bupropion pro dospělé

Tento lék je opilý jednou denně v dávce 150 mg ráno. Maximální denní dávka je 0,3 gramů.

Dávku zvýšit na 450 mg se doporučuje u pacientů po 2 týdnech léčby, byla ve stavu, žádné zlepšení.

Trvání léčby v rozmezí od 6 měsíců a více. lék má propafenon, více než 1 rok co největší efektivity.

na selhání ledvin léčba zahajuje s minimálními dávkami. Účinná látka se může akumulovat v těle. Tablety s prodlouženým opatření přijatá v dávce 150 mg 1 krát za den.

Jestliže se doporučuje onemocnění jater prodloužit interval mezi dávkami tablet. Tablety s prodlouženým účinkem nápoj 1 až 2 krát dne v dávce 150 mg.

předávkovat

Jedna třetina pacientů s nadměrnou dávkou léku byl pozorován silný klinický efekt (příjem 600 mg denně). Příznaky předávkování: sinus tachykardie, ospalost, nevolnost, zvýšený krevní tlak, letargie, epilepsie a delirium. Méně často pozorovat při předávkování: halucinace, kóma, změny v EKG, srdeční arytmie, poruchy vedení srdečního svalu.

Bupropion nemá žádný specifický protijed. Při předávkování je znázorněno udržovací terapie, intravenózní benzodiazepiny nebo barbituráty, absorpční uhlíkové. Po předávkování tabletami s prodlouženým účinkem mohou umýt žaludku.

Předávkování symptomy se mohou objevit po 32 hodinách po požití tablety. Do 2 dnů po obdržení vysokých dávkách doporučuje sledování elektroencefalografická.

Úmrtí opodstatnění v důsledku předávkování jsou vzácné. Nejčastěji, smrt je spojena s příjmem velké dávky, epilepsie, srdeční zástava, hypoxie a acidóza.

interakce

Zvláštní péči je třeba při užívání látek s látkami ovlivňujícími aktivitu CYP2B6 (ifosfamid, orfenadrin, tiklopidin, cyklofosfamid, clopidogrel).

Lék je inhibitorem metabolismu CYP2D6 isoenzym. Proto, když se vezme beta-blokátory, metoprolol, SIOZ, antiarytmika, tricyklická antidepresiva, antipsychotika by měla být použita minimálně aktivní a účinné dávky. Jestliže pacient již užívá tento druh věcí, na nějakou dobu, se doporučuje snížit dávkování.

Tento lék zvyšuje maximální koncentraci v plazmě a AUC citalopram.

Na terapeutického účinku inhibitorů bupropion systému může ovlivnit cytochromu P450 (karbamazepin, fenytoin, efavirenz, fenobarbitalu, ritonavir).

V průběhu klinických studií snížené účinnosti léčiva v kombinaci s ritonavir, EFV a lopinavir. Možná budete muset zvýšit denní dávku léku, ale to by nemělo překročit maximální povolené.

levodopa a amantadin zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků psychoneurotic. V kombinaci s bupropion s těmito léky se doporučuje být velmi opatrní.

Lék neměl žádný významný vliv na farmakokinetické parametry lamotrigine (Jedna dávka) v této kombinaci výrazně zvyšuje AUC.

V kombinaci s bupropion Systém nikotin transdermální To způsobuje zvýšení krevního tlaku.

Prostředky ovlivňuje účinnost léků, které vyžadují metabolickou aktivaci prostřednictvím CYP2D6 (tamoxifen).

Podmínky prodeje

Potřebuji lékařský předpis.

skladovací podmínky

Tablety byly skladovány v pohodě, dobře chráněn mimo dosah dětí.

skladovatelnost

Dlouho působící tablety mohou být skladovány po dobu 18 měsíců.

Upozornění

Riziko křeče a záchvaty zvyšuje se zvýšením v denní dávce léku. Také záchvaty vývoj je dán několika rizikových faktorů: traumatické poškození mozku, epilepsií, nádory centrálního nervového systému, paralelní podávání léčiv, snižujících práh záchvatu. Také se doporučuje zdržet se pití alkoholu, sedativa, hypoglykemická léčiva, inzulín, léky na snížení chuti k jídlu.

Pokud se při léčení pacienta, který má záchvaty nebo epilepsii, by měly být léky zrušena a terapie s jiným léčivem.

Alergické reakce, zejména těžké, v důsledku přijetí bupropionu tablet vyžádat vysazení léku a léčby alergie. Doporučuje se poradit s lékařem.

Toto léčivo inhibuje normální funkce jater. Proto je u pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje snížit frekvenci užívání této drogy. Doporučuje se, aby denní dávku jednou za 2 dny. Kromě toho pacienti by měli být sledováni, jak se zvyšuje pravděpodobnost záchvatů, insomnie a sucho v ústech. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin léčbu bupropion se neprovádí.

Pacienti s onemocněním ledvin by měly pečlivě sledovat Váš stav během léčby s léčivem, že účinná látka může v těle hromadí, takže léčba začíná s minimální dávkou.

Riziko Sebevražda je vyšší v časných stádiích léčby. Prvních pár týdnů, pacienti dříve projevil sebevražedné tendence by měly být pod dohledem lékaře. nebezpečí sebevraždy přetrvává až do dosažení stabilního odpuštění. Opatrnost je také doporučuje dodržovat při úpravě dávky.

V klinických studiích bylo prokázáno, že riziko sebevražedných myšlenek a chování při užívání antidepresiva vyšší u mladých lidí pod 25 let.

Pokud v důsledku léčby bupropion u pacienta ukazují klinické zhoršení stavu se objeví sebevražedné chování / myšlenky, které nebyly ještě předtím, než se doporučuje změnit systém léčby nebo zrušit produktu.

U pacientů s bipolární porucha prodloužená depresivní epizoda po jmenování antidepresiva mohou být nahrazeny mánie. V tomto případě se účinná látka by měla být kombinována s normomitikami. Proto před zahájením léčby tímto přípravkem (a jiných antidepresiv) se doporučuje posoudit riziko vzniku bipolární porucha (Údaje o sebevraždu a bipolární poruchy u příbuzných).

Údaje o bezpečnosti podávání léku u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním pacientů jsou omezené. Doporučuje se používat opatrně v průběhu léčby u této skupiny pacientů. Nicméně při provádění studií, v nichž pacienti s srdeční ischemie zbavit se závislosti na nikotinu, byl lék dobře snášen.

Zvláštní pozornost je třeba dodržovat při řízení a plnění úkolů, které vyžadují duševní jasnost.

děti

Droga se nepoužívá v pediatrické praxi. U dětí a mladistvých zvýšené riziko sebevražedných myšlenek a chování.

starší

Pacienti ve věku nad 65 let se doporučuje úprava dávkování nebo snížit frekvenci podávání léku. V této skupině lidí zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

s alkoholem

Tento lék se nedoporučuje kombinovat s alkoholem, protože látka snižuje odolnost organismu proti etyl alkohol a v důsledku takové kombinace se snižuje práh záchvatu mozku.

hubnutí

Podle antidepresivní léčbu způsobuje snížení chuti k jídlu a ztráta hmotnosti.

Těhotenství a kojení

Těhotné ženy lék může být předepsán pouze na doporučení lékaře. Bezpečnost léčby drogové závislosti u této skupiny pacientů nebyla stanovena.

Vzhledem k tomu, že lék a jeho aktivních metabolitů do mateřského mléka, je lék nedoporučuje používat během laktace.

Přípravky, které obsahují (analogový)