Pefloxacin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití pefloxacin (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 ml téměř čirý roztok, obsahující 4 mg pefloksatsina ve formě mesylátu (1 láhev - 400 mg).

1 tableta obsahuje 400 mg antibiotika ve formě methansulfonátu pefloxacin.

release Form

Pefloxacin léčivo je vyrobeno ve formě tablet, ve formě roztoku. Roztok se balí do lahve o objemu 100 ml, se tablety - do blistrů.

Každá instrukce je papírová svazek od výrobce, 1 láhev tmavého skla nebo 1-2 blistry s tabletami z 10 kusů.

farmakologické účinky

Antimikrobiální činidlo. Účinná látka patří do skupiny fluorochinolony. Princip antimikrobiální účinky založené na schopnosti aktivní složky blokovat DNA gyrázy, překážku replikačně podjednotky RNA, DNA, syntetizovat řešení bakteriálních proteinů.

Má široké spektrum antimikrobiální a anti-dopad. S ohledem na gram-pozitivní mikroorganismy, antimikrobiální účinek se projevuje pouze v buňkách, které jsou v procesu mitózy.

S ohledem na gramnegativní bakterie - pro buňky, které jsou v dělicí kroku, a ve fázi odpočinku. Účinná látka je odolná vůči beta-laktamáz.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Antimikrobiální činidlo se rychle vstřebává z lumen zažívacího traktu po požití pilulky uvnitř. Po 20 minutách po jednorázové aplikaci 400 mg pefloxacin asi 90% podané dávky prochází absorpci a indikátor Cmax je 4 ug / ml dosaženo 1,5-2 hodiny.

Po intravenózní infuzi Cmax dosaženo vyšší rychlost - po 1 hodině. Po opakovaném použití koncentrace účinné antimikrobiální látky v bronchiální sliznici 5 ug / ml.

S pefloxacin plazmatické proteiny, které jsou schopné vázat se o 25-30%. Aktivní složka dobře proniká do všech tkání a tekutin v těle:

• hlen;
• srdce;
• bronchiální sekrece;
• mozkomíšního moku;
• žluč;
• kost;
• světla;
• peritoneální tekutina;
• prostata.

Ve výše uvedených tkáních a tekutinách koncentrace antimikrobiálního činidla vyšší než v krvi.

Po 3-krát 400 mg hodinu pefloxacin koncentrace v CSF je 4,5 mg / ml- se zvyšující se dávkou dvakrát toto číslo dosáhne hodnoty 9,8 g / ml, a poměr mezi koncentrace antibiotika v plazmě a v kapalině, je roven 89%.

metabolismus To se provádí v jaterním systému, ve kterém je účinná látka v důsledku methylace převede na dimetilpefloksatsina jehož antibakteriální aktivita je vyjádřena mnohem silněji než jeho předchůdce.

Metabolit schopný oxidován na N-oxid a další konjugován s kyselinou glukuronovou za vzniku glukuronidové-pefloxacin.

index Požití T12 je 8-10 hodin, a při opakovaném použití - 12-13 hodin. Po jediné intravenózní infuzi T12 je 7.2-13 hodin, a po opakovaném podání - 14-15 hodin. Odvozené částečně ve formě metabolitů a také v nemodifikované formě se stolicí a močí (60%) přes renální systém.

Po jednorázové aplikaci léčiva lze detekovat jeho metabolitů v moči během 84 hodin. Při hemodialýze míra extrakce účinné látky je 23%.

indikace

Pefloxacin přiřazen infekční léze, která je původcem antibiotika citlivé mikroorganismu:

• onemocnění měkkých tkání;
• břišní tyfus;
• salmonelóza;
• empyém žlučníku;
• prostatitis;
• adnexitis;
• cholangitis;
• nozokomiální infekce;
• chlamydie;
• kapavka;
• cholecystitida;
• intraabdominální abscesy;
• kožní onemocnění;
• oční infekce;
• endokarditida;
• sepsis-
• zánět pobřišnice;
• kloubů a kostí onemocnění;
• chirurgické infekce;
• epididymitis;
• porazit vedlejších nosních dutin;
• osteomyelitida;
• zničení středního ucha;
• měkký vřed;
• ORL onemocnění;
• infekcí dýchacích cest;
• hrtanu, hltanu.

Léčivo může být použita k prevenci infekčních onemocnění po chirurgické, operačních postupů.

kontraindikace

• hemolytická anémie;
• Doba březosti těhotenství;
• výstřednost fluorochinolony;
• deficience glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy;
• kojení;
• epilepsie;
• Výrobce věková hranice - 18 let.

Relativní kontraindikace:

• křeče, etiologie není znám;
• patologie cirkulace mozku;
• Organická modifikace / CNS;
• ateroskleróza cévy hlavy.

nežádoucí účinky

Nervový systém:

• křeče (Zřídka zaznamenané);
• bolesti hlavy typu migrén;
• únava;
• úzkost;
• končetiny třes;
• emocionální vzrušení;
• golovokruzheniya-
• deprese.

Trávicí trakt:

• cholestatická zheltuha-
• bolesti břicha;
• průjmové syndromic
• zvýšení ALT, AST;
• pseudomembranózní kolitida;
• nadýmání;
• zvracení;
• jaterní nekróza;
• nevolnost;
• hepatitida.

Močových cest:

• glomerulonefritis (Registrovaná vzácně);
• krystalurie;
• dysurie.

Jiné reakce:

• flebitida (injekční forma);
• angioedém;
• eosinofilie;
• neutropenie;
• skin zud-
• kandidoz-
• bolesti kloubů;
• leukopenie;
• bolest svalů;
• tahikardiya-
• ruptury šlach;
• zánět šlach;
• fotosensibilizatsiya-
• zrudnutí kůže;
• kožní vyrážky;
• bronchospasmus.

Návod k použití pefloxacin (metoda a dávkování)

Léčebný režim, výběr z pefloxacin jedné dávky provedeno individuálně s ohledem na komorbidity, závažnosti infekčních onemocnění, lokalizace zánětlivého procesu, citlivosti flóry.

Návod k použití s ​​pefloxacin nekomplikované infekce: Dvakrát denně v dávce 400 mg (průměrná denní dávka je 800 mg pefloxacin). Tablety nemůže žvýkat. Doporučená pít dostatek tekutin. Je vhodnější, aby se na lačný žaludek.

na tyazheloprotekayuschih infekčních nemocí léčivo se podává intravenózně, po rozpuštění léčiva v 5% roztoku glukózy (250 ml). Zpočátku, jednorázový 800 mg se podává, potom každých 12 hodin 400 mg. Trvání antimikrobiální terapie by neměla překročit 1-2 týdny.

na patologie systém jater Korekce se provádí režimů. V nekomplikovaných onemocnění podávány 400 mg dvakrát sutki- když pevný tekoucí infekční léze - každých 36 hodin na 400 mg. Interval mezi aplikací antibiotika, pokud jsou vyjádřeny jaterní léze systémy - až 2 dny. Trvání antimikrobiální terapie - ne více než 30 dní.

na ledvinová patologie systém Může být podávána jednorázově pouze 50% očekávaného dávky. Starší pacienti přidělen 2/3 zamýšlené dávky.

předávkovat

Lékařské a odborná literatura neobsahuje popis symptomů a klinického předávkování drogami pefloxacin.

To doporučují držet posindromnoy terapii. Specifické antidotum není rozvinutý. účinně vykonávat peritoneální dialýza a hemodialýza.

interakce

Při léčbě stafylokokových infekcí pefloksatsina kombinaci s beta-laktamu antibakteriální látky může zabránit rozvoji odporu / odporu.

Antibakteriální synergie vidět s současnou léčbou Azlocilin, piperacilin, aminoglykosidy, ceftazidim.

Tento efekt je registrována v souvislosti s nemocemi způsobenými Pseudomonas aeruginosa.

Snížení indexu protrombinu je pozorována při současném léčení nepřímé antikoagulační léku, který vyžaduje neustálou kontrolu nad výkonem srážení krve.

farmakokinetické interakce

Antacida s obsahem hydroxidu hořčíku a / nebo Al, inhibují absorpci antibakteriální složky léčiva.
Odnětí účinné složky zpomaluje léčbu léky, které mohou blokovat tubulární sekreci.

Lék zpomaluje metabolismus theofylin v jaterním systému, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v CNS a plazmě, což může vyžadovat úpravu korekční obvod.

cimetidin To nemá vliv na výkon renální clearance a distribučního objemu, ale je schopna snížit ukazatele poločas a celková clearance antibiotika.

farmaceutický interakce

Léky neslučitelné s heparin. Nikdy míchat s roztoky, které obsahují ionty Cl kvůli riziku vysrážení.

Podmínky prodeje

Léků na předpis.

skladovací podmínky

Přeprava a skladování vyžadují speciální zacházení teploty - 25 stupňů.

skladovatelnost

Řešení v lahvích a lahvičky lze skladovat po dobu 3 let. Tablet formulář - 2 roky.

Upozornění

Při smíšené infekční léze diagnostikována pánevní a břišní pefloxacin doporučené jmenovat, spolu s jinými antibiotiky účinnými proti anaerobním infekcí (clindamycin, metronidazol).

Prevence krystalurie během antibiotické léčby je použití velkého množství tekutiny. Doporučuje se omezit vystavení ultrafialovému záření z důvodu možného fotosenzitivity. Závažná renální patologie systém vyžaduje individuální přístup a výběr režimů léčby.

S rozvojem prodloužena, těžký průjem, je třeba provést průzkum, aby se zabránilo pseudomembranózní kolitida. V případě platného potvrzení diagnózy pefloksatsina zrušit a strávit léčbu posindromnoe.

analogy