Abilifay

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Usage Guide Abilifaya (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Jedna tableta Abilifay formulace může obsahovat 5 mg, 15 mg, 10 mg, 30 mg nebo 20 mg aripiprazol.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, giproloza, stearan hořečnatý, hlinitý nebo lak barvivo červený oxid železitý (žlutá).

1 ml injekční roztok Abilifay To obsahuje 10 mg aripiprazol. Tyto pomocné látky tohoto řešení nejsou uváděny.

release Form

• Tablety o obsahu 5 mg dávky je obvykle obdélníkový tvar, modrá, ryté "5" a "A-007" na jednom povrchu. 7 v takových tablet blistere- čtyři puchýře v balení z kartonu.
• Tablety 10 mg dávka obecně obdélníkový tvar, růžové barvy, s rytinou "10" a "A-008" na jednom povrchu. 7 v takových tablet blistere- čtyři puchýře v balení z kartonu.
• Tablety 15 mg dávka obecně kruhový tvar, žlutá, ryté "15" a "A-009" na jednom povrchu. 7 v takových tablet blistere- čtyři puchýře v balení z kartonu.
• 20 mg tableta dávková forma obvykle kruhový, bílá, ryté "20" a "A-010" na jednom povrchu. 7 v takových tablet blistere- čtyři puchýře v balení z kartonu.
• Tablety 30 mg dávka obecně kruhový tvar, růžové barvy, s rytinou "30" a "A-011" na jednom povrchu. 7 v takových tablet blistere- čtyři puchýře v balení z kartonu.
• 1,3 ml roztoku v bezbarvé skleněné láhvi flakone- jeden ve stohu lepenky.

farmakologické účinky

Antipsychotický účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

neuroleptika. na schizofrenie léčebný účinek aripiprazol, pravděpodobně v důsledku částečné stimulační aktivity proti D2 dopaminu a 5HT1a serotonin receptorem a blokuje aktivitu Serotoninu 5HT2 receptory.

Má vysokou afinitu k D3- a D2-receptory dopaminu, 5HT2a- a receptorů 5HT1A serotoninu a mírnou afinitu k D4-dopamin, 5HT2c- a 5HT7 serotoninu, alfa-adrenergní receptor a H1-receptory histaminu. Také, je aktivní složka se vyznačuje nedostatkem afinitou k muskarinové receptory a mírnou afinitu k oblasti, v nichž se zpětného vychytávání serotonin.

Několik klinických účinky léku lze vysvětlit tím, že reaguje s serotonin a dopamin receptory.

Farmakokinetika

Po obdržení rychle absorbován ze střeva. Nejvyšší koncentrace v plazmě nastává po 4-5 hodinách. Biologická dostupnost je 87%. Příjem potravy nemá vliv na biologickou dostupnost. Farmakokinetika v rovnovážném stavu závislé na dávce. Nebylo v rámci distribuce účinné látky a jejího kmitání metabolit degidroaripiprazola.

Lék je distribuován značně v tkáních a orgánech. V terapeutických koncentracích nad 99% dávky spojené s proteinem krevní. Degidroaripiprazol, Hlavním metabolitem v lidské krvi, má shodné aripiprazol vliv na D2-receptory dopaminu.

To je metabolizován v játrech prostřednictvím hydroxylace, dehydrogenace a N-dealkylace, vyskytující se pod vlivem enzymy CYP2D6 a CYP3A4. Aktivní léčivo Abilifay způsoben především přítomností nezměněné účinné látky. Průměrný eliminační poločas aripiprazol To může být až 75 hodin. Přibližně 2/3 dávky vyloučeno ve stolici a moči na 1/3.

aripiprazol To nemění farmakokinetiku a farmakodynamiku warfarin, to znamená, že nesoutěží s ním kvůli krevních proteinů.

indikace

• schizofrenie (Udržovací léčba a vytahování).
• Jako doplněk k léčbě léky obsahující lithium nebo kyselina valproová smíšený nebo manických epizod detekce psychotických příznaků, nebo bez ní.
• bipolární porucha první typ (pro úlevu manických fází a udržovací terapie pro prevenci recidivy u pacientů s bipolární poruchou prvního typu, těsně předtím, než podstoupí smíšené nebo manické epizody).
• Jako složku antidepresivní terapii, pokud jsou vyjádřeny depresivní porucha.

kontraindikace

• přecitlivělost na lék;
• věk 18 let.

Doporučuje se použít lék s opatrností u pacientů s cévním onemocněním mozku, kardiovaskulární onemocnění, predispozicí k rozvoji hypotenze (hypovolémie, dehydratace a aplikace antihypertenziva) Vzhledem k možnosti výskytu ortostatické jeho tvaru, se záchvaty, se zvýšeným rizikem hypertermie (Při přehřátí, fyzická aktivita, použití anticholinergika, dehydratace), s vysokou pravděpodobností aspirace pneumonie kvůli aspirace nebo jícnu dysmotilita, obezita a údaj o rodinnou anamnézou diabetu.

nežádoucí účinky

• porušení podle oběhový: tachykardie, ortostatická hypotenze, bradykardie, infarkt myokardu, prodloužení Segment QT, fibrilace síní, krvácení, selhání srdces, srdeční zástava, AV blokáda, žilní trombóza, ischemie myokardu, arytmie, zánět žil, tromboflebitida, vazovagální syndrom, mozková ischemie, intrakraniální krvácení, mdloby, zvýšený krevní tlak.
• porušení podle zažívací potíže: ztráta chuť, nevolnost, zvýšená chuť k jídlu, zvracení, zažívací potíže, zácpa, sucho v ústech, slin sekrece, tíže v žaludku, gastroenteritida, průjem, nadýmání, obtíže při polykání, zánět žaludku, zánět dásní, zubní kaz, hemoroidy, gastrointestinální krvácení, reflux, otok jazyk, periodontální absces, fekální inkontinence, kolitida, orální slizniční ulcerace, rektální krvácení, stomatitida, cholecystitida, kandidóza sliznice úst, fekaloma, jícnu, říhání, žaludeční vřed, zánět jazyka, krvácení dásní, krvavé zvracení, krvácení do zažívacího traktu, jávřed 12 vřed, cheilitida, perforace rozšíření tlustého střeva, jater, žloutenka, zvýšení obsahu AST, ALT a AP, pankreatitida, hepatitida, dysfagie.
• porušení podle svalů a kostí: Svalová ztuhlost, artralgie, myasthenia gravis, artritida, svalová slabost, artróza, bursitis, svalové křeče, tenobursit, zvýšení aktivity kreatinfosfokinázy, zánět šlach, rhabdomyolýza, myalgie.
• porušení podle nervová aktivita: bolest hlavy, nespavost, akatizie, závrať, psychomotorický neklid, ospalost, tremor, extrapyramidový syndrom, nervozita, deprese, maniakální myšlenky, myšlenky na sebevraždu, zmatenost, snížená koncentrace, letargiya, dystonie, sedativa, svalové záškuby, paresthesia, bradykineze, impotence, strnulost, změny libida, apatie, panické reakce, ztráta paměti, amnézie, hyperaktivita, urážka, odosobnění, myoklonus, dyskineze, depresivní nálada, snížení rychlosti myšlenkových procesů, zvýšené reflexy, zvýšená citlivost na podněty, poruchy okohybných reakce euforie, delirium, bukkoglossalny syndrom, akineze, útisk vědomí, snížení reflexů, obsedantní myšlenky, poruchy řeči, neuroleptický maligní syndrom, křeče.
• porušení podle dech: Epistaxe, dušnost, pneumonie, zánět hrtanu, škytavka, hemoptýza, bohatá hlen, plicní edém, suchost sliznice v nose, plicní embolie, respirační selhání, hypoxie, apnoe.
• porušení podle smyslové pocity: Fotofobie, bolest očí, rozmazané vidění, bolest ucha, suché oči, hučení v uších, zánět středního ucha, ztráta chuti, šedý zákal, blefaritida, zvýšené slzení, diplopie, časté mrkání, externí otitis, hluchota, amblyopie, nitrooční krvácení.
• porušení podle urogenitální oblast: Časté močení, zánět močového měchýře, hematuria, Leucorrhœa, dysurie, albuminurie, selhání ledvin, ledvinové kameny, polyurie, nykturie, močení, inkontinence moči, pálení v močové trubici, retence moči, amenorea, vaginální krvácení, krvácení z dělohy, předčasná ejakulace, vaginální kandidóza, menoragie, cervicitida, bolest v prsou, galaktoreejá, pálení kůže pohlavních orgánů, anorgasmie, gynekomastie, bolestivá erekce, priapismus.
• porušení podle metabolismus: Snížení tělesné hmotnosti, edém, dehydratace, hypokalémie, hypercholesterolemie, hyperlipidemie, žízeň hypoglykémie, zvýšená hladina močoviny v krvi, anemie z nedostatku železa, hyperkalemie, obezita hypernatrémie, dna, cyanóza, glykosurie, acidifikace moči, diabetická ketoacidóza, hyperglykémie, hyponatrémie, hyperosmolárním diabetické kóma.
• dermatologická onemocnění: Svědění, suchá kůže, kožní ulcerace, vezikulobuleznaya vyrážka, akné, ekzém, svrab, alopecie, mazotok, exfoliativní dermatitida, makulopapulózní vyrážka, hyperhidróza.
• alergické reakce: angioedém, anafylaxe, kopřivka, svědění, laryngism.
• Celkové poruchy: astenie, příznaky podobné chřipce, únava, periferní edém, nevolnost, ztuhlé čelisti, bolest čelisti, citlivost na světlo, horečka, hrudníku napětí, ztuhlost, bolest zad, bolest v krku, tíže v hlavě, Mendelsonova syndrom, kandidóza, úpal, horečka, termoregulační poruchy, bolest na hrudi a krku.

Usage Guide Abilifaya (metoda a dávkování)

na schizofrenie Návod pro použití Abilifaya se doporučuje jmenovat prostředky pro počáteční dávce 10-15 mg jednou denně, bez ohledu na příjem potravy. Udržovací dávka je obvykle 15 mg za den. V rámci klinických studií prokázaly účinnost léku v dávce 10-30 mg denně.

monoterapie manické epizody bipolární poruchy v pozadí Doporučuje se použít výchozí dávku 15 mg jednou denně, bez ohledu na příjem potravy. Změna dávkování, pokud je to nutné, by mělo být provedeno s přestávkou nejméně jeden den. V klinických studiích účinnost léku je uveden v dávkách 15-30 mg na den při použití po dobu 3-12 týdnů.

Jako doplněk k léčbě léky obsahující lithium nebo kyselina valproová smíšený nebo manických epizod prostředek používá počáteční dávku 15 mg jednou denně. Pokud je to klinicky indikováno, může být dávka zvýšena na 30 mg denně.

Jako doplněk k léčbě vyjádřeno depresivní porucha se doporučuje, aby se lék v počáteční dávce 5 mg za den. V případě potřeby může být denní dávka zvýšena týdně o 5 mg a až maximálně 15 mg na den.

je nutná u pacientů s poškozením ledvin nebo jater u starší žádná úprava dávky.

režim, když současně léčených

Na společné jmenování izoenzymů drog a účinnými blokátory CYP3A4 nebo CYP2D6 Doporučené dávkování Abilifaya polovinu. Při ukončení inhibitorů enzymatické zpracování CYP3A4 nebo CYP2D6 Abilifaya zvýšit dávku. Ale neměli bychom měnit dávku v případě, že lék je jmenován jako dodatečnou úpravou pro závažná depresivní porucha.

Když je společná aplikace léku a aktivátory isoenzymem CYP3A4 Abilifaya dávka by měla být zvýšena o 2 krát. Pokud zrušíte isoenzymem aktivátory CYP3A4 Abilifaya snížit dávkování.

předávkovat

Příznaky předávkování: letargie, zvýšení tlaku, tachykardie, ospalost, ztráta vědomí. Potenciálně nebezpečné znaky jsou dočasná ztráta vědomí a extrapyramidové poruchy.

Léčba předávkování: monitorování vitálních funkcí, pravidelné ECG, zajištění průchodnosti dýchacích cest, podpůrnou terapii, okysličování, symptomatická léčba, recepce enterosorbentů, Pozorování lékařským personálem, dokud příznaky nevymizí.

interakce

mocný blokátory CYP3A4 (ketokonazol) a CYP2D6 (chinidin) Snížení clearance léčiva po orálním podání, v uvedeném pořadí 52% a 38% (při použití ve spojení s těmito blokátory by měla snížit dávku aripiprazol).

Aplikace 30 mg aripiprazol ve stejnou dobu karbamazepin (induktory CYP3A4) Snižuje maximální koncentrace aripiprazol 68%. Dá se očekávat, že podobné akce a další induktory CYP3A4.

Podmínky prodeje

Výhradně na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Skladovat v suchu při teplotě místnosti. Udržujte mimo dosah dětí.

skladovatelnost

3 roky.

Upozornění

pravděpodobnost tardivní dyskineze se zvyšuje se zvyšující se délkou trvání léčby neuroleptika, proto je nutné snížit dávku léku nebo zrušit vzhled těchto příznaků v průběhu léčby Abilifaya. Po ukončení léčby se tyto příznaky se mohou dočasně zhoršit.

Tendence k pokusům o sebevraždu je typický pro pacienty s psychóza, závažná depresivní porucha a bipolární porucha, Z tohoto důvodu farmakoterapie musí být provedeno pod přísným lékařským dohledem. Lék by měl být předepisován v nejmenší terapeutické dávky, aby se snížilo riziko předávkování.

Při léčbě se může vyvinout neuroleptický maligní syndrom, projevují svalová ztuhlost, hyperpyrexie, duševní poruchy, nepravidelný tep, kolísání tlaku, pocení, tachykardie, arytmie. Méně často vznikají nárůst kreatinfosfokinázy, myoglobinurie a Akutní selhání ledvin. V případě výskytu těchto symptomů nebo kryptogenní horečka všechny použité antipsychotika To by mělo být zrušeno.

pacienti s psychózy, demence vyvolané, s léčbou atypická neuroleptika zvyšuje se pravděpodobnost smrti. na psychózy U osob starších 65 let na pozadí Alzheimerova nemoc zaznamenané porušení cirkulace: infarkT, dočasná ischemická mozková oběhové poruchy, a dokonce i smrt. Nedoporučujeme použití léku ve psychózy, způsobené stářím demence au starších pacientů s Alzheimerova nemoc.

hyperglykémie, což může způsobit hyperosmolární kdo fatální, byla pozorována u pacientů, kteří používají atypická antipsychotika. pacienti s cukrovka nebo které mají vzhled rizikových faktorů cukrovka (cukrovka s příbuznými, obezita) Pokud pravidelně stanovuje obsah glukóza krve s použitím atypická antipsychotika.

Jedinci, kteří používají atypická antipsychotika, potřebuje neustálou kontrolou příznaky hyperglykémie (polyfagie, časté močení, zvýšená žízeň, slabost).

Vzhledem k výskytu rizika ortostatická hypotenze lék by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárních chorob (infarkt myokardu, srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, poruchy vedení), cerebrální oběhové poruchy nebo stavy, schopné vyvolat hypotenze (hypovolémie, léčba dehydratace antihypertenziva).

Při jmenování, pacienti by měli být vědomi nebezpečí silničního hospodářství v daném období.

analogy