Flupirtin
Popis splatnosti na 6.5.2015
- Latinský název: Flupirtinum
- ATC kód: N02BG07
- Chemický vzorec: C15H17FN4O2
- Číslo CAS: 56995-20-1
chemický název
Ethyl {2-amino-6 - [(4-fluorbenzyl) amino] pyridin-3-yl} karbamát
chemické vlastnosti
Látka flupirtin lze přičíst centrálně působící analgetika. Byl syntetizován v 70. letech 20. století a začal být používán jako anestetikum v Německu v roce 1986. Na základě tohoto anestetika mohou být umístěny na stejné úrovni jako paracetamol, tramadol a kodein, na jedné straně a metadon a morfium na straně druhé.
farmakologické účinky
Analgetikum, svalový relaxant, neuroprotektivní.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Flupirtin, na rozdíl od opioidní analgetika a kyselina antirevmatika a léky proti bolesti neovlivňují cyklooxygenázy. Agent odkazuje na selektivní aktivátory draslíkové kanály.
Látka není návyková, nemá odvolání nemá neuroprotektivní a miorelaksiruyuschim akce.
se rozumí mechanismus účinku je založen na schopnosti aktivovat flupirtin potentsialnezavisimye K-kanály, To vede ke stabilizaci membránový potenciál neuronu. Tento proces je doprovázen inhibicí N-methyl-D-aspartátových receptorů a blokáda neuronů kalciových kanálů. To znamená, že stávající draselné ionty prostřednictvím je membrána snížena více neurony nejsou vzrušení a nereaguje na konkrétní nocicepční podněty. Nástroj nemá vliv na alfa2- a alfa-1-adrenergní receptory, dopamin, serotonin, opioidní a benzodiazepinu, cholinergní receptory.
Poté, co vzal lék s účinnou látkou v prostředku nevyvíjí inflace jev, bolest stává chronickou. Také je zde uvolnění hladkého svalstva, zmírňuje svalové napětí.
Droga chrání nervová vlákna před účinky vysokých koncentrací draselné ionty, poskytnutí neuroprotektivního účinku.
Po perorálním podání látky se téměř úplně vstřebává do těla přes trávicího traktu. Prostředky je metabolizován v játrech, tvarování hydrolýza a acetylace aktivní metabolit 2-amino-3-acetamino-6- [4-fluor] -benzilaminopiridin, a jako výsledek oxidační reakce neaktivní metabolity. Poločas rozpadu činidlo - od 7 do 10 hodin. Závislost koncentrace flupirtinu a jeho metabolitů z dávky je lineární. Ve starších prostředků zvyšuje poločas, zvýšené plazmatické koncentrace (až 2,5 krát s delším používání).
Výstup beze změn drog a metabolitů v podobě ledvin a žluči (méně než 30%).
indikace
Flupirtin předepsán pro úlevu od bolesti různého původu:
- na malignity, křeče, bolesti hlavy a post-traumatické bolesti;
- pro léčbu algodismenorei;
- po ortopedických a traumatologických operací.
kontraindikace
Znamená, že je možné přiřadit:
- na alergie;
- osoby mladší 18 let;
- pacienti s nemocnými játry;
- na myasthenia gravis nebo cholestáza;
- alkoholici;
- těhotné ženy;
- kojení.
Upozornění během léčby by mělo být u pacientů s poškozením ledvin a jater, u pacientů starších 65 let (není třeba upravovat dávkování), a hypoalbuminemie.
nežádoucí účinky
Ve většině případů je slabost a únava při léčbě tohoto nástroje.
Často pozorovat:
- nechutenství, nespavost, deprese;
- závratě, zvracení;
- nevolnost, zácpa, zažívací potíže, pálení žáhy bolest epigastrický, nadýmání;
- sucho v ústech;
- nervozita, pocení, tremor;
- průjem, bolesti hlavy.
Také se může objevit (vzácně):
- rozmazané vidění, kožní vyrážka, kopřivka, svědění kůže;
- horečka;
- zmatenost;
- zvýšení jaterních enzymů, zánět jater, žloutenka, cholestasia.
Návod k použití flupirtinu (metoda a dávkování)
Tablety, které obsahují účinnou látku flupirtin předepsané orálně. V případě, že tableta je enterosolventním povlakem, nemůže být rozdělen nebo žvýkání.
Návod k použití flupirtinu
Typicky předepsané 100mg znamená 3 nebo 4 krát denně, v pravidelných intervalech. Denní dávka může být zvýšena na 600 mg (200h3) - to je maximální denní dávka.
Doba trvání léčby závisí na onemocnění a odpovědi pacienta na lék.
Starší osoby na hypoalbuminemie a selhání ledvin vyžadují úpravu dávky (hypoalbuminemie - ne více než 300 mg za den, více než 65 let, a onemocnění ledvin - ne více než 200 mg).
předávkovat
V případě předávkování se obvykle uvádí: tachykardie, nevolnost, zmatek, suchost sliznic, zvýšená tearfulness.
Jako terapie vyrábět výplach žaludku, diuréza, dát oběť chelátory a zavést elektrolyty, produkují symptomatickou léčbu. Látka nemá žádný specifický protijed.
interakce
nelze kombinovat s látkou karbamazepin a paracetamol.
V kombinaci s prostředky deriváty kumarinu je třeba kontrolovat PTI, Pro včasné nápravě dávkovacím režimu.
To zvyšuje účinek flupirtinu myorelaxancia, alkohol, sedativa.
Vzhledem k tomu, že prostředky na vysoký stupeň vazby na bílkoviny plazmy, je vhodné dávat pozor současně brát s ním digoxin, aspirin, propranolol, warfarin, diazepam, benzylpenicilin, glibenclamid, klonidin. To může vést ke zvýšení aktivity těchto léčiv.
Díky kombinaci léčiv na bázi flupirtinu s prostředky biotransformuje v jaterních reakcí nezbytných pro řízení úrovně jaterních enzymů.
Podmínky prodeje
Předpis.
skladovací podmínky
Prostředky uložené na chladném místě při teplotě ne vyšší než 25 stupňů, od malých dětí.
skladovatelnost
5 let.
Upozornění
Když velmi vysoké dávky by měl být pacient pod lékařským dohledem. Také, pokud takové zacházení moč může nabýt zelený odstín.
Frekvence a závažnost nežádoucích účinků závisí na dávce obdržel. Obvykle se v průběhu léčby jsou nežádoucí účinky odezní.
Během léčby, prostředek k testování na bilirubin, urobilinogen a bílkovin v moči může dát falešně pozitivní výsledek.
Když závažná porušení jater nebo ledvin, je nutné kontrolovat hladinu kreatininu v moči a aktivity jaterních enzymů.
Během léčby drogové závislosti se nedoporučuje řídit nebo jinak působit, což vyžaduje vysoké koncentrace a rychlost reakce.
děti
Znamená, že je možné přiřadit do věku 18 let.
starší
Pro osoby starší 65 let s použitím dávky 200 mg za den.
s alkoholem
Droga zvyšuje účinky alkoholu.
Těhotenství a kojení
Tento lék se nesmí užívat těhotné ženy.
Flupirtin je vylučován do mateřského mléka, takže během léčby je nutné přerušit kojení.
Přípravky, které obsahují (analogový flupirtin)
Analogy flupirtinu: Katadolon, Katadolon Forte.
recenze
Recenze účinnými prostředky. Lékaři se domnívají, že droga má dobrý bezpečnostní profil, zřídka způsobit vážné nežádoucí účinky. Doporučuje se použít jak v monoterapii, a jako součást komplexní léčby kombinací s opioidy, antidepresiva a NSAID.
Pacienti jsou také spokojeni s účinkem léků na bázi flupirtinu. Často na počátku léčby zjevné slabosti a nevolnosti, ale po několika dnech z těchto reakcí probíhají.
Cena flupirtin, kde koupit
Cena flupirtin as Katadolon léku je asi 500 rublů za 10 tabletách.