Velcade návod

Farm Group: Velcade se týká skupiny léků pro léčbu nádorů.

forma uvolňování léčiva, jeho složení a balení

Velcade vyrábí jako lyofilizovaný prášek, který se používá pro přípravu roztoku pro intravenózní a subkutánní injekce.

Prášek byl skladován ve skleněné lahvičce, o objemu 10 ml, zabalený v blistru a uzavřeny v lepenkové krabici.

1 lahvička obsahuje lék, bortezomib 3,5 mg a 35 mg mannitolu jako pomocné látky.

Mechanismus účinku

Bortezomib - látka, která reverzibilně inhibuje produkci 26S-proteasomu v buňkách savců. 26S-proteazomu je komplex bílkovinné povahy, která má vliv na proteiny spojené s ubikvintinom. Tento mechanismus se podílí na udržení stálosti intracelulární prostředí. Inhibice proteazomu kaskádovými sérií reakcí, které vedou k narušení homeostázy a následně k buněčné smrti.

Při testování in vivo léčiva zpomalil růst buněk v simulovaných nádorů včetně mnohočetného myelomu.

Farmakokinetika

Intravenózní aplikace se provádí bortezomib v dávkách 1 mg / m2 a 1,3 mg / m2. Maximální koncentrace v krvi 57 a 112 ng / ml, v daném pořadí. Pro opakované podávání těchto čísel zvyšovat, a v rozmezí od 67-106 a 89-120 ng / ml.

Po zavedení léku rychle distribuován do všech tkání, vazba na plazmatické proteiny - cca 83%.

Metabolismus aktivní složky mají přímou roli izoenzymů CYP3A4, CYP2C19 a CYP1A2. Současně vytvořené metabolity nevykazují žádný farmakologický účinek charakteristický pro bortezomibu.

Způsoby eliminace léku nebyly na lidech. Poločas rozpadu po opakovaném podání, je vyšší než v primárním a se pohybuje mezi 40-193 hodin.

Tam byl zkoumán vliv věku na farmakokinetiku Velcade, rasy a pohlaví pacienta.

Při léčbě pacientů s rakovinou s poruchami funkce jater současné potřeba upravovat dávku, závisí na závažnosti orgánové dysfunkce. není třeba měnit dávku Velcade v mírných poruch jater. Ve středním a těžkým postižením by mělo snížit dávku a pečlivě sledovat proces léčby.

Farmakokinetické charakteristiky Velcade podávány v různých dávkách a různých cest k narušení renální provozu bez ohledu na stupeň orgánové dysfunkce.

Když se jmenoval?

Velcade lék předepsán:

• mnohočetný myelom
• lymfom z plášťových buněk, za předpokladu, že pacient již získal alespoň 1 linii léčby.

Kdy a komu se nedoporučuje

Velcade je kontraindikován v následujících případech:

• jste přecitlivělí na bortezomib, bór a / nebo mannitol
• Těhotenství a kojení
• dětství
• perikardiální nemoc
• plicní onemocnění

Extreme je třeba opatrnosti při použití přípravku VELCADE na adrese:

• středně těžkou až těžkou jaterní dysfunkce
• závažná porucha funkce ledvin
• konvulzivní poruchy, epilepsie
• sklon k mdlobám
• neuropatie diabetické původu
• dehydratace způsobená zvracením nebo průjmem
• zácpa
• Riziko srdečního selhání.

dávkování

Drug Velcade je určen pouze pro intravenózní a subkutánní injekce. Neplatný vstup intertekalno jak byly zaznamenány úmrtí.

Pro intravenózní podání, roztok o koncentraci 1 mg / ml pro subkutánní 2,5 mg / ml.

Koncentrace by měla být vypočtena velmi opatrně, protože se liší pro různé způsoby podání.

Intravenózní aplikace se provádí po dobu 3-5 sekund nebo subkutánně. Počáteční dávka je 1,3 mg / m² s větším počtem 2 krát týdně. Léčba byla prováděna 2 týdny (4 injekce), pak pozorovat 10-denní interval. Dbejte interval 72 hodin mezi injekcemi.

Hodnotit klinický výsledek léčby stojí teprve po 3 až 5 cyklů léčby. Pokud bylo dosaženo plné terapeutické výsledek, je třeba vynaložit další 2 kurzy zabezpečit ji.

Pokud je léčba není dostatečnou výsledek může být odborníkům jmenován jako kombinované léčbě s Velcade plus dexamethason ve vysokých dávkách. S každou injekcí podávány perorálně 40 mg dexamethasonu, dělící toto číslo na dva průchody. První polovina se užívá perorálně v Velcade injekcí jeden den a druhý na následující den.

Všechny související změny ve stavu pacienta během podání léku musí být pečlivě sledováni a doprovázel změnu dávkování a četnost léčby.

dávkování

Velcade se týká přípravků pro léčbu nádorů, a proto by se mělo zacházet s velkou opatrností. Injekčního roztoku vyžaduje dodržování pravidel sterility. Byste se měli vyhnout kontaktu s pokožkou řešení, neboť to byste měli používat rukavice a jiné ochranné oblečení položky. Velcade nemísí s jinými léky kromě fyziologického roztoku (chlorid sodný 0,9%).

Pro intravenózní podávání, jako jsou rozpouštědla, bere 3,5 ml fyziologického roztoku na 1 lahvička Velcade. Proto koncentrace připraveného roztoku 1 mg / ml. Kontrola kvality se provádí nutně vzniklé kapaliny - mělo by být bezbarvé a transparentní, a to bez jakýchkoliv mechanických nečistot. Pokud je zde nějaká odchylka od uvedených norem použít injekční roztok je nemožné. Úvod působit intravenózně katetrem po dobu 3-5 sekund, pak se katetr se promyje roztokem chloridu sodného.

Pro subkutánní podání v rozpouštědle při 1,4 ml roztoku chloridu sodného a získá se hotovému výrobku v koncentraci 2,5 mg / ml. Kontrola kvality je stejná - bezbarvé, transparentní a bez mechanických nečistot. Jakákoliv odchylka je důvodem pro využití řešení, protože nemůže být použit pro injekce. Místo injekce je pokožka stehna nebo břicha (vpravo nebo vlevo). Podávat léčivo subkutánně. Každý další injekce by měla být provedena v novém místě s minimální vzdáleností od místa předchozí injekce -. 2,5 cm Neměly by být vstřikován do vzteklý, poškozených oblastí modřiny, jakož i tam, kde je obtížné zavést jehlu. Je-li lokální reakce na lék může projít k zavedení roztoku v koncentraci - 1 mg / ml, nebo podávané léky intravenózně.

Předávkování symptomy a jejich léčba.

Příznaky předávkování je prudký pokles krevního tlaku, snížení počtu krevních destiček v krvi s fatálními následky. Tyto příznaky se vyskytují, když je dávka zvýšena o 2 krát.

Terapie stavu předávkování pečlivě monitoruje vitální funkce, z orgánů, krevního tlaku (pomocí intravenózní infúze, jmenování vazokonstrikční), tělesné teploty. Specifické antidotum pro drogy není stanovena.

Velcade interakce s jinými léky.

Bortezomib je slabý inhibitor izoenzymů CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYPZA4. V souladu s tím musí být opatrný při přijímání dalších léků, které jsou schopny ovlivňovat aktivitu těchto látek. Vzhledem k tomu, ketokonazol, CYP3A4 izoenzym depresivní vliv na farmakokinetiku bortezomibu, proto současné podávání těchto léků by měly být prováděny pod dohledem lékaře. Totéž platí na recepci s Velcade a ritonavirem.

Snížená účinnost Velcade při obdržení při léčbě rifampicinem, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin - silnými induktory CYP3A4 izoenzymu. Ale dexamethason vykazuje méně výrazný schopnost indukovat látku, tudíž nemá žádný významný vliv na účinnost bortezomibu.

Kombinovaná léčba Velcade melfanom a prednisonem je přípustné, protože změny v mírně farmakokinetických vlastnostech.

S orální hypoglykemická činidla se může měnit svou činnost s vývojem, jako zvýšení nebo snížení hladiny cukru v krvi pod normální.

Pečlivé užívání drog ve spojení s tlakem, antivirovými látkami, statiny.

Rysy uplatnění Velcade v těhotenství a při kojení

Použití Velcade v období porodu a kojení je přísně zakázáno.

nežádoucí účinky

Ze strany orgánů krvetvorných: poruchy laboratorních parametrů, ke snížení počtu buněk - krevních destiček, leukocyty, lymfocyty, neutrofily a další

Ze srdce a cévy: myokardu, srdeční zástava, srdeční selhání, arytmie, edém plicní tkáň, pokles krevního tlaku a zvýšení, zpomalení srdeční frekvence, krvácení do buněčné membrány mozku, mrtvice, zánět cévních stěn, embolie periferních a centrálních cév.

Na straně dýchacího ústrojí: porušení dechové frekvence, dušnost. Kašel, rýma, bolest na hrudi, do dutiny, respirační selhání, krvácení do plicních sklípků.

Z trávicího traktu: dyspepsie, nechutenství, nadýmání, stomatitida, bolest v krku, zánět sliznice žaludku. Zánět slinivky břišní, zvýšené slinění a zbarvení jazyka, kolitida.

Jater: zánět, krvácení, zvýšená hladina bilirubinu v krvi, nedostatek fungování těla.

Ze strany centrálního nervového systému: neuropatie, křeče, ztráta vědomí, chuť dysfunkce, poruchy řeči, třes, poruchy paměti a pozornosti.

Na straně mysli: zmatenost, střídání excitace a inhibice, deprese, nespavost, podrážděnost.

Ledviny a ostatní močové orgány: porucha močení, selhání ledvin, inkontinence moči, krve a bílkovin v moči, změna v množství moči, bolesti v bederní oblasti.

Na straně ucha: porušení sluchové funkce, hučení v uších, hluchota v obou uších.

Oko: zhoršení zrakové funkce, zánět spojivek, suché sliznice, krvácení, slepota, oční herpes.

Na straně imunitního systému: alergické reakce - angioedém, přecitlivělost na jeho složek.

Na straně metabolismu: dehydratace, poruchy draslíku, sodíku, vápníku, hořčíku, fosforu a kyseliny močové v krvi, vyčerpání, nedostatek vitaminu B12.

Kůže: vyrážka, otoky, svědění, kopřivka, lupenka, uzlíky pod kůží, pigmentace kůže, vypadávání vlasů, zvýšené pocení, zejména v noci, modřiny a hematomy.

Na straně pohybového systému: bolesti svalů a kloubů, křeče, křeče, záškuby, zhoršená pohyblivost kloubů a otoky.

Na straně reprodukčního systému: erektilní dysfunkce, bolest ve varlatech.

Jak a kam uložit?

Velcade uložen v originálním balení po dobu 3 let od data výroby, při teplotě 30 ° C Udržujte mimo dosah dětí.

Připravená injekce může být uložena v injekční lahvičce nebo stříkačce ne více než 8 hodin v místnosti s denním světlem, při teplotě ne vyšší než 25 ° C.

Podmínky dodávek lékáren

Droga patří na seznam léků na předpis.

Velcade cena

Lyofilizát Velcade pro injekci 3 mg - 55000-60000 rublů.