Warfarin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakokinetika a farmakodynamika
• indikace warfarin
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití warfarinu (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• pro děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

V rámci Nycomed warfarinu tablet mají účinnou látku warfarin sodný, stejně jako dalších složek: kukuřičný škrob, laktóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, indigo, stearát hořečnatý, povidon 30.

release Form

Vyrábí se ve formě tablet. Warfarin - pilulka kruhového tvaru, světle modrá, s křížkem. Tablety baleny v plastových lahvích při 50 nebo 100 kusech. Ampule se uzavře, jsou přišroubovány.

farmakologické účinky

Warfarin bloky v lidských jater v procesu syntézy vitamín K dependentních koagulačních faktorů (II, VII, IX, X), snižuje jejich koncentrace v plazmě, čímž se zpomaluje nastane srážení krve.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Po první přijímací antikoagulačního účinku se po 36-72 hodinách pozorováno. Maximální účinek pozorován po 5-7 dnech po zahájení kurzu. Po dokončení léky, aktivita vitamín K dependentních koagulačních faktorů se snižuje po dobu 4-5 dnů.

Z trávicího systému, který je rychle a téměř úplně absorbován. Vztah k plazmatické proteiny - 97 až 99%. Metabolismus v játrech.

Warfarin - racemická směs, R- a S-isomery jsou metabolizovány v játrech různými způsoby. Každý izomer byl přeměněn na dvě hlavní metabolit.

Vylučován jako neaktivní metabolity vylučovány do žluči, metabolity reabsorbován v zažívacím traktu a jsou vylučovány močí.

Doba poločas je 20 až 60 hodin. Poločas R-enantiomeru - od 37 do 89 hodin, poločas S-enantiomeru - od 21 do 43 hodin.

indikace warfarin

Prostředky použity pro léčbu a profylaxi trombózy a embolie krevních cév. Určena tato označení pro užívání warfarinu:

• žilní trombóza akutní a recidivující;
• plicní embolie;
• mrtvice, přechodný ischemické ataky;
• prevenci tromboembolických komplikací u lidí, kteří utrpěli infarkt myokardu;
• sekundární prevence infarkt myokardu;
• prevenci tromboembolických komplikací u lidí s chlopenní srdeční choroby, fibrilace síní, stejně jako ti, kteří měli náhradu srdeční chlopně;
• prevence projevy pooperační trombózu.

kontraindikace

Před užitím léku, je třeba vzít v úvahu kontraindikace, která jsou uvedena v pokynech pro drogy:

• Exprese vysokou citlivostí na součásti vozidla nebo podezření na přecitlivělosti;
• akutní krvácení;
• závažné jater a onemocnění ledvin;
• v prvním trimestru těhotenství a v posledních 4 týdnech těhotenství;
• akutní DIC;
• trombocytopenie;
• deficience proteinu C a S;
• Křečové žíly zažívacího traktu;
• aneurysma tepny;
• zvýšené riziko krvácení projevů, včetně poruchy krvácivé;
• žaludeční vřed a duodenálních vředů;
• těžké poranění, včetně pooperačních;
• lumbální punkce;
• bakteriální endokarditida;
• maligní hypertenze;
• intrakraniální krvácení;
• hemoragické mrtvice.

Nežádoucí účinky warfarinu

Při procesu čištění se mohou projevit nežádoucí účinky, warfarin:

• angiostaxis - často;
• zvýšená citlivost na warfarin po dlouhodobé léčbě;
• bolesti břicha, zvracení, průjem, anémie - zřídka;
• zvýšení aktivity jaterních enzymů, eozinofilie, kopřivka, žloutenka, ekzém, nekróza kůže, svědění, vyrážka, nefrit, urolitiáza, vaskulitida, tubulární nekróza - vzácné.

projevy krvácející pozorován přibližně u 8% pacientů užívajících warfarin. Z těchto 1% případů jsou těžké, vyžadující hospitalizaci, dokonce 0,25% jsou definovány jako fatální. Hlavním rizikovým faktorem pro rozvoj nitrolební krvácení je nekontrolovaný nebo neléčená hypertenze. Také pravděpodobnost zvyšuje warfarin v léčbě starších pacientů, kteří mají v anamnéze gastrointestinálního krvácení a mrtvice, vysoké intenzity souběžné antikoagulační a antiagregační léčby, tak i u jedinců s genu CYP2C9 polymorfismus.

Ve výjimečných případech se může objevit v warfarinem jako vedlejší efekt kumarin nekróza. Zpravidla se tento jev začíná s výskytem otoků a ztmavnutí kůže hýždí nebo nohou, někdy tyto příznaky objeví v jiných místech. Později se tyto léze stala nekrotická. Přibližně 90% z této vedlejší efekt se vyskytuje u žen. To označilo třetí až desátý den po zahájení léčby. Jeho vznik je spojen s antitrombotickou nedostatkem proteinu C nebo S. V vrozeným nedostatkem těchto proteinů by měla začít přijímat warfarin s malými dávkami a podávat současně heparin. S rozvojem této komplikace by měla ukončit léčbu a heparin podáván tak dlouho, dokud léze nezahojí.

Ve velmi vzácných případech se může vyvinout hand-foot syndrom. Tato komplikace se vyskytuje u mužů, kteří trpí ateroskleróza. Za tímto účelem, komplikace jsou charakterizovány vývojem fialové symetrických léze na chodidlech a nohou, které jsou označeny s pálivou bolest. Tyto příznaky vymizí při zastavení léky.

Návod k použití warfarinu (metoda a dávkování)

Tento lék se užívá perorálně, jednou denně. Doporučuje se vzít prášky každý den ve stejnou dobu. Definovat, jak dlouho by měla trvat lék, měl lékař individuálně.

Před zahájením léčby je nutné definovat MHO, následovaný laboratorních testů provedených v 4-8 týdnů pravidelně.

Návod k použití Nycomed warfarin stanoví, že lidé, kteří používají tento lék není brán jmenovat 5 mg Knock (tabulka 2) po dobu 4 dnů. 5. den pro stanovení INR, po kterém, v souladu s výsledky získanými studie podávána udržovací dávka. Obvykle je 2,5-7,5 mg účinné látky denně.

U pacientů, kteří již užívají Warfarin, dva dny předepsat dvojitou dávku známé udržovací dávky léčiva, následovaný udržovací dávkou předepsaných léků za den. Na pátý den, ujistěte se, že provedou kontrolu MHO, po kterém se dávka upraví podle výsledků výzkumu.

Indikátor INR doporučují udržována při teplotě od 2 do 3, v případě, který je léčen nebo prevenci plicní embolie, žilní trombóza, komplikace onemocnění srdečních chlopní, fibrilace síní.

Normální INR při příjmu warfarinem by měla být udržována v rozmezí od 2,5 do 3,5, pokud neléčených pacientů, kteří podstoupili protézy srdeční chlopně, stejně jako akutní komplikace infarkt myokardu.

kontrola INR s warfarinem je povinná. Režim dávkování a stanoví ošetřující lékař.

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o užívání warfarinu dětí. Obvykle je počáteční dávka léku je 0,2 mg / kg pro dítě 1 hmotnosti za den, v případě, že játra funguje normálně, a 0,1 mg / kg na 1 dítě hmotnosti za den, pokud je porucha funkce jater. Při výběru je udržovací dávka musí brát v potaz indikátory MHO. Doporučuje se udržovat stejnou úroveň jako u dospělých. Rozhodnout o jmenování warfarin dětí může být jen odborníkem.

Je důležité být pečlivě sledováni pro seniory, kteří užíváte warfarin. Pečlivé sledování ukazatelů INR pro lidi s jaterní nedostatečnost. lidé, kteří trpí renální insuficience, upravit dávku není nutné.

předávkovat

V procesu přijímání ty dávky, které jsou přiřazeny k léčbě může vyvinout menší krvácení. Pro malé krvácení nezbytné snížit dávku léku po určitou dobu nebo ukončit terapii (až do INR, dokud se nedosáhne požadované úrovně).

S rozvojem léčby těžké předávkování krvácení by měla být zahájena s nitrožilním podání vitamin K. Také, pacient je předepsána absorpční uhlíkové, čerstvé zmrazená plazma nebo koncentrát koagulačních faktorů.

V závislosti na úrovni INR by měla postupovat následovně:

Když menší krvácení:

• INR je menší než 5: Další dávka léku vynechat, pak se menší dávky warfarinu.
• INR 5-9: 1-2 následující dávku vynechá pak nižší dávku. Nebo 1 až vynechejte dávku a brát 1-2,5 mg vitaminu K.
• INR větší než 9: Pro dočasné přerušení užívání drog, do praxe perorální příjem 3-5 mg vitaminu K.

Je nutné zastavit lék:

• INR větší než 9 (Je-li plánovanou operaci): aplikace drogy je zastaven, příjem praxe 2-4 mg warfarin orálně (jeden den před plánovanou operaci).
• INR větší než 20 (Pokud je indikováno prudké krvácení) přiřazena pomalé intravenózní podání vitaminu K, 10 mg, jak je tomu transfúze čerstvé zmrazené plazmy nebo koncentrátů protrombinového komplexu. Pokud je to nutné, vitamin K se podává každých 12 hodin.

Po ošetření byla provedena, by měl monitorovat pacienta, protože poločas 20-60 hodin se rovná warfarinu.

interakce

Ty by neměly zahájit léčbu přerušit nebo ji bez porady s lékařem. Také nelze změnit dávku sami.

Při jmenování současně s jinými léky, je důležité vzít v úvahu dopad ukončení indukce nebo inhibice účinku warfarinu jiné léky.

To zvyšuje riziko těžkého krvácení projevů, pokud je warfarin užívány souběžně s léky, které mají vliv na primární hemostázy a krevních destiček úrovně. toto clopidogrel, kyselina acetylsalicylová, tiklopidin, dipyridamol, velké dávky peniciliny, stejně jako většina NSAID (s výjimkou Inhibitory COX-2)

Nebezpečí se zvyšuje krvácení, pokud Warfarin přijímat současně s léky, které mají výrazný inhibiční účinek na cytochrom P-450 (systémchloramfenikol, cimetidin).

Některé léky zvýšit účinek warfarinu na tělo. Jsou to přípravky amiodaron, allopurinol, azithromycin, alfa- a beta-interferon, kyselina acetylsalicylová, amitriptyline, azapropazon, vakcína proti chřipce, vitamíny A, E, bezafibrát, glukagon, heparin, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenclamid, dextropropoxyfen, danazol, digoxin, diazoxid, disulfiram, disopyramid, zafirlukast, itrakonazol, ifosfamid, indomethacin, kodein, clarithromycin, klofibrát, ketokonazol, lovastatin, levamisole, metolazon, miconazole, metronidazol, methotrexát, norfloxacin, kyselina nalidixová, omeprazol, oxyfenbutazon, ofloxacin, propranolol, paroxetin, propafenon, paracetamol, proguanil, piroxicam, roxithromycin, simvastatin, sertralin, sulfamethizol, sulfafurazol, sulfamethoxazol-trimethoprim, sulfafenazol, sulindac, sulfinpirazon, Androgenní a anabolické steroidy, tegafur, tamoxifen, tetracykliny, testosteron, tolmetin, kyselina thienyl, troglitazon, trastuzumab, feprazon, flukonazol, fenytoin, fenofibrát, fenylbutazon, fluorouracil, fluoxetin, fluvoxamin, flutamid, fluvastatin, chloralhydrátu, chinin, chloramfenikol, chinidin, cefalexin, tsefamandol, celecoxib, cefuroxim, cefmenoxim, ceftazidim, cefmetazol, cyklofosfamid, ciprofloxacin, cimetidin, etoposid, erythromycin, ethanol.

Jako warfarinu může zesílit působení řady léků, jsou léčivé rostliny: gingko, česnek, papája, léčivý Angelica, šalvěj.

Warfarin snižuje efekt třezalky, ženšen. Ty by neměly brát žádné léky zároveň třezalky tečkované. U těchto přípravků je třeba kontrolovat MHO a pozastavit příjem.

Účinek warfarinu může zvýšit chinin, která je obsažena v tonické nápoje.

Warfarin zvyšuje účinek orálních hypoglykemických drog sulfonylmočoviny.

Účinek warfarinu může být snížen, pokud je pacient současně brát tyto léky: aminoglutethimide, azathioprin, barbituráty, vitaminy C, K, kyselina valproová, griseofulvin, glutethimid, disopyramid, dikloksatsillin, cholestyramin, karbamazepin, koenzym Q10, mesalazin, mianserin, merkaptopurin, mitotan, nafcilin, primidon, ritonavir, retinoidy, rofecoxib, rifampicin, sukralfát, spironolakton, trazodon, Fenazon, chlorthalidon, chlordiazepoxid, cyklosporin. když dostanete diuretika poskytované hypovolemický výrazný účinky mohou být pozorovány zvýšené koncentrace koagulačních faktorů, což vede ke snížení antikoagulační účinek. V kombinaci užívajících warfarin a přípravky uvedené výše, je důležité kontrolovat MHO před zahájením léčby, po uzavření a o několik týdnů později.

Tam by měl být nějaký dieta  přičemž warfarin. Je třeba poznamenat, že spotřeba potravin s vysokým obsahem vitamínu K snižuje účinek léku. Z tohoto důvodu, když se musí užívající potravinové pelety neobsahují velké množství zelené, avokádo, zelí, cibule, koriandr, kiwi, hlávkový salát, olivový olej, hrách, sójové boby, a další.

Podmínky prodeje

Lze zakoupit na lékařský předpis, lékař napíše recept v latině.

skladovací podmínky

Warfarin je nutné udržovat teplotu 25 ° C, chraňte před přístupem dětí.

skladovatelnost

To může být uchovávány po dobu 5 let.

Upozornění

V průběhu léčby, pacient nezbytně nutné držet určené dávky.

Všimněte si, že u pacientů s demence nebo alkoholismus, nemusí být možné v souladu s dávkou léku.

Účinek léku může být zvýšena za určitých podmínek: horečka, dekompenzované srdeční selhání, hypertyreóza, alkoholismus s onemocněním jater. Nefrotický syndrom nebo renální selhání efekt může zvyšovat nebo snižovat. Když se zvyšuje jaterní selhání účinek. Ve všech těchto státech, je důležité kontrolovat INR.

Lidé, kteří jsou léčeni léčbou warfarinem se doporučuje jako použití analgetické tramadol, paracetamol nebo opiáty.

Lidé s mutací v genu, který kóduje enzym CYP2C9, je delší poločas. Z tohoto důvodu by takoví pacienti měli být předepsána nižší dávku léku.

U pacientů s deficitem enzymu laktázy, intolerancí galaktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy Warfarin není jmenován. Když potřebujete získat rychlý antitrombotický účinek se doporučuje zahájit léčbu s heparinem, poté po dobu 5-7 dní provádět kombinovanou léčbu s heparinu a warfarinu, zatímco hladina MHO nebude pokračovat po dobu dvou dnů.

Aby se zabránilo vzniku kumarin nekrózy lidí, kteří označených antitrombotickou dědičným deficitem proteinu C nebo S, nejprve musíte zadat heparin. Enter je nutno po dobu 5-7 dnů. Počáteční dávka warfarinu by neměla překročit 5 mg.

Když jednotlivec odolnost vůči warfarinu pacienta musí vstoupit 5-20 bolu léky.

analogů warfarinu