Lyukrin depot

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• návod Lyukrin Depo (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

lyofilizát lahvičky

Jedna lahvička obsahuje 3,75 mg leuprolidacetátu.
Pomocné látky jsou: 0,65 mg želatiny, 33,1 mg kyseliny mléčné a kyseliny glykolové kopolymeru, 6,6 mg manitolu. Ampule s rozpouštědlem obsahuje 10 mg sodná sůl karmelózy, 100 mg mannitolu, 2 mg polysorbátu 80, aby se přizpůsobily 2 ml destilované vody. pro injekce.

Lyofilizát v dvoukomorové injekční stříkačky

V jednom prostoru s dvojí komorou stříkačka obsahuje 3,75 mg leuprorelin acetát. Pomocné látky jsou: 0,65 mg želatiny, 33,1 mg kyseliny mléčné a kyseliny glykolové kopolymeru, 6,6 mg manitolu. Jako rozpouštědla obsažená ve druhé komoře 5 mg sodnou solí karmelózy, 50 mg mannitolu, 1 mg polysorbátu 80, pro výrobu se zředí destilovanou vodou na 1 ml. pro injekce.

release Form

Přípravek je realizován ve formě lyofilizátu s prodlouženým působením, které jsou určeny pro přípravu suspenzí pro / m a subkutánní podávání. To může být zabalen:

• v nádobách z 9 ml, vyrobený ze skla, který obsahuje 44,1 mg liofilizata- vybaven rozpouštědla ampulí o objemu 2 ml, 2 blistry s sterilních jehel, jednorázové injekční stříkačky a tkaninou impregnovanou 70% isopropanolu;
• dvoukomorové injekční stříkačky, které mají jehly komoru nejblíže k 11,25 mg lyofilizátu a 1 ml rozpouštědla ve druhém kamere- vybavené plastovou pístem, 1-2 ubrousky napuštěné 70% isopropanolu.

farmakologické účinky

Droga má protinádorovou a inhibici vylučování gonadotropiny účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

leuprorelin to je agonisté gonadorelinu. Dlouhodobé užívání terapeutických dávek umožňuje efektivní inhibici sekrece gonadotropiny.

Výsledky leuprorelin na zvýšení původní koncentrace luteinizačního (N) a folikuly stimulující hormon (FSH), což vede k přechodnému zvýšení koncentrace pohlavních hormonů u mužů - testosteron, dihydrotestosteron, ženy - estron, estradiol. Dlouhodobá léčba leuprorelin (asi měsíc) způsobí přetrvávající pokles koncentrace LH, FSH, pohlavních hormonů u mužů - na úroveň postcastration (nebo prepubertal), ženy - na úrovni post-menopauze. Steroidů ve varlatech a vaječnících zotavil po vysazení léku.

Údaje o farmakokinetice

Podání dávky 7,5 mg N / A a / m dává vysokou míru -90% biologickou dostupnost a plazmatické koncentrace 2-6 h (v jednom podání po dobu jednoho měsíce) - / ml, není pozorován 0,7-1 ng kumulace. Vazba na proteiny se vyskytuje u 43-49%. Systémová clearance - 7,6 litrů za hodinu, poločas doba indikátor - asi 3 hodiny.

leuprorelin jak peptid podléhá degradaci působením peptidázy do neaktivního metablolitov - pentapeptidu, dva dipeptidy a tripeptidy. Až 5% (vztaženo na dávce leuprorelin 3,75 mg) byl pozorován v moči 28-denní terapie.

indikace

Léčba Lyukrinom Depot efektivně:

• v progressive rakovina prostaty (Paliativní léčba), když orchiectomy nějaká léčba estrogen, Není prokázáno, že u pacienta;
• na endometrióza (Základní terapie prvních 6 měsíců nebo přidání operací);
• na děložní myomy (Terapie pro předoperační přípravu prvních 6 měsíců, a to odstraněním myomy nebo hysterektomie léčba a symptomatická zlepšení u pacientů, u menopauza, odmítl operaci);
• na rakovina prsu perimenopauze (zpracování se provádí za použití kombinace hormonální terapie);
• v případě předčasná puberta (PPP) Centrální genesis u dětí.

kontraindikace

• hormon nezávislé prostaty malignity;
• na krvácení z pochvy neznámého původu;
• Pacienti po chirurgickém kastrace;
• těhotné ženy, kojící matky a starší pacienti (65);
• děti mladší 18 let, s výjimkou diagnózu - PPP centrálního původu;
• přecitlivělost na léčivou látku - leuprorelin a analogy proteinů původu, jakož i pomocné látky tvořící součást lékové formy.

Opatrnost by měla být provedena u pacientů s léčbou metastázy -sekundární ohnisko patologického procesu v oblasti páteře, hematuria nebo obstrukce močových cest.

nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky mohou vzniknout z těchto systémů:

• Trávicí systém: změna nebo nedostatek pacientů chuti k jídlu, změny vnímání chuti, sucho v ústech, pocit žízně, nevolnost, dávení výskyt, dysphagia, průjem nebo zácpa, nadýmání, kolísání tělesné hmotnosti, poruchy funkce jater, žloutenka.
• CCC: otok, angína, bradykardie, tachykardie, arytmie, tlukot srdce, městnavé srdeční selhání typu, různé změny EKG, zvýšení nebo snížení HELL, flebitida, plicní embolie, trombóza, přechodné ischemické ataky, infarkt myokardu, urážka, varikózní.
• CNS: bolesti hlavy a závratě, mdloby, poruchy spánku, například, nespavost, úzkost, podrážděnost, podvěsku mozkového mrtvice (v hypofýzy adenom) deprese, poruchy osobnosti, sebevražedné pokusy, paresthesia, zhoršení paměti, halucinace, emoční labilita, hyper- nebo hypestezie, periferní neuropatie.
• Endokrinní systém: zvýšení velikosti štítné žlázy, diabetes mellitus, citlivost a bolest v hrudi, gynekomastie, laktace, impotence, snížené libido, androgen-podobné symptomy - maskulinizace, nadměrné ochlupení, mazotok, akné, změna hlasu.
• hematopoeza: anémie, leukopenie, leukocytóza, trombocytopenie, neutropenie, zvýšit protrombin a částečně tromboplastinový čas.
• Muskuloskeletální systém: bolest kostí, onemocnění kloubů, Ormond nemoc, bolesti kloubů, svalů, zvyšuje svalový tonus, snížení hustoty kostí.
• Dýchací systém: kašel, dušnost, hemoptýza, krvácení z nosu, pleurální výpotek, plicní fibróza, infiltráty, zánět hltanu.
• Epidermis: suchost, svědění, vyrážky, krvácení a zánět kůže, erytém, pigmentace, kopřivka, fotosenzitivita, alopecie, protahování, akné.
• Smysly: zhoršení zraku, ztráta sluchu, jako je suché oko, amblyopie, zvonění v uších.
• urogenitální: bolestivou menstruaci, dysurie, vaginální krvácení, suché hlenu a vaginální zápach, vaginitida, leucorrhoea, bolest prostaty, hematurie, atrofie a bolesti ve varlatech, otok penisu.
• Změny laboratorních parametrů: zvyšování úrovně dusíku močoviny v krvi, vápník, bilirubinu, hyperlipidemie kreatinina- hyperfosfatemie, hyponatremie, hypoproteinemii, hypoglykémie, hypokalémie.
• Lokální reakce: těsnění, hyperemie, zánět a bolest v místě vpichu.
• Jiné: alergické reakce (až rozvoj anafylaktický šok), Velikosti Lymfadenopatie, příznaky podobné chřipce, přílivy, nadměrné pocení, zimnice, horečka, astenie, dehydratace.

návod Lyukrin Depo (dávkování a způsob)

Depotní injekce Lyukrinom cíle / m nebo M /, aby jednou za měsíc, pravidelně měnit místo vpichu. Suspenze byla připravena zavedením rozpouštědlo do lyofilizovaného (chvění), by měly být připraveny v koncentraci 3,75 mg na 1 ml těsně před podáním.

Algoritmus suspenze v dvoukomorové injekční stříkačce

1. Šroub bílý píst až do konce zástrčky začal otáčet.

2. Vstup rozpouštědla pomalu působením tlaku na píst, aby se první trubka objevil na modré linky, pak - smíšené (neustále držet injekční stříkačku svisle).

3. Odstraňte kryt jehly, odvod vzduchu, tlačí píst. ihned k zavedení obsahu stříkačky / m nebo n / k, aby se zabránilo tvorbě precipitátu.

Dávkování závisí na potvrzenou diagnózou

• prostaty nebo prsa - zadáno jednorázovou dávku 3,75 mg (doba trvání léčby je stanovena individuálně);
• endometrióza, děložní myomy - jednorázová dávka je 3,75 mg-injekce pacientům v reprodukčním věku dělají na třetí den menstruačního cyklu (doba trvání léčby - až 6 měsíců.);
• PPP u dětí - začít s dávkou 0,3 mg na 1 kg (ne méně než 7,5 mg) každé dávce 4 týden na údržbu v progresi onemocnění nebo neúplné potlačení - musí být zvýšena každé 4 týdny až 3,75 mg (odstranění léčiva u dívek ve věku 11 let, chlapci - 12).

předávkovat

Předávkování případy leuprorelin To bylo hlášeno u lidí. Doporučená symptomatická léčba.

interakce

Je nepravděpodobné, že vzhledem k povaze peptidu leuprorelin, podléhá rozkladu enzymu - peptidázy, a nikoli P450.

Podmínky prodeje

Musí předložit lékařský předpis.

skladovací podmínky

Teplota by měla být mezi + 15 a + 25 ° Celsia, bez vystavení zmrazené formy.

Doporučená skladovací dosah dětí.

skladovatelnost

Musí být uchovávány po dobu 3 let.

Upozornění

Při použití v pediatrii, je třeba rodiče a opatrovníci upozorněn na nutnost pokračování léčby Lyukrinom Depot.

analogy