Propafenon

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Propafenon, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

v jednom tableta Propafenon obsahovala 150 mg propafenon hydrochlorid.

Pomocné látky jsou: MCC, monohydrát laktosy, laurylsulfát sodný, sodná sůl glykolátu škrobu, stearát hořečnatý, mastek, povidon, Opadry White Y-1-7000.

1 ml roztok / v podání obsahuje 3,5 mg propafenon hydrochlorid.

release Form

Propafenon je k dispozici ve formě tablet bílé, kulaté bikonvexní tvaru, potažené filmem a mají riziko jedné ze stran. Jsou baleny v lahvích tmavého skla na stole 40., které jsou uzavřené v lepenkových krabicích.

Roztok propafenon dispozici v 10 ml ampulí. V lepenkové svazku 2 je puchýře 5 ampulí.

farmakologické účinky

Přípravek má antiarytmický účinek založený na přímém membráně a lokální anestetikum účinky na kardiomyocytů. Kromě toho, m-anticholinergní charakteristické pro to, slabé adrenoblokiruyuschee akce (odpovídá přibližně 1/40 úrovně aktivity propranolol) A schopnost blokovat membrána sodíkové kanály.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Údaje o lécích

Použití propafenon jako třídy IC antiarytmické léčivo je spojena s jeho schopností blokovat rychlé sodíkových kanálů a způsobit dávkově závislé snížení míry depolarizační, inhibice počáteční fáze akčního potenciálu (0) a amplituda kontraktilních vláken a ventrikulární Purkyňových vláknech a inhibovat srdeční automacie. V tomto případě:

• To se prodlužuje o době sinoatriálním uzlu a síní, a uspořádání Purkyňových vláknech - se zpomaluje;
• PQ interval prodlužuje a rozšiřuje QRS komplexu a intervaly AH a VN;
• na pozadí zpomalení na rychlost, se prodlouží efektivní refrakterní periodu AV uzlem, předsíní, přídavné nosníky a, v menší míře - v komorách;
• Změna intervalu QT je zanedbatelná.

Kromě toho je negativní inotropní účinek, obecně projevující se snížením vyhození levé komory o 40%. Další elektrofyziologické účinky jsou nejvýraznější v ischemickém stavu myokardu spíše, než je obvyklé.

Akční propafenon začíná po 0,5 hodiny v důsledku požití a trvá po dobu 8-12 hodin.

Údaje o farmakokinetice

Jako výsledek požití léčiva se absorbuje více než 95%, má nelineární zvýšení biologické dostupnosti se zvyšující se dávkou: zvýšení jedné dávce 150 mg až 300 vede ke zvýšení o 5 až 12% biologické dostupnosti, 450 mg - asi 40 až 50%. Maximální koncentrace v rozmezí od 500-1500 g / l a pozorováno po 2-3 hodinách. Schopnost procházet BBB nebo placentární bariéra zanedbatelný. Distribuční objem je 3-4 l. Vazba na plazmatické proteiny a proteiny vnitřních orgánů, například jater, plic dochází na 85-97%. Metabolismus probíhá téměř úplně.

Byla stanovena a je popsáno jedenáct metabolitů propafenon, metabolicky aktivní, jsou N-depropilpropafenon a 5 gidroksipropafenon. Oxidativní metabolismus je závislý na cytochromu s geneticky deterministický aktivitu. Poločas rozpadu. - 6.2 h vylučován ledvinami a střevem jako metabolity.

indikace

• supraventrikulární nebo ventrikulární beats;
• Nejméně rozvinuté země paroxysmální poruchy rytmu, počítaje v to třepotání, flutteru síní;
• WPW syndromu (Wolff-Parkinson-White);
• atrioventrikulární tachykardie (Používá se pro léčení a prevenci);
• jako preventivní opatření trvalé ventrikulární tachykardie monomorfní.

kontraindikace

• je kontraindikován při přecitlivělosti na složkami prostředku;
• na opojení digoxin;
• závažná a chronická refrakterní nedostatečný srdeční funkce, a dekompenzované;
• na kardiogenní šok, výjimka - hypotenze, způsoben tachykardie;
• na hypotenze a bradykardie;
• různé poruchy intraatrial drátová;
• SA blok, raménka blok, intraventrikulární bifastsikulyarnaya, AV II nebo III (kardiostimulátor bez použití);
• syndromy, jako je „nemocný sinus“, „tachykardie-bradykardie“;
• přinesla infarkt myokardu;
• Zvláštní skupiny: Kojící ženy, děti a mládež do 18 let.

Použití s ​​opatrností

• chronická obstrukční (COPD), plicní nemoc;
• těžký psevdoparaliticheskaya a jiné druhy myasthenia gravis;
• srdeční selhání s ejekční frakcí 30%;
• kardiomyopatie;
• Použití kardiostimulátoru;
• jaterní cholestasia nebo nedostatečnost;
• selhání ledvin;
• Kombinace s dalšími antiarytmika Drogy mají podobný účinek na elektrofyziologické vlastnosti srdce;
• Věková skupina: Pacienti starší než 70 let.

nežádoucí účinky

• oběhový systém: Součástí systému se může vyvinout bradykardie, AV-disociace, ventrikulární a supraventrikulární tachyarytmie, angína, zhoršení srdečního selhání, AV-a SA-blokáda regrese intraventrikulární vodivost, vysoké dávky mohou způsobit ortostatická hypotenze.
• zažívací systém: Část systémové změny v chuti byla registrována, a vzhled sucha hořkosti v ústech, nevolnost, v epigastriu gravitace, ztráta chuti k jídlu, zácpa, diareya- ve vzácných případech - jaterních funkcí, cholestasia a cholestatická žloutenka.
• CNSBolesti hlavy, golovokruzhenie- neobvyklé - a způsobuje snové rozmazané vidění, split (diplopie), Záchvaty.
• imunitní systém: Kožní vyrážka a / nebo svědění, vyrážka, lupus-like syndrom, zarudnutí kůže, kopřivka.
• laboratorní nálezy: Agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, detekce antinukleární protilátky.
• Mimo jiné: bronchospasmus, slabost, hemoragické kožní vyrážky.

Propafenon, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Tablety se musí brát v jídle polykání celku a vodou.

dávkovači režim

• Je třeba nastavit individuálně a upraveny lékařem.
• Standardní režim: 150 mg každých 8 hodin (respektive 450 mg / den).
• Zvýšení dávky by měla probíhat postupně, s výhodou každé 3-4 dny s maximální denní dávku - 600 mg ve 2 rozdělených dávkách, nebo 900 mg 3 dávek.
• Po rozšíření QRS komplexu nebo intervalu QT o více než 20%, prodloužení PQ interval - prodloužení větší než 50% v četnosti nebo závažnosti arytmie - je nutné snížit terapii přerušit dávky nebo času.
• U pacientů nad 70 let věku a hmotnosti nižší než 70 kg, by měla být dávka snížena, přičemž by mělo dojít v nemocničním prostředí a pod kontrolou parametrů EKG a krevního tlaku po první dávce.
• Pacienti s poruchou funkce ledvin, clearance kreatininu méně než 10% dávky by měla být 20 až 30% standardní počáteční dávky (přibližně 50%).
• U pacientů se selháním jater, když biologická dostupnost více než 70% je možné akumulace léčiva a metabolitů v tkáních v těle, protože snížení doporučené dávky a pravidelné laboratorní parametry a jejich ovládání.

B / v kapání

Počáteční dávka je 500 mg / kg, v případě, že to nutné, může být dávka zvýšena na 1-2 mg / kg. By měla být podávána pomalu - 3-6 min monitorování EKG. Interval mezi injekcemi I a II by měla být alespoň 90-120 minut. Pokud má pacient závažné arytmie, že musí být podáván po kapkách v isotonickém roztoku 5 procent glukóza. Standardní udržovací dávka - 0,3 mg na 1 kg za hodinu.

předávkovat

Pozorované symptomy

Pacienti mohou vyskytnout nevolnost, sucho v ústech, přetrvávající pokles krevního tlaku, rozšíření zřítelnic očí, zvracení, ospalost, extrapyramidové poruchy, zmatenost, stejně jako přijímání předávkování (dávkou akutní podávání 2x denně) může vést k bradykardie, prodloužení QT intervalu, intraatrial poruchy nebo intraventrikulární vedení, SA-, AV-blokáda ventrikulární tachyarytmie, mnogomorfnoy záchvat komorové tachykardie, asystole, kóma, křeče, delirium, plicní edém.

Popis metody léčby

Výplach žaludku, defibrilace, podávání diazepam, dobutamin, pokud je to nutné - umělá plicní ventilace, stejně jako komprese hrudníku. Je prokázáno, že hemodialýza V tomto případě, je to neefektivní.

interakce

• C lidokain To je kontraindikováno, jaký je amplifikován cardiodepressive účinek.
• C propranolol, Anticoagulants nepřímé akce, cyklosporin dochází ke zvýšení plazmatické koncentrace.
• C warfarin - posílení účinků druhý blokováním metabolismus.
• C -blokátory nebo Tritsiklicheskimi antidepresiva zvýšenou antiarytmický účinek.
• s místními anestetika - zvyšují riziko postižení CNS.
• C cimetidin a chinidin, léky, které inhibují metabolismus plazmatických koncentrací propafenonu se zvýšil o 20%, a rifampicin - snižuje.
• C amiodaron zvýšené riziko tachykardie typu "pirueta“.
• S drogami sešlápnutí SA nebo AV uzlů, má negativní inotropní účinek vyšším rizikem vedlejších účinků.
• S léky, které potlačují krev kostní dřeně, které zvyšují riziko myelosuprese.
• Kombinovaná terapie s antikoagulancia a antidiabetika vyžaduje pečlivé klinické a laboratorní pozorování.

Podmínky prodeje

Lék na předpis.

skladovací podmínky

Drogy potřebná ochrana před světelnými paprsky a teplota 15-25 ° C, Navíc místo by mělo být nepřístupné nezletilým osobám.

skladovatelnost

Ne více než 3 roky.

Upozornění

Podmínky pro zahájení léčby:

• trvalé monitorování EKG a krevních indikátory rovnováhy elektrolytů (zejména draslíku);
• podmínky v nemocnici, jako je zvýšené riziko proaritmogennoe akce;
• pravidelná kontrola jaterních transamináz.

Těhotenství a kojení

Já hlavně trimestru být použity pouze v případě překročení očekávaný přínos pro matku těla, než možná rizika pro budoucí plod.

analogy propafenon