Digitoxin

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Digitoxin, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Upozornění
• starší
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

(3beta, 5beta) -3 - [(O-2,6-dideoxy-beta-D-r ibo-hexopyranosyl- (1&# 8243-4) -O- 2,6-dideoxy-beta-D-ribohexopyranosyl) - (1&# 8243-4) -2,6-dideoxy-beta-D-ribo-hexopyranosyl) oxy] -14-gidroksikard-20 (22) -enolid

chemické vlastnosti

Látka - alkaloid rostliny náprstník. Také obsahuje digitalis digitalis glykosidy. Látky jsou nejsilnější kardiovaskulární jedy, které také vykazují lokální dráždivý účinek.

Tato sloučenina je bílý krystalický prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě a špatně rozpustný v alkoholu.

farmakologické účinky

Antiarytmika, kardiotonicky, Zlepšuje ubytování očí.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Prostředky zvyšuje koncentraci sodíku v buňkách, zvyšuje obsah vápníku v myocardiocytes, stimuluje interakci myosin s aktin. Výsledkem je actomyosin a zvýšenou kontraktilitu srdečního svalu.

Léčivo zvyšuje ejekční frakce, vlivy neurohumorální mechanismy a oslabuje aktivitu sympatického nervového systému. Látka může způsobit zvýšení celkové periferní vaskulární rezistence.

Digitoxin - nepolárním srdeční glykosid, dobře absorbován v těle při orálním podání. jeho biologická dostupnost = 100%. Asi 90% prostředků se váže na plazmatické proteiny. Metabolismus v játrech látky (bez frakce), výsledkem je digoxin a neaktivní metabolity. droga je vystavena efekt „prvního průchodu“ játry. Prostředky dostatečně dlouhá prochází kruhový proces enterohepatální recirkulace, dokud se všechny bez digitoxin není promění metabolity.

Během dne, vylučuje močí asi 14% látky. Poločas rozpadu trvá asi jeden týden. farmakokinetické parametry není závislá na renální a jaterní funkce. Tato sloučenina má tendenci se hromadit v těle.

Droga se projeví během 60 minut - 4 hodiny po podání. To dosahuje svého vrcholu po 8-14 hodin. Vliv příjmu tablet uložené po dobu 14 dnů.

Když se lék instilace do očí se výrazně zvyšuje tón ciliární sval, zlepšuje rozmištění a kontraktility.

indikace

Tento lék je předepsán uvnitř:

• u chronického srdečního selhání tachykardie;
• k léčbě středně těžké až těžké srdeční selhání, zejména při sníženém srdeční výdej a ventrikulární dilatace;
• na fibrilace síní, supraventrikulární tachykardie, flutter;
• snížit tepovou frekvenci na sinus tachykardie, což je způsobeno akutní srdeční selhání.

Látka se používá lokálně:

• v oftalmologie na namáhání očí;
• odstranit únavu očí při poruchách v krevním oběhu;
• Počáteční fáze presbyopie;
• při vysokém zatížení v oku;
• k odstranění bolestí v očích během útoků migrény.

kontraindikace

nelze použít přípravky na bázi digitoxinu:

• opojení glykosidy;
• pokud pacient alergie na látce;
• pro orální podávání u pacientů se selháním jater.

Lék se nedoporučuje:

• v extrémních bradykardie;
• pacienti s AV blokáda 1 a 2 stupně;
• na izolovaný mitrální stenóza;
• po akutním infarkt myokardu;
• v nestabilní angína;
• pacienti s WPW syndrom;
• na srdeční tamponáda;
• pacienti s komorové tachykardie;
• na beats.

nežádoucí účinky

Použití digitoxinu může způsobit:

• bradykardie, poruchy srdečního rytmu, AV blokáda;
• bolesti hlavy, závratě, únava;
• zřídka - zmatek, poruchy spánku, euforie, deprese, delirium, synkopa;
• nevolnost, průjem, zvracení, anorexie;
• skotom, xantopsie, „Goose“ před očima, macropsia a micropsia;
• zřídka - mezenterických arteriální trombóza;
• propafenon - gynekomastie.

Digitoxin, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Šarže je individuálně.

V závislosti na použité dávkové formě a používat různé indikace se denní dávky.

digitoxin tablety perorálně. V případě, že digitalizace je pomalý, že se obvykle podává v 200 ug látky, 2 krát denně po dobu 4 dnů. Další využití 300-500 mikrogramů denně, najednou, jako udržovací terapie.

Méně často používá 600 mg účinné látky, a potom po 5 hodinách je předepsán jiný 400 mg. Dále, každých 4-6 hodin po užití 200 mg látky. V této udržovací režim léčby je v průměru 0,15 mg za den. Délka léčby - v závislosti na onemocnění.

Oční kapky použit 3 krát denně, 1 kapka do každého oka. Průběh léčby je 3 až 6 dnů.

Rektální čípky se digitoxin předepsán pro 1-4 kusy denně během prvních 2-5 dnů léčby. Potom se dávka se postupně snižuje na 1-2 za den.

předávkovat

V případě předávkování se vyskytnout: nevolnost, supraventrikulární tachykardie, zvracení, bradykardie, zmatek, beats, rozmazané vidění, bolesti hlavy, komorová fibrilace, slabost a apatie, psychóza, závratě.

Jako léčba se doporučuje dát oběť chelátory, monitorovat srdeční sval přes ECG, digitoksina řízení a hladina draslíku v krevní plazmě. V případě, že pacient odhalily AV blokáda, Ukazuje zavádění atropin, instalace kardiostimulátor. na komorová fibrilace Můžete zadat atropin (15 mg na kg hmotnosti pacienta) po kapkách pomalu.

interakce

Dodržovat doporučenou přestávkou 1,5 hodinovém mezi užívajících tablety a digitoxinu kolestiramina.

Existují případy závažné srdeční arytmie Po obdržení této kombinované léky a dizopiramida.

amiodaron zvyšuje koncentraci léčiva v plazmě, ale zpomaluje jeho clearance, což vede k rozvoji intoxikace.

V kombinaci s léčivem barbituráty (Např, fenobarbitalu) Ke zvýšení plazmatických koncentrací digitoxinu a urychlit jeho přeměnu digoxin.

Ve společném přijímání a digitoxinu azithromycin To zvyšuje riziko srdeční glykosid intoxikace.

hliníkové antacida a magnézium snižují absorpci léku.

glukokortikosteroidy procesy stimulovat vylučování sodíku a draslíku z těla, kapalné zpoždění, takže jejich kombinací s látkou by měla být s opatrností.

Současné užívání nástrojů a aminoglutethimide snižuje clearance glykosid a zvyšuje pravděpodobnost vedlejších účinků.

amfotericin B zvyšuje vylučování draslíku procesy v organismu, což může vést k toxicitě při příjmu srdeční glykosidy.

Souběžné využití prostředků z diltiazem nebo verapamil To vede ke zvýšení jeho koncentrace v plazmě.

karbenoxolon v kombinaci s výsledky léčiv na zvýšení krevní tlak, zadržování vody v těle, snížení plazmatické koncentrace draslíku.

droga by měla být kombinována s opatrností fenylbutazon, rifampicin, fenytoin, spironolakton.

chinidin To zvyšuje plazmatickou koncentraci digitoxinu, snížením jeho clearance.

Upozornění

V průběhu léčby je nezbytné prostředky k tomu dělat pravidelné pacienta ECG, stanovení úrovně elektrolyty v krvi.

pacienti s hypokalémie, hyperkalcémie, hypernatremie, hypomagnesémii, hypotyreóza, plicní onemocnění srdce, myokarditida, vyjádřený dilataci srdečních komor významně zvyšuje pravděpodobnost vzniku glykosid intoxikace.

V průběhu léčby se zvláštní péčí, se doporučuje sledovat pacienty s záchvaty Morgagni-Adams-Stokes (Včetně historie), přičemž hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, na hypoxie, chronického srdečního selhání, ty se arteriovenózní zkrat, na hypotyreózy, myokarditida, obezita a alkalóza.

přihláška srdeční glykosidy na AV blokáda 2 stupně To může vést ke zhoršení onemocnění. Pacienti s 1. stupněm blokády je nezbytné pro monitorování činnosti srdce, ECG, Jmenování dalších léků.

Při použití léku v očním lékařství je doporučeno přestat nosit kontaktní čočky.

starší

Doporučuje se, aby polovinu denní dávky pro starší pacienty.

Přípravky, které obsahují (analogový)