Midazolam

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Midazolam, návod (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• novorozenci
• starší
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

8-chlor-6- (2-fluorfenyl) -1-methyl-4H-imidazo [1,5-a] [1,4] benzodiazepinu (jako hydrochlorid nebo maleát)

chemické vlastnosti

Midazolam patří do skupiny benzodiazepinu sedativa. Látka se syntetizuje '76 amerických vědců 20. století Walser a fritézy.

Midazolam je bezpečnější než ostatní benzodiazepiny. Po jeho použití u pacientů s menší pravděpodobností k rozvoji tromboflebitida. Vlastností látky pečlivě studoval od konce 70. a 90. let, dokud nebyl nalezen jeho vysoká účinnost při léčbě záchvatů epilepsie. V tomto bodě je nejrozšířenější v anestezii. Ve Spojených státech se látka používá jako léčiva k smrtící injekcí pro ty, odsouzena k smrti.

Látka se nejčastěji předepsán premedikace Před chirurgických zákrocích, protože má krátkou dobu zotavení, vysokou účinnost a nízkou toxicitu. Obvykle se léčba často způsobuje anterográdní amnézie, který blokuje špatné vzpomínky na přípravu pacienta k operaci. Nicméně, pacienti v benzodiazepinů závislost může způsobit záchvaty a smíšené předávkování.

release forma midazolam

Droga vyrobeny ve formě hydrochlorid nebo maleát. Maleát - bílý nebo nažloutlé krystaly, špatně rozpustné ve vodě. midazolam hydrochlorid Je dobře rozpouští ve vodě, a nejčastěji se používá ve svém medu. praxí.

farmakologické účinky

Hypnotické, anxiolytické, sedativní, antikonvulsivní, amnestické, uvolnění svalů.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Stejně jako ostatní členové této řady přípravků, midazolam interaguje s konkrétními benzodiazepinové receptory, které se nachází v komplexu postsynaptických receptorů kyselina gama-aminomáselná. Látka se zvyšuje citlivost těchto receptorů je vystavena GABA neurotransmiteru, zvyšuje frekvenci otevření kanálů pro chloridových iontů, téměř úplně inhibuje aktivitu neuronů. Midazolam také vede k hromadění kyselina gama-aminomáselná v synaptická štěrbina a tím podporuje celkovou anestezii na dostatečné úrovni.

Lék zkracuje dobu usínání, zvyšuje délku a kvalitu spánku neovlivní REM spánek.

Je-li lék užívá orálně, účinná látka se rychle dostává do krevního oběhu, to je téměř zcela absorbován zažívacím traktem. Midazolam maximální koncentrace dosaženo během jedné hodiny. Je třeba poznamenat, že míra úspěchu Cmax nezávislá na příjmu potravy.

Při nitrožilním podání činidla absorbován rychleji metabolizuje téměř všechny zadané lék (biodostupnost větší než 90%). Maximální koncentrace v krvi - v půl hodiny (maximálně 45 minut). Sedativní účinek může být pozorován po jedné a půl minuty po injekci (15 minut po intramuskulárním podání).

Stupeň vazby látky na plazmatické proteiny (bílkovina) Dosahuje 98%. Droga je schopen překonat hematoencefalická, placentární bariéry, pronikají do mateřského mléka. V játrech, asi 45% znamená, že prochází metabolické reakce - hydroxylace se systémem Cytochrom P450 3A4. 2 vede k tvorbě aktivního metabolitu: 1 gidroksimidazolam (60%) a 4-hydroxy-midazolam (Méně než 5%).

Zobrazí lék je vylučován ledvinami ve formě metabolitů a lehce - beze změny. Poločas rozpadu - půl až 3 hodiny.

U starších pacientů, u dětí s těžkým onemocněním jater, obezita a srdeční selhání farmakokinetické parametry několik změněny poločas obvykle se zvyšuje.

amnézie dospělých pacientů dochází během půl hodiny - hodinu po intravenózní nebo intramuskulární injekcí. případy amnestic činnost prostředky a při požití.

Ve většině případů poté, co se pacientovi podává midazolam narkotická analgetika nebo jiné léky pro celkové anestezii. Vzhledem k nedostatečnému počtu klinických studií a krátké trvání účinku drog na osoby, nemůže učinit závěr o karcinogenitu midazolam.

Látka nevykazuje mutagenní aktivita, Žádný efekt no plodnost. Systematické přijímací prostředky by mohly vést k rozvoji fyzické závislosti a odnětí.

indikace

Lék se používá:

• pro premedikace pacientů před operací (tablety a injekce);
• v rozporu s spánku, problémy s usínáním, předčasné svah (tablety);
• pro sedativa pacient během na jednotce intenzivní péče (intramuskulární injekce);
• jako navození anestezie inhalací nebo smíšené anestézie (Intravenózně);
• v komplexní terapie pro léčbu ataralgezii Děti (+ ketamin, intramuskulárně).

kontraindikace

Midazolam, stejně jako ostatní členové skupiny benzodiazepiny vyžadují péči při užívání.

Nemohou být přiřazena:

• těhotné (1 trimestr) a kojící ženy;
• pro duševní poruchy, psychózy, deprese;
• alkoholici;
• na alergie Midazolam nebo benzodiazepiny;
• Pacienti se závislosti na drogách;
• na myasthenia gravis;
• Děti (pro tabletové formy).

Být obzvláště opatrní:

• 2 a 3 trimestru;
• na organické poškození mozku;
• lidé se srdečním, respiračním (apnoe) Nebo jaterní nedostatečnost;
• pokud se látka používá k indukci anestezie u dětí.

nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se mohou vyskytnout v případě, že tablety:

• slabost ospalost a obecné letargii;
• matování pocitů a emocí, snížená rychlost psychomotorický reakce;
• bolest hlavy, ataxie;
• deprese;
• závratě, diplopie;
• V závislosti na dávce, existuje pravděpodobnost amnézie;
• agresivita, míchání, vzrušení a další paradoxní reakce (Pravděpodobnost vzniku vyšší u alkoholiků, narkomanů, seniory a děti, parenterálním podávání);
• zažívací potíže;
• kožní vyrážky, alergické reakce;
• hypotenze;
• rozvoj tolerance, odnětí a závislost na léku.

U pacientů starších než 60 let zvyšuje riziko pádů, zlomenin kyčle a zhoršení paměti.

Při dlouhodobém užívání benzodiazepiny mnohem horší paměť, kde pacient, který může nebo nemusí všimnout. Je dokázáno, že konečné obnovení normálních myšlenkových procesů dochází po půl roce po požití látky.

Pro intravenózní a intramuskulární podání, ale předtím, než se tyto reakce jsou také někdy se objeví:

• laryngism;
• inhibice dýchacích funkcí, a to až do zastavení dýchání nebo srdce;
• dušnost, křeče, nadměrné sedaci;
• abstinence, vazodilatace;
• hypotenze, zvýšení HR;
• zácpa, zvracení;
• kopřivka, kožní vyrážka a svědění;
• anafylaktické reakce, anafylaktické reakce;
• v kombinaci s fentanyl zvýšené riziko apnoe a hypoxemia.

Midazolam, návod (dávkování a způsob)

Dávka a režim příjmu je stanovena ošetřujícím lékařem.

Uvnitř prostředky jmenovat 7,5-15 mg denně, před spaním. Tableta nelze rozdělit nebo žvýkání.

Trvání léčby by neměla přesáhnout 14, je to s výhodou - několik dní. Pacienti s rizikem, léčba by měla být zahájena s minimálními dávkami.

anesteziologie a intenzivní péče lék se používá do svalu nebo intravenózně, rektálně (pro děti), dovnitř.

Dávkování závisí na požadovaném účinku, a individuálních charakteristik pacienta.

pro premedikace:

• intramuskulárně podávat 100-150 mg na kg tělesné hmotnosti za hodinu před anestézií;
• intravenózně podáván v 50-100 mg na 1 kg hmotnosti po dobu 10 minut.

Dávkování 150-200 mikrogramů na kg tělesné hmotnosti se obvykle používá v kombinaci s analgetika vytvořit anestezie. Schopen podporovat další intravenózní injekce.

předávkovat

Příznaky předávkování jsou: celková slabost, a to zejména slabost ve svalech, zmatek, Vývoj paradoxních reakcí, hlubokého spánku, amnézie, apnoe, kóma, absence dýchání nebo srdeční činnosti, arefleksiya.

Jako léčba se doporučuje vyvolat zvracení (žaludek promytí), čímž byla oběť chelátory (Po užívání tablet) anapnotherapy, stimulaci srdce. zobrazeno příjem antagonisté benzodiazepinového receptoru.

interakce

Midazolam nelze kombinovat s tlumícími CNS činidly, a inhibitorů CYP3A4 izoenzym (darunavir, alprazolam, difenhydramin, amprenavir, zopiclone, aprepitant, indinavir, atazanavir, tramadol, atorvastatin, buprenorfin, verapamil, haloperidol, clonazepam, propofol, topiramát).

V kombinaci s prostředky vorikonazol se doporučuje upravit dávkování midazolamu.

kofein v dávce 250 mg je schopen významně snížit sedativní účinky prostředku.

Látka zvyšuje účinky léků pro anestézii a léků proti bolesti: bupivakain, kyselina valproová, hydroxyzin, diazepam, diltiazem, ketamin, lidokain.

ketokonazol výrazně zvyšuje koncentraci v plazmě a plazmatická clearance se snižuje drog, tak sedace zesílen a vydrží mnohem déle.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Uložené přípravky na bázi midazolam mimo dosah dětí při teplotě ne vyšší než 30 stupňů.

skladovatelnost

5 let.

Upozornění

Použijte lék pro intravenózní injekci by měl být s opatrností, pouze v nemocničním prostředí a speciálně vyškolený personál.

Po injekci, pacient by měl být pečlivě sledováni po dobu 3 hodin.

Opatrnosti je třeba při použití zařízení od těhotných žen, starších pacientů, jedinců s léku nebo závislosti na alkoholu u malých dětí nebo osob s nestabilní mentality.

Midazolam a jeho aktivní metabolity se mohou akumulovat v těle. Zejména pacienti s nemocnými ledvinami nebo játry.

V průběhu léčby znamená lepší, aby upustily od auta nebo jiného řízení dopravy.

Do jednoho dne po podání se nedoporučuje používat alkohol nebo jiné látky, tlumící CNS. Je třeba mít na paměti, o možnostech rozvoje odnětí, nespavost, Drogové závislosti.

novorozenci

Při léčbě novorozenců znamená, že musíte být velmi opatrní. Látka nelze použít více než 72 hodin, i.v. bolus.

starší

Osoby starší 60 let ukazují zvláštní citlivost na midazolam. Metabolismus u těchto pacientů se zpomalí, vedlejší účinky jsou pravděpodobnější.

s alkoholem

Tento lék nelze kombinovat s alkoholem.

Těhotenství a kojení

Látka je kontraindikován pro příjem 1 trimestru těhotenství. Zvláštní pozornost se doporučuje dodržovat dne 3. trimestru.

Doporučuje se přestat kojit.

Přípravky, které obsahují (analogový)