Haloperidol-dekanoát

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• synonyma
• děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 ml roztoku obsahuje 50 mg haloperidol (70,52 mg haloperidol-dekanoát) - účinná látka.

Další složky: 15 mg benzylalkoholu a 1 ml sezamového oleje.

release Form

Firma "Gedeon Richter„Produkuje haloperidol dekanoát (Dean) ve formě intramuskulární (i / m) v vstřikování oleje do ampulek 1 ml (50 mg / 1 ml) №5.

farmakologické účinky

antipsychotika (Neuroleptický).

Farmakodynamika a farmakokinetika

éter haloperidol a kyselinu děkanovou - haloperidol děkanství - patří do skupiny psychotropní drogy (neuroleptika) A je derivát butyrofenonu s silný blokující účinek s ohledem na centrální dopamin (dopamin) Receptory. V případě / m dekanoát haloperidolu v pomalé hydrolýza pozorovaný release haloperidol a jeho další vstup do systémového oběhu.

Vzhledem k přímé blokování centrálních receptorů dopamin tam je vysoká účinnost haloperidol léčba delirium a halucinace (Pravděpodobně kvůli vlivu na limbický a mezokortikálních struktury). lék je také charakterizován jeho dopad na bazální ganglia nigrostrialnoy systém. na psychomotorický neklid Má poměrně silné uklidňující (uklidňující) Impact, což je důležité při léčbě mánie a další chorobné stavy spojené s emocionální overexcitement.

limbický Aktivita haloperidol je jemu uklidňující akce, jako je lék je účinný jako doplněk bolesti chronické povahy.

expozice s drogami bazální ganglia nigrostrialnoy systém vede k extrapyramidové fenomény (parkinsonismus, akathisia, dystonie).

Při léčbě sociální omezených pacientů pozorována normalizace jejich sociálního chování.

Vyjádřeno antidofaminovoe periferní akce haloperidol v důsledku podráždění chemoreceptory doprovázena tvorbou nevolnost/zvracení, zmírnění gastroduodenální svěrač a zvýšení uvolňování prolaktin v důsledku zablokování v adenohypofýzy faktoru prolaktinu inhibující.

Je-li / m zavedení plazmě Cmax haloperidol pozorován po 3-9 dnech. Vazba na plazmatické proteiny nastává o 92%. T1 / 2 v průměru drog je 21-tý den. V případě, že pravidelné měsíční injekce nasycení plazmové fázi je dosaženo v průběhu 2-4 měsíců.

Při injekci Farmakokinetika / m haloperidol v závislosti na dávce. Při dávkách až do 450 mg přímé spojení mezi podané dávky a obsahu léčiva v krevní plazma. Terapeutická účinnost se dosáhne, když plazmatické koncentrace haloperidol - 20-25 g / l. Příprava snadno prochází hematoencefalická bariéra. Odvození se provádí o 60% a střeva o 40% ledvinami (1% se vylučuje beze změny).

indikace

Haloperidol-dekanoát je uvedeno, když:

• terapie chronický schizofrenie a další psychózy, zejména v případě, že předchozí úspěšnou léčbu pacienta s rychlá akce haloperidol a popřípadě aplikování účinného neuroleptický, má mírný sedativní účinek;
• chovat k ostatním porušování v behaviorální sphere a duševní aktivita, absolvování symptomatická psychomotorický neklid, které vyžadují dlouhodobou léčbu.

kontraindikace

Absolutně kontraindikované haloperidol dekanoát, když:

• stavy depresi CNS, které byly způsobeny alkoholu nebo drog;
• komatózní postavení, aby;
• Parkinsonova choroba;
• osobní přecitlivělost na haloperidol nebo jejich součásti jiných drog;
• léze bazální ganglia nigrostrialnoy systém;
• v dětství.

Relativní kontraindikace jsou:

• hyperplazie prostaty (Prostaty), tekoucí zadržování moči;
• dekompenzované kardiovaskulární onemocnění (Včetně poruch intrakardiální vedení, angína, zvýšení QT intervalu, nebo se sklonem k němu - hypokalémie, souběžné používání léků, které se týkají zvýšení intervalu QT);
• epilepsie;
• selhání funkce játra/ledvina;
• uzavření glaukom;
• hypertyreóza (S projevy hypertyreózy);
• respirační nedostatečnost a plicní srdeční funkce (včetně akutní infekční onemocnění nebo COPD);
• alkoholismus.

nežádoucí účinky

hematopoetického systému:

• erythropenia;
• přechodné leukopenie;
• agranulocytóza;
• leukocytóza;
• sklon k monocytóza.

Nervový systém:

• nespavost/ospalost (Zejména na začátku léčby);
• bolesti hlavy;
• úzkost;
• obavy;
• úzkost;
• akathisia;
• vzrušení;
• euforie/deprese;
• útoky epilepsie;
• letargie;
• tváření paradoxní reakce (prohloubení halucinace a psychóza);
• pozdě dystonie (Křeče nebo časté blikající víčka, nepřirozené polohy těla nebo mimika, nekontrolované ohnutí trupu, krk, nohy a ruce);
• extrapyramidové poruchy, včetně pozdě dyskineze (Zvrásnění rtů a dopadá, nabubřelost, nekontrolované pohyby žvýkacích svalů, nohou a rukou, a červ-jako rychlými pohyby jazyka);
• neuroleptický syndrom zlomyslnost (tachykardie, rychlý nebo namáhavé dýchání, arytmie, změna HELL, hypertermie, hyperhidróza, močové inkontinence, epileptické záchvaty, svalová ztuhlost, ztráta vědomí).

urogenitální:

• periferní otoky;
• zadržování moči (Je-li existující hyperplazie prostaty);
• bolest na prsou;
• hyperprolaktinemie;
• Snížení účinnosti;
• gynekomastie;
• priapismus;
• poruchy menstruačního cyklu;
• zvýšené libido.

Kardiovaskulární systém:

• ortostatická hypotenze;
• snižování krevního tlaku;
• tachykardie;
• arytmie;
• deformace na elektrokardiogramu (QT intervalu zvýšení, znaky třepotání a torsades).

Orgány vidění:

• retinopatie;
• šedý zákal;
• rozmazané vidění.

Trávicí systém:

• sialoschesis;
• snižující chuť;
• průjem/zácpa;
• sucho v ústech;
• nevolnost/zvracení;
• Porušení funkce jater do tvorby žloutenka.

metabolismus:

• hyponatrémie;
• hypoglykémie / hyperglykémie.

Alergické reakce:

• akneobraznye a makulopapulární Změny v kůži;
• bronchospasmus;
• photosensitization;
• laryngospasmus.

jiné:

• přibývání na váze;
• alopecie (Alopecie);
• lokální reakce spojené s injekcí.

Návod k použití

Pokyny k dekanoát haloperidolu poskytuje pouze zavedení / m léku pro léčbu pouze u dospělých pacientů.

Prováděním / v injekcích je zakázáno!

Místo dává přednost vpichu je gluteální oblasti. Během injekce by měla být omezena na jediné dávce se 3 ml léku, aby se zabránilo nepříjemný pocit plnosti v testované oblasti.

Pacienti podstupující dlouhodobé terapii za použití ústní antipsychotika (převážně haloperidol), Změna režimu léčby lze doporučit k přechodu na injekce depotní.

Vzhledem k významným osobním rozdílům v reakci na léčbu, návod k haloperidolu Dean poskytuje výběr jednotlivých dávek léku. Stanovení optimální dávky by měla být pod přísnou kontrolou lékaře s ohledem na všechny projevy chorobného stavu, závažnosti jeho toku, stejně jako dávkování odebrány před antipsychotika (Obvyklá orální formulace haloperidol).

Brzy se mění režimy doporučuje každé 4 týdny / m podávána v dávce 10-15 násobku dávky ústní haloperidol. Typicky jsou takové dávky 25-75 mg (0,5 - 1,5 ml) a haloperidol-dekanoát a neměl by být vyšší než 100 mg.

V souladu s tím účinkem, vyrobené se může provádět další úpravy způsobu měření s postupně rostoucí dávky 50 mg až se stanoví optimální efektivní udržovací dávka, která je ve většině případů 20 krát se denní dávka tableta haloperidol. V případě, kdy se výběr režimu dávkování pozorováno obnovení projevů základního onemocnění, léčba může být doplněna ústní formy léku.

Obvyklá četnost / m injekce - jednou za 28 dní, ale vzhledem k velkým osobním rozdílům v reakci na lék může být častější použití.

pacienti mentální retardace, a starší pacienti doporučit počáteční podávání nižších dávek haloperidol-dekanoát (zejména 12,5 až 25 mg) odnorazovo 4 týdnů, s následným zvýšením jejich účinek podle působí.

předávkovat

Použití v terapii vstřikování haloperidol depot ve srovnání s příjmem svých ústních forem spojených s nižším rizikem možného předávkování. I když příznaky předávkování nezávisí na lékové formy léčiva, v případě pozorování projevů spojených s nadměrnými dávkami haloperidol, To by mělo trvat déle injekční efekt v úvahu.

V případě předávkování haloperidol Pozorovali jsme výraznější projev farmakologického účinku léku a jejích vedlejších účinků. Nejnebezpečnější příznaky patří extrapyramidální poruchy, sedativní účinky a snižující HELL. Extrapyramidové poruchy jsou charakterizovány tuhost svalů a tremor lokalizované nebo obecně. Zvýšený krevní tlak To se vyskytuje mnohem častěji, než to klouzat. Ve vzácných případech se může vyskytnout komatu s arteriální hypotonie a potlačení dýchání, Je schopen se pohybovat v šokový. To může také být sledovány prodlužují QT interval za vzniku ventrikulární arytmie.

protijed na haloperidol Neznámé. V případě kóma stavy, průchodnost dýchacích cest pacienta je zabezpečeno endotracheal nebo orofaryngeální sonda, potlačení respirační funkce pacienta může potřebovat přeložen IVL. Všechny léčebné procedury jsou doprovázeny monitorování vitálních tělesných funkcí a monitorování EKG, dokud absolutní normalizace hodnot. terapie těžké arytmie provést příslušnou Antiarytmika akci. pokud jsou vyjádřeny hypotenze a srdeční zástava To je uvedeno v / v izotonickém roztoku, zahustí bílkovina a plazma, stejně jako noradrenalin nebo dopamin jako vazopresory (žádost adrenalin nepřijatelné vzhledem k tomu, že jeho interakce s haloperidol To může vést k významným zvýšený krevní tlak a vyžadují okamžitou opravu). na extrapyramidální poruchy těžký příroda praktikováno po dobu několika týdnů zavádění anticholinergní Antiparkinsonova léky (po odstranění případné obnovení příznaků).

interakce

Souběžně s uplatňováním barbituráty, tricyklická antidepresiva, ethanol, opioidní analgetika, hypnotika drog a anestetika společný postup zvyšuje závažnost jejich velký účinků na CNS.

Kombinovaná léčba bupropion klesá epileptický práh, což vede ke zvýšenému riziku tvorby záchvaty.

haloperidol To zvyšuje účinnost periferní M-holinoblokatorov a mnozí antihypertenziva (Snižuje guanetidina opatření vzhledem k jeho posunu z alfa-adrenergních neuronů a neuronů prodloužit jeho sběr dat).

Droga snižuje dopad antikonvulziva v důsledku poklesu křečový práh.

interakce s inhibitory MAO a tricyklické antidepresiva inhibuje jejich metabolismus, zatímco tam je zvýšení vzájemného toxicity a sedativa.

haloperidol snižuje efekt vazokonstrikční adrenalin, dopamin, noradrenalin, phenylephrine a efedrin (Blokování alfa-adrenergní receptory, může způsobit zkreslení akce adrenalin a vede k paradoxní snižování krevního tlaku).

Kombinovaná léčba s použitím antikoagulancia měnit jejich účinky ve směru snížení nebo zvýšení.

Současné použití antiparkinsonik následek snížení jejich antagonisticky působící na centrální nervový systém dopaminergní cesty.

úvod haloperidol snižuje účinnost bromokryptin, což může vyžadovat úpravu dávkování režim.

Souběžná léčba amfetaminy To vede k poklesu antipsychotika náraz haloperidol a snížit psychostimulant akce amfetaminy z důvodu blokování alfa-adrenoceptory.

Kombinují schůzku s metyldopa To zvyšuje riziko duševní poruchy (Včetně dezorientace v prostoru, obtížnost a zpomalení duševních procesů).

antihistaminika léky první generace, stejně jako anticholinergika a ANTIPARKINSONISM látky mohou zvyšovat účinnost M-anticholinergní a snížení antipsychotický účinek haloperidol, což může vyžadovat změnu režimu dávkování.

kombinace haloperidol s drogami lithium (Zejména ve velkých dávkách) může způsobit vývoj extrapyramidové projevy a vznik encefalopatie (Způsobit nevratné neurointoxikace).

Kombinované použití látek, které způsobují extrapyramidální poruchy, To zvyšuje jejich závažnost a frekvenci.

Délka léčby barbituráty a další induktory mikrozomálních oxidaci, jakož i karbamazepin snižuje obsah plazmy haloperidol.

Souběžně s jmenováním fluoxetin To zvyšuje pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků centrálního nervového systému, ve větší míře extrapyramidální poruchy.

Pití většího množství silné kávy nebo čaje snižuje účinnost haloperidol.

Podmínky prodeje

Pořízení haloperidolu dekanoátu je možný pouze po předložení zvláštního receptu.

skladovací podmínky

skladovací teplota ampule 15-30 ° C

skladovatelnost

Ampule léku uchovávány po dobu 5 let.

Upozornění

Haloperidol dekanoát olej získaný ve formě injekčního roztoku určeného výhradně k / m, z tohoto důvodu provést na / v injekční přísně zakázáno!

bylo hlášeno několik případů náhlý skon u psychiatrických pacientů, kteří dostávají antipsychotika.

Když náchylnost pacienta k zvýšení intervalu QT (Hypokalémie, zvýšení intervalu QT syndrom, podávání léků se prodlužuje QT interval), během doby léčby by mělo být opatrní, protože rizika zvýšení tohoto indexu.

Aby bylo možné identifikovat neobvyklé vedlejší účinky terapie se doporučuje začít s formě tablet haloperidol a teprve později přejít na injekční užívání této drogy.

Vzhledem k jaterním metabolismem léku, v případě žádosti o léčbě pacientů s jaterní abnormality, by měly věnovat zvláštní pozornost k nim. Při dlouhodobé léčbě jaterní funkce je třeba neustále sledovat, stejně jako sledovat krevní obraz.

Haloperidol-dekanoát v několika případech vedla ke vzniku křeče, což vedlo k doporučení své uvážlivé používání při léčbě pacientů trpících epilepsie a další chorobné stavy predisponující k křeče (Např, zrušení alkoholu, lebeční zranění a tak dále.).

V případě současného diagnózy pacienta psychóza a deprese, stejně jako dominance depresi Haloperidol dekanoát podávat společně s antidepresiva.

Vzhledem k tomu, že tyroxin zvyšuje toxicitu haloperidol, Léčba pacientů se symptomy hypertyreóza To je možné pouze během jeho adekvátní léčby.

V případě paralelního chování antiparkinsonika ošetření po ukončení léčby se haloperidol-dekanoát je nutno nalít několik týdnů v důsledku rychlejší clearance antiparkinsonicheskih drogy.

Vzhledem k vysoké možnosti fotosenzitivita by měla chránit nechráněnou pokožku před účinky UV.

V průběhu léčby, pacient by měl být opatrný, aby vykonávat těžkou fyzickou manipulaci a příjem vířivky z důvodu možného úpal, vyvíjí v důsledku inhibice periferní a centrální hypotalamické termoregulační.

Na začátku léčby, a to zejména při vysokých dávkách haloperidol dekanoát, sledovala, jak uklidňující vliv různých úrovní závažnosti, vyskytující se s poklesem pozornosti a zhoršení přijímání alkoholických nápojů.

Během léčby by nemělo trvat OTC "kašel" léky, protože to může vést ke zvýšenému anticholinergní účinky a vývoj úpal.

Vzhledem k možnosti vzniku "odnětí", Haloperidol-dekanoát potřebuje fázování.

analogy