Azathioprin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití azathioprinu
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 tableta obsahuje 50 mg azathioprin jako účinnou složku.

Další složky: bramborový škrob, želatina, laktóza, stearan vápenatý.

release Form

Příprava Azathioprin je k dispozici ve formě tablet v jednom balení 50 kusů.

farmakologické účinky

Imunosupresivní.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Azathioprin je strukturní analog guanin, hypoxanthin a adenin, že část konstrukce nukleové kyseliny, To znázorňuje blokační účinek s ohledem na buněčné dělení a proliferace tkáně.

hlavní imunosupresivní Účinek léku je zaměřen na buňky cytotoxicity a zpožděné reakce z přecitlivělosti. Droga inhibuje reakci inkompatibility tkáně, ale působí také na replikace protilátka, ale v menší míře. Ve srovnání s rokem merkaptopurin Vykazuje výrazné účinky imunosupresivní znak s méně cytostatika akce.

Po vnitřní (orální) podání, azathioprin vstřebává ze zažívacího traktu je docela dobrý. Má nízkou vazebnou na plazmatické proteiny (okolo 30%).

Biotransformace prochází s uvolňováním 6 kyseliny tioinozinovoy a 6-merkaptopurin (aktivní metabolity). V malých množstvích, do tkáně, což je nejnižší koncentrace azathioprin nalezeno v mozek.

T1 / 2, jak nejvíce azathioprin, a jeho aktivní metabolity přibližně 5 hodin. Plazma Cmax pozorována 1-2 hodiny po vnitřní příjmu.

Téměř úplně eliminovány žluč a pouze 1-2% ledviny.

indikace

• prevence reakce odmítnutí transplantátu transplantace (V kombinaci s dalšími léky);
• revmatoidní artritida;
• chronická aktivní zánět jater;
• dermatomyozitida;
• ulcerózní kolitida;
• myasthenia;
• Crohnova nemoc;
• periarteritis nodosa;
• pemphigus vulgaris;
• svrab;
• Reiterův syndrom;
• autoimunitní glomerulonefritis;
• trombocytopenická idiopatické purpura;
• systémový lupus erythematodes.

kontraindikace

• přecitlivělost na azathioprin nebo volitelné složky prostředku;
• selhání jater;
• stav utlačovaných hematopoeza;
• těhotenství;
• dětský věk;
• perioda kojení.

nežádoucí účinky

• vstupem sekundární infekce;
• mielodeprescia;
• makrocytóza;
• megaloblastická erytropoéza;
• nevolnost;
• anorexie;
• zvracení;
• vyrážka na kůži;
• bolesti kloubů;
• léze rtů a úst erozivní, ulcerózní charakteru;
• svalů;
• alergie na lék;
• toxická hepatitida;
• cholestatická hepatitida.

pacienti s transplantace orgánů se může vyvinout zánět slinivky břišní, eroze, vředy a gastrointestinální krvácení, perforace a nekróza střevo.

Existují individuální informace o diagnóze selhání ledvin, plicní onemocnění hemolytická anémie a meningeální reakce.

Ve studiích bylo zjištěno, karcinogenní, embriotoksicescoe a teratogenní akce. Je také možné vyvinout zlomyslnost.

Návod k použití azathioprinu

Podle návodu k použití azathioprinu tablet přípravku užívá perorálně (orální). V každém případě, denní dávka je stanovena individuálně v závislosti na svědectví stále k dispozici, na závažnosti stavu onemocnění, stejně jako souběžná léčba prováděna.

Aby se zabránilo odmítnutí transplantovaného štěpu Azathioprin je předepsáno v léčbě, často ve spojení s kortikosteroidy a cyklosporin. Nejprve se farmakoterapie používá v šoku denní dávce 5 mg / kg perorálně po dobu 1-2 měsíců. Následně se užíváním léku uvnitř nosného denní dávce v rozmezí od 1 do 4 mg / kg, 2-3 hodiny. Podpůrná léčba obvykle se rozprostírá dlouhá neurčitě. V případě potřeby je odebrání léčebné dávky azathioprinu spodních stupňů. V případě odmítnutí transplantovaného příznaků orgánů by se opět zvýšit denní dávku 4 mg / kg.

Pro léčbu jiných onemocnění, zahrnutých do indikace pro azathioprin, léčivo běžně stanoveno v denních dávkách 1,5 až 2 mg / kg, 3-4 hodiny. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena až na 200-250 mg, ve 2-4 rozdělených dávkách. Doba trvání tablet je stanovována individuálně.

při léčbě revmatoidní artritida Tablety se používá v denní dávce 1-2,5 mg / kg, rozděleno 1-2 dávek. Délka léčby trvá nejméně 3 měsíce. Udržovací dávka je 0,5 mg / kg, jedna dávka za den.

Pro léčbu aktivní chronická hepatitida používá denní dávka 1 až 1,5 mg / kg.

předávkovat

V případě předávkování může být odlišná dyspepsie, poruchy jaterních funkcí, pancytopenie, stejně jako posílení jiných nežádoucích účinků léku.

Symptomatická léčba je snížena na možné provést, pokud je to nutné, hemodialýza. Je třeba připomenout, že hospodářství hemodialýza Nezaručuje úplné odstranění azathioprin.

interakce

Současné jmenování allopurinol azathioprinem může zvýšit toxické účinky na druhé, a při současném použití s Kotrimoxazol To vede ke zvýšené myelotoxickými akci.

souběžná terapie ACE inhibitory To zvyšuje riziko leukopenie těžký přírodě.

V případě kombinace s jinými imunosupresivy (cyklosporin, glukokortikoidy, anti-CD3 protilátky) Byly častější novotvary a vytvořil infekce.

Azathioprin znázorňuje antagonistický účinek, pokud jde o nedepolyarizuyushim myorelaxancia.

chování očkování, u pacientů užívajících azathioprin může vést ke zvýšené replikaci viru (v případě živé vakcíny) Nebo potlačení tvorby protilátek (v případě inaktivované vakcíny).

Podmínky prodeje

Chcete-li koupit drogu Azathioprine potřebuje lékařský předpis.

skladovací podmínky

Azathioprin se odkazuje na seznamu A. skladování přípravku teplota - 25 ° C,

skladovatelnost

Azathioprin tablety v originálním balení lze skladovat po dobu 5 let.

Upozornění

V průběhu prvních 2 měsíců léčby s azathioprinem, musí být na týdenní bázi pro sledování vzoru periferní krve, další studie krevních složek jsou uvedeny s frekvencí 1-2 krát za 30 dní. Spolu s krevní studie by měly být prováděny kontroly činnosti jaterních enzymů, hladina bilirubin a alkalické fosfatázy.

na jaterní patologií a / nebo ledvina, jakož i paralelní vstup allopurinol, dávka azathioprinu musí být snížena na 1/4 doporučených dávkách.

Azathioprin terapie se používá s velkou opatrností v přítomnosti pacienta: herpes zoster, plané neštovice, nedostatek xanthinoxidázy, cytotoxická nebo radiační terapie.

analoga azathioprin