Tamoxifen

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití tamoxifenu
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Kompozice zahrnuje tamoxifen 15,2- 30,4 nebo 45,6 mg tamoxifen citrát, které se v případě, což odpovídá 10, 20 nebo 30 mg tamoxifenu.

Tablety jsou baleny do blistrů, plastových nádob nebo lahvičky 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 nebo 300 jednotek.

release Form

Tablety.

farmakologické účinky

To má antiestrogenní a protinádorové vlastnosti.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tamoxifen - A non-steroidal anti-tumor antiestrogenní léčivo, charakterizovány schopností inhibovat konkurenčně periferní receptory estrogenů v cílových orgánech a nádorů pocházejících z nich.

Výsledkem je komplexní "tamoxifen receptor-kofaktor doprava„Což v translotsiruyas jádro, hypertrofie brání regulaci estrogenu závislých buněk.

Sport-wiki je uvedeno, že tato látka byla poprvé syntetizován v roce 1971 a byla první antiestrogeny mezi modulátory estrogenového receptoru třídy voleb (Imre).

má antigonadotropnym efekt a potlačuje tvorbu prostaglandinů v nádorové tkáni, To zpomaluje progresi nádorového procesu, který je stimulován estrogen.

Po jednorázové dávce schopnost léčiva k blokování estrogeny To trvá několik týdnů.

To podporuje uvolňování hypofyzární gonadotropiny, což způsobuje ovulace ženy v její nepřítomnosti. na oligospermie u mužů zvyšuje plazmatické koncentrace estrogen, testosteron, lyuteotropina a follitropin.

Tamoxifen a některé z jeho metabolity vykazují vlastnosti silnými inhibitory (oxidázy) se smíšenými funkcemi (monooxygenázy) cytochromu P450 v játrech. Nicméně, protože se jedná o klinicky významné účinky je neznámý.

V některých případech, Tamoxifen je účinný estrogennezavisimyh nádory. Látka je částečný estrogenpodobnoe účinek na lipidy krevní plazma, děložní sliznice a kost.

Absorpce vysoké indikátor Tamoxifen TCmax - od 4 do 7 hodin po perorálním podání tablety. Trvalé koncentrace v plazmě pozorované po 4 týdnech léčby se dávka 40 mg / den.

C krevní plazma albumin se látka váže na 99%. Metabolismus v játrech demetylací, hydroxylace a konjugace, a za účasti CYP2C9 isozymu.

Metabolity odvozené především z obsahu střevo a částečně ledviny (Menší množství). Odstoupení se provádí ve dvou fázích. Počáteční poločas hlavního cirkulujícího metabolitu v krevním oběhu je od 7 do 14 hodin, konečná životnost poloviny pomalu - po 7 dnech.

indikace

Tamoxifen je užitečné, když:

• nádorů citlivých na estrogen;
• poškození maligní prsní tkáně (Zejména v období menopauza u žen);
• rakovina prsu, včetně mužů po chirurgickém odstranění pohlavních orgánů;
• duktální karcinom prsu (Duktální karcinom in situ);
• rakoviny endometria.

na rakovina prsu Přípravek může být také použita jako doplněk k chirurgických terapie a radioterapie.

U mužů, Tamoxifen může být jmenován a gynekomastie. Nicméně, lék funguje, v případě, že patologie nedávno vyvinula a je spojena s recepcí anabolické steroidy.

kontraindikace

Tamoxifen je kontraindikován jmenovat:

• přecitlivělost na lék;
• přísný trombocytopenie, leukopenie a hyperkalcémie;
• plicní embolie (PE), nebo hluboká žilní trombóza, které jsou spojeny s příjmem nepřímé antikoagulační kumarinu (historie);
• těhotenství;
• kojení.

lék by měl být používán s opatrností u pacientů s oční choroby (Včetně katarakta) jater a tromboembolické onemocnění (Včetně historie), označený tromboflebitida, hyperlipidémie.

nežádoucí účinky

Tamoxifen může být doprovázeno vedlejšími účinky, jako jsou:

• přechodná trombocytopenie, leukopenie, neutropenie;
• alergické reakce (Jsou vzácné a vyskytují se ve formě reakcí přecitlivělosti, zřídka - angioedém);
• bolesti hlavy a závratě;
• křeče nohou;
• ospalost;
• poruchy chuti;
• zmatenost;
• zrakové poruchy (snížení jeho závažnost, šedý zákal, zrakového nervu, aglia, retinopatie);
• cítí návaly horka do obličeje;
• trombóza (Pravděpodobnost jeho vývoj je při současném užívání tamoxifenu cytotoxická léčiva);
• plicní embolie;
• zánět slinivky břišní;
• nevolnost a zvracení;
• zácpa nebo průjem;
• závažná porušení funkčního stavu játra, tuková degenerace těla, zánět jater, cholestasia;
• kožní vyrážka;
• alopecie, zřídka - zvýšený růst vlasů;
• multiforme nebo maligní exsudativní erytém;
• zvýšená suchost kůže;
• změny v laboratorních parametrech (zvýšení jaterních enzymů, hyperlipidémie, hypertriglyceridemie- pacientů s metastázami v kostní tkáni - hyperkalcémie);
• zadržování tekutin;
• karcinogenní efekt;
• zvýšená únava;
• anorexie;
• parapemfigus (Bulózní pemfigoid);
• horečka;
• bolest a / nebo poškození kosti;
• únava;
• zvýšení velikosti tumorů měkkých tkání (v některých případech je chorobný proces může být doprovázen závažné erytém v postižených oblastech těla a okolními tkáněmi;
• abnormální zarudnutí a vyrážky jsou obvykle do 14 dnů);
• myasthenia;
• přibývání na váze.

Mezi nejběžnější vedlejší účinky tamoxifen u žen (vyskytuje asi u jednoho z deseti pacientů) jsou abnormální děložní (poševní) krvácení, nepravidelná menstruace, návaly horka, bělejší vzhled. Tyto příznaky jsou způsobeny léky antiestrogenní působení.

Při příjmu drogu během před menopauzou mohou tvořit cysty na vaječnících (Četnost výskytu tohoto nežádoucího účinku - 0,1-1%). Ve vzácných případech je použití tablet doprovázena svěděním a vulvy endometriální proliferace (Zejména hyperplazie endometria a endometria nemoc).

Na názory, mimo jiné nežádoucí účinky u mužů na základě může dojít ke ztrátě libida a impotence.

Návod k použití tamoxifenu

Instrukce tamoxifen uvedl, že režim dávkování je stanovena individuálně v závislosti na indikaci a zvoleném režimu lékaře léčby rakoviny.

V maligní poškození prsní tkáň Denní dávka je 20 až 40 mg. Tablety se užívají samostatně nebo ve dvou (obvykle ráno a večer).

Tamoxifen v dávce rakoviny endometria - 20-30 mg s větším počtem aplikací jednou nebo dvakrát za den.

Průběh léčby trvající až do známek progrese. To je v důsledku skutečnosti, že účinek léku je uchovávaných na pozadí stálých tablet příjmu.

Pokud je to nutné, léčba je doplněn radioterapií nebo jmenováním cytostatika.

Nejvyšší dávka Tamoxifen - 40 mg / den.

Tablety se polykají bez žvýkání, a promyje se malým množstvím tekutiny. Pokud se zpráva zobrazuje jednu dávku léku, nejlepší je vzít potřebnou dávku v dopoledních hodinách.

Dávkování Tamoxifen kulturistika

Tamoxifen kulturistika používá k prevenci nežádoucích účinků anabolické steroidy, počítaje v to gynekomastie, nadměrné hromadění tekutiny v těle, ukládání tuku v tkáni, progrese ateroskleróza, dyspeptické symptomy, periferní edém, anemie z nedostatku železa, jaterní dysfunkce, žloutenka, gepatonekroz- gipokoagulyatsii, která se projevuje sklon k krovotecheniyam- cholestatická hepatitida, rakoviny jater, hyperkalcémie, stejně jako maskulinizace ženy.

To se považuje za nezbytné pro PCT (terapie post-cyklus) sportovců, protože má schopnost účinně obnovit obsah indikátorů endogenní testosteron, jsou porušována pod vlivem anabolika.

Jak užívat tamoxifen kulturistiku? Dávka vybrali individuálně. Obvykle se pohybuje od 10 do 40 mg / den. V tomto případě je příjem nižší než 30 mg / den., Obecně nejsou doprovázeny vedlejšími účinky.

Celý kurz je přibližně 7 balení po 30 tabletách.

Před přijetím tamoxifen, ujistěte se, poraďte se se svým lékařem.

Jak užívat tamoxifen po skončení kurzu?

Přijetí léku začíná v druhém týdnu steroid cyklu (vzhledem k tomu, že úroveň estrogen zvětšuje směrem ke konci prvního týdne cyklu) a končí po dvou až čtyřech týdnech po jejím dokončení (v některých případech, odborníci doporučují, aby užívat až do začátku příštího cyklu).

Tamoxifen účinná denní dávka se pohybuje od 20 do 60 mg při multiplicitě aplikací 2 nebo 3 krát denně.

Chcete-li správně vypočítat potřebnou dávku po skončení kurzu androgeny a anabolické steroidy, je třeba dodržovat jednoduché pravidlo:

• AAS po celkové dávce menší než 0,5 gram na týden Tamoxifen bere 20 mg za den;
• AAS, pokud je dávka v rozmezí od 0,5 do 1 gram za týden - 40 mg za den;
• pokud AAS dávka je vyšší než 1 g za týden - 60 mg denně.

Tamoxifen nebo Proviron?

tamoxifen a Proviron - jsou léky, které kulturistů jsou často doporučuje, aby přijaly komplex na snížení vedlejších účinků spojených s přijímáním anabolika, a zlepšit sportovní výkon sportovce.

Doporučená denní dávka tamoxifenu - 20-30 mg Proviron® - 25-50 mg.

Proviron - to estrogen antagonista, Tamoxifen je antiestrogen. Činnost první zaměřené na potlačení tvorby estrogen a prevence aromatizaci steroidy, druhá je jen několik bloků estrogenové receptory.

Můžeme tedy říci, že Proviron To má schopnost odstranit příčinu látky určené k aromatizaci a Tamoxifen - léčí symptomy. V souvislosti s tím, že muži, kteří jsou na hřišti, odborníci doporučují zvolit Proviron.

Doporučení pít antiestrogeny Po ukončení chyby cyklu.

Pokud sportovec bere anabolika, které nejsou předmětem aroma, je třeba inhibitory aromatázy použít tam, zatímco Tamoxifen je obsažena pouze v závěrečné fázi kurzu.

Clomid nebo tamoxifen?

Analýza charakteristiky dvou léčiv, lze dojít k závěru, že ve výhodném provedení pro sportovce je tamoxifen. To je způsobeno následujícími faktory:

• se stejnou schopnost snižovat hladinu endogenní testosteron, že v menší míře, než Clomid, postihuje podvěsek mozkový;
• tamoxifen má antiestrogenní účinky po celém těle (včetně hypothalamus a hypofýza), takže nejen normalizuje sekrece testosteronu, ale také zabraňuje zadržování tekutin;
• Tamoxifen snižuje hladinu cholesterol, který je relevantní pro rozhodnutí steroidy;
• během léčby Clomid Zvýšení vazby pozorovány testosteron-vázající globulin, což nepříznivě ovlivňuje nastavené hmotnosti;
• Tamoxifen náklady jsou mnohem nižší než náklady na Clomid.

Nolvadex nebo tamoxifen?

volbě mezi Nolvadex a tamoxifen, je třeba připomenout, že Nolvadex - Je to jeden z obchodních názvů tamoxifen. To znamená, že prostředky jsou totožné ve svém účinku na tělo mají stejné indikace a kontraindikace, vyvolat stejné nežádoucí účinky.

předávkovat

Známky předávkování jsou tamoxifen hyperreflexie, závratě, třes, poruchy rovnováhy z chůze. Kdy by měl podezření na předávkování přestat brát drogy.

Symptomatická léčba.

interakce

Zesiluje účinky nepřímých antikoagulancií. V tomto ohledu je stát povinen pečlivě monitorovat pacienta upravit dávku antikoagulancií-li to nutné.

Více než jedna třetina (37%) snížila koncentrace letrozol v krevním séru.

cytostatika zvyšovat riziko krevní sraženiny.

V kombinaci s tegafur může vyvolat cirhóza a aktivní chronická hepatitida. Zatímco užívání drog, mezi něž patří estrogeny (Zejména estrogensoderzhaschimi antikoncepce) Je zmírněn na konkrétní akci obou látek.

Léky, které snižují vylučování Ca2 + (včetně thiazidová diuretika), Zvyšuje riziko hyperkalcémie.

Současné použití bromokryptin Přispívá ke koncentraci tamoxifen krevní sérum.

léků snižujících žaludeční kyselost, včetně, mimo jiné, antacida a H2-antihistaminika, může vyvolat předčasné rozpuštění a ztráta ochranného účinku enterosolventní tablety. V tomto ohledu je mezi tamoxifenu a tyto léky musí být odolné interval alespoň 1-2 hodin.

Podmínky prodeje

Bez lékařského předpisu.

skladovací podmínky

Při pokojové teplotě pod světlem stíněný, dosah dětí.

skladovatelnost

24 měsíců.

Upozornění

V průběhu provádění pilotní studii byla identifikována genotoxické a mutagenní účinky Tamoxifen. Během léčby drogové závislosti u žen v reprodukčním věku by měly být použity bariérové ​​antikoncepce a další nehormonální metody antikoncepce.

ženy během před menopauzou Před přijetím pilulky by měli podstoupit lékařské vyšetření k vyloučení těhotenství. Pacient musí nutně být informováni o možných rizicích pro plod, pokud dojde k oplodnění vajíčka během léčby tamoxifenem nebo během 8 týdnů po ukončení kurzu.

V některých případech je užívání této drogy pro léčbu Rakovina prsu u žen v průběhu před menopauzou může vyvolat potlačení menstruace.

Také, když tamoxifen je výrazný nárůst ve frekvenci změn endometria, včetně vzdělávání polypy, tkáň hyperplazie a vývoj rakovinný nádor.

vzhled abnormální děložní krvácení Během léčby nebo po dokončení léku je příčinou chodit k lékaři a provádí důkladné vyšetření.

Spolehlivé údaje o schopnosti tamoxifen ke vstupu do mateřského mléka není, takže se doporučuje zastavit na potřebě kojení léku.

analogy