Ganciclovir

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k gancicloviru (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• Upozornění
• děti
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

2-amino-1,9-dihydro-9 - [[2-hydroxy-1- (hydroxymethyl) ethoxy] methyl] -6H-purin-6-on

chemické vlastnosti

Ganciklovir byla vyvinuta jako antivirotikum kanadských vědců Kelvin K. Ogilvie. To se používá k léčbě a prevenci infekce CMV. Drogy nejčastěji znamená, je ve formě sodná sůl. Molekulová hmotnost = 255 chemických sloučenin, 3 gramů na mol. Lék je syntetizován ve formě krystalického prášku bílé nebo bílé na jakoukoliv barvu. Látka patří do skupiny polárních hydrofilních rozpouštědel, snadno rozpustný ve vodě, pH roztoku = 11. Léčivo vyrobené ve formě lyofilizát pro injekční podání, nebo oftalmické gelu.

farmakologické účinky

protivirový.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Ganciclovir má protivirový účinek, což je látka strukturálně podobná acyclovir. Medicína účinně léčí cytomegalovirus, virus Epstein-Bar, virus opar 1 a 2, varicella zoster a hepatitida typu B.

Po vstupu do těla přes medicínu thymidinkináza fosforylovaný tvar monofosfát, pak difosfát a trifosfát. ganciclovir trifosfát na konkurenční mechanismu je integrována do DNA viru a inhibují jeho syntézu. Intenzita potlačení procesu virové DNA polymerázy je mnohem vyšší než u buněčné polymerázy.

Účinek léčby je pozorován týden po spuštění drogu. Stav pacienta se zlepšila výrazně snížit cytomegaloviru DNA koncentrace v krvi přibližně 1000-krát (někdy zcela zmizí z krve). CMV th retinitis přibližně 85% pacientů stabilizace stav nastává, zastavení dochází nové léze, krvácení, snižuje otok zrakového nervu. Pokud CMV udeřil do gastrointestinálního traktu, lék je účinný v 80%. Při léčbě cytomegaloviru v účinnosti léčby HIV, je 60 až 65% po transplantaci ledvin, kostní dřeně, nebo srdeční - 65%.

Po obdržení látku dovnitř agenta špatně a pomalu vstřebává. Biologická dostupnost tablet vzali na lačno není vyšší než 5%, spolu s jídlem - 9%. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo během 1,5-3 hodin. Bad lék se váže na plazmatické proteiny, distribuovaných do všech tkání a orgánů. Látka překonává GEB, vstoupí do oční bulvy a placentu, sotva reagoval metabolismus. Vylučována v nezměněné formě tubulární sekrece a glomerulární filtrace. Poločas rozpadu je do značné míry závislá na ledviny a způsobu podání. Po intravenózní infuzi T pro dospělé pacienty činí 2,5 až 3,5 hodiny, neonatální - 2,3 hodiny. Po obdržení tabletové formě léčiva, aktivní složka může být výstup pro 5-18 hodin. hemodialýza To snižuje plazmatické koncentrace 50% gancicloviru.

indikace

Léčivo je předepsán pro léčbu infekce CMV (kolitida, retinitis, pneumonie, jícnu, poliradikulopatiya) U pacientů s poruchou imunita (HIV-infikovaných, po chemoterapii, transplantaci orgánů, přijímání imunosupresiva).

oftalmologie lék užívaný v akutní superficiální keratitida, spojená s herpes virus.

kontraindikace

Tato látka je kontraindikován:

• alergie na ganciklovir;
• pacienti s vrozený nebo Neonatální infekce CMV;
• v extrémních neutropenie a trombocytopenie;
• při kojení;
• děti do 12 let.

Být obzvláště opatrní:

• v případě myelodepression, v důsledku chemoterapie nebo radioterapie;
• chronické selhání ledvin;
• osoby starší 65 let;
• těhotné ženy;
• na imunodeficience.

Oční gel používá také k léčbě CMV infekce sítnice. Není známo, zda je lék účinný v léčbě keratokonjunktivitida, způsobené jinými typy virů (kromě jednoduché opar). Také gel by neměl být aplikován při nošení měkkých kontaktních čoček.

nežádoucí účinky

Během léčby činidlo se může projevit následující nežádoucí reakce:

• granulocytopenie, která se projevuje bolestí v krku, zimnice a hypertermie;
• trombocytopenie, neutropenie, zvýšení nebo snížení krevního tlaku;
• bolesti hlavy migréna, paresthesia, psychóza, narušení spánku, poruchy myšlení;
• srdeční arytmie, tromboflebitida, vazodilatace;
• tremor, křeče v lýtkových svalů;
• ataxie, zmatenost, neuropatie, závratě;
• hyperkineze, epilepsie, rozmazané vidění;
• nevolnost, sucho v ústech, průjem, stomachalgia, Zvýšená aktivita jaterních enzymů;
• žloutenka, bolest v břiše, zánět slinivky břišní, říhání, zvracení;
• stomatitida, jícnu, ztráta chuti k jídlu;
• myasthenia, ossalgia, bolesti v bederní oblasti, svalů;
• hematuria, časté močení, selhání ledvin, urogenitální infekce, otok;
• alergické kožní vyrážky a svědění, kopřivka, zimnice, hypertermie;
• eozinofilie, makulopapulární vyrážka, akné, alopecie;
• v místě vpichu - flebitida a bolest při podávání;
• sekundární infekce, bolest na hrudi a za hrudní kostí, flegmona, hypoglykémie;
• hubnutí dušnost.

Vzácně pozorováno:

• anémie, splenomegalie, pancytopenie;
• pokles sexuální touhy, represe plodnost u žen a spermatogeneze u mužů.

Se zavedením léku v sklivce může nastat:

• bakteriální endoftalmitida, pocit, že je v oku cizího tělesa, rozmazané vidění;
• zjizvení spojivka, krvácení, bolest v uších a očí;
• amblyopie, zánět spojivek, ztráty a zkreslení chuti sluchu, tečkovaná keratitida;
• ztráta zraku, odchlípení sítnice (v HIV-infikovaných s CMV retinitis th).

Návod k gancicloviru (metoda a dávkování)

Léčivo se podává nitrožilně nebo podávání do sklivce.

Požadované množství přípravku se smísí s 0,9% p-tý chlorid sodný, Ringerův roztok, glukóza nebo Ringer laktát a pomalu zavedena do velké žíly. Doporučená rychlost podání 5 mg na kg tělesné hmotnosti za hodinu.

Podle instrukcí na gancikloviru, infuze vyrábět každých 12 hodin, 2 krát denně. Doporučená denní dávka je 10 mg na kg hmotnosti pacienta. Délka léčby - od 14 do 21 dnů.

Během dlouhodobého se udržovací terapie použita pro 6 mg sloučeniny na 1 kg tělesné hmotnosti za den, po dobu 5 dnů. Tento druh léčby je indikována u pacientů s imunitou, kteří jsou v rizikové skupině, s možností opakování CMV retinitis. V případě, že nemoc postupuje, výcvikový kurz je opět k dispozici.

Nedoporučuje se použít roztok, který má koncentraci vyšší než 10 mg na jeden ml.

Zřídka lék jmenován interiéru. Používá se v dávce 1 g třikrát denně, nebo 0,5 g 6-krát denně (období aktivity). Léky užívat během jídla.

Jako profylaktický prostředek se podává v dávce 3 g denně po dobu 3 dávek.

na selhání ledvin budete muset upravit dávkování:

• Pokud CC je více než 70 ml za minutu, pak použije pro přípravu 3 g za den;
• Pokud clearance kreatininu 50 až 69 ml za minutu, za použití 1,5 gramů na den;
• QC 25-50 ml min - 1 gram za den;
• CC o hodnotě nižší než 10 ml za minutu - 500 mg 3 krát týdně.

Určují hodnotu KK je nutné každých 14 dní.

Lék může být také podávána s intravitreální při 200 ug jednou za 1 až 7 dní. Je také ukázána oční instilace gelu nebo očních kapek na spodní spojivek vak, 5x denně. V léčbě se pokračuje, dokud se rohovka není plně obnovena. Pak přejít na 3 pomocí jednotlivých dávek po dobu jednoho týdne. Trvání léčby by neměla překročit 3 týdny.

předávkovat

V případě předávkování se obvykle zesílen vedlejších účinků, se vyvíjí neutropenie (Reverzibilní). Jak je předepsáno terapie hemodialýza, injekčně faktory stimulující kolonie.

interakce

V kombinaci s léčivem probenecid nebo jiné léky depresivní renální tubulární sekreci se sníženou clearance ganciklovir a jeho poločas doba se prodlužuje.

Vezmeme-li lék s zidovudin To zvyšuje pravděpodobnost neutropenie.

imipenem a cilastatin zvyšuje riziko vzniku záchvatů.

Souběžné použití této látky, a pentamidin, vinkristin, adriamycin, trimethoprim a sulfonamidy, dapson, fluorcytosin, vinblastin, amphotericin B zvyšuje toxicitu léků.

Podmínky prodeje

Předpis.

Upozornění

Zvláštní pozornost by měla být dodržována při léčbě pacientů s nedostatečností ledvin. V závislosti na rychlosti clearance kreatininu, použít jiné dávkování.

Během léčby se doporučuje pravidelně kontrolovat periferní krevní obraz a ledviny.

Nedoporučuje (aplikace přípustné ve vzácných případech), kombinace léku s dapson, fluorcytosin, vinblastin, pentamidin, vinkristin, adriamycin, v amfoteritsitom.

Tato látka se podává pouze intravenózně. Podkožní a intramuskulární injekce silně dráždí tkáň.

Podávání velkých dávek léků potlačuje spermatogeneze u mužů a postihuje plodnost ženy. V průběhu přípravy nezbytné používat spolehlivou metodu antikoncepce. Muži se nedoporučuje mít děti do 3 měsíců po skončení kurzu.

děti

Děti do 12 let věku, lék je nejlepší neoznačit.

Přípravky, které obsahují (analogový ganciklovir)